Zilola

Zilola on systeeminen antihistamiinilääke, piperatsiinin johdannainen.

Viitteitä Zilola

Se on tarkoitettu allergisen nuhan (mukaan lukien ympärivuotiset) ja idiopaattisen urtikarian kroonisen muodon poistamiseen.

Julkaisumuoto

Saatavana tabletteina, 7 kappaletta yhdessä läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 1 tai 4 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Levosetiritsiini on setiritsiini-nimisen aineen stabiili aktiivinen R-enantiomeeri ja kuuluu histamiinireseptorien (H1) selektiivisten kilpailevien antagonistien luokkaan. Samalla levosetiritsiinin affiniteetti näihin reseptoreihin on kaksi kertaa suurempi kuin setiritsiini-aineen.

Lääke vaikuttaa allergisen vasteen histamiiniriippuvaiseen vaiheeseen ja samalla vähentää eosinofiilien liikkuvuutta, vahvistaa verisuonia ja estää tulehdusjohtimien vapautumista. Lisäksi se estää allergisten oireiden kehittymistä ja lievittää niiden kulkua, sillä on allergiaa estäviä, eksudatiivisia ja tulehdusta estäviä ominaisuuksia. Samalla sillä ei ole juurikaan antiserotoniini- eikä kolinolyyttistä vaikutusta. Terapeuttisina annoksina sillä ei ole käytännössä lainkaan rauhoittavaa vaikutusta.

EKG-tutkimuksissa ei havaittu levosetiritsiinin merkittävää vaikutusta QT-aikaan.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen farmakokinetiikka muuttuu lineaarisesti. Se riippuu annoksesta, sillä on heikko yksilöllinen vaihtelu ja se ei käytännössä eroa setiritsiinin indikaattoreista.

Levosetiritsiini imeytyy suun kautta otettuna melko nopeasti. Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymisnopeuteen, mutta se hidastaa sitä. Plasman huippupitoisuus havaitaan 0,9 tuntia lääkeannoksen ottamisen jälkeen ja on 207 ng/ml (kerta-annoksella) ja 308 ng/ml (toistuvalla 5 mg:n annoksella) lääkkeen ottamisen jälkeen. Seerumin tasapainopitoisuus saavutetaan kahden päivän kuluttua.

Lääkkeen jakautumisesta ihmiskehon kudoksiin ja lisäksi sen kulkeutumisesta aivo-aortan estotelineen läpi ei ole tietoa. Eläinkokeissa korkein arvo havaittiin munuaisissa maksan kanssa ja pienin keskushermostossa. Jakautumistilavuus on 0,4 l/kg ja synteesi plasman proteiinin kanssa saavuttaa 90 %.

Noin 14 % vaikuttavasta aineesta osallistuu kehon sisäiseen aineenvaihduntaprosessiin. Tähän kuuluvat hapettuminen, tauriiniin sitoutuminen ja N-dealkylaatio yhdessä O-dealkylaation kanssa. Jälkimmäiset prosessit suorittaa hemoproteiini CYP ZA4, ja oksidatiivisiin prosesseihin osallistuu useita hemoproteiini-isoformeja. Vaikuttava aine ei vaikuta hemoproteiini-isoentsyymien 1A2 ja 2C9 aktiivisuuteen, eikä myöskään 2C19:n (2D6) ja 2E1:n (ZA4) aktiivisuuteen niiden arvoilla, jotka ylittävät huippupitoisuuden 5 mg:n oraalisen annoksen ottamisen jälkeen. Koska aineenvaihduntaprosessi on hidas eikä suppressoiva vaikutus ole voimistunut, vaikuttavan aineosan vuorovaikutuksen todennäköisyys muiden aineiden kanssa on erittäin pieni.

Lääkeaine erittyy usein aktiivisen tubulussekreetion sekä glomerulaarisen suodatuksen kautta. Puoliintumisaika on 7,9 ± 1,9 tuntia ja kokonaispuhdistumanopeus on 0,63 ml/minuutti/kg. Aine ei kerry elimistöön, vaan se erittyy kokonaan 96 tunnin kuluessa. Noin 85,4 % lääkeannoksesta erittyy virtsaan (muuttumattomassa muodossa) ja noin 12,9 % ulosteeseen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (kreatiniinikliinerkia <40 ml/min) lääkkeen puhdistuma hidastuu ja puoliintumisaika pitenee (hemodialyysipotilailla kokonaisnopeus laskee 80 %), minkä vuoksi heidän on valittava sopiva annostusohjelma. Tavanomaisen hemodialyysitoimenpiteen (4 tuntia) aikana vain pieni osa (alle 10 %) vaikuttavasta aineesta poistuu elimistöstä.

