Lamivudiini

Keinot suoran toiminnan Lamivudine kuuluvan ryhmään nukleotidin nukleosidikäänteistranskriptaasiestäjiä, on saatavilla farmakologisen markkinoille lääkeyhtiö Aurobindo Pharma Ltd, perustuu Intiassa. Lääkkeen kansainvälinen koodi on ATC J05A F05.

HIV-infektio on modernin yhteiskunnan vitsaus. Mutta kauheinta on se, että tähän mennessä ei ole tehokasta hoitoa, joka voi täysin poistaa tämän hirvittävän taudin potilaan. Lääkärit kykenevät vain estämään patologian jatkokehittämisen. Ja tässä he voivat auttaa antiviraalista lääkettä, kuten lamivudiinia. Mutta sen voimakas farmakodynamiikka, itsensä lääkitys on ehdottomasti mahdotonta hyväksyä. Tällainen vapaus voi aiheuttaa komplikaatioita, jotka painavat levottomuus. Siksi on välttämätöntä pitää yhteyttä lääkäriisi. Vain hänellä on oikeus määrätä ja peruuttaa lääke, muuttaa sen annostusta, ottamista aikataulua ja hoidon kestoa. 

[1], [2], [3], [4],

Viitteitä Lamivudiini

Tutkittu lääke Lamivudiinia kehitettiin valmistajaryhmän tiedemiesryhmänä lääkeaineena, joka on otettu HIV-infektion (ihmisen immuunikatovirus) yhdistettyyn hoitoon.

Tämän lääkettä voidaan käyttää hepatiitti, samoin kuin syöpien hoidossa. On syytä huomata, että pidetään lääke ei paranna ruumiin ihmisen immuunikatovirus, mutta se vähentää huomattavasti riskiä lisäkehittymiseen immuunikadon (AIDS - a) ja muiden sairauksien sidottu HIV - infektio.

[5], [6], [7]

Julkaisumuoto

Lääke Lamivudiini, joka toimii tehokkaasti rinnakkain muiden lääkkeiden kanssa retroviruksen toiminnan lopettamiseksi, vapautetaan lääketieteellisten lääkkeiden markkinoille oraaliliuoksen muodossa. Tämä ei ole ainoa lääkkeen vapauttaminen. Apteekkien hyllyille löytyy muoviset purkit pahvilaatikossa, jossa on 60 lamivudiinipakkausta, jotka on päällystetty suojapinnoitteella.

Lääkeaineen pääasiallinen vaikuttava aine, joka ilmaisee ja ominaispiirteitä, on kemiallinen yhdiste lamivudiini, jonka pitoisuus on 10 mg ja joka on läsnä 1 ml: ssa liuosta. Yksi tämän aineen tabletti sisältää 150 mg.

Muita kemiallisia komponentteja sisältyy lääkkeeseen ovat: sakkaroosi, sitruunahappo, metyyliparabeeni, propyleeniglykoli, natriumsitraatti, natriumhydroksidi, propyyliparahydroksibentsoaatti, laimealla kloorivetyhapolla, maku tai mansikka banaani maku, sekä puhdistettua vettä.

Lääke on kirkas neste. Sen varjo voi olla väritön tai vaaleankeltainen. Injektiopullon tilavuus on 240 ml.

[8], [9]

Farmakodynamiikka

Kun lentiviruslajeihin kuuluva retrogradeva virus saapuu kehoon, se alkaa hitaasti mutta systemaattisesti tuhoamaan solurakenteita, mikä aiheuttaa sellaisen taudin kehittymisen kuin HIV-infektio (AIDS). Tämä prosessi ei käytännössä ole palautettavissa. Se voidaan hidastaa tai estää vain.

