Levollinen

Restful on antipsykoottinen lääke. Sen vaikuttava aine (sulpiridi) dopamiinimimeettinä vaikuttaa aivojen dopaminergiseen hermosoluvälitteeseen, mikä johtaa sen aktivoitumiseen. Suurina annoksina käytettynä sulpiridilla on lisääntymistä estävä vaikutus.

Sillä on kohtalainen neuroleptinen vaikutus ja samanaikaisesti stimuloiva ja tymoleptinen vaikutus. Lääke on selektiivinen serotoniinin ja dopamiinin antagonisti. Lisäksi sillä on antiemeettistä vaikutusta. [ 1 ]

Viitteitä Levollinen

Sitä käytetään lyhytaikaiseen aggressiivisuuden ja agitaation hoitoon henkilöillä, joilla on kroonisia tai aktiivisia mielenterveyshäiriöitä ( skitsofrenia tai krooniset ei-skitsofreeniset häiriöt - hallusinatorinen psykoosi kroonisessa vaiheessa tai paranoidisessa tilassa).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteen muodossa - ampulleissa, joiden tilavuus on 2 ml. Solupakkauksessa on 6 ampullia; laatikossa - 1 tai 6 tällaista pakkausta.

Farmakokinetiikkaa

Kun käytetään 0,1 g:n annosta, sulpiridin plasman Cmax-arvot ovat 2,2 mg/l ja ne havaitaan puolen tunnin kuluttua.

Sulpiridi jakautuu kudoksiin nopeasti: näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa on 0,94 l/kg. Plasman proteiineissa synteesi on 40 %. Pieniä määriä ainetta erittyy rintamaitoon ja voi läpäistä istukan. [ 2 ]

Sulpiridi ei juurikaan osallistu aineenvaihduntaprosesseihin; 92 % käytetystä lääkeannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. [ 3 ]

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta KF-prosessien avulla. Restfulin munuaisten sisäinen puhdistuma on 126 ml/minuutti. Puoliintumisaika on 7 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan lihaksensisäisesti; lääkettä saa määrätä vain aikuisille.

On aina käytettävä pienintä tehokasta annosta. Jos potilaan kliininen tila sallii tällaisen hoito-ohjelman, hoito aloitetaan 0,1 g:n annoksella, jota voidaan sitten titrata vähitellen. Vuorokausiannos on 0,4–0,8 g; tällainen hoito kestää 14 päivää.

• Hakemus lapsille

Lääkettä tässä vapautumismuodossa ei voida käyttää pediatriassa.

Käyttö Levollinen raskauden aikana

Eläinkokeet ovat osoittaneet lääkkeen farmakologisten ominaisuuksien (prolaktiinin välittämät vaikutukset) aiheuttavan hedelmällisyyden heikkenemistä. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion-/sikiönkehitykseen tai postnataaliin kehitykseen.

Lääkkeiden vaikutuksista ihmisiin raskauden aikana on rajallisesti tietoa. Lähes aina, kun sulpiridin käytön yhteydessä raskauden aikana raportoitiin sikiön tai postnataalista kehityshäiriötä, ilmoitettiin vaihtoehtoisia, sopivammilta vaikuttaneita syitä.

Restful-valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana. Antipsykoottien, mukaan lukien tämän lääkkeen, käyttöönotto raskauden kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten vieroitusoireyhtymää ja ekstrapyramidaalioireyhtymää, jotka voivat muuttaa haittavaikutusten kestoa ja vaikeusastetta vastasyntyneillä postnataalisella ajanjaksolla. On raportoitu kohonnutta verenpainetta, RDS-oireyhtymää, vapinaa, agitaatiota, uneliaisuutta ja hypotensiota. Tästä syystä vastasyntyneiden tilaa on seurattava tarkasti.

Koska sulpiridi erittyy rintamaitoon, sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy sulpiridiin tai mihin tahansa lääkkeen apuaineisiin;
• prolaktiiniin liittyvät kasvaimet (esimerkiksi prolaktinooma tai rintasyöpä);
• epäily feokromosytooman kehittymisestä tai sen diagnosoinnista;
• aktiivinen porfyria;
• yhdistetty käyttö ei-parkinsonismilääkkeiden dopamiiniagonistien (tämä sisältää rotigotiinia kabergoliinin ja kinagolidin kanssa), mekitatsiinin, eskitalopraamin, sitalopraamin, levodopan tai Parkinsonin taudin lääkkeiden (mukaan lukien ropinorolin) kanssa.

