Lamictal

Puolalainen Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA -yritys tuo epilepsia- ja kouristuksia estävän lääkkeen Lamictalin nykyaikaisille lääkemarkkinoille.

"Herkuleen tauti", "jumalallinen tauti", "kaatosairaus" – epilepsiaa on kutsuttu vuosisatojen ajan monin nimin, mutta se on pysynyt ongelmana. Se häiritsee ihmisen elämää, sulkee ovet joillekin ammateille ja heikentää elämänlaatua. Nykyään lääkeyritykset tuotteillaan kuitenkin mahdollistavat, elleivät paranna potilasta, niin parantavat hänen tilaansa merkittävästi, ja kouristuslääkkeen, esimerkiksi Lamictalin, ennaltaehkäisevä käyttö on varsin tehokasta uhkaavan kohtauksen ehkäisemisessä. Ole tarkkaavaisempi terveytesi suhteen. Ja jos sinulla on ollut kyseinen sairaus, älä luovuta, nykyaikainen lääketiede on valmis auttamaan. On vain syytä muistaa, että tällaisia lääkkeitä tulisi määrätä vain kokeneen pätevän asiantuntijan toimesta.

Viitteitä Lamictal

Vaikuttavan aineen lamotrigiinin farmakodynaamisten ominaisuuksien vuoksi Lamictal-lääkkeen käyttöaiheet määritetään:

1. Monoterapialääkkeenä epilepsiaan (lieviin kohtauksiin).
2. Osittaisten ja yleistyneiden kohtausten pysäyttäminen.
3. Lääkkeenä epilepsian monimutkaiseen hoitoon (taudin vakavammissa patologisissa ilmenemismuodoissa).
4. Kaksisuuntaiset mielialahäiriöt.
5. Potilaan emotionaalisen tilan häiriöiden ehkäisy.
6. Tyypillisten poissaolokohtausten (lyhyiden, yleistyneiden epileptisten kohtausten, jotka alkavat ja loppuvat äkillisesti ja nopeasti) hoito.
7. Masennus kaksisuuntaisissa mielenterveyshäiriöissä.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Kouristuksia estävä lääke Lamictal vapautetaan lääkemarkkinoiden markkinoille pyöreiden tai suorakaiteen muotoisten tablettien muodossa. Tabletit ovat kyseisen lääkkeen pääasiallinen vapautumismuoto.

Tämän lääkkeen tabletit voivat olla valkoisia tai kellertävänruskeita. Muoto ja väri määräävät pääasiallisen vaikuttavan aineen, lamotrigiinin, annostuksen. Lääkkeen tablettiyksikkö voi sisältää 5, 25, 50 tai 100 mg mainittua vaikuttavaa kemiallista yhdistettä.

Jokaisella tabletilla on oma hedelmäarominsa ja -makunsa (esimerkiksi mustaherukka).
Muita Lamictalin sisältämiä kemiallisia yhdisteitä ovat hydroksipropyyliselluloosa, povidoni K30, kalsiumkarbonaatti, natriumglykolaatti, magnesiumstearaatti, natriumsakkariini ja hedelmäaromi.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Valmistaja loi Lamictalin oraaliseksi epilepsia- ja kouristuksia estäväksi lääkkeeksi, mistä johtuu kyseisen lääkkeen farmakodynamiikka.

Lääkkeen vaikuttava kemiallinen yhdiste on lamotrigiini (INN - lamotriginum). Juuri tämä määrittää tablettien farmakologisten ominaisuuksien suunnan.

Kyseisen lääkkeen vaikuttava aine vaikuttaa lamauttavasti potentiaaliriippuvaisiin natriumkanaviin estäen niiden toiminnan. Lamotrigiini tasapainottaa tehokkaasti hermosolujen kalvojen toiminnallista epävakautta. Vähentää glutamiinihapon vapautumisnopeutta, jolla on hallitseva rooli epileptisten kohtausten provosoinnissa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Tehokkaan hoidon kannalta ei ole tärkeää ainoastaan lääkkeen farmakodynamiikka, vaan hoitavan lääkärin on myös tiedettävä lääkkeen parametrit imeytymisnopeuden ja sen poistumisen laadun suhteen potilaan kehosta. Siksi ennen minkään lääkkeen ottamista Lamictalin farmakokinetiikkaa arvioi myös asiantuntija.

