Pilokarpiini

Pilokarpiini on lääkeaine, jota käytetään lääketieteessä, pääasiassa oftalmologiassa. Se on alkaloidi, joka on uutettu Pilocarpus-kasvista. Pilokarpiinia käytetään pääasiassa glaukooman hoitoon, sairauteen, jolle on ominaista kohonnut silmänsisäinen paine, joka voi johtaa näköhermon vaurioitumiseen ja näön menetykseen.

Pilokarpiinin vaikutusmekanismi liittyy sen kykyyn stimuloida säteittäisten iirislihasten supistumista, mikä johtaa pupillien laajentumiseen ja silmänsisäisen nesteen ulosvirtauksen lisääntymiseen. Tämä puolestaan ​​alentaa silmänsisäistä painetta, vähentää näköhermovaurion riskiä ja säilyttää näön.

Pilokarpiinia voi olla saatavana eri muodoissa käytettäväksi, mukaan lukien silmätipat, geelimuodot ja injektiot. Sitä annetaan yleensä lääkkeenä lääkärin valvonnassa, koska se vaatii tarkkaa seurantaa ja sillä voi olla sivuvaikutuksia.

Viitteitä Pilokarpiini

1. Glaukooma: Pilokarpiinin pääasiallinen käyttötarkoitus on glaukooman, sairauden, jolle on tunnusomaista kohonnut silmänpaine, hoidossa. Pilokarpiini auttaa alentamaan silmänsisäistä painetta lisäämällä silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta.
2. Silmän valmistelu kirurgisia toimenpiteitä varten: Pilokarpiinia voidaan käyttää pupillin laajentamiseen ja silmänsisäisen paineen alentamiseen leikkausta edeltävänä aikana ennen silmäleikkausta.
3. Silmäsairauksien diagnoosi: Pilokarpiinia käytetään joskus diagnostisena työkaluna silmän ja sen rakenteiden, kuten iiriksen ja linssin, arvioimiseen.
4. Mioosi: Pilokarpiinia voidaan käyttää mioosin (pupillin supistumisen) aiheuttamiseen kliinisissä tutkimuksissa tai tietyissä lääketieteellisissä toimenpiteissä.

Farmakodynamiikka

1. Toimintamekanismi: Pilokarpiini on muskariinikolinoreseptoreiden agonisti, joita esiintyy eri elimistä ja kudoksissa, kuten sylkirauhasissa, hikirauhasissa, silmän sileässä lihaksessa ja sydän- ja verisuonijärjestelmässä. Näiden reseptorien aktivoituminen johtaa lisääntyneeseen sylkinesteen erittymiseen, hikeen, silmän pupillien supistumiseen, alentuneeseen silmänpaineeseen ja lisääntyneeseen ruoansulatuskanavan peristaltiikkaan.
2. Silmänsisäisen paineen alentaminen: Pilokarpiinia käytetään glaukooman hoitoon, koska sen mioottinen vaikutus auttaa laajentamaan silmän etukammion kulmaa ja parantamaan silmänsisäisen nesteen poistumista, mikä johtaa silmänpaineen laskuun.
3. Lisääntynyt syljen ja hien eritys: Tätä vaikutusta käytetään lääketieteessä kserostomian (suukuivumisen) ja ihon kseroosin hoitoon sekä sylkirauhasten toiminnan diagnosointiin.
4. Lisääntynyt suoliston peristaltiikka: Pilokarpiinia voidaan käyttää stimuloimaan ruoansulatusta ja hoitamaan suoliston atonia.
5. Astman hoito: Joissakin tapauksissa pilokarpiinia voidaan käyttää hengitysteiden laajentamiseen ja yskänerityksen parantamiseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Pilokarpiini saattaa imeytyä limakalvojen läpi, kun sitä käytetään silmätippoina tai kielen alle kserostomian hoitoon.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen pilokarpiini jakautuu nopeasti elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien silmät ja suun limakalvot.
3. Aineenvaihdunta: Pilokarpiini metaboloituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja.
4. Erittyminen: Pilokarpiinin ja itse pilokarpiinin aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsan mukana.

Käyttö Pilokarpiini raskauden aikana

Pilocarpine-valmisteen käyttöä raskauden aikana tulee rajoittaa ja vain lääkärin tiukassa valvonnassa.

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa Pilocarpine-valmisteen turvallisuudesta raskaana oleville naisille, joten on suositeltavaa välttää sen käyttöä raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana. Jos glaukooman tai muiden silmäsairauksien hoito on välttämätöntä raskaana olevalla naisella, lääkäri voi harkita lääkkeen hyötyjä ja mahdollisia riskejä vauvalle tehdäkseen tietoisen päätöksen.