Sivuvaikutukset Levollinen

Hermoston toimintaan liittyvistä häiriöistä: dyskinesian (kohdunkaulan dystonia, OGC ja trismus) varhainen kehitysvaihe, joka heikkenee antikolinergisten Parkinsonin taudin lääkkeiden käytön yhteydessä, sekä ekstrapyramidaaliset häiriöt ja niihin liittyvät ilmenemismuodot:

• akatisia;
• Parkinsonismi ja sen taustalla ilmenevät oireet: hypokinesia, vapina, hypersalivaatio ja hypertensio;
• akineettiset ilmenemismuodot, joissa havaitaan (tai ei havaita) hypertoniaa. Niiden vakavuutta voidaan osittain vähentää käyttämällä antikolinergisiä Parkinsonin taudin lääkkeitä;
• hyperkineettisen-hypertonisen luonteen omaavan herätetyyppisen motorisen aktiivisuuden;
• myöhäisvaiheen dyskinesia, jossa havaitaan tahattomia rytmisiä liikkeitä (esimerkiksi kasvojen tai kielen), joita havaitaan pitkäaikaisten hoitojaksojen aikana käyttämällä neuroleptejä; tässä tapauksessa antikolinergiset Parkinsonin taudin lääkkeet ovat tehottomia ja voivat jopa pahentaa kliinisiä oireita;
• rauhoittava vaikutus tai uneliaisuus sekä unettomuus;
• kouristukset.

Systeemiset häiriöt: painonnousu tai mahdollisesti kuolemaan johtava maligni neuroleptioireyhtymä.

Umpieritysjärjestelmään liittyvät ongelmat: lyhytaikainen hyperprolaktinemia, joka häviää hoidon lopettamisen jälkeen; sairaus voi aiheuttaa gynekomastiaa, frigiditeettiä, amenorreaa, impotenssia ja galaktorreaa sekä rintarauhasten kipua ja suurentumista.

Sydämen toimintahäiriö: QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, ja lisäksi kammioperäinen takykardia, joka voi aiheuttaa kammiovärinän tai sydänpysähdyksen ja äkillisen kuoleman.

Verisuonistohäiriöt: ortostaattinen romahdus.

Imusuoniin ja verenkiertoelimistöön vaikuttavat vauriot: neutropenia- tai leukopenia ja agranulosytoosi. Antipsykoottien anto on toisinaan aiheuttanut laskimotromboembolian (joskus kuolemaan johtavan), syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian kehittymistä.

Ruoansulatustoimintaan liittyvät oireet: lisääntynyt intrahepaattisten entsyymien aktiivisuus.

Ihonalaisten kerrosten ja epidermiksen sairaudet: urtikaria tai makulopapulaariset ihottumat.

Raskauteen, peri- ja postnataaliseen aikaan liittyvät tilat: vieroitusoireyhtymän kehittyminen vastasyntyneellä.

On raportoitu anafylaksiaa, johon liittyy sydämentykytys, hengenahdistus, kouristusoireyhtymä ja verenpaineen lasku, sekä hengenahdistuksen tunne ja tiputtavien verenvuotojen ja punoituksen esiintyminen pistosalueella.

Yliannos

Sulpiridimyrkytyksestä on rajallisesti tietoa. Dyskinesisiä häiriöitä, kuten trismusta, kaularangan dystoniaa ja kielen pullistumaa, voi esiintyä. Joillakin potilailla voi kehittyä hengenvaarallinen parkinsonismi tai kooma.

Osa lääkkeestä erittyy hemodialyysin kautta. Sulpiridille ei ole vastalääkettä.

Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan; tarvittaessa suoritetaan elvytystä, jonka aikana sydämen työtä ja hengitystoimintaa seurataan tarkasti (QT-ajan pidentymisen ja kammioperäisten rytmihäiriöiden ilmaantumisen riski on olemassa) - tämä on tehtävä, kunnes potilas on täysin toipunut. Jos ekstrapyramidaalioireyhtymä ilmenee vakavasti, tarvitaan antikolinergisten aineiden antoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkettä käytettäessä on kiellettyä käyttää alkoholijuomia tai alkoholia sisältäviä aineita (tämä lisää sen rauhoittavaa vaikutusta).

Levodopa vaikuttaa antagonistisesti neurolepteihin verrattuna ja päinvastoin. Restfulia käyttävien ekstrapyramidaalioireita potevien henkilöiden on kiellettyä antaa levodopaa.

Yhdistettynä verenpainelääkkeisiin ortostaattisen romahduksen todennäköisyys kasvaa.

Morfiinijohdannaiset (yskänlääkeaineet, joilla on keskushermostoon vaikuttava vaikutus ja kipulääkkeet), aineet, jotka estävät histamiini H1-päätteiden aktiivisuutta, sekä klonidiini, barbituraatit bentsodiatsepiinien kanssa ja muut rauhoittavat lääkkeen suppressoivaa vaikutusta keskushermostoon.

Varastointiolosuhteet

Restful tulee säilyttää pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Restful-valmistetta voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkevalmisteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Tiaprilan, Betamax ja Sulpiride Solexin kanssa sekä Solian Eglonililla ja Soleronilla.