Tässä tapauksessa Lamictalilla on korkea täydellinen imeytymisnopeus ruoansulatuskanavan limakalvolla.

Lääkkeen aktiivisen komponentin enimmäismäärä veriplasmassa havaitaan jo kaksi ja puoli tuntia oraalisen annon jälkeen. Lamictalin biologinen hyötyosuus on arviolta 55%. Lamotrigiini muuttuu potilaan elimistössä lähes kokonaan metaboliiteikseen, joista tärkein on N-glukuronidi.

Kehon jakamat nestemäärät ovat hyvin yksilöllisiä, mutta keskimäärin ne ovat 0,92–1,22 l/kg.

Aikuispotilaan puoliintumisaika (T1 _{/2 ) on keskimäärin jopa 29 tuntia. Lamictal erittyy elimistöstä metaboliitteina ja pieninä määrinä muuttumattomana (alle kymmenen prosenttia), pääasiassa munuaisten kautta virtsan mukana ja vain noin 2 % ulosteiden mukana. Ruoan nauttiminen pidentää T1/2-aikaa}. Tällä indikaattorilla ei ole vaikutusta adsorptiotasoon.

Aikuisilla kreatiniinipuhdistuma on noin 25–53 ml/min. Kreatiniinipuhdistuma ja puoliintumisaika ovat suoraan verrannollisia elimistöön annettuun annokseen. Näissä arvoissa ei ole eroja nuorten ja iäkkäiden välillä.

Pienillä potilailla kreatiniinipuhdistuma on sidottu annostukseen ja painoon. Korkein arvo on alle viisivuotiailla lapsilla. Puoliintumisaika pienillä potilailla on jonkin verran lyhyempi kuin aikuisilla.

Kreatiniinipuhdistuma eroaa keskimääräisestä tilastollisesta arvosta kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä henkilöillä ja hemodialyysipotilailla. Keskimääräiset arvot ovat vastaavasti 0,42 ml/min painokiloa kohden ja 0,33 ml/min painokiloa kohden (munuaisten ulkopuolisen verenpuhdistuksen välillä) tai 1,57 ml/min painokiloa kohden (suoraan hemodialyysitoimenpiteen aikana).

_{Näin ollen aika T 1/2} muuttuu, mikä vastaa suunnilleen:

• Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille – 42 tuntia 55 minuuttia.
• Hemodialyysihoitojen välillä potilaille – 57 tuntia 25 minuuttia.
• Potilaille, joille tehdään munuaisten ulkopuolinen verenpuhdistus – 13 tuntia.

Tämän tiedon perusteella asiantuntija määrää Lamictalin aikataulun ja annostuksen.

Kreatiniinipuhdistuma muuttuu maksan toimintahäiriöissä potilailla patologian vakavuudesta riippuen.

• Lievä vajaatoiminta – keskimäärin noin 0,31 ml/min painokiloa kohden.
• Keskimääräinen patologian aste on noin 0,24 ml/min painokiloa kohden.
• Vaikea patologisten muutosten aste – vain noin 0,1 ml/min painokiloa kohden.

Tämän perusteella annettua annosta tulee säätää häiriön vakavuudesta riippuen: sitä voidaan pienentää jopa 50 % lievissä ja kohtalaisissa häiriöissä ja jopa 75 % vaikeissa häiriöissä.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Kaikki lääkkeet, mukaan lukien Lamictal, määrää ja määrää vain pätevä kokenut asiantuntija. Valmistavan yrityksen farmakologit tarjoavat vain suositellun antotavan ja annostuksen, ja tarkempi anto- ja annosteluaikataulu jää hoitavalle asiantuntijalle.

Tablettia ei saa pureskella ennen nielemistä, vaan se tulee huuhdella alas riittävän määrän vettä kera.

Kyseistä lääkettä voidaan käyttää ainoana lääkkeenä epilepsian hoidossa. Seuraavaa anto-ohjelmaa suositellaan nuorille (yli 12-vuotiaille) ja aikuisille:

1. Ensimmäiset 14 päivää – 0,025 g kerran päivässä, joka päivä.
2. Seuraavat 14 päivää – 0,05 g kerran päivässä, joka päivä.
3. Annoksen asteittaista titrausta jatketaan, kunnes haluttu kliininen teho saavutetaan.

Lamictalin ylläpitoannos on keskimäärin 100–200 mg. Jotkut potilaat saavuttavat halutun tuloksen 500 mg:n annoksella.

