Pegintron

Pegintron on antiviraalinen immunomodulatorinen lääke. Sen vaikuttava aine uutetaan E. coli -analogista, joka sisältää geenitekniikan avulla saadun plasmidihybridin. Tällainen hybridi osallistuu ihmisen leukosyyttien α-2β-interferonin koodaamiseen. Tällaisten interferonien solureaktiot kehittyvät synteesin aikana, jolloin seinämien spesifiset päät muodostuvat solun pinnalle. Samanaikaisesti muiden interferonien tutkimuksissa paljastui niiden lajispesifisyys.

Lääke osoittaa immunomoduloivaa ja immunostimuloivaa aktiivisuutta.

[ 1 ]

Viitteitä Pegintrona

Sitä käytetään kroonisen hepatiitti C:n hoitoon.

[ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Terapeuttinen komponentti vapautuu kylmäkuivatun nesteen muodossa laskimonsisäistä injektionestettä varten sekä ruiskukynien sisällä.

[ 4 ]

Farmakodynamiikka

Interferonielementti syntetisoituu solukalvon kanssa, mikä aktivoi yksittäisiä solunsisäisiä reaktioita, mukaan lukien joidenkin entsyymien induktion. Tämän seurauksena viruksen replikaatio estyy sairastuneiden solujen alueella ja makrofagien ja lymfosyyttien fagosyyttinen vaikutus kohdesoluihin lisääntyy. Lisäksi solujen lisääntyminen vähenee.

Farmakokinetiikkaa

Kun lääke annetaan ihon alle, aine saavuttaa Cmax-merkin 15–44 tunnin kuluttua. Tämä indikaattori säilyy 2–3 päivää. Myös Cmax- ja AUC-arvojen suora riippuvuus annoskoosta havaitaan. Toistuvassa käytössä immunoreaktiiviset interferonit kertyvät, vaikka niiden bioaktiivisuus kasvaa vain hieman.

Lääkkeen puoliintumisaika plasmassa on noin 30 tuntia.

Lääkkeen kerta-annoksen 1 mikrog/kg jälkeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä havaitaan AUC- ja Cmax-arvojen nousua, ja lisäksi puoliintumisaika pidentyy munuaisten vajaatoiminnan vaikeusasteen mukaisesti. Jos munuaisten toiminta on erittäin heikentynyt (kreatiniiniklirin määrä alle 50 ml minuutissa), PegIntronin puhdistuma pienenee.

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan pistoksina - ihon alle. Usein annos on 0,5-1 mikrog/kg. Injektiot on tehtävä kerran viikossa kuuden kuukauden ajan.

Lisäksi rebetolin kanssa voidaan antaa 1,5 mikrog/kg annos. Lääkärin tulee valita sopiva annos ottaen huomioon PegIntronin todennäköisen terapeuttisen tehon ja sen sivuvaikutukset. Jos seerumista erittyy edelleen virus-RNA:ta 0,5 vuoden kuluttua, hoitoa jatketaan vielä 6 kuukautta.

Lääkkeen annoskokoa voidaan tarvittaessa pienentää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

Injektioaineen valmistamiseksi ruiskuta 0,7 ml steriiliä injektionestettä lääkepulloon ruiskulla. Ravista sitten pulloa kylmäkuivatun aineen liuottamiseksi. Tarvittava annos lääkettä imetään steriilillä ruiskulla. Jos nesteen väri muuttuu, sitä ei saa käyttää. Kaikki jäljelle jäänyt lääke on hävitettävä.

Lääkettä saa laimentaa ainoastaan pakkauksessa olevalla liuottimella. Pegintronin sekoittaminen muiden lääkkeiden kanssa on kielletty. Lääke on suositeltavaa antaa heti jauheen liuottamisen jälkeen.

[ 8 ], [ 9 ]

Käyttö Pegintrona raskauden aikana

α-2β-interferonin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Koska tämän komponentin on osoitettu aiheuttavan keskenmenon kädellisillä, on syytä uskoa, että Pegintronilla saattaa olla samanlainen vaikutus. Mahdollista riskiä ihmisille ei ole määritetty. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö lääke ihmisen rintamaitoon. Imetys on lopetettava ennen hoidon aloittamista, koska imeväisille voi aiheutua haittavaikutuksia.

