Idoli

Zidolam on viruslääkettä. Se sisältyy ryhmään nukleotidien ja nukleosidien estäjien revertase.

Viitteitä Idoli

Se on tarkoitettu HIV: n hoitoon - yli 12-vuotiaille lapsille ja myös aikuisille (progressiivisella immuunipuutosmuodolla).

Julkaisumuoto

Se valmistetaan tabletteina - 10 kpl / 1 läpipainolevy. Yksi lääkepakkaus sisältää 10 tabletin läpipainopakkausta.

Zidolaamia käytetään HIV: n hoitoon 16-vuotiailla nuorilla (paino 50+ kg) sekä aikuisilla.

Kiinteänä yhdistelmänä lääke voidaan antaa potilaan nykyisen siedettävyyden (tsidovudiini, lamivudiini ja nevirapiini) kanssa. Siedettävyyden arviointi suoritetaan nevirapiinin yhdistetyn antiretroviraalisen hoidon kulun jälkeen 200 mg kahdesti päivässä ylläpitohoidossa, jota käytetään vähintään 6-8 viikon ajan. Säilytä huumeiden ylläpitoannos on sallittu vasta 2 viikon kuluttua siitä, kun sitä on käytetty alkuperäisessä määränä - 200 mg kerran päivässä.

Farmakodynamiikka

Lamivudiinilla sekä tsidovudiinilla on synergistinen hidastava vaikutus HIV-1: n ja HIV-2-tyyppisten virusten replikaatioon. LS: n aktiiviset komponentit transformoidaan vähitellen solun sisällä trifosfaatti- aineiksi. Nämä elementit ovat HIV-revertaasin kilpailevia valikoivia estäjiä. Kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet, että tällainen yhdistelmä voi estää tsidovudiiniresistenssin syntymistä ihmisillä, joille ei ole aiemmin ollut antiretroviraalista hoitoa.

Lamivudiinin ja tsidovudiinin yhdistelmä on tehokkaampi kuin tsidovudiinin yhdistelmä didanosiinin tai tsidovudiinin ja zalcitabiinin kanssa. Näiden yhdistettyjen aineiden lisäominaisuuksista on tällaisen yhdistelmän hyvä siedettävyys. Lisäksi se edistää viruksen lisääntymisen suboptimaalista tukahduttamista ja myös heikentää aineen pitoisuuden tasoa.

Farmakokinetiikkaa

Tsidovudiini lamivudiinin imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, jossa indeksi hyötyosuutta 80-85% (lamivudiini) ja 60-70% (tsidovudiini). Näiden alkuaineiden plasmassa huippupitoisuus on 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudiini) ja 1,5-2,2 mg / mmol (tsidovudiini), ja se saavutetaan 0,5-2 tunnin ja 0,25 - 2 tunnin kuluttua vastaavasti.

Lääkeannostusalueella lamivudiinia havaitaan lineaarinen farmakokinetiikka, jolla on heikko sitoutuminen albumiinipitoiseen albumiiniin (alle 36% in vitro). Zidovudiinisynteesin indeksi proteiinilla on 34 - 38%.

Molemmat aineet voivat siirtyä CSF: n sekä CNS: n sisälle.

Zidolamiin ottamisen jälkeen 2-4 tunnin kuluttua zidovudiinin ja lamivudiinindeksin väliset suhteet plasman sisällä ja sen aivo-selkäydinneste ovat vastaavasti 0,5 ja 0,5.

Zidovudiinin hajoamisen päätuote plasman sisällä virtsassa on 5-glukuronidi. In vitro -tutkimukset osoittivat, että lamivudiinin solunsisäinen fosforylaatio esiintyy, mikä muutetaan edelleen 5-trifosfaatin aktiiviseksi hajoamistuotteeksi.

Lamivudiinin erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, aine erittyy muuttumattomana. Aineen puoliintumisaika on 10,5-15,5 tuntia.

Tsidovudiinin puoliintumisaika on noin 1,1 tuntia. Noin 50-80% aineesta erittyy munuaisten kautta 5-glukuronidin muodossa. Lisäksi tsidovudiini voi erittyä äidinmaidossa.

Annostus ja antotapa

Lääkevalmistetta on käytettävä suun kautta. 12-vuotiaille ja aikuisille lapsille lääkkeen annos on 1 tabletti päivässä kahdesti päivässä. Juomavettä saa syödä riippumatta.

[1]

Käyttö Idoli raskauden aikana

Raskaana olevat naiset eivät saa määrätä tätä lääkettä.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• huumeiden ainesosien intoleranssi;
• Vaikea neutropenia (neutrofiilimäärä on alle 0,75 × 10 9 / l) tai anemia (hemoglobiini alle 7,5 g / dl tai 4,65 mmol / l);
• polyneuropatia;
• Munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma on alle 50 millilitraa minuutissa);
• imetysaika;
• lasten ikä on alle 12 vuotta.

Sivuvaikutukset Idoli

Lääkkeen käytön seurauksena tällaiset haittavaikutukset voivat kehittyä: väsymys ja huonovointisuus, päänsärky, ripuli, oksentelu, huimaus ja pahoinvointi. Lisäksi myös kuume, neuropatia, anoreksia, unettomuuden tai vilunväristysten ilmaantuminen. Oireita voi esiintyä vaurioita nenän limakalvon, kipu tuki- alueella tai kaljuus kehitetty neutropenia, näyttää ihottumaa tai yskä, ja lisäksi kasvussa bilirubiinin ja maksan entsyymejä.

Yliannos

Huumeiden yliannostuksen kehittymisen myötä tarvitaan tukihoitoa sekä menetelmiä, joilla pyritään poistamaan oireet. Zidolamin yliannostuksen hoitoon ei ole erityistä vastalääkettä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska lääkeaine sisältää 2 vaikuttavaa ainetta (tsidovudiini lamivudiinilla), se pystyy toimimaan vuorovaikutuksessa molempien ominaisuuksien mukaisesti.

Tapauksessa yhdistelmä lääkeaineen kanssa myelosuppressiivisen tai nefrotoksisia lääkkeitä (mukaan lukien järjestelmällinen käyttö pentamidiinin kanssa pyrimetamiini, ja lisäksi dapsoni, flusytosiini, trimetopriimisulfametoksatsolia, ja interferoni, sekä amfoterisiini B: tä, gansikloviiri doksorubisiinin ja vinblastiinin vinkristiinin) edellyttää jatkuvaa seurantaa hematologisen tasot ja munuaisten toiminta. Annostus on tarvittaessa pienennettävä.

Sen on seurattava fenytoiinin aineen veren indeksiä - yhdistettynä Zidolamiin.

Kodeiini aspiriinin ja morfiini, ja lisäksi, oksatsepaami ketoprofeeni, indometasiini naprokseeni ja simetidiinin ja dapsoni oksatsepaami ja isoprinosiini voi vaikuttaa tsidovudiinin aineenvaihduntaan prosessi (kilpailukykyinen hidastaa prosesseja muodostumista sen glukuronidin joko estämällä suoraan metaboliaa ainetta käyttäen maksan mikrosomaalisten entsyymien) .

Probenesidi voi lisätä tsidovudiinia, vaimentaa glukuronisaatiota tai vähentää aineen erittymisnopeutta munuaisten kautta.

Flukonatsolin käyttö vaikuttaa metabolisiin prosesseihin ja tsidovudiinin puhdistumiskertoimeen.

Valproiinihappo hidastaa tsidovudiinin maksan aineenvaihdunnan 1. Vaiheen, mikä lisää jälkimmäisen biologista hyötyosuutta. Tästä johtuen näiden aineiden yhdistelmähoitoa suositellaan potilaiden terveyden tarkkailemiseksi, jotta voidaan nopeasti paljastaa tsidovudiinin käytön negatiivisten reaktioiden lisääntyminen.

Yksittäinen lääkeaine-nukleosidianalogeja voi vaikuttaa laitteen toimintaan ja leukosyyttien lukumäärä / punasolujen voi parantaa toksiset ominaisuudet tsidovudiinin suhteellinen verisolujen, ja lisäksi DNA: n replikaation prosessi.

Ribaviriini torjuu tsidovudiinin antiviraalisen aktiivisuuden suhteessa HIV-virukseen (in vitro).

Aineet pyrimetamiini, trimetopriimi ja sulfametoksatsoli acyclovir aikana sallitaan ehkäisyyn tai hoitoon infektioprosesseja aiheuttama opportunistisia eliöitä, koska rajoitettu soveltaminen näiden lääkkeiden toksiset ominaisuudet eivät korostu.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Sisältää Zidolamia tarvitaan paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla ja joka täyttää myös lääkkeiden säilyttämisen yleiset olosuhteet. Lämpötila on 15-30 ° C.

Säilyvyys

Zidolaamia on käytettävä kahden vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.