Jos puhumme monimutkaisen hoidon protokollasta (esimerkiksi natriumvalproaatti-lääkkeellä), on tarpeen vähentää otetun lamotrigiinin määrää. Tällainen anto-ohjelma voi näyttää tältä:

1. Ensimmäiset 14 päivää – 0,025 g kerran, joka toinen päivä.
2. Seuraavat 14 päivää – 0,025 g kerran päivässä.
3. Myöhemmin edellistä annosta nostetaan päivittäin 0,025–0,05 g:lla, jolloin annetut tilavuudet saadaan lääkkeellisen vaikutuksen saavuttamiseksi ja patologisten oireiden regressioksi.

Keskimäärin ylläpitoannos on 100–200 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen vuorokausiannokseen.

Jos hoitoprotokollaan ei sisälly kahta, vaan useampaa lääkettä, joista ainakin yksi stimuloi maksaentsyymien toimintaa, on suositeltavaa:

1. Lamictalin aloitusannos on 0,05 g päivässä. Hoidon kesto on kaksi viikkoa.
2. Seuraavat kaksi viikkoa – 0,1 g, otettuna päivittäin, mutta jaettuna kahteen annokseen.
3. Saavutetun vaikutuksen ylläpitämiseksi kyseisen lääkkeen päivittäinen määrä on pääasiassa määrätty 0,2–0,4 g:n välillä.

Nuorten potilaiden, joiden ikä on kahdesta kahteentoista vuoteen, epilepsialääkkeen anto-ohjelma ja annos natriumvalproaatin käyttöönoton taustalla suositellaan epilepsialääkkeen anto-ohjelmaa seuraavasti:

1. Aloitusannos ensimmäisten 14 päivän aikana on 0,15 mg potilaan painokiloa kohden päivittäin.
2. Seuraavien 14 päivän aikana tämä indikaattori kasvaa ja on 0,3 mg potilaan painokiloa kohden.
3. Tämän jälkeen joka seuraava päivä perusannosta nostetaan 0,3 mg:lla painokiloa kohden, jolloin lopulta se on 1–1,5 mg painokiloa kohden jaettuna kahteen päivittäiseen annokseen.

Tässä tapauksessa on varmistettava, että lääkkeen laskettu määrä ei ylitä 0,2 g päivässä.

Jos hoitoprotokollaan ei kuulu kaksi, vaan useampia lääkkeitä, joista ainakin yksi stimuloi maksaentsyymien toimintaa, 2–12-vuotiaille lapsille suositellaan:

1. Aloitusannos ensimmäisten 14 päivän aikana on 0,6 mg potilaan painokiloa kohden päivittäin.
2. Seuraavien 14 päivän aikana tämä indikaattori kasvaa ja on 1,2 mg potilaan painokiloa kohden.
3. Annoksen asteittaista titrausta jatketaan, kunnes vaadittu vakaa kliininen teho saavutetaan.

Kun potilaalla diagnosoidaan kaksisuuntainen mielialahäiriö antikonvulsiivisten lääkkeiden käytön aikana, suositellaan seuraavaa Lamictalin antoaikataulua:

1. Ensimmäiset 14 päivää – 0,025 g kerran, joka toinen päivä.
2. Seuraavat 14 päivää – 0,025 g kerran päivässä.
3. Ylläpitoannos on 0,1 g vuorokaudessa.

Tässä tapauksessa on varmistettava, että lamotrigiinin enimmäisvuorokausiannos ei ylitä 0,2 g.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava seuraavissa kliinisissä tapauksissa:

1. Jos potilas kärsii vakavista erittymisjärjestelmän häiriöistä (munuaiset, virtsanjohtimet jne.).
2. Jos potilaalla on aiemmin ollut maksan vajaatoiminta, Lamictalin annos puolitetaan. Jos tätä patologiaa pidetään vakavana, annosta voidaan pienentää 75 %.
3. Välttääksesi vieroitusoireita, älä lopeta epilepsialääkkeen käyttöä äkillisesti. Annoksen asteittainen pienentäminen kestää yleensä pari viikkoa. Poikkeuksena ovat hengenvaaralliset olosuhteet.
4. Kyseistä lääkettä ei tule ottaa mukaan hoitoprotokollaan, jos potilaalle on jo määrätty lamotrigiinia sisältävä lääke.

