Omzol

Omzolia käytetään mahahaavan hoitoon. Se kuuluu protonipumpun estäjien (PPI) ryhmään.

Viitteitä Omzola

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• mahahaava tai GERD;
• H.pylori-mikrobin tuhoaminen (yhdessä erilaisten antibakteeristen lääkkeiden kanssa);
• gastrinooma;
• pitkäaikainen uusiutumisten ehkäisy vaikean GERD:n hoidossa;
• tulehduskipulääkkeiden (NSAID-lääkkeiden tai aspiriinin) käytön aiheuttamien maha-suolikanavan haavaumien ehkäisy ja hoito.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu kapseleissa, joiden tilavuus on 0,02 g. Läpipainopakkauksessa on 10 kapselia ja pakkauksessa on kaksi tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

^{Omepratsoli estää H +} /K ⁺ -ATPaasi -entsyymin aktiivisuutta, joka vastaa suolahapon erityksestä mahahapon solujen kautta. Tämän selektiivisen solunsisäisen vaikutuksen vuoksi, joka on riippumaton solukalvojen päätteistä, omepratsoli luokitellaan itsenäiseksi lääkeaineryhmäksi, joka hidastaa suolahapon eritystä ja estää erittymisprosessin viimeisen vaiheen.

Omzolin terapeuttinen vaikutus mahdollistaa paitsi basaalisen haponerityksen myös stimuloidun erityksen vähentämisen (stimulaattorin tyypillä ei ole väliä). Lääke nostaa pH-arvoja ja vähentää erittyvän hapon määrää. Kevyenä emäksenä vaikuttava aine edistää happaman soluympäristön rikastumista ja saavuttaa entsyymiä estävän tehon vasta protonin kiinnittymisen jälkeen.

PH-arvossa <4 aktiivinen alkuaine protonoituu, minkä aikana muodostuu aktiivinen osa - omepratsolisulfenamidi. Se pysyy solun sisällä pidempään kuin omepratsolin pääosan plasman puoliintumisaika. Riittävän alhaiset pH-arvot löytyvät vain happamasta solusta. Tämä on tämän lääkinnällisen alkuaineen korkea spesifisyys. Omepratsolisulfenamidi syntetisoidaan entsyymin avulla, mikä hidastaa sen aktiivisuutta.

Kun entsyymijärjestelmä on estynyt ja pH-taso nousee, lääkeaine kertyy elimistöön tai muuttuu aktiiviseksi aineenvaihduntatuotteeksi pienempinä määrinä. Tämä johtuu siitä, että omepratsolin kertymistä säätelee takaisinkytkentämekanismi.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettu omepratsoli imeytyy ohutsuolesta. Aine saavuttaa huippupitoisuuden (Cmax) 1–3 tunnissa kapselin ottamisen jälkeen. Terminaalinen puoliintumisaika plasmassa on noin 40 minuuttia ja plasmapuhdistuma noin 0,3–0,6 l/minuutti. Joillakin ihmisillä havaitaan eliminaation hidastumista: puoliintumisaika on kolme kertaa pidempi ja AUC-arvot kymmenen kertaa suuremmat.

Omepratsolilla on suhteellisen pieni jakautumistilavuus (vain 0,3 l/kg ruumiinpainoa), joka vastaa solunulkoisen nesteen tilavuutta. Proteiinisynteesi on noin 90 %.

Kevytnä emäksenä omepratsoli kertyy parietaalisten glandulosyyttikanavien happamaan ympäristöön. Tässä kohtaa siihen kiinnittyy protoni, minkä jälkeen muodostuu aktiivinen sidos - sulfenamidi. Tämä alkuaine syntetisoituu kovalenttisesti erityskalvon H ⁺ /K ⁺ -ATPaasin kanssa ja estää sen aktiivisuutta. Tämän seurauksena happoa estävä vaikutus on huomattavasti pidempi kuin omepratsolisemän läsnäoloaika plasmassa.

Happosidenestovaikutusta ei määritetä plasman parametreilla missään ajankohdassa, vaan se korreloi AUC-arvojen kanssa.

Lähes kaikki omepratsoli metaboloituu maksassa. Virtsasta ei löydy muuttumatonta ainetta. Plasmassa havaitaan sulfidia, sulfonia ja hydroksiomepratsolia. Millään näistä aineenvaihduntatuotteista ei ole havaittavaa vaikutusta hapon erittymiseen. Noin 80 % annoksesta erittyy virtsaan aineenvaihduntatuotteina ja toiset 20 % ulosteisiin. Kaksi tärkeintä aineenvaihduntatuotetta virtsassa ovat hydroksiomepratsoli ja sitä vastaava karboksyylihappo.

