Sykloseriini

Sykloseriini on bakterisidinen antibiootti; sillä on antibakteerinen vaikutus. Lääkkeellä on melko laaja terapeuttinen vaikutus - monet patogeeniset bakteerit ovat herkkiä sille.

Lääkkeellä on korkea lääketieteellinen teho kroonisen tuberkuloosin hoidossa. Sitä käytetään usein tilanteissa, joissa taudin aiheuttavat bakteerit osoittavat vastustuskykyä muille tuberkuloosilääkkeille. [ 1 ]

Viitteitä Sykloseriini

Sitä käytetään epätyypillisiin mykobakteeri-infektioihin sekä krooniseen tuberkuloosiin (varalääkkeenä).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kapseleina, joiden tilavuus on 0,25 g - 100 kappaletta pakkausta kohden.

Farmakodynamiikka

Lääkeaine muodostuu Streptomyces orchidaceuksen elinaikana tai se saadaan keinotekoisesti. Lääkinnällisen vaikutuksen periaate perustuu solukalvojen sitoutumisprosessien tuhoutumiseen (estää entsyymejä, jotka vastaavat niiden sitoutumisesta).

Lääke tehoaa treponeemoihin ja riketsioihin sekä tuberkuloosimykobakteereihin. Lääkeresistenssi kehittyy melko hitaasti. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymisnopeus on 70–90 %. Lääke ei käytännössä osallistu proteiinisynteesiin. Cmax-arvot havaitaan 4 tunnin kuluttua.

Vaikuttavaa alkuainetta löytyy sapesta, ysköksistä, rintamaidosta, kehon nesteistä ja pleuraeffuusiosta. 60–100 % seerumin lääkeainepitoisuudesta sijaitsee pleuraontelossa. 35 % annoksesta osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin. [ 3 ]

Puoliintumisaika on 10 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta; pieni määrä erittyy ulosteeseen. Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa lääkkeen kertyminen on mahdollista.

Annostus ja antotapa

Sykloseriini otetaan suun kautta ennen aterioita. Jos ruoansulatuskanavan limakalvolla ilmenee ärsytyksen merkkejä, se tulee ottaa aterioiden jälkeen.

Aikuisille annos on 0,25 g 12 tunnin välein; tarvittaessa ja ilman komplikaatioita tämän annoksen ottamisesta voidaan pitää 6 tunnin tauko. Päivittäinen annos on 1000 mg; lapselle - enintään 750 mg.

Myrkyllistä vaikutusta voidaan vähentää määräämällä suun kautta glutamiinihappoa ja lihakseen pyridoksiinia ATP:n kanssa. Alkoholismin yhteydessä kohtausten todennäköisyys kasvaa. Hoidon aikana on tarpeen seurata maksan ja munuaisten toimintaa sekä perifeerisen veren arvoja. Allergisen dermatiitin tai neurotoksisuuden oireiden ilmetessä hoito lopetetaan.

Monoterapian käyttö aiheuttaa resistenssin kehittymistä, mikä tekee lääkkeen yhdistämisen muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa välttämättömäksi.

• Hakemus lapsille

Pediatriassa käytä varoen.

Käyttö Sykloseriini raskauden aikana

Sykloseriini on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeelle;
• epilepsia;
• keskushermostoon vaikuttavat sairaudet, jotka ovat luonteeltaan orgaanisia;
• mielenterveyshäiriöt;
• alkoholismi;
• imetysaika.

Lääkettä tulee käyttää erittäin varoen kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Sivuvaikutukset Sykloseriini

Sivuvaikutuksia ovat:

• päänsärkyä, psykoosia, kouristuksia (myös kloonisia), sekavuutta ja dysartriaa, halvausta ja aggressiivisuutta;
• kutina ja ihottuma epidermiksessä;
• ripuli, pahoinvointi ja närästys;
• megaloblastinen anemia;
• CHF:n aktiivinen muoto.

Yliannos

Akuutti myrkytys kehittyy, kun lääkettä käytetään yli 1000 mg päivässä. Kroonisessa myrkytysmuodossa, joka kehittyy yli 0,5 g:n päivittäisten annosten pitkäaikaisen käytön seurauksena, havaitaan sekavuutta, psykoosia, päänsärkyä, kouristuksia, parestesiaa, huimausta, pareesia ja ärtyneisyyttä. Kooma voi kehittyä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan - antikonvulsanttien ja aktiivihiilen käyttö. Pyridoksiinia käytetään neurotoksisten oireiden kehittymisen estämiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen vaikutus neutraloidaan happamilla hedelmämehuilla.

Yhdistettynä etyylialkoholiin epileptisten kohtausten riski kasvaa.

Sykloseriinin ja isoniatsidin yhdistäminen aiheuttaa uneliaisuutta ja huimausta.

Käyttö etionamidin kanssa lisää keskushermostoon liittyviä sivuvaikutuksia.

Varastointiolosuhteet

Sykloseriinia on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Sykloseriinia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen elementin valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Coxamin, Coxerine Cycloserine-Fereinin ja Mizerin kanssa.

Arvostelut

Sykloseriini saa ristiriitaisia arvioita. Potilaiden kommenteissa todetaan lääkkeen korkea myrkyllisyys - pääasiassa hemato- ja neurotoksisuus. Sen käyttö johtaa usein perifeerisen neuriitin ja anemian esiintymiseen. Mutta tässä tapauksessa on otettava huomioon, että resistenttejä tuberkuloosityyppejä hoidetaan erittäin harvoin lääkkeillä, jotka eivät johda negatiivisten oireiden ilmenemiseen.

Arviot osoittavat myös, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa pyridoksiinin, syanokobalamiinin ja B9-vitamiinin puutteeseen.