Korjaus

Lääke on fluorokinolonien luokkaan kuuluva antimikrobinen aine - levorotatorinen ofloksasiini-isomeeri. Sillä on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia.

Levofloksasiini auttaa estämään DNA-gyraasia (topoisomeraasi tyyppi 2) ja topoisomeraasi tyyppi 4:ää; se myös häiritsee DNA:n ristisidostumis- ja superkiertymisprosesseja ja samalla hidastaa DNA:n sitoutumista ja aiheuttaa merkittäviä morfologisia muutoksia solukalvojen, sytoplasman ja bakteerien seinämien alueella.

Levofloksasiini on osoittanut vaikuttavan suhteellisen suureen määrään mikrobikantoja sekä in vitro -tutkimuksissa että in vivo -tutkimuksissa.

Viitteitä Korjaustoimenpiteet

Sitä käytetään levofloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamiin infektio- ja tulehduksellisiin sairauksiin:

• alempien hengitysteiden infektiot (yhteisössä hankittu keuhkokuume tai kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen);
• yläleuan poskiontelotulehdus akuutissa vaiheessa;
• virtsaputken toimintaan liittyvät vauriot (ilman komplikaatioita);
• virtsateiden monimutkaiset vauriot (mukaan lukien akuutti pyelonefriitti);
• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen liittyvät infektiot (paiseet, märkivät ateromat ja furunkulit);
• bakteremia tai sepsis;
• bakteeriperäinen krooninen prostatiitti;
• vatsan aluetta infektio;
• lääkeresistenttien tuberkuloosityyppien yhdistelmähoito.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina, 5 tai 10 kappaletta pakkauksessa.

[ 5 ]

Farmakodynamiikka

Bakteerien levofloksasiinialtistuksen taso määräytyy seerumin Cmax- tai AUC-arvojen ja MIC-arvojen suhteen perusteella.

Resistenssin pääasiallinen mekanismi on gyr-A-geenimutaatio. In vitro -testit osoittavat levofloksasiinin ristiresistenssin muiden fluorokinolonien kanssa.

Remedian terapeuttisen vaikutuksen periaate mahdollistaa usein ristiresistenssin välttämisen levofloksasiinin ja muiden antibakteeristen aineiden luokkien välillä.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Suun kautta otettuna levofloksasiini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan, ja plasman huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 60 minuutissa. Sen biologinen hyötyosuus on noin 100 %.

Ruoalla on vain vähän vaikutusta lääkkeen imeytymisnopeuteen.

Jakeluprosessit.

Noin 30–40 % lääkkeestä syntetisoidaan veren seerumin proteiinin kanssa. Lääkkeen toistuvan annon jälkeen 0,5 g:n annoksella kerran päivässä kumulatiivinen vaikutus on lähes olematon. Teoriassa merkityksetön kumulaatio on mahdollinen, kun edellä mainittu annos otetaan kahdesti päivässä. Lääke saavuttaa vakaat arvot 3 päivän kuluttua.

Vaihtoprosessit.

Levofloksasiini osallistuu aineenvaihduntaan vain vähän; sen metaboliset komponentit ovat levofloksasiini-N-oksidi ja desmetyyli-levofloksasiini. Nämä alkuaineet muodostavat alle 5 % virtsaan erittyvän lääkkeen tilavuudesta.

Erittyminen.

Levofloksasiini erittyy veriplasmasta melko hitaasti (puoliintumisaika on 6–8 tuntia). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (85 % otetusta annoksesta).

LS-lineaarisuusparametrit.

Levofloksasiinilla on lineaariset farmakokineettiset ominaisuudet, kun käytetään annoksia 0,05–0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Tabletteja tulee käyttää 1-2 kertaa päivässä.

Annoskoko määräytyy infektion voimakkuuden ja tyypin sekä näiden ohella tunnistettujen tai epäiltyjen aiheuttavien bakteerien herkkyyden mukaan.

Hoidon kesto vaihtelee patologian tyypistä riippuen, mutta yleensä se kestää enintään 2 viikkoa (vaikka bakteeriperäisen prostatiitin tapauksessa kesto voi olla jopa 1 kuukausi).

Yleisen antibakteerisen hoito-ohjelman mukaisesti Remedia-hoitoa tulee jatkaa vähintään 48–72 tuntia sen jälkeen, kun lämpötila on palautunut normaaliksi tai bakteriologisessa testissä on saatu negatiivinen tulos.

Lääke otetaan suun kautta, tabletteja ei pureskella, vaan ne huuhdellaan alas nesteen kera. Jos annostus sitä vaatii, tabletti voidaan jakaa jakoviivaa pitkin. Lääke otetaan ruoan kanssa tai aterioiden välillä.

Lääke tulee ottaa 2 tuntia ennen antasidien, rautasuolojen tai sukralfaatin antoa imeytymisen heikkenemisen riskin vuoksi.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Käyttö Korjaustoimenpiteet raskauden aikana

Levofloksasiinia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• epilepsia;
• aiempaan kinolonihoitoon liittyvä jännesairaus;
• vaikea yliherkkyys levofloksasiinille, jollekin muulle lääkkeen aineosalle tai muille fluorokinoloniryhmän aineille.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä seuraavissa tapauksissa:

• iäkkäät ihmiset (munuaisten toiminnan samanaikaisen heikkenemisen riski on suuri);
• G6PD-puutos;
• aivovaurion historia (vakavan trauman tai aivohalvauksen seurauksena);
• yhdistetty käyttö aivojen kouristuskynnystä alentavien aineiden kanssa (kouristuksia voi esiintyä);
• pseudoparalyyttinen myasthenia;
• diagnosoidut QT-ajan pidentymisen riskitekijät.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Sivuvaikutukset Korjaustoimenpiteet

Sivuvaikutuksia ovat:

• ruoansulatuskanavan vauriot: oksentelu, ruoansulatushäiriöt, ripuli (myös verinen), ruokahaluttomuus, pahoinvointi, vatsakipu sekä hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti, dysbakterioosi, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus ja hyperbilirubinemia;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: takykardia, verenpaineen lasku, eteisvärinä, verisuonten romahdus ja QT-ajan pidentyminen kardiogrammissa;
• aineenvaihduntaongelmat: hyperglykemia tai hypoglykemia (hyperhidroosi, lisääntynyt ruokahalu, hermostuneisuus ja vapina);
• Hermoston häiriöt: uneliaisuus, vaikea päänsärky, ahdistuneisuus, huimaus, unettomuus ja heikkous, sekä pelko, käsien parestesia, sekavuus sekä kouristukset ja hallusinaatiot. Lisäksi sensorinen polyneuropatia, masennus, sensoris-motorinen polyneuropatia, liikehäiriöt ja mielenterveyshäiriöt, joihin liittyy käyttäytymisongelmia (itsetuhoisuus - esimerkiksi itsemurhayritykset ja -ajatukset);
• aistien vauriot: haju-, kuulo- ja näköhäiriöt, tunto- tai makuaistin häiriöt;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: lihaskipu tai nivelkipu, jänteisiin vaikuttavat repeämät, lihasheikkous, rabdomyolyysi tai jännetulehdus;
• virtsateiden toimintaan liittyvät häiriöt: akuutti munuaisten vajaatoiminta, hyperkreatininemia tai tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• hematopoieettisiin elimiin vaikuttavat ongelmat: neutropenia, trombosytopenia, leukopenia tai pansytopenia, eosinofilia, verenvuoto, agranulosytoosi tai hemolyyttinen anemia;
• allergian oireet: ihon hyperemia tai kutina, urtikaria, TEN tai SJS, limakalvojen ja epidermiksen turvotus, anafylaksia, keuhkoputkien kouristus, allergisen alkuperän vaskuliitti ja keuhkokuume;
• muut: valoherkkyys, astenia, pitkittynyt kuume, olemassa olevan porfyrian paheneminen, superinfektion tai leukosytoklastisen vaskuliitin esiintyminen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireet liittyvät pääasiassa keskushermostoon (huimaus, tajunnan häiriöt tai sekavuus sekä epileptisiä kohtauksia muistuttavat kohtaukset).

Tämän ohella voidaan havaita ruoansulatuskanavan häiriöitä (esimerkiksi pahoinvointia) ja ruoansulatuskanavan limakalvon eroosiota; myös QT-ajan pidentyminen on mahdollista.

Asianmukaisiin oireenmukaisiin hoitoihin ryhdytään; lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Dialyysi on tehoton.

[ 39 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Levofloksasiini pidentää siklosporiinin puoliintumisaikaa.

GCS:n käyttö lisää jänteen repeämän riskiä (erityisesti iäkkäillä ihmisillä).

Simetidiini ja tubuluksisen erityksen estävät lääkkeet estävät levofloksasiinin erittymistä.

Infuusioneste on yhteensopiva 0,9 % NaCl:n, 5 % dekstroosinesteen, 2,5 % Ringerin dekstroosiliuoksen ja parenteraalisessa ravitsemuksessa käytettävien monimutkaisten nesteiden (hiilihydraatit aminohappojen ja elektrolyyttien kanssa) kanssa.

Teofylliini ja tulehduskipulääkkeet lisäävät kohtausten todennäköisyyttä.

Lääkkeen yhdistäminen hepariiniin sekä nesteisiin, joilla on emäksinen reaktio (esimerkiksi natriumbikarbonaattiliuos), on kielletty.

Diabeetikoilla, jotka ottavat insuliinia tai diabeteslääkkeitä suun kautta, levofloksasiinin käytön aikana voi esiintyä hyper- tai hypoglykeemisiä tiloja, minkä vuoksi verensokeritasoja on seurattava.

Lääke voimistaa varfariinin antikoagulanttiominaisuuksia.

Alkoholijuomat voivat voimistaa keskushermostoon liittyviä negatiivisia oireita (tunnottomuuden tunne, huimaus tai uneliaisuus).

[ 40 ], [ 41 ]

Varastointiolosuhteet

Remedia tulee säilyttää pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 10–25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Säilyvyys

Lääkettä voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Hakemus lapsille

Alle 18-vuotiaiden henkilöiden lääkinnällinen käyttö on kielletty.

[ 48 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Eleflox ja Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]