Lamictalia käyttäessäsi sinun ei tule ajaa ajoneuvoja ja/tai käyttää monimutkaisia koneita, jotka vaativat erityistä tarkkaavaisuutta.

[ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Lamictal raskauden aikana

Kun nainen on "mielenkiintoisessa asemassa" tai imettää vastasyntynyttä vauvaa synnytyksen jälkeisenä aikana, hän pyrkii ottamaan lääkkeitä mahdollisimman harvoin ja pienempiä määriä. Tämä johtuu hänen pelostaan vahingoittaa sikiötä tai jo syntynyttä vauvaa. Epilepsia- ja kouristuslääke Lamictalin käyttöä raskauden aikana ei ole selvitetty. Tämä johtuu siitä, että tällaisista kliinisistä tutkimuksista ei ole tietoja eikä tuloksia.

Teoriassa lääkärit voivat olettaa, että Lamictalilla on suuri mahdollisuus vaikuttaa sikiön kehitykseen ja aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia. Tämä johtopäätös perustuu lamotrigiinin kykyyn estää dihydrofolaattireduktaasientsyymin synteesiä.

Lamictalin kyvystä erittyä rintamaitoon ei ole tietoa.

Siksi, jos kysymys raskaana olevan naisen hoidosta kyseisellä lääkkeellä syntyy, tämä kysymys ratkaistaan yksilöllisesti lääketieteellisen tarpeen asteen perusteella. Imetyksen aikana on parempi lopettaa imetys ja siirtää vastasyntynyt mukautettuihin kaavoihin, jotta vauvan terveys ei vaarannu.

Vasta

Käytännössä ei ole lääkettä, jolla ei olisi vasta-aiheita. Lamictalilla on tällainen luettelo. Se on pieni, koska kyseinen lääke on melko helposti havaittavissa ja käsiteltävä ihmiskehossa.

1. Potilaan kehon lisääntynyt yksilöllinen intoleranssi yhdelle tai useammalle kyseisen lääkkeen komponentille.
2. Myös itse lääkettä ja sen annosta tulee määrätä erittäin varoen potilaille, joilla on munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Sivuvaikutukset Lamictal

Väärä annosmääräys, poikkeama antoaikataulusta tai väärin ylläpidetty annos, yksilöllinen herkkyys tietylle kemialliselle yhdisteelle ja Lamictalin sivuvaikutukset voivat ilmetä.

Seurantatulosten tilastollisen käsittelyn mukaan potilaat kohtaavat useimmiten seuraavat patologiset oireet:

1. Iholla voi esiintyä allergisen etiologian eksantematoottisia haavoja, jopa Stevens-Johnsonin oireyhtymän tai Lyellin epidermaalisen nekrolyysin kehittymiseen asti.
2. Lymfadenopatian kehittyminen (imusolmukkeiden suureneminen).
3. Viivästyneen yliherkkyysreaktion (DTH) ilmentyminen.
4. Verisolurakenteiden intravaskulaarinen liete (ominaisuuksien tasoittaminen).
5. Hematopoieettisten itujen solurakenteiden määrän väheneminen veressä.
6. Näön heikkeneminen.
7. Keskushermoston reseptorien lisääntynyt herkkyys, jopa tajunnan menetys.
8. Usean elimen vajaatoiminnan oireyhtymän kehittyminen.
9. Jos lopetat Lamictalin käytön äkillisesti, voi esiintyä vieroitusoireita, jotka johtavat kouristuskohtauksiin.
10. Ulostettaessa voi esiintyä ongelmia.
11. Maksan entsymaattinen aktiivisuus vähenee.
12. Rabdomyolyysi on lihaskudossolujen tuhoutuminen ja useiden muiden patologioiden ilmentyminen.

Yliannos

Jos henkilö ei noudata tarkasti hoitoprotokollassa määrättyä Lamictal-lääkkeen ottoaikataulua ja annostusta, sekä yksilöllisen herkkyyden vuoksi tietylle kemialliselle yhdisteelle, elimistöön tulevan kemiallisen aineen määrä voi ylittyä. Yliannostus johtavasta vaikuttavasta kemiallisesta komponentista, lamotrigiinista, voi ilmetä seuraavina patologisina oireina:

1. Huimaus.
2. Pahoinvointi.
3. Näkövamma.
4. Liikkeiden koordinaation puute.
5. Tajunnan menetys.
6. Kranialgia on päänsärky, joka johtuu kaularangan ongelmista.

