Määritelmä opioidi

Opioidit viittaavat aineisiin, jotka aiheuttavat fyysistä ja psykologista riippuvuutta. Opiumia valmistetaan oopiumi-unikon-mehusta (Papaver somniferum), se sisältää yli 20 erilaista alkaloidia, joista tunnetuin on morfiini. Puolisynteettisiä alkaloideja saadaan morfiinista, mukaan lukien heroiini (diasetyylirfiini), kodeiini ja hydromorfiini. Synteettisiä opioideja ovat trimeperidiini, metadoni ja muut.

Kaikista opiaattiriippuvuuden tyypistä yleisin riippuvuus heroiinista. Heroiini on paljon aktiivisempi kuin morfiini, se on parempi liukeneva ja nopeampi kulkee veri-aivoesteen läpi.

Opioidit tekevät vaikutuksen sitoutumalla spesifisiin opioidireseptoreihin aivoissa. Aivojen alueilla, joilla on suuri affiniteetti eksogeenisen opioidit, sisältävät suuria pitoisuuksia tiettyjä endogeenisten peptidien opiaattien ominaisuuksia. Nämä peptidit kutsutaan endorfiinien (tämä termi lisätään epäselvyyttä, koska samankaltainen nimi pääasiallinen prototyyppejä opioidipeptidit - p-endorfiini, mikä osoittaa siten, yleinen kuuluvat luonnon opioidipeptidit käytetty termi "opiopeptidy", ja termi "endorfiini" - ja peptidejä, jotka liittyvät läheisesti p-endorfiiniin).

Opioidien tärkeimmät vaikutukset liittyvät keskushermostoon kohdistuvaan vaikutukseen. Tärkeimpiä näistä ovat kivunlievitys, euforia, esto, hengityslama, uneliaisuus ja tietoisuuden pilkkoutuminen; voi olla ristiriidassa kyvyn syy.

Merkittävä osa opioideista muunnetaan polaarisiin metaboliitteihin, jotka sitten nopeasti erittyy munuaisissa. Yhdisteet, joilla on vapaat hydroksyyliryhmät (morfiini), ovat helposti konjugoituja glukuronihapon kanssa ja erittyvät sappeen (mutta tämä ei ole erittymisen päätapa). Heroiini (dasetyylimorfiini) hydrolysoituu monoasetyylimorfiiniksi, sitten morfiiniin, joka on konjugoitu glukuronihappoon. Opioidit altistuvat maksassa ja N-demetylaatiossa. Morfiinin puoliintumisaika on 2-4 tuntia, heroiini - 1-1,5 tuntia, kodeiini - 2-4 tuntia.

Morfiini ja heroiiniriippuvaiset voivat ottaa satoja milligrammeja heroiinia; suvaitsevaiset huumeidenkäyttäjät saavat jopa 5000 mg morfiinia (ei-intoleranteissa kuolema yliannostuksesta saattaa ilmetä 60 mg morfiinia käytettäessä). Morfiini- ja heroiinin vieroitusoireet alkavat 6-8 tuntia viimeisen annoksen jälkeen, saavuttaa enimmäisintensiteetti toisen ja kolmannen päivän aikana ja kestää 7-10 päivää (joskus jopa 6 kuukautta).

Tappava annos morfiinia 0,5-1 g: n nauttimisella ja laskimonsisäisellä injektiolla 0,2 g. Tappava pitoisuus veressä on 0,1-4 mg / l. Kaikki opioidit ovat erityisen myrkyllisiä nuoremmille ikäryhmille. Kodeiinin tappava annos alle 3-vuotiaille lapsille on 400 mg, heroiinia 20 mg.

Opioidien yliannostuksen diagnoosi ei useinkaan aiheuta vaikeuksia (anamneesi, injektioiden jäljet), mutta muissa tapauksissa se voi olla hyvin monimutkainen (kuten missä tahansa äkillisessä etiologisessa koomossa). Tällaisissa tapauksissa on tarpeen tutkia opiaattien virtsan määrää. Tätä varten käytetään sekä laadullisia että kvantitatiivisia menetelmiä.

[1], [2], [3],