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä ovat samanlaiset kuin terveillä potilailla. Koska munuaisten kautta tapahtuva eliminaatio on kuitenkin tärkein tapa poistaa lääkkeen aineenvaihduntatuotteet, niiden eliminaationopeus hidastuu munuaissairauden vaikeusasteen mukaan. Lääke ei kerry elimistöön kerta-annoksella päivässä.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus on hieman kohonnut iäkkäillä ihmisillä, kun taas sen eliminaatio plasmasta on hitaampaa. Heidän yksilöllisiä indikaattoreitaan voidaan kuitenkin verrata terveiden henkilöiden indikaattoreihin.

Systeeminen biologinen hyötyosuus kasvaa noin 50 % viiden päivän ajan laskimoon annetun 40 mg omepratsolin jälkeen. Tämä vaikutus selittyy maksapuhdistuman vähenemisellä.

Maksaongelmista kärsivillä ihmisillä Omzolin puhdistuma-arvot pienenevät ja plasman puoliintumisaika voi olla 3 tuntia. Samalla lääkkeen biologinen hyötyosuus voi ylittää 90%. Hoito, jossa käytettiin 20 mg lääkettä päivässä yhden kuukauden ajan, oli hyvin siedetty - omepratsolin tai sen aineenvaihduntatuotteiden kertymistä ei havaittu.

Lääkkeellä on kohtalainen kyky läpäistä istukka. Kokonaisuudessaan sen pitoisuudet sikiön plasmassa ovat noin 20 % äidin pitoisuuksista. Aine ei kerry sikiön kudoksiin, koska suolahapon eritys alkaa toimia juuri ennen syntymää. Lääke ei pysty kerääntymään, eikä se aktivoidu mahalaukussa eikä vaikuta gastriinin pitoisuuksiin (ne ovat yleensä hieman koholla sikiöllä juuri ennen syntymää; lisäksi gastriini ei läpäise istukkaa). Kaikista näistä tiedoista voidaan päätellä, että lääke ei vaikuta sikiön limakalvoihin kohdussa.

Kun ainetta nautitaan 40 μmol/kg, aikuisten rottien Cmax-arvot ovat 0,4–2,4 μmol/l. Puoliintumisaika on 3 tuntia. Hyvin nuorilla rotilla (12–14 päivän ikäisillä) plasman Cmax-taso samalla annoksella on 15–26 μmol/l, ja sen eliminaatio on hyvin hidasta.

Annostus ja antotapa

Kapselit otetaan suun kautta; on suositeltavaa ottaa se aamulla ennen ateriaa. Kapselia ei tarvitse pureskella tai murskata - se niellään ja huuhdellaan alas pelkän veden kera. Kapselia voidaan käyttää myös ruoan kanssa.

Ruoansulatuskanavan haavaumien tai refluksitaudin hoidossa lääkettä käytetään 20 mg:n annoksella (vastaa 1 kapselia) 2 kertaa päivässä 0,5–1 kuukauden ajan.

Gastrinooman hoidon aikana annos tulee valita yksilöllisesti kullekin potilaalle. Aluksi on suositeltavaa ottaa 60 mg lääkettä kerran vuorokaudessa (3 kapselia). Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 80–120 mg:aan lääkettä (vastaa 4–6 kapselia) vuorokaudessa (tässä tapauksessa annos jaetaan kahteen käyttökertaan).

Tulehduskipulääkkeiden aiheuttamien maha-suolikanavan haavaumien hoidossa tai ehkäisyssä ota yksi Omzol-kapseli kerran päivässä yhden kuukauden ajan. Jos haluttua vaikutusta ei ole yhden kuukauden syklin jälkeen, määrätään samanpituinen uusintajakso.

H.pylori-bakteerin tuhoamiseksi lääkettä käytetään yhdistelmähoidossa:

• 20 mg Omzolia kaksi kertaa päivässä, 1000 mg amoksisilliinia kaksi kertaa päivässä ja 500 mg klaritromysiiniä kaksi kertaa päivässä 7 päivän ajan;
• 20 mg lääkettä 2 kertaa päivässä, 500 mg tetrasykliiniä 4 kertaa päivässä, 500 mg metronidatsolia 3 kertaa päivässä ja 120 mg vismuttisubnitraattia 4 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

[ 2 ]

Käyttö Omzola raskauden aikana

Raskaana olevat ja imettävät naiset voivat ottaa Omzolia vasta, kun lääkäri on todennut tarkan diagnoosin (ennen käyttöaiheiden uudelleenlaskentaa). Lääkkeen käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoa, mutta näiden testien aikana ei havaittu lääkkeen myrkyllisiä vaikutuksia sikiöön.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, jos potilaalla on yliherkkyys omepratsolille tai muille lääkeaineosille.

