Ranitidiini

Ranitidiini on mahahaavan estolääke ja kuuluu histamiini H2 -reseptorin antagonistien luokkaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Viitteitä Ranitidiini

Indikaatioiden joukossa:

• pahentunut pohjukaissuolen tai mahalaukun haavauma;
• ennaltaehkäisevä aine haavaumien pahenemista vastaan;
• oireenmukaiset haavaumat (mahalaukun tai pohjukaissuolen haavaumat (nopeasti kehittyvät), jotka ilmenevät stressin vaikutuksen alaisena, erilaisten lääkkeiden käytön tai lähellä olevien sisäelinten patologioiden yhteydessä);
• ruokatorven tulehduksellinen muoto (ruokatorven tulehdusprosessi, jossa sen limakalvon eheys tuhoutuu) sekä refluksiesofagiitti (ruokatorven tulehdusprosessi, jonka aiheuttaa mahalaukun sisällön refluksi siihen);
• gastrinoma (mahalaukun haavaisen leesion ja haimaan muodostuneen hyvänlaatuisen kasvaimen yhdistelmä);
• ylemmän ruoansulatuskanavan häiriöiden kehittymisen ehkäisy sekä leikkauksen jälkeisenä aikana;
• mahanesteen mahdollisen tunkeutumisen estäminen hengityselimiin potilailla, joille tehdään leikkaus anestesiassa.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Julkaisumuoto

Sitä valmistetaan tablettien ja injektionesteenä. Tablettien tilavuus on 0,15 ja 0,3 g; yksi pakkaus sisältää 20, 30 tai 100 tablettia. Liuos on 2 ml:n ampulleissa.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamiikka

Lääke salpaa selektiivisesti histamiini H2 -reseptoreita mahalaukun limakalvon parietaalisoluissa ja vähentää myös suolahapon eritystä. Ranitidiinin vaikutus vähentää myös kokonaissekretorisen tilavuuden määrää, mikä vähentää pepsiinin pitoisuutta mahalaukun sisällössä.

Lääkkeen eritystä estävät ominaisuudet luovat olosuhteet, joissa pohjukaissuolen ja mahalaukun haavaumat paranevat nopeammin. Ranitidiini parantaa maha-pohjukaissuolen alueen kudosten suojaavia ominaisuuksia: parantaa mikroverenkiertoa, tehostaa korjaavaa vaikutusta ja lisää myös limakalvojen eritystä.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Huippupitoisuus on 440–545 ng/ml. Se saavutetaan 2–3 tunnissa lääkkeen ottamisen jälkeen 150 mg:n annoksella. Biologinen hyötyosuus on noin 50 % (tämä johtuu maksan "ensikierron" vaikutuksesta). Ruoan nauttiminen ei vaikuta aineen imeytymiseen.

Se sitoutuu plasman proteiineihin 15 %:lla. Se voi tunkeutua histohemaattisiin esteisiin (myös istukan läpi), mutta läpäisee huonosti BBB:n. Jakautumistilavuus on noin 1,4 l/kg. Osittainen biotransformaatio tapahtuu maksassa. Seurauksena muodostuu tärkein hajoamistuote - N-oksidi, ja sen mukana S-oksidi, ja sitten tapahtuu niiden demetylaatio.

Normaalin kreatiniinipuhdistuman aikana puoliintumisaika on 2–3 tuntia. Jos puhdistuma on pienentynyt, tämä aika pitenee. Munuaispuhdistuma on noin 410 ml/min (tämä on merkki aktiivisesta tubulaarisekreetiosta).

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan - seuraavien 24 tunnin aikana annon jälkeen (muuttumattomana aineena) noin 30 % (suun kautta otettuna) tai 70 % (laskimonsisäisesti annettuna) lääkkeestä erittyy. Se erittyy myös N-oksidina (alle 4 % kokonaisannoksesta) ja lisäksi S-oksidina ja desmetyyliranitidiinina (1 % kumpaakin).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Annostus valitaan yksilöllisesti. Aikuiselle se on yleensä 0,15 g kaksi kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai kerta-annos 0,3 g yöllä. Hoitojakson kesto on 1-2 kuukautta.

Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä haavauman pahenemista vastaan tulee ottaa 0,15 g yöllä. Tällaisen kurssin kesto voi olla jopa 1 vuosi (myös säännöllinen endoskooppinen seuranta on tarpeen (neljän kuukauden välein) - mahalaukun limakalvon tutkiminen käyttämällä erityistä visuaaliseen tutkimukseen käytettävää laitetta).

Gastrinooman hoidossa lääkettä otetaan 0,15 g kolme kertaa päivässä. Tarvittaessa vuorokausiannosta voidaan nostaa 0,6–0,9 grammaan.

Verenvuodon tai haavaumien (stressin vuoksi) ehkäisevänä toimenpiteenä lääke tulee antaa laskimoon tai lihakseen 0,05–0,1 g:n annoksella 6–8 tunnin välein.

14–18-vuotiaille lapsille annos on 0,15 g kaksi kertaa päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden (veren seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 3,3 mg/100 ml) tulee ottaa lääkettä kaksi kertaa päivässä annoksella 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Ranitidiini raskauden aikana

Lääke on kielletty raskauden ja imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• alle 14-vuotiaat lapset.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta.

[ 20 ], [ 21 ]

Sivuvaikutukset Ranitidiini

Sivuvaikutuksia ovat:

• Hermosto: huimaus päänsäryn kanssa, väsymyksen tai ahdistuksen tunne, masennus, uneliaisuus sekä huimaus ja unettomuus. Harvinaisissa tapauksissa havaitaan korjautuvaa näöntarkkuuden heikkenemistä, silmän akkommodaatiohäiriöitä, sekavuutta ja hallusinaatioiden esiintymistä.
• Sydän- ja verisuoni- sekä hematopoieettiset elimet: AV-katkos, bradykardia tai takykardia, ja lisäksi rytmihäiriöt, trombosytopenia, leukopenia ja granulosytopenia. Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä agranulosytoosi, aplastinen anemia ja pansytopenia (joissakin tilanteissa luuytimen hypoplasian kanssa). Yksittäistapauksissa - IHA;
• Ruoansulatuskanavan elimet: oksentelu, johon liittyy pahoinvointia, ripulia tai ummetusta, vatsakipuoireyhtymää. Haimatulehdus voi joskus kehittyä. Yksittäisissä tapauksissa - kolestaattinen, maksasolu- tai sekamuotoinen hepatiitti (joskus se voi esiintyä keltaisuuden taustalla) - tässä tapauksessa on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö välittömästi. Tällaiset reaktiot ovat yleensä korjautuvia, mutta voivat joskus olla kohtalokkaita. Erittäin harvinaisissa tapauksissa on esiintynyt maksan vajaatoimintaa;
• tuki- ja liikuntaelimistön elimet: yksittäiset – kipu nivelissä tai lihaksissa;
• allergia: ihottuma, bronkospasmi, eosinofilia tai kuume. Yksittäisissä tapauksissa – erythema multiforme, anafylaksia ja Quincken edeema;

Muut: Vaskuliittia tai hiustenlähtöä on havaittu satunnaisesti. Yksittäisissä tapauksissa – libidon tai potenssin heikkenemistä sekä gynekomastiaa. Pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa B12-vitamiinin puutteesta johtuvaa anemiaa.

[ 22 ], [ 23 ]

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuotoja ovat kouristukset sekä bradykardian ja kammioperäisen rytmihäiriön kehittyminen.

Hoitoon kuuluu potilaan oksennuttaminen tai mahahuuhtelu, jota seuraa oireenmukainen hoito. Kouristuskohtausten sattuessa diatsepaamia tulee antaa laskimoon, atropiinia bradykardian poistamiseksi ja lidokaiinia kammioperäisten rytmihäiriöiden poistamiseksi.

[ 28 ], [ 29 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos ranitidiinia käytetään yhdessä antasidilääkkeiden kanssa, näiden lääkkeiden käytön välillä on pidettävä tauko (vähintään 1–2 tuntia), koska jälkimmäisillä voi olla negatiivinen vaikutus ranitidiinin imeytymiseen.

[ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lääkkeille tavanomaisissa olosuhteissa – pimeässä, kuivassa paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan on oltava 15–30 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Säilyvyys

Ranitidiinia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 35 ]