Siksi lamivudiinin farmakodynamiikka edellyttää aktiivisen aktiivisen aineen kykyä estää tietyn retroviruksen käänteistranskriptaasi. Trifosfaatti lamivudiini on valikoiva ja tehokas, estää HIV-1- ja HIV-2-kantojen synteesin. Monimutkaisessa tsidovudiinihoidossa lääke kykenee kvalitatiivisesti estämään HIV-1: n replikaation ja samanaikaisesti lisää CD4: n solurakenteiden määrän kasvua. Tällainen yhdistelmä, kuten tsidovudiini ja lamivudiini, vähentää merkittävästi taudin edelleen kehittämisen todennäköisyyttä ja siitä aiheutuvia kuolevuusriskejä.

Yhteinen keskinäinen riippuvuus näiden kahden kemikaaleja on vain vähän sytotoksisia vaikutuksia ääreisveren lymfosyyteissä luuytimen solut, monosyytti - makrofagisoluissa, lymfosyyttisolun rakenne, jonka avulla voimme arvioida mahdollisuudet terapeuttisen indeksin lääke Lamivudine harkita.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetiikkaa

Kun kirjoitat lääkeaineen hoitoprotokollan, lääkäri on kiinnostunut lääkeaineen farmakokinetiikasta farmakodynamiikan lisäksi. Loppujen lopuksi tärkeä tekijä millä tahansa hoidolla on lääkeaineen kyky imeä nopeasti limakalvo, eli nopeus, jolla lääke voi saada positiivisen muutoksen taudin kliiniseen kuvaan. Ja koska ei ole viimeinen paikka ottaa mahdollisuuden organismille, sen jäämät tai metaboliitit erittyvät tehokkaasti.

Kuten kliinisten ja laboratoriotutkimusten mukaan, lääke määrittää sen hyötyosuus 80 - 85%: n alueella, mikä on hyvä indikaattori. 

Lääkkeen aktiivisen vaikuttavan aineen enimmäismäärä veriplasmassa havaitaan jo tunnin kuluttua antamisesta. Terapeuttisen suositellun annostuksen tapauksessa tämä arvo (Cmax) on 1 - 1,9 ug / ml.

Jos lääke otetaan ruoan kanssa, maksimaalinen pitoisuus pienenee ja biologinen hyötyosuus säilyy muuttumattomana.

Lääkkeen puoliintumisaika (T _1/2 ) vastaa keskimäärin 5-7 tunnin aikaväliä. Lääkitys osoittaa veren proteiinien vähäisen viestinnän. Tietosarjalla vahvistetaan se, että lääkeaineen vaikuttava aine imeytyy sekä aivo-selkäydinnesteeseen (CSF) että keskushermostoon. Kahden tai neljän tunnin kuluttua lääkepitoisuus CSF: ssä (suhteessa samaan parametriin veressä) on 0,12.

Enimmäkseen lääke erittyy potilaasta munuaisten kautta yhdessä virtsan kanssa (yli 70% lamivudiinia). Keskimääräinen systeeminen puhdistuma on noin 0,32 l / kg tunnissa.

Kyseisen lääkkeen vaikuttava aktiivinen aine (noin 10%) metaboloituu maksaan lamivudiinitrifosfaatille, mikä osoittaa pidemmän puoliintumisajan, joka vastaa keskimäärin 16 - 19 tunnin aikaväliä.

Siksi, jos munuaisten toiminta vähenee, lääkeannoksen korjaus on tarpeen.

Lääkeaineen farmakokinetiikka terapeuttisessa hoidossa nuorilla potilailla (alle 12-vuotiailla) on lähes sama kuin aikuisen potilaan. Ero on vain lamivudiinin hyötyosuus. Tämä indikaattori pienenee merkittävästi ja vaihtelee 55: stä 65%: iin.