[ 5 ]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• käyttö sen komponentteihin liittyvän vakavan intoleranssin yhteydessä;
• mielenterveysongelmien vakavat vaiheet;
• kilpirauhasen häiriöt;
• epilepsia;
• vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Pegintrona

Seuraavia haittavaikutuksia voidaan havaita: huonovointisuus, virusinfektiot, epidermaalinen kutina tai ihottuma sekä suun kuivuminen ja kipu oikeassa hypokondriumissa. Myös ilmavaivoja, ruoansulatushäiriöitä, kilpirauhasen toimintahäiriöitä, voimakasta agitaatiota, parestesiaa ja kohonnutta verenpainetta voi esiintyä. Lisäksi havaitaan eryteemaa, nenän tukkoisuutta, näköhäiriöitä, apatiaa, epidermaalista kuivuutta, epävakaata ulostetta ja kuukautishäiriöitä. Oksentelua, liikahikoilua, hengenahdistusta, emotionaalista epävakautta, neutropeniaa, rintakipua, uneliaisuutta, yskää, ummetusta, kuumia aaltoja, sekavuutta ja hallusinaatioita voi esiintyä. Lisäksi esiintyy poskiontelotulehdusta, hypestesiaa, libidon heikkenemistä, menorragiaa, silmäkipua ja sidekalvotulehdusta.

Harvoin voi raportoida trombosytopeniaa tai granulosytopeniaa, verkkokalvon muutoksia, rytmihäiriöitä, diabetesta, itsemurha-aiheita, kuulon heikkenemistä tai maksavauriota.

Kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutukset olivat usein kohtalaisia tai lieviä eivätkä vaatineet hoidon lopettamista.

Jos ilmenee negatiivisia vaikutuksia, lääkkeen annosta tulee pienentää puoleen. Jos tämä toimenpide ei tuo mitään vaikutusta, hoito on lopetettava.

[ 7 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Interferoni-α-alatyypit aiheuttavat puhdistuman pienenemisen noin 50 %:lla ja plasman teofylliinipitoisuuden kaksinkertaistumisen. Teofylliini on CYP1A2-komponentin substraatti. Siksi, vaikka Pegintron ei kerta-injektion jälkeen vaikuta CYP1A2- ja CYP2D6-hemoproteiineihin CYP2C8/C9:n kanssa, ja tämän lisäksi maksan CYP3A4:ään yhdessä N-asetyylitransferaasin kanssa, on suositeltavaa yhdistää näitä lääkkeitä erittäin varoen.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Peggintron tulee säilyttää pimeässä ja kosteudelta suojatussa paikassa 12–15 °C:n lämpötilassa. Valmistettu neste säilyy 24 tuntia 2–8 °C:n lämpötilassa.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Säilyvyys

Pegintronia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Hakemus lapsille

Yhdessä ribaviriinin kanssa Pegintronia voidaan käyttää yli 3-vuotiailla lapsilla (aiemmin hoitamattoman C-hepatiitin kroonisessa vaiheessa, HCV-RNA:n läsnä ollessa ja maksan vajaatoiminnan puuttuessa). Koska monimutkaisen hoidon käyttö kuitenkin hidastaa lapsen kasvua, joka ei aina palaudu kurssin päättymisen jälkeen, lääkkeen käyttökysymys on päätettävä erikseen.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogit

Lääkkeen analogi on Pegaltevir.

[ 20 ], [ 21 ]

Arvostelut

Pegintronista on kirjoitettu melkoisen erilaisia arvioita, mutta potilaat yleensä sanovat sen olevan hyvä tuote. Lääkettä käyttäneet suosittelevat pistoskohdan jatkuvaa vaihtamista pistosalueen ärsytyksen ja kivun välttämiseksi.

Negatiivisten ilmiöiden joukossa korostuu sivuoireiden (esimerkiksi psykoosin, hallusinaatioiden, itsemurha-ajatusten ja aggressiivisuuden) kehittymisen mahdollisuus.

[ 22 ]