Vasta

1. Astma: Pilokarpiini voi pahentaa astman oireita tai aiheuttaa keuhkoputkien kouristuksia joillakin potilailla, joten sitä tulee käyttää varoen astmaa sairastavilla.
2. Sydänsairaus: Pilokarpiinin käyttö voi lisätä sykettä ja lisätä sydämen toimintaa, mikä voi olla vaarallista ihmisille, joilla on sydänsairauksia, kuten rytmihäiriöitä tai sydämen vajaatoiminta.
3. Vakava maksan ja munuaisten vajaatoiminta: Pilokarpiini metaboloituu ja erittyy maksan ja munuaisten kautta, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vakava näiden elinten vajaatoiminta.
4. Yliherkkyys: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä pilokarpiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
5. Raskaus ja Imetys: Pilokarpiinin turvallisuutta raskauden tai imetyksen aikana ei ole varmistettu, joten sen käyttö tulee näissä tapauksissa tapahtua lääkärin valvonnassa.
6. Pediatriset: Tietoja pilokarpiinin turvallisuudesta ja tehosta lapsilla on rajoitetusti; siksi sen käyttöä lapsille tulee käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla.

Sivuvaikutukset Pilokarpiini

1. Muutokset näkökyvyssä: Pupillin supistumista (mioosia) voi esiintyä, mikä voi johtaa näön muutoksiin pimeässä tai hämärässä.
2. Käyttökohdan reaktiot: Sisältää silmien punoitusta, polttamista, ärsytystä ja kutinaa.
3. Silmäreaktiot: Silmänsisäinen paine voi nousta ohimenevästi, erityisesti potilailla, joilla silmän etukammiot ovat sulkeutuneet kulmassa. Silmien punoitusta, kyynelvuotoa ja hiekan tunnetta silmissä voi myös esiintyä.
4. Systeemiset sivuvaikutukset: Mahdolliset sivuvaikutukset muista elimistä ja kehon järjestelmistä, kuten päänsärky, huimaus, pahoinvointi, lisääntynyt hikoilu, heikkous, bradykardia (hidas syke) ja muut.
5. Allergiset reaktiot: Harvoin saattaa esiintyä allergisia reaktioita, kuten kutinaa, ihottumaa, silmäluomien tai kasvojen turvotusta, hengitysvaikeuksia ja anafylaktista sokkia.

Yliannos

1. Raskas syljeneritys: Liiallinen syljeneritys voi aiheuttaa epämukavuutta ja nielemisvaikeuksia.
2. Hikoilu: Liiallista hikoilua voi esiintyä pilokarpiinin yliannostuksen seurauksena.
3. Mioosi (pupillien ahtauma): Tämä on yksi pilokarpiinin tyypillisistä vaikutuksista, mutta yliannostuksen yhteydessä mioosi voi olla voimakkaampi ja pitkittynyt.
4. Myosaria (majoituskouristukset): Tämä on tila, jossa silmän tarkentaminen lähellä oleviin kohteisiin vaikeutuu pupillien liiallisen supistumisen vuoksi.
5. Sykkeen ja verenpaineen lasku: Pilokarpiini voi aiheuttaa bradykardiaa ja hypotensiota.
6. Tunteet pahoinvointi ja oksentelu: Nämä oireet voivat johtua ruoansulatuskanavan reseptorien stimulaatiosta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antiglaukooman lääkkeet: Pilokarpiinin käyttö muiden glaukoomalääkkeiden kanssa voi lisätä sen vaikutusta ja lisätä sivuvaikutuksia, kuten silmien ärsytystä ja suun kuivumista.
2. Antikolinergiset lääkkeet: Pilokarpiinin käyttö yhdessä antikolinergisten lääkkeiden (esim. atropiini) kanssa voi heikentää sen tehoa.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Pilokarpiini voi aiheuttaa muutoksia sydän- ja verisuonijärjestelmässä, joten sitä tulee käyttää varoen yhdessä muiden sydämen rytmiin tai verenpaineeseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
4. Masennuslääkkeet ja lääkkeet Parkinsonin taudin hoitoon: Pilokarpiini voi lisätä masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden sivuvaikutuksia.
5. Sylkirauhasten eritystä lisäävät lääkkeet: Kun pilokarpiinia käytetään kserostomian hoitoon, sen vaikutus voi voimistua yhdistettynä muihin sylkirauhasten eritystä stimuloiviin lääkkeisiin.