Annostus ja antotapa

Lääkettä voivat ottaa yli 6-vuotiaat lapset ja aikuiset (päivittäinen annos on 5 mg:n kerta-annos). Tabletti voidaan ottaa joko tyhjään mahaan tai ruoan kanssa, pestään vedellä. Sitä ei saa pureskella.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville lääkettä voidaan määrätä vasta lääkärin kanssa neuvoteltuaan. Annostus tulee laskea CC-indikaattorin mukaisesti:

• lievässä sairauden vaiheessa (puhdistuma on 50–79 ml/minuutti) tabletteja otetaan vakioannoksella – 5 mg kerran vuorokaudessa;
• keskivaikea sairauden muoto (puhdistuma 30–49 ml/minuutti) – 5 mg kerran vuorokaudessa; joka toinen päivä;
• Vaikea sairauden muoto (puhdistuma alle 30 ml/minuutti) – 5 mg kerran vuorokaudessa 3 päivän välein;
• Lääkkeen käyttö on täysin vasta-aiheista henkilöille, joilla on terminaalivaiheen patologia ja jotka saavat hemodialyysihoitoa (puhdistuma alle 10 ml/minuutti).

Terapeuttisen hoitojakson kesto riippuu patologian vakavuudesta, sen tyypistä ja taudin oireiden ilmenemisen voimakkuudesta (nämä parametrit määrittää hoitava lääkäri). Lyhytaikaisessa kosketuksessa allergeenin kanssa (esimerkiksi kasvien siitepölyn kanssa) riittää, että lääkettä käytetään yhden viikon ajan. Keskimäärin kurssi kestää 3-6 viikkoa.

Kroonisten allergisen nuhan tai urtikarian muotojen poistamiseksi lääkettä on käytettävä yhden vuoden ajan.

Käyttö Zilola raskauden aikana

Zilolia ei tule määrätä raskaana oleville naisille.

Vaikuttava aine voi erittyä rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava joksikin aikaa, jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• levosetiritsiinin intoleranssi sekä muut piperatsiinin johdannaiset tai muut lääkkeen osat;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta, jossa kreatiniiniklivisaatio on alle 10 ml/minuutti;
• perinnöllinen galaktoosi-intoleranssin muoto (vaikea), laktaasientsyymin (β-galaktosidaasi) puutos tai ongelmat galaktoosin imeytymisessä glukoosin kanssa;
• alle 6-vuotiaat lapset.

Sivuvaikutukset Zilola

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• hermoston elimet: päänsäryn, parestesian, kouristusten, huimauksen, makuhäiriön tai vapinan esiintyminen sekä pyörtyminen, vaikea väsymys, uneliaisuuden ja astenian tunne;
• näköelimet: näön hämärtyminen tai näkövamma;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: takykardian esiintyminen tai sydämen rytmin muutokset;
• hengityselimet: hengenahdistuksen esiintyminen;
• ruoansulatuskanava: oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, ja tämän ohella pahoinvointi ja suun kuivuminen;
• ruoansulatuskanavan elimet: hepatiitin kehittyminen;
• ihonalainen kudos iholla: lääkeihottuma (resistentti tyyppi), Quincken turvotus, urtikaria ja lisäksi muut ihottumat ja kutina;
• tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskivun kehittyminen;
• immuunijärjestelmän elimet: yliherkkyyden ilmentymät, mukaan lukien anafylaksia;
• virtsatiejärjestelmän elimet ja munuaiset: virtsaumpi, dysurian kehittyminen;
• aineenvaihduntahäiriöt: lisääntynyt ruokahalu;
• yleiset häiriöt: turvotuksen esiintyminen;
• laboratoriokokeet: muutokset maksan toimintakokeissa ja lisäksi painonnousu.

Lääkkeen käyttö on lopetettava, jos ilmenee jokin yllä mainituista reaktioista, minkä jälkeen on otettava yhteyttä lääkäriin.

Yliannos

Yliannostuksen seurauksena päihtymys voi ilmetä uneliaisuuden tunteena. Lapsilla se ilmenee joskus levottomuutena ja voimakkaana kiihtyneisyytenä, jotka sitten muuttuvat uneliaisuudeksi.

Jos potilaalla ilmenee yliannostuksen merkkejä (etenkin lapsilla), lääkkeen käyttö on lopetettava. Tämän jälkeen on otettava mahdollisimman pian yhteyttä lääkäriin, huuhdeltava potilaan vatsa ja annettava aktiivihiiltä. Muussa tapauksessa hoito on oireenmukaista. Spesifistä vastalääkettä ei ole, eikä hemodialyysi ole tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun sitä käytetään yhdessä simetidiinin, atsitromysiinin ja pseudoefedriinin sekä erytromysiinin, diatsepaamin, ketokonatsolin ja glipitsidin kanssa, ei esiinny merkittäviä negatiivisia lääkeyhteisvaikutuksia.

Yhdessä teofylliinin kanssa (400 mg:n vuorokausiannoksella) levosetiritsiinin kokonaispuhdistuma pienenee (-16 %), mutta teofylliinin farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät muuttumattomina.

Levosetiritsiini ei lisää alkoholijuomien vaikutuksia, mutta ihmisillä, joilla on korkea herkkyys, tällainen vaikutus voi kehittyä yhdistettäessä lääkettä alkoholiin tai muihin keskushermoston toimintaa heikentäviin lääkkeisiin.

Zilola-hoidon aikana on tarpeen lopettaa rauhoittavien lääkkeiden käyttö.

[ 1 ]

Varastointiolosuhteet

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita tai lämpötilaolosuhteita. Se on pidettävä lasten ulottumattomissa.

[ 2 ], [ 3 ]

Säilyvyys

Zilolaa voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.