Sivuvaikutukset Omzola

Kapselien käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• hematopoieesin häiriöt: yksittäisiä havaintoja on verenkuvan muutoksista, hoidettavasta trombopeniasta tai leukopeniasta ja pansytopeniasta sekä agranulosytoosista. Näissä tapauksissa yhteyttä lääkkeiden käyttöön ei kuitenkaan havaittu.
• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: joskus esiintyy ummetusta, pahoinvointia, ripulia, turvotusta (joskus vatsakipuun) tai oksentelua. Usein nämä oireet häviävät hoidon aikana. Yksittäin havaitaan suun limakalvon kuivumista tai tulehdusta, haimatulehdusta tai kandidiaasi (näissä tapauksissa ei havaittu yhteyttä lääkkeen ottamiseen). Kun lääkettä yhdistettiin klaritromysiinin kanssa, kielen väri muuttui joskus tummanruskeaksi. Hoitojakson lopussa tämä vaikutus häviää. Yksittäisissä tapauksissa on havaittu myös kystan kehittymistä rauhasrunkoon, joka oli hyvänlaatuinen ja hävisi hoidon lopettamisen jälkeen.
• kynsien, hiusten ja epidermiksen vauriot: joskus esiintyy ihottumaa tai kutinaa, kehittyy erythema multiforme, hiustenlähtöä, valoherkkyyttä ja hyperhidroosia. Lisäksi on toisinaan havaittu TEN:n tai Stevens-Johnsonin oireyhtymän kehittymistä;
• Maksan toimintaan vaikuttavat ongelmat: joskus havaitaan ohimeneviä muutoksia maksan toimintakokeissa, jotka häviävät hoidon päättymisen jälkeen. Potilailla, joilla on jo olemassa oleva maksasairaus, voi kehittyä hepatiitti, johon joskus liittyy keltaisuutta, enkefalopatiaa tai maksan vajaatoimintaa.
• aistihäiriöt: joskus esiintyy näköhäiriöitä (kuten näöntarkkuuden heikkenemistä, sumuista näköä, näkökenttäpuutoksia ja näön hämärtymistä), kuulohäiriöitä (kuten tinnitusta) tai makuaistin muutoksia. Nämä ongelmat ovat yleensä hoidettavissa;
• intoleranssin oireet: Quincken turvotuksen, urtikarian, allergisen vaskuliitin ja anafylaksian mahdollinen esiintyminen sekä lämpötilan nousu ja hengitysteiden supistuminen;
• PNS:ään ja keskushermostoon vaikuttavat vauriot: joskus havaitaan unihäiriöitä, lisääntynyttä väsymystä, päänsärkyä ja huimausta. Yleensä nämä oireet heikkenevät hoidon aikana. Hallusinaatioita tai tajunnan hämärtymistä voi esiintyä - pääasiassa iäkkäillä tai vakavasti sairailla henkilöillä. Aggressiivisuuden tai masennuksen oireita on havaittu satunnaisesti;
• Muita ilmenemismuotoja: hoidon aikana esiintyi perifeeristä turvotusta, joka hävisi hoidon päättymisen jälkeen. Joskus havaittiin kipua tai heikkoutta nivelissä tai lihaksissa sekä tunnottomuutta. Yksittäisissä tapauksissa on raportoitu gynekomastiaa, hyponatremiaa tai tubulointerstitiaalista nefriittiä.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: jännityksen tai uneliaisuuden tunne, näköhäiriöt, päänsärky, hyperhidroosi, pahoinvointi, kuumat aallot sekä takykardia ja suun kuivuminen.

Tukevia ja oireenmukaisia toimenpiteitä käytetään häiriöiden poistamiseksi. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Omzol metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 -entsyymien luokan 2C isoentsyymien (S-mefenytoiinihydroksylaasi) kautta. Fenytoiinin ja diatsepaamin erittyminen R-varfariinin kanssa (aktiiviset aineet, joiden metabolia tapahtuu myös luokan 2C isoentsyymien osallistumisen kautta) hidastuu, jos sitä käytetään yhdessä lääkkeen kanssa. Siksi on tarpeen seurata jatkuvasti potilaita, jotka käyttävät antikoagulantteja, kuten fenytoiinia tai varfariinia. Joskus näiden lääkkeiden annosta voi olla tarpeen pienentää.

On myös mahdollista odottaa yhteisvaikutusten kehittymistä muiden lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat luokan 2C sytokromi P450 isoentsyymien (esimerkiksi heksobarbitaalin) avulla.

Omepratsolin ja klaritromysiinin yhdistetty käyttö lisää molempien lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa. Samanlainen vaikutus havaitaan yhdistettäessä lääkkeitä muiden makrolidi-antibioottien kanssa. Yhdistettynä Omzolilla ja klaritromysiinillä muita lääkkeitä tulee antaa erittäin varoen, erityisesti henkilöillä, joilla on vakavia munuais- tai maksavaivoja.

Uskotaan, että lääke hidastaa (esimerkiksi ketokonatsoli) tai kiihdyttää (esimerkiksi erytromysiini) sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden biologinen hyötyosuus liittyy mahalaukun pH-arvoon.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Omzol tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot ovat 8–15 °C:n välillä.

Säilyvyys

Omzolia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytöstä pediatriassa ei ole kokemusta, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Pantasan, Omepratsoli, Omez Ultopin kanssa ja Omepratsoli.