Levoflocin

Levofloksasiini on systeemisessä hoidossa käytettävä antibakteerinen aine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Levoflocin

Sitä käytetään levofloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamiin kohtalaisiin ja jopa lieviin infektioihin:

• pahentunut poskiontelotulehdus;
• krooninen keuhkoputkentulehdus, joka ilmenee pahenemisvaiheena;
• avohoidon keuhkokuume;
• virtsatiejärjestelmän vauriot, jotka esiintyvät komplikaatioiden yhteydessä (tähän sisältyy myös pyelonefriitti);
• ihonalaiseen alueeseen ja epidermikseen vaikuttavat vauriot.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu tablettimuodossa; levy sisältää 5 kappaletta. Erillisen laatikon sisällä on 1 pakkauslevy.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on laaja kirjo antibakteerista aktiivisuutta. Bakterisidisten ominaisuuksien korkea kehitysnopeus varmistetaan tukahduttamalla bakteerientsyymin aktiivisuus DNA-gyraasissa, joka on osa topoisomeraasi-2:n rakennetta. Tämän seurauksena bakteeri-DNA:n volumetrinen rakenne tuhoutuu ja niiden jakautumisprosessit estyvät.

Levofloksasiinin vaikutukselle alttiiden mikrobien joukossa:

• aerobit gram(+): mädäntyneet streptokokit, enterokokkien ulostemuodot, stafylokokkien methy-S kultaiset muodot ja näiden ohella saprofyyttiset stafylokokit hemolyyttisten stafylokokkien methy-S kanssa, agalactiae-tyyppiset streptokokit alaryhmien C ja G streptokokkeineen sekä pneumokokit peni-I/S/R;
• Gram(-) aerobit: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli ja Eikenella corrodens, sekä Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae ja Enterobacter agglomerans sekä Morganin basillit. Listalla ovat myös Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris ja Pasteurella multocida sekä Serratia marcescens ja Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobit: Clostridia perfringens yhdessä Bacteroides fragilis -bakteerin ja Peptostreptokokkien kanssa;
• Muut: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae ja Mycoplasma pneumoniae yhdessä Chlamydophila psittacin kanssa.

Seuraavilla on epäsäännöllinen herkkyys lääkkeen vaikutukselle:

• aerobit gram(+): hemolyyttiset stafylokokit mety-R;
• aerobit gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobit: bakteerit thetayotomikroni yhdessä Bacteroides ovatuksen, Clostridium difficilen ja Bacteroides vulgariksen kanssa.

Aerobiset grampositiiviset bakteerit ovat resistenttejä levofloksasiinille: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetiikkaa

Levofloksasiini imeytyy nopeasti ja lähes 100-prosenttisesti ruoansulatuskanavasta, ja plasman Cmax-arvot havaitaan tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Aineen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on lähes 100 %. Lineaarinen farmakokinetiikka on havaittu annosalueella 50–600 mg. Ruoan nauttimisella on heikko vaikutus lääkkeen imeytymiseen.

Noin 30–40 % lääkkeestä syntetisoidaan heraproteiinin mukana. Aineen kertyminen elimistöön 0,5 g:n kerta-annoksella ei johda merkittävien kliinisten vaikutusten kehittymiseen. Lääkkeen kertyminen elimistöön on merkityksetöntä, mutta ennustettavissa, kun sitä otetaan kaksi kertaa päivässä 0,5 g:n annoksella. Vakaa jakautumisarvo havaitaan 3 päivän kuluttua.

Yli 0,5 g:n annoksilla lääkkeen Cmax-arvot keuhkoputkien limakalvolla yhdessä keuhkoputkien epiteelisolueritteiden kanssa ovat vastaavasti 8,3 ja 10,8 μg/ml; keuhkokudoksessa arvot ovat noin 11,3 μg/ml (määritetty 4–6 tunnin kuluttua antohetkestä). Lääke tunkeutuu huonosti aivo-selkäydinnesteeseen.

Lääkkeen keskimääräiset arvot virtsassa 8–12 tunnin kuluessa kerta-annoksen ottamisesta (0,15, 0,3 ja 0,5 g) ovat vastaavasti 44, 91 ja 200 mikrog/ml.

Se ei käytännössä ole alttiina aineenvaihduntaprosesseille; aineenvaihduntatuotteet muodostavat alle 5% virtsaan erittyvän lääkkeen tilavuudesta.

Erittyminen plasmasta tapahtuu melko hitaasti (komponentin puoliintumisaika vaihtelee 6–8 tunnin välillä). 85 % erittyy munuaisten kautta.

[ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen päivittäinen käyttö tulee suorittaa 1-2 käyttökertana, eikä sitä tule sitoa aterioihin. Lääke niellään pureskelematta ja huuhdellaan alas tavallisen veden kera.