[15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

Apteekkaryhmä - jokaisen valmistajan yritys kehittäjä antaa suosituksensa lääkkeen antamiselle ja annosteluun. Mutta ihmiskeho on yksilöllinen, kuten tuon taudin kimppu, joka voi pahentaa sitä. Siksi lääkäri voi korjata hoitomenetelmää ja annosta, tässä tapauksessa lääkitystä, hoidon aikana sairauden kliinisen kuvan mukaisesti. Tässä tapauksessa hoitoa määrittävän asiantuntijan pitäisi olla kokemusta HIV-tartunnan saaneista potilaista.

Kyseistä lääkettä voi olla humalassa aterioinnista riippumatta. Lääke tulisi nielaista kokonaan ilman pureskelua riittävän määrän nestettä.

Aikuisille HIV-tartunnan saaneille potilaille ja nuorille, joiden paino ylittää 30 kg, annetaan 150 mg: n aloitusannos jaettuna kahteen annokseen tai 300 mg kerran päivässä päivän aikana. Hoidon kesto on ennalta määrätty tällaisella indikaattorilla kuin potilaan lymfosyyttien CD4-taso.

Tässä tapauksessa lamivudiinin annostusta säädetään myös potilaan kreatiniinipuhdistuksesta.

• Jos se on 30-50 ml / min, suositeltu annos on 150 mg. Tässä tapauksessa tuen määrä on 150 mg (yksi annos päivässä).
• Jos se on 15-30 ml / min, suositeltu annos on 150 mg. Tässä tapauksessa tuen määrä on 100 mg (yksi annos päivässä).
• Jos se on 5-15 ml / min, suositeltu annos on 150 mg. Tässä tapauksessa tuen määrä on 50 mg (yksi annos päivässä).
• Jos se on alle 5 ml / min, suositeltu annos on 50 mg. Samoin lääkkeen ylläpitoarvo on 25 mg (yksi päivittäinen saanti).

Kun HIV-infektion hoidossa nuorilla potilailla, joiden paino ei yltänyt paino 30 kg ja yli 3 kuukautta, on viruslääke lamivudiini annetaan keskimääräinen päivittäinen annos - 4 mg painokiloa, jaetaan kahdessa vaiheessa koko päivän. Tässä tapauksessa kannattaa varmistaa, että laskettu päivittäinen lääkeaineen määrä ei ylitä 300 mg lamivudiinia. Terapeuttisen hoidon kesto on hyvin yksilöllinen ja lääkärin määräämä. Annostusta tulee säätää lapsen painon kasvun aikana.

Kuten aikuisen potilaan tapauksessa, lamivudiinin annosta voidaan säätää pienen potilaan kreatiniinipuhdistuman avulla.

• Jos se on 30-50 ml / min, suositeltu annos on 4 mg kilogrammalta kehonpainoa. Tässä tapauksessa tuen määrä on 4 mg painokiloa kohti (yksi annos päivässä).
• Jos se on 15-30 ml / min, suositeltu annos on 4 mg kilogrammalta kehonpainoa. Tässä tapauksessa tuen määrä on 2,6 mg painokiloa kohden (yksi annos päivässä).
• Jos se on 5-15 ml / min, suositeltu annos on 4 mg kilogrammalta kehonpainoa. Tässä tapauksessa tuen määrä on 1,3 mg painokiloa kohden (yksi annos päivässä).
• Jos se on alle 5 ml / min, suositeltu annos on 1,3 mg kilogrammalle ruumiinpainoa. Tässä tapauksessa tuen määrä on 0,7 mg painokiloa kohden (yksi annos päivässä).

Niille lapsille, jotka eivät ole saavuttaneet kolmen kuukauden ikäisiä, tiedot lääkkeen hyväksymisestä ovat rajalliset.

Kun on kyse ennaltaehkäisyyn kosketuksen jälkeen viestintä HIV - tartunnan saaneilla potilailla aikuisen (esim hoitohenkilökunta tai tiiviisti yhteyttä sukulaisia potilaan), viimeistään 72 tunnin kuluttua kosketuksesta (leikkaus, sukupuoli, injektio ja niin edelleen) antiretroviraalisten lääkeaineiden Lamivudine nimitetty annoksella 150 mg. Kuukauden aikana otetaan kaksi päivittäistä annosta (neljä viikkoa).

