Glukovance

Glukovance on suun kautta otettava hypoglykeeminen yhdistelmälääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Tämä lääke sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: glibenklamidia ja metformiinia.

1. Glibenklamidi:

   • Glibenklamidi kuuluu sulfonyyliureaksi kutsuttuun lääkeryhmään. Se toimii stimuloimalla haiman beetasoluja tuottamaan enemmän insuliinia. Insuliini auttaa alentamaan verensokeritasoja helpottamalla sen siirtymistä verenkierrosta elimistön soluihin.

2. Metformiini:

   • Metformiini kuuluu bolanglidaasilääkkeiden luokkaan. Se vaikuttaa vähentämällä glukoosin tuotantoa maksassa ja lisäämällä kudosten herkkyyttä insuliinille, mikä edistää parempaa imeytymistä.

Glucovance on tarkoitettu parantamaan verensokerin hallintaa tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla aikuispotilailla, jotka eivät reagoi hyvin metformiini- tai glibenklamidimonoterapiaan, sekä niillä, jotka jo käyttävät molempia lääkkeitä yksinään.

Viitteitä Glukovance

Glucovancea käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla potilailla. Sitä määrätään, kun ruokavaliohoito ja liikunta eivät ole riittävän tehokkaita takaamaan normaalit verensokeriarvot ja kun metformiinin tai glibenklamidin monoterapia ei myöskään riitä.

Julkaisumuoto

Glucovance on saatavana tablettina, joka sisältää glibenklamidin ja metformiinihydrokloridin yhdistelmän.

Farmakodynamiikka

1. Glibenklamidi:

   • Insuliinistimulaatio: Glibenklamidi kuuluu sulfonyyliurealuokkaan ja toimii stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman β-soluista. Tämä mekanismi auttaa alentamaan verensokeritasoja lisäämällä insuliinista riippuvaa glukoosin ottoa kudoksiin ja vähentämällä glukoosin vapautumista maksasta.
   • Insuliiniherkkyyden lisääminen: Glibenklamidi voi myös parantaa kudosten herkkyyttä insuliinin vaikutukselle, mikä myös auttaa alentamaan verensokeria.

2. Metformiini:

   • Vähentynyt glukoneogeneesi: Metformiini vähentää glukoosin tuotantoa maksassa estämällä glukoneogeneesin ja glykogenolyysin prosesseja.
   • Insuliiniherkkyyden lisääminen: Metformiini parantaa kudosten herkkyyttä insuliinille lisäämällä perifeeristä glukoosinottoa ja alentamalla veren glukoositasoja.

Farmakokinetiikkaa

1. Glibenklamidi:

   • Imeytyminen: Glibenklamidi imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen.
   • Metabolia: Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja.
   • Erittyminen: Glibenklamidi erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja myös sapen mukana.
   • Puolittainen aika: noin 10 tuntia.

2. Metformiinihydrokloridi:

   • Imeytyminen: Metformiinihydrokloridi imeytyy lähes täydellisesti ja nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otetun annon jälkeen.
   • Metabolia: Metformiini ei metaboloidu elimistössä. Se erittyy käytännössä muuttumattomana munuaisten kautta.
   • Erittyminen: Erittyy pääasiassa virtsaan.
   • Puoliaika: noin 6 tuntia.

Annostus ja antotapa

Glucovancen annostus on yksilöllinen, ja lääkärin tulee määrittää se kunkin potilaan tarpeiden ja vasteen perusteella. Tässä on yleisiä suosituksia:

1. Aloitusannos: tavallinen aloitusannos on 250 mg glibenklamidia ja 250 mg metformiinia kerran tai kahdesti vuorokaudessa riippuen nykyisestä verensokeritasosta ja aiemmasta diabeteshoidosta.
2. Annosta säätäminen: Annosta voidaan nostaa asteittain useiden viikkojen välein sivuvaikutusten minimoimiseksi ja pienimmän tehokkaan annoksen määrittämiseksi glukoosin hallintaa varten.
3. Maksimiannos: Suurin suositeltu annos ei yleensä saa ylittää 20 mg glibenklamidia ja 2 000 mg metformiinia päivässä.

Käyttö Glukovance raskauden aikana

Glucovancen (glibenklamidin ja metformiinin yhdistelmä) käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella. Tämän yhdistelmälääkkeen molemmat komponentit voivat aiheuttaa mahdollisia riskejä kehittyvälle sikiölle.

• Glibenklamidi

Glibenklamidi kuuluu sulfonyyliurealuokkaan ja voi aiheuttaa hypoglykemiaa sekä äidille että sikiölle. Vaikka jotkin vanhemmat tutkimukset ovat ehdottaneet glibenklamidin käyttöä raskauden aikana, sen turvallisuudesta ollaan huolissaan, mukaan lukien mahdolliset vaikutukset sikiöön ja vastasyntyneen hypoglykemian riski.

• metformiini

Metformiinia pidetään usein suhteellisen turvallisena raskauden aikana verrattuna muihin suun kautta otettaviin diabeteslääkkeisiin, ja sitä voidaan käyttää naisten hoitoon, joilla on munasarjojen monirakkulatauti tