Lääkkeet glaukooman hoitoon

Glaukooman hoito aloitettiin 1800-luvun lopulla käyttäen fysostigmiinia ja pilokarpiinia. Yhdysvalloissa glaukooman hoito alkaa tavallisesti paikallisten huumeiden nimittämisellä.

[1], [2]

Kuvaus ja fysiologia

Glaukooman hoito alkaa tavanomaisen terapeuttisen hoidon avulla, paitsi erittäin vakavissa olosuhteissa, kun esimerkiksi silmänsisäinen paine on yli 40 mmHg. Tai keskinäisen näkökyvyn menettämisriski. Yleensä yksi lääke on määrätty pisaroittain vain yhdellä silmällä ja toinen tutkimus tehokkuuden arvioimiseksi 3-6 viikossa. Teho määritetään vertaamalla kahden silmän silmänpaineen välistä eroa ennen hoidon aloittamista ja ensimmäisen hoidon jälkeen. Jos esimerkiksi ennen hoitoa silmänsisäinen paine oli 30 mmHg. OD (oculus dexter - oikea silmä) ja 33 mmHg. OS (oculus sinister - vasen silmä) ja oikean silmän primaarihoidon jälkeen, silmänsisäinen paine nousi 20 mm Hg. OD ja 23 mm Hg. OS, katsotaan huumeiden olevan tehottomia. Jos hoidon jälkeen silmänpaine on 25 mmHg. OD ja 34 mm Hg. OS, sitten lääke on tehokas.

Lääkkeitä on useita eri luokkia. Kaikki nämä lääkkeet vähentävät silmänsisäisen paineen määrää eri mekanismeilla. Silmänsisäisen paineen suuruus määräytyy vesipitoisen huumorin erityksen ja ulosvirtauksen välisellä tasapainolla. Huumeet joko estävät eritystä tai lisäävät ulosvirtausta. Seuraavissa luvuissa kuvataan toiminnan mekanismeja, usein toistuvia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita eri lääkeryhmissä.

Lääkäreitä suositellaan lääkärin määräämään lääkäriin lukemalla huolellisesti pakkaukseen sisältyvät ohjeet. Luvut kuvastavat suun kautta otettujen huumeiden liuosten ja annosten pitoisuuksia, joita käytetään Yhdysvalloissa.

Luokat ja esimerkkejä farmakologisista lääkkeistä

Lääkevalmiste	Käytetty annos
A-agonistit
Apraloniini (iopidiini)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Beetasalpaaja
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Karotenoli (Ocupress)	1%
Levobunololi (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranololi (Optipransolol)	0,3%
Timololipolyhydraatti (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timololi (timoptik)	0,25%, 0,5%
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit - suun kautta
Asetaatsolamidi (diamoto)	125-500 mg
Metatsolamidi (neptapaasi, glaukoopit)	25-50 mg
Hiilihappoanhydraasin estäjät - paikalliset
Brgzolamide (hormoni)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Hyperosmolaariset valmisteet
Glyseriini (osmogliini)	50% liuos
Izosorbidi (vatsa)	4% liuosta
Mannitoli (osmithroli)	5% -20% liuos
Mioottista
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilokarpiinihydrokloridi (Pilocarpine, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilokarpiniinitraatti (fylakroni)	1%, 2%, 4%
Prostaglandiinit
Bimatoprost (imusuonten)	0,03%
Latanoprost (Xsaltan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoprostoni-isopropyyli (resepti)	0,15%
sympatomimeetit
Dipyfepriini (propyne)	0,1%
Epinefriini (epifiini)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonisty

Vaikutusmekanismi: Sienirakenteen _2- adrenoreseptoreiden aktivaatio estää vesipitoisen huumorin erittymisen.

Haittavaikutukset: paikallinen ärsytys, allergia, mydriaasi, suun kuivuminen, kuivat silmät, valtimon hypotensio, letargia.

Vasta-aiheet: monoamiinioksidaasin estäjien ottoa, brimonidiinia ei tule antaa alle 2-vuotiaille lapsille apneaan kohdistuvan uhkan vuoksi.

Huomautus: Apraklonidiini on tarkoitettu lyhytaikaiseen käyttöön ja silmänpainetta alentavien hyppien ehkäisyyn laserhoitoon.

[10], [11], [12],

Beetasalpaajat

Toimintamekanismi: beeta-adrenoreseptoreiden salpaaminen sarkan rungossa pienentää silmänsisäistä painetta vähentämällä vesipitoisen huumorin tuotantoa.

Haitalliset vaikutukset.

• Paikallinen: näön hämärtyminen, sarveiskalvon anestesia ja pinnallinen punctate keratiitti.
• Systeeminen: bradykardia tai sydämen lohko, bronkospasmi, väsymystä, mielialan vaihtelut, impotenssi, alentunut oireita hypoglykemia insuliinista riippuvainen diabetes, paheneminen myasthenia gravis.

Vasta-aiheet: astma, vaikeat krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet, bradykardia, sydämen lohko, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, myasthenia gravis.

Huomautuksia: Tässä ryhmässä on ei-selektiivisiä ja suhteellisen kardioselektiivisiä lääkkeitä. Suhteellisen cardioselective lääkkeet voivat antaa vähemmän keuhkoihin sivuvaikutuksia.

Eri lääkeaineiden suhteellinen reseptorin selektiivisyys beetasalpaajaryhmästä

• Valmistelu / Suhteellinen spesifisyys reseptoreihin
• Betaxololi / Suhteellisen sydämen vajaatoiminta
• Karotenoli / Ei-selektiivinen, on luontainen sympatomimeettiaktiivisuus
• Levobunololi / Ei-selektiivinen, pitkä puoliintumisaika
• Metipranololi / Ei-selektiivinen
• Timololipolyhydraatti / ei-selektiivinen
• Timololimaleaatti / Ei-selektiivinen

[13], [14], [15], [16], [17]

Hiilihappoanhydraasin estäjät

Vaikutusmekanismi: hiilihappoanhydraasin entsyymien esto estää kosteuden muodostumista sileärungossa. Parenteraalisessa antamisessa hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit aiheuttavat myös lasin dehydratointia.

Sivuvaikutukset

• Paikallinen (paikallinen sovellus): katkeruus suussa.
• Sitemnye: Kun topikaalisesti - lisätä virtsan määrä, uneliaisuus, ruoansulatuskanavan häiriöt, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, teoreettinen riski kehityksen aplastinen anemia.
• Systeemisesti
  • hypokalemia ja asidoosi, munuaiskivet, parestesia, pahoinvointi, kouristukset, ripuli, pahoinvointi, väsymys, masennus, impotenssi, paha maku suussa, aplastinen anemia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Vasta: allergia huumeita sulfo, hyponatremia tai hypokalemia, munuaiskivet historian äskettäin Tiatsididiureetteja tai digitalisvalmisteiden.

Hyperosmolaariset valmisteet

Toimintamekanismi: dehydraaa lasimaisen kehon ja vähentää silmänsisäisen nesteen määrää osmoottisella nesteen siirrolla intravaskulaariseen tilaan. Valmisteita annetaan suun kautta tai suonensisäisesti.

Sivuvaikutukset

• Mannitoli. Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, miehillä tapahtuva virtsan pidättyminen, selkäkipu, sydäninfarkti, päänsärky, psyykkiset häiriöt.
• Glyserolia. Oksentelu, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen on vähemmän todennäköistä kuin mannitolin annostelulla, loput haittavaikutukset, kuten mannitolilla.
• Isosorbide mononitraatti. Sama kuin glyseriini, paitsi että ehkä isosorbidimononitraatin saanti on diabeteksessa turvallisempaa.

Vasta-aiheet: kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, diabeettinen ketoasidoosi (glyseroli), subduraalinen tai subaraknoidinen verenvuoto, joka oli aiemmin ollut vaikea dehydraatio.

Mioottista

Vaikutusmekanismi: suorakäyttöiset kolinergikaatiot stimuloivat muskariinireseptoreita ja epäsuoran vaikutuksen kolinergikaalit estävät asetyylikoliiniesteraasia. Myotit aiheuttavat pupillin sulkijalihaksia, jonka uskotaan edistävän trabekulaarisen verkon löytämistä ja lisäävät sen ulosvirtausta.

Sivuvaikutukset

Suoran toiminnan kolinergikaalit

• Paikallinen: kipu kulmakarvojen, heikentynyt este "veri-kammionesteessä", suljetussa kulma (lisää pupillan ja aiheuttaa siirtymän irido-linssi kalvo anteriorisesti), vähentäminen hämäränäköön, eriasteista myopia, kyyneleitä ja verkkokalvon irtauma ja mahdollisesti edessä subkapsulaariset kaihiot.
• Järjestelmä: harvoin.

Epäsuoran toiminnan Hallinergy

• Paikallinen: otstloyka verkkokalvo, kaihi, likinäköisyys, vahva krampit, sulkukulma, lisääntynyt leikkauksen jälkeinen verenvuoto, paikantaa ahtauma, lisääntynyt muodostuminen taka synekiat krooninen uveiitti.
• Systeeminen: ripuli, suoliston kouristukset, enureesi, sukkinyylikoliinin lisääntynyt vaikutus.

Vasta

• Suora kolinergikaatio: verkkokalvon kehän patologia, keskushermoston sameus, nuori ikä (lisääntynyt myoppi-vaikutus), uveiitti.
• Epäsuora kolinergikaatio: sukkinyylikoliinin antaminen, munuaisten murtumien hajoavuus, etukäteen subkapsulaarinen kaihi, silmäleikkaus, uveiitti.

Prostaglandiinit

Vaikutusmekanismi: prostaglandiini F analogit _2a parantaa uveoskleraalinen ulosvirtaus, lisäämällä vaihto soluväliaineen sädekehän pintojen.

Sivuvaikutukset

• Paikallinen: irisen, näön hämärtymisen, silmäluomien punoituksen melanin pigmentaatio, makulan kystinen turvotus ja eturauhasen uveiitti ovat raportoitu.
• Systeeminen: systeemisen ylähengitystieinfektion oireet, selkä- ja rintakipu, myalgia.

Vasta-aiheet: raskaus, uskovat, että sitä ei voida käyttää tulehdusolosuhteissa.

Sympatomimeetit

Toimenpide-mekanismi: beeta-adrenostimulaation reaktio sierirungossa lisää kosteuden muodostumista ja a-stimulaatio vähentää sen tuotantoa); trabekulaarisessa verkossa beeta-adrenostimulointi lisää perinteisten ja vaihtoehtoisten reittien ulosvirtausta. Yleensä vähentää silmänsisäistä painetta.

Sivuvaikutukset

• Paikallinen: Tällä afakiaan mahdollinen kystoidi makulaödeema (todennäköisemmin adrenaliinin kuin dipivefriini), mydriaasi, peruuttaminen hyperemian, näön hämärtyminen, adrenohromnye laskeuma, allerginen blepharoconjunctivitis.
• Systeeminen: takykardia / extrasystole, valtimonopeus, päänsärky.

Vasta-aiheet: etukammion kapea ja suljettu kulma, aphakia, pseudophagia, pehmeät linssit, hypertensio ja sydänsairaudet.

Huomautuksia: dipivefrriinia tulee ottaa 2-3 kuukautta ennen kuin koko vaikutus saavutetaan. Epinefriinillä on seka-alfa- ja beetamimeettinen aktiivisuus.

Yhdistetty lääke

Tällä hetkellä käytettävissä vain yksi yhdistelmävalmisteena - kosopt (timololia dortsoliamidihoidon), joka sisältää beeta-salpaaja timololia (0,5%) ja paikallista karboanhydraasinestäjiä dortsolamidi.

Tämän valmisteen kannalta on ominaista sekä beetasalpaajien että paikallisten hiilihappoanhydraasin estäjien mekanismi, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet.

[18], [19], [20]

Tavoite

Lääkkeiden käytön lyhyen aikavälin tavoite on vähentää silmänsisäistä painetta. Pitkän aikavälin tavoitteet - oireiden sokeutumisen estäminen ja haittavaikutusten minimointi käytettäessä lääkkeitä.