Jos potilaalla on aiemmin ollut munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, kyseisen lääkkeen annoksen korjaaminen on pakollista.

Sen on oltava erittäin varovainen lähestyä ennalta määrätty annos potilaille ennen eläkkeelle siirtymistä ja eläkeikää. Tämä varovaisuus liittyy niihin ikään liittyviin muutoksiin, jotka vaikuttavat poikkeuksetta tämän potilasryhmän kehoon.

Tarkasteltavaa viruslääkettä käytetään vain taudin monimutkaisessa helpotuksessa eikä sitä suositella monoterapiana käytettävänä lääkkeenä.

Hiv - positiivisia ihmisiä ja ympäristöään, huomaa, että riski antiretrovirushoidon (myös antiretroviraalisten lääkeaineiden Lamivudiinilla) vain estää taudin kehitystä, mutta ei mitenkään estä tartuntavaaraa toiselle henkilölle veren välityksellä, sukupuoliyhteydessä tai avoin haava. Immunogeenisuuden taustalla on edelleen suuri todennäköisyys saada toinen virustauti sekä erilaiset komplikaatiot. Siksi tällaiset potilaat ovat lääkäreiden erityisessä valvonnassa.

Jos potilaalla on aiemmin ollut hepatiitti B tai C, antiviraalisen hoidon taustalla tällaisessa potilaassa on todennäköisesti vaikeiden komplikaatioiden eteneminen, joilla on mahdollisesti suuri kuolleisuus.

Jotkut potilaat ovat kiinnostuneita kysymyksestä, joka koskee antiretroviraalisen hoidon mahdollisuutta hallita ajoneuvoja ja / tai monimutkaisia mekanismeja, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota. Tähän mennessä ei ole olemassa tietoja, mutta Lamivudiinin farmakodynamiikka ei viittaa tähän ongelmaan. Toinen vaihtoehto on se, että potilaan hyvin sairaus ja taudin vaikea kliininen kuva voivat haitata tätä.

[25], [26], [27], [28]

Käyttö Lamivudiini raskauden aikana

Odotusaika syntymän tai imetät hänelle äidinmaidossa, tulevaisuudessa tai esittää nuori äiti tekee kaikkensa minimoimaan saanti farmakologisesti keinoja sekä perinteisiä ja vaihtoehtoinen lääketiede. Tämä johtuu hänen pelostaan vahingoittaa sikiötä tai vastasyntyneen vauva. Kuten kaikenlaiset tutkimukset osoittavat, lamivudiinin käyttö raskauden aikana on merkittävästi rajoitettu.

Kliinisten tutkimusten tulokset vahvistivat kyseisen lääkkeen kyvyn tunkeutua vapaasti istukan esteen sisään. Se löytyy myös äidinmaidosta.

Tältä osin lääkkeiden käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla perusteltua vain vakavan kliinisen kuvan naisen sairaudesta.

Tämän lääkkeen käyttöönotto kaniineille osoitti alkioiden ihonalaista kuolemaa.

On olemassa useita dokumentaarisia vahvistuksia, jotka osoittavat lapsen psykologisen ja fysiologisen kehityksen viivästymisen, kouristusoireiden ilmaantumisen ja neurologisten sairauksien kehittymisen. Kuitenkin suora yhteys lääkkeen antamiseen ei ole osoitettu.

Kieltämisen kieltäminen ei kuitenkaan koske tilanteita, joissa taantuman aiheuttavan viruksen todennäköisyys lapsiin on suuri.

Kielletty lääkkeen vastaanotto imetysohjelmassa. Joko nuori äiti saa hoitoa, mutta keskeyttää vastasyntyneen lapsen ruokinnan rintaan ja siirtää sen keinotekoiseen ruokintaan. 