Levofloksasiini otetaan vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen Fe-suoloja sisältävien lääkkeiden, sekä sukralfaatin ja antasidien ottamisen, koska ne voivat vähentää lääkkeen imeytymistä. Kokonaisannoksen suuruus määräytyy taudin vakavuuden ja infektion muodon sekä taudinaiheuttajan herkkyyden levofloksasiinille mukaan.

Hoidon tulisi kestää enintään 2 viikkoa. Lisäksi hoitojaksoa on jatkettava vielä 48–72 tuntia siitä hetkestä, kun lämpötila vakautuu, tai siitä hetkestä, kun mikrobi on tuhoutunut (mikä vahvistetaan mikrobiologisella analyysillä).

Annostuskoot eri sairauksiin:

• akuutit poskiontelotulehdukset – 0,5 g lääkettä kerran päivässä 10–14 päivän ajan;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen - 1 kerran päivässä 0,25-0,5 g:n käyttö 7-10 päivän ajan;
• kotikeuhkokuume – 0,5 g levofloksasiinia 1–2 kertaa päivässä 7–14 päivän ajan;
• virtsatiejärjestelmän vauriot (komplikaatioineen) - 0,25 g lääkettä kerran päivässä 7-10 päivän aikana;
• ihovauriot – 1-2 kertaa 0,15-0,5 g lääkettä 1-2 viikon aikana.

Munuaisongelmista kärsivien (kreatiniinipitoisuus alle 50 ml/min) tulisi ottaa koko annos lääkettä ensimmäisenä päivänä ja pienentää sitä sitten ottaen huomioon kreatiniinipitoisuudet. Tämän ryhmän potilaita tulisi seurata jatkuvasti erikoislääkärin toimesta.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Käyttö Levoflocin raskauden aikana

Sen käyttö imetyksen ja raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi tämän alakategorian lääkkeille;
• epilepsia;
• jos jännealueella kehittyy valituksia kinolonien käyttöön liittyvistä negatiivisista ilmentymistä.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Levoflocin

Haittavaikutusten joukossa on:

• joskus esiintyy epidermiksen punoitusta tai kutinaa. Joskus havaitaan vakavan intoleranssin oireita, joihin liittyy urtikariaa tai epidermiksen ja limakalvojen turvotusta;
• takykardia;
• dyspepsian merkkejä;
• uneliaisuus, vaikea huimaus tai päänsärky;
• verenpaineen lasku;
• bilirubiinitasojen nousu ja niiden mukana maksaentsyymit ja seerumin kreatiniini;
• leuko-, trombosyto- tai neutropenia ja eosinofilia;
• systeemisen heikkouden tunne;
• vaikea tulehdus tai kipu jänteisiin vaikuttavalla lihas-nivelalueella.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Yliannos

Levofloksasiinin päihdytyksen yhteydessä esiintyy usein keskushermoston vaurioiden merkkejä: vaikeaa huimausta, vaikeaa sekavuutta, kouristuksia ja tajunnan heikkenemistä.

Vastaavat oireenmukaiset toimenpiteet suoritetaan. Lääkkeen vaikuttava aine ei erity dialyysissä. Lääkkeellä ei myöskään ole vastalääkettä.

[ 32 ], [ 33 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen imeytyminen heikkenee merkittävästi yhdistettynä Al- tai Mg-pitoisiin antasidien sekä Fe-suoloja sisältävien tuotteiden kanssa.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus pienenee merkittävästi, kun sitä annetaan yhdessä sukralfaatin kanssa. Siksi niiden antokertojen välillä on pidettävä vähintään 120 minuutin tauko.

Levofloksasiinia määrättäessä on noudatettava suurta varovaisuutta yhdessä munuaiseritykseen vaikuttavien aineiden (simetidiini tai probenesidi) kanssa. Tämä pätee erityisesti munuaissairauksia sairastaviin henkilöihin.

Syklosporiinikomponentin puoliintumisaika pitenee 33 %, kun sitä käytetään yhdessä levofloksasiinin kanssa.

[ 34 ], [ 35 ]

Varastointiolosuhteet

Levofloksasiinia tulee säilyttää lasten ulottumattomissa 15–25 °C:n lämpötilassa.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilyvyys

Levofloksasiinia voidaan määrätä kolmen vuoden ajan farmaseuttisen aineen vapautumispäivästä.

[ 39 ], [ 40 ]

Hakemus lapsille

Ei määrätty pediatriassa (alle 18-vuotiaille).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Ofloksasiini, Ciprolet, Glevo ja Moflaxia sekä Ciprofloksasiini, Levofloksasiini ja Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]