Sykloseriini

Sykloseriini on bakterisidinen antibiootti; on antibakteerinen vaikutus. Lääkkeellä on melko laaja terapeuttinen aktiivisuus - monet patogeeniset bakteerit ovat herkkiä sille.

Lääke osoittaa korkean lääketieteellisen tehokkuuden kroonisen tuberkuloosin hoidossa. Sitä käytetään usein tilanteissa, joissa patologian aiheuttajat ovat vastustuskykyä muille tuberkuloosilääkkeille.[1]

Viitteitä Sykloseriini

Sitä käytetään epätyypillisiin mykobakteeri -infektioihin sekä krooniseen tuberkuloosiin (varalääkkeenä).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan kapseleina, joiden tilavuus on 0,25 g - 100 kappaletta pakkausta kohti.

Farmakodynamiikka

Lääkeaine muodostuu Streptomyces orchidaceuksen elintärkeän toiminnan aikana tai se saadaan keinotekoisesti. Lääketieteellisen vaikutuksen periaate perustuu solukalvojen sitoutumisprosessien tuhoamiseen (estää entsyymejä, jotka ovat vastuussa niiden sitoutumisesta).

Lääke osoittaa aktiivisuutta treponemeja vastaan rickettsiaa vastaan ja lisäksi mycobacterium tuberculosisia vastaan. Terapeuttinen resistenssi kehittyy melko hitaasti.[2]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymisaste on 70-90%. Lääke ei käytännössä osallistu proteiinisynteesiin. Cmax -arvot merkitään 4 tunnin kuluttua.

Aktiivinen aine löytyy sapesta, ysköksestä, rintamaidosta, kehon nesteistä ja keuhkopussista. Keuhkopussin ontelon sisällä havaitaan 60-100% lääkkeen seerumiarvosta. Vaihtoprosesseissa 35% annoksesta on mukana.[3]

Puoliintumisaika on 10 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta; pieni määrä erittyy ulosteeseen. Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääkkeen kertyminen on mahdollista.

Annostus ja antotapa

Sykloseriini otetaan suun kautta ennen ateriaa. Jos ruoansulatuskanavan limakalvon alueella on merkkejä ärsytyksestä, sitä tulee käyttää aterian jälkeen.

Aikuisille annos on 0,25 g 12 tunnin välein; Tarvittaessa tämä annos voidaan käyttää 6 tunnin tauolla. Päivittäinen annoskoko on 1000 mg; lapselle - enintään 750 mg.

Myrkyllistä vaikutusta voidaan vähentää määräämällä suun kautta otettavaa glutamiinihappoa ja antamalla pyridoksiinia lihakseen ATP: n kanssa. Alkoholismin kohdalla kohtausten todennäköisyys kasvaa. Hoidon aikana on tarpeen seurata maksan ja munuaisten työtä sekä ääreisveren arvoja. Jos allergista ihotulehdusta tai neurotoksisuuden merkkejä ilmenee, hoito peruutetaan.

Käyttö monoterapiana aiheuttaa resistenssin syntymistä, minkä vuoksi lääkitys on yhdistettävä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa.

• Sovellus lapsille

Käytetään varoen pediatriassa.

Käyttö Sykloseriini raskauden aikana

Sykloseriinia ei tule määrätä raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava huumeiden intoleranssi;
• epilepsia;
• keskushermostoon vaikuttavat sairaudet, jotka ovat luonteeltaan orgaanisia;
• mielenterveyshäiriöt;
• alkoholismi;
• imetyskausi.

Erittäin varovaisesti lääkitystä käytetään krooniseen munuaisten vajaatoimintaan.

Sivuvaikutukset Sykloseriini

Sivuoireiden joukossa:

• päänsärky, psykoosi, kohtaukset (myös klooniset), sekavuus ja dysartria, pareesi ja aggressiivisuus;
• kutina ja ihottumat epidermiksessä;
• ripuli, pahoinvointi ja närästys;
• megaloblastisen tyypin anemia;
• CHF: n aktiivinen muoto.

Yliannos

Akuutti myrkytys kehittyy, kun lääkettä käytetään yli 1000 mg päivässä. Kroonisessa myrkytysmuodossa, joka kehittyy yli 0,5 g: n vuorokausiannosten pitkäaikaisen käytön seurauksena, havaitaan sekavuutta, psykoosia, päänsärkyä, kouristuksia, parestesioita, huimausta, paresia ja ärtyneisyyttä. Kooma voi kehittyä.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan - antikonvulsanttien ja aktiivihiilen käyttö. Pyridoksiinia käytetään estämään neurotoksisten oireiden kehittyminen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkityksen vaikutus neutraloidaan happamilla hedelmämehuilla.

Kun sitä yhdistetään etyylialkoholiin, epileptisten kohtausten todennäköisyys kasvaa.

Sykloseriinin ja isoniatsidin yhdistelmä johtaa uneliaisuuteen ja huimaukseen.

Käyttö yhdessä etionamidin kanssa lisää keskushermoston toimintaan liittyviä sivuvaikutuksia.

Varastointiolosuhteet

Sykloseriini on säilytettävä korkeintaan 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyys

Sykloseriinia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen elementin valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Coxamine, Coxerin ja Cycloserine-Ferein ja Maizer.

Arvostelut

Cycloserine on saanut ristiriitaisia arvosteluja. Potilaiden kommenttien mukaan lääkkeellä on suuri toksisuus - pääasiassa hemato- ja neurotoksisuus. Usein sen käyttö johtaa perifeerisen neuriitin ja anemian muodon ilmaantumiseen. Mutta tässä tapauksessa on pidettävä mielessä, että resistenttien tuberkuloosityyppien hoidossa on erittäin harvinaista löytää lääkkeitä, jotka eivät johda negatiivisten oireiden ilmaantumiseen.

Arvostelut osoittavat myös, että lääkkeen pitkäaikainen käyttö johtaa pyridoksiinin, syanokobalamiinin ja B9-vitamiinin puutteeseen.