Vasta

Saadakseen odotetun terapeuttisen vaikutuksen taudin pysäyttämiseksi lääkkeen on aktiivisesti vaikutettava ihmisen kehon alueisiin, jotka ovat häiriintyneet. Tämä on ainoa tapa tehdä tarvittavat muutokset. Mutta ihmiskeho on yksi kokonaisuus ja sen muut järjestelmät, elimet ja prosessit vaikuttavat myös. 

Siksi edellä mainitusta voidaan todeta, että lamivudiinin käyttö on vasta-aiheista.

1. Potilaan kehon lamivudiinin tai jonkin sekundaarisen kemiallisen yhdisteen yksilöllinen intoleranssi, joka muodostaa lääkkeen.
2. Älä käytä vastasyntyneiden hoitokäytäntöä, jonka ikä ei ole saavuttanut kolme kuukautta.

[19], [20], [21]

Sivuvaikutukset Lamivudiini

Lääkeaineen yksilöllinen farmakodynamiikka, sen väärä vastaanotto, poikkeama aikataulusta tai annoksista, yksilöllinen herkkyys tiettyyn kemialliseen yhdisteeseen - kaikki tämä voi aiheuttaa lääkkeen ottamisen yhteydessä ilmeneviä sivuvaikutuksia. Lääkärit eivät aina voi yksiselitteisesti ilmaista lääkkeen käyttöönoton ja patologisten oireiden ilmaantumista suoraan riippuvuutta, mutta silti se voi ilmetä:

1. Anemia.
2. Unihäiriö.
3. Paresteziey.
4. Hyperlaktatemian.
5. Päänsärky.
6. Maitohappoasidoosi.
7. Yskän iskuja.
8. Trombosytopenia.
9. Ripuli-ilmentymät.
10. Neutropenia.
11. Haimatulehduksen paheneminen.
12. Maksan entsyymien lisääntynyt taso.
13. Todellinen erytrosyytti aplasia.
14. Pahoinvointi, joka ajoittain herättää oksenttiheijastetta.
15. Ulkonäkö kylmien oireiden.
16. Kipu-oireyhtymä yläosassa.
17. Lisääntynyt seerumin amylaasiarvot.
18. Allergiset ilmiöt, mukaan lukien angioedeema.
19. Alopetsyey.
20. Kehon nopea väsyminen.
21. Artralgiey.
22. Rabdomiolizom.
23. Metaboliset häiriöt.
24. Huono yleinen terveys.
25. Ja useita muita ilmentymiä.

[22], [23], [24],

Yliannos

Nojalla yksilölliset ominaisuudet kehon heikkeneminen muut terveydenhuollon sairauksien, olettaen huolimattomuuden annoksena protokollaa tai vastaanotto, keskinäinen vaikutus eri lääkeaineiden, huumeiden yliannostukseen mahdollista. Lamivudiinin suuria annoksia ei ole tällä hetkellä merkkejä. Asiasta ei ole erityisiä tietoja. Koska ei ole todisteita ja että huumeiden yliannostus voi johtaa kuolemaan.

[29], [30], [31]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kuten edellä on jo mainittu, antiretroviraalista lääkettä Lamivudiinia ei suositella käytettäviksi monoterapiassa. Se esitellään pääasiassa hiv-tartunnan saaneiden potilaiden monimutkaisen hoidon protokollassa. Siksi kun lääkäri määrää lääkemäärän, lääkäri tulee tietää, miten hänen vuorovaikutuksensa muiden lääkkeiden kanssa on.

Farmakodynaamisten ominaisuuksien tutkimuksessa havaittiin, että lääkkeen sitoutuminen veriproteiiniin oli alhainen, sekä matala metabolisen vuorovaikutuksen taso ja kyky poistaa munuaiset nopeasti pois ennalleen. Juuri tällaiset lamivudiinien ominaisuudet tekevät siitä riittävän inertiksi muiden ryhmien huumeiden kanssa, mutta pääsyyn on vielä rajoituksia.