Tällaisten patologisten oireiden lievitys tapahtuu potilaan kehon detoksifikaation kautta: mahahuuhtelu, adsorbenttien aineiden (esimerkiksi aktiivihiilen) antaminen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos potilaan terveydentila ei aiheuta huolta ja hoito vaikuttaa vain epileptisten kohtausten ongelmaan, Lamictalia voidaan ottaa yksinään, jolloin potilaan tarvitsee vain seurata tilaansa ja sivuvaikutusten sattuessa hakea neuvoa hoitavalta lääkäriltä.

Mutta tällainen tilanne on yleensä melko harvinainen, paljon useammin sairaat ihmiset ottavat useita lääkkeitä samanaikaisesti, jotka kuuluvat eri farmakologisiin ryhmiin. Siksi, jotta saavutettaisiin odotettu tulos eikä vahingoitettaisi potilaan kehoa, hoitoa määräävän asiantuntijan on ymmärrettävä selvästi, millainen kliininen kuva voidaan lopulta saada kahden tai useamman farmakologisen lääkkeen yhteisvaikutuksella. Tässä on välttämätöntä tuntea Lamictalin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Mutta tästä aiheesta ei ole vielä riittävästi tietoa ja tutkimustuloksia.

Tiedetään vain, että kun kyseistä kouristuslääkettä annetaan yhdessä sellaisen lääkkeen, kuten natriumvalproaatin, kanssa, jälkimmäisen metaboliitti, joka saadaan maksaentsyymien työn kautta, vähentää potilaan kehon kykyä imeä Lamictalin sisältämiä kemiallisia yhdisteitä.

Epilepsialääkkeen ja karbamatsepiinin yhdistetty vaikutus voi aiheuttaa sivuoireiden nopeaa kehittymistä.
Kuten kliiniset havainnot ovat osoittaneet, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden käyttö voi aktivoida lamotrigiinin aineenvaihduntaa ja sen poistumista elimistöstä kaksi kertaa.

Samanlainen tulos saavutettiin Lamictalin ja parasetamolin sekä sen oman (epilepsialääkkeen) farmakologisen ryhmän lääkkeiden tandem-annolla.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Varastointiolosuhteet

Jotta hoito tuottaisi maksimaalisen terapeuttisen vaikutuksen, sinun tulee lääkärin antamien kaikkien suositusten noudattamisen lisäksi lukea ohjeet ja tutustua Lamictalin säilytysolosuhteisiin. Jos sitä säilytetään väärin, vaikuttava aine lamotrigiini voi menettää tai heikentää merkittävästi farmakodynaamisia ominaisuuksiaan. Siksi ennen terapeuttisen hoidon aloittamista sinun tulee lukea huolellisesti minkä tahansa farmakologisen tuotteen mukana tulevat ohjeet.

Jos kaikkia suosituksia noudatetaan, voidaan olla varmoja, että kouristuksia estävän lääkkeen farmakodynaaminen aktiivisuus pysyy korkeana koko sallitun säilyvyysajan.

Säilytysvaatimukset ovat monessa suhteessa yhdenmukaisia useimpien lääkkeiden säilytystä koskevien suositusten kanssa:

1. Huone, jossa kyseisen lääkkeen on tarkoitus säilyttyä, ei saa altistua suoralle auringonvalolle.
2. Huoneen kosteuden tulisi olla kohtalainen.
3. Säilytyslämpötilan ei tulisi olla yli +30 astetta.
4. Lamictalia tulee säilyttää paikoissa, joihin teini-ikäiset ja pienet lapset eivät pääse.

Säilyvyys

Kaikissa apteekkimarkkinoille tulevissa yrityksen tai valmistajan julkaisemissa tuotteissa on välttämättä pakkausmateriaalissa päivämääräindikaattorit, jotka osoittavat, milloin tämä kouristuslääke on valmistettu. Toinen numero on viimeinen päivämäärä, jonka jälkeen tämän ohjeen mukana toimitettua lääkettä ei tule käyttää tehokkaana epilepsialääkkeenä.

Tässä tapauksessa epilepsialääkkeen, kouristuksia estävän lääkkeen Lamictalin säilyvyysaika on kolme vuotta (tai 36 kuukautta).

[ 21 ], [ 22 ]