Opioidien määritelmä

Opioidit ovat aineita, jotka aiheuttavat fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta. Oopiumia saadaan unikon (Papaver somniferum) mehusta, ja se sisältää yli 20 erilaista alkaloidia, joista tunnetuin on morfiini. Morfiinista saadaan puolisynteettisiä alkaloideja, kuten heroiinia (diasetyylimorfiinia), kodeiinia ja hydromorfiinia. Synteettisiä opioideja ovat trimeperidiini, metadoni jne.

Kaikista opioidiriippuvuuden tyypeistä heroiiniriippuvuus on yleisin. Heroiini on paljon aktiivisempaa kuin morfiini, liukenee paremmin ja läpäisee veri-aivoesteen nopeammin.

Opioidit vaikuttavat sitoutumalla aivojen spesifisiin opioidireseptoreihin. Aivojen alueet, joilla on suuri affiniteetti eksogeenisiin opioideihin, sisältävät suuria pitoisuuksia tiettyjä endogeenisiä peptidejä, joilla on opioidien kaltaisia ominaisuuksia. Näitä peptidejä kutsutaan endorfiineiksi (tämä termi on hieman hämmentävä, koska se muistuttaa opioidipeptidien pääprototyypin, β-endorfiinin, nimeä, joten termiä "opiopeptidit" käytetään kuvaamaan luonnollisten opioidipeptidien geneeristä sukua ja termiä "endorfiini" käytetään β-endorfiinin kanssa läheisesti sukua olevista peptideistä).

Opioidien tärkeimmät vaikutukset liittyvät niiden vaikutukseen keskushermostoon. Näistä tärkeimpiä ovat kivunlievitys, euforia, letargia, hengityslama, uneliaisuus ja tajunnan hämärtyminen; harkintakyky voi heikentyä.

Merkittävä osa opioideista muuttuu polaarisiksi metaboliiteiksi, jotka sitten erittyvät nopeasti munuaisten kautta. Vapaita hydroksyyliryhmiä sisältävät yhdisteet (morfiini) konjugoituvat helposti glukuronihapon kanssa ja erittyvät sapen mukana (mutta tämä ei ole tärkein erittymisreitti). Heroiini (diasetyylimorfiini) hydrolysoituu monoasetyylimorfiiniksi ja sitten morfiiniksi, joka konjugoituu glukuronihapon kanssa. Opioidit altistuvat myös N-demetylaatiolle maksassa. Morfiinin puoliintumisaika on 2–4 tuntia, heroiinin 1–1,5 tuntia ja kodeiinin 2–4 tuntia.

Morfiini- ja heroiiniriippuvaiset voivat ottaa satoja milligrammoja heroiinia; tolerantit riippuvaiset jopa 5 000 mg morfiinia (intoleranteilla henkilöillä voi ilmetä kuolema yliannostukseen 60 mg morfiinia). Morfiinin ja heroiinin vieroitusoireyhtymä alkaa 6–8 tuntia viimeisen annoksen jälkeen, saavuttaa voimakkuutensa 2–3 päivässä ja jatkuu seuraavat 7–10 päivää (joskus jopa 6 kuukautta).

Morfiinin tappava annos suun kautta otettuna on 0,5–1 g ja laskimonsisäisesti annettuna 0,2 g. Tappava pitoisuus veressä on 0,1–4 mg/l. Kaikki opioidit ovat erityisen myrkyllisiä nuoremmille lapsille. Kodeiinin tappava annos alle 3-vuotiaille lapsille on 400 mg ja heroiinin 20 mg.

Opioidien yliannostuksen diagnosointi on usein yksinkertaista (anamneesi, pistosjäljet), mutta muissa tapauksissa se voi olla hyvin vaikeaa (kuten missä tahansa tuntemattoman syyn omaavassa koomassa). Tällaisissa tapauksissa on tarpeen testata virtsan opioidipitoisuus. Tähän käytetään erilaisia menetelmiä, sekä kvalitatiivisia että kvantitatiivisia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]