Koska tällaisten potilaiden tutkimukset ja seuranta ovat osoittaneet, lamivudiinia ei tule ottaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka sisältävät yhtä kemiallisista yhdisteistä: empritabiini tai lamivudiini

Erittäin huolellisesti on syytä tulla yhdeksi protokollaksi valmisteilla, joiden pääasiallisin tapa erittyy munuaisten kautta (esim. Trimetopriimi). Tämä johtuu siitä, että samaan tapaan kuin muuttumattomassa muodossa pidetty lääke poistetaan, ja tämä on jo nyt suuri taakka tähän elimeen. Varsinkin jos potilaan historiassa on rikkomuksia hänen työstään.

Muut lääkkeet (esimerkiksi simetidiini tai ranitidiini) eivät ole täysin, mutta jättävät kehon pienellä määrällä virtsan munuaisten kautta. Tämä tekee niistä hyväksyttäviä kumppaneita samanaikaisesti lääkityksen kanssa.

Kun yhteinen pääsy sen analogisiin zidovudiineihin on merkittävä väheneminen (jopa 30%) jälkimmäisen farmakologisista ominaisuuksista. Lamivudiinin farmakokinetiikkaan ei ole havaittu vaikutuksia.

Synteettinen antibakteerinen aine trimetopriimi aiheuttaa kyseisen lääkeaineen aktiivisen aineen pitoisuuden kasvavan noin 40%. Mutta jos potilas ei kärsi munuaisongelmista, säädä molempien lääkkeiden annostusta.

Samanlaista tilannetta havaitaan myös, kun lääke ja sulfametoksatsoli annetaan samana samassa hoitoprotokollassa.

Älä määrää lamivudiinin ja zalcitabiinin yhteistä menetelmää, koska ensimmäisen farmakodynamiikka estää jälkimmäisen solunsisäisen fosforylaation.

[32], [33], [34]

Varastointiolosuhteet

Hoidon toteuttaminen antoi odotetun tuloksen, mutta kaikkien hoitavan lääkärin määräämien suositusten täytäntöönpanon lisäksi on syytä tutustua lamivudiinin säilyttämisehtoihin ja täyttää ne. Virheellinen huumeiden sisältö vähentää merkittävästi tai jopa kokonaan sen farmakologisia ominaisuuksia.

Jos kaikki vaatimukset ja suositukset ovat täyttyneet, ei ole epäilystäkään siitä, että lääkkeen ominaisuuksien tehokkuus pysyy korkeana tuotteen koko käyttöiän ajan.

Sisältää lamivudiinia, joka täyttää tällaiset vaatimukset:

1. Paikka, jossa lääkettä on tarkoitus pitää, on suojattava suoralta UV-säteilyltä ja muulta auringon säteilyltä.
2. Lämpötilan säilytys ei saa ylittää 25 astetta nollan yläpuolella.
3. Sisältää retroviruslääkettä paikoissa, jotka eivät ole käytettävissä nuorille ja pienille lapsille.
4. Paketin avaamisen jälkeen lääkettä tulee käyttää seuraavan kuukauden aikana, minkä jälkeen lääkeaineen tehokkuus laskee merkittävästi.

[35], [36], [37]

Säilyvyys

Lääketieteellisille markkinoille tulemisen yhteydessä lääkeyhtiöiden tuotteille on annettava kaksi pakkausmateriaalin päivämäärää: ensimmäinen - kun lääke on tuotettu; toinen on päättymispäivä, minkä jälkeen tämän ohjeen mukana toimitettua lääkettä ei pidä käyttää tehokkaana antiviraalisena aineena HIV-infektion hoidossa, sen ei pitäisi olla.

Tällöin lamivudiinin antiviraalisen lääkkeen viimeinen käyttöpäivä on kaksi vuotta (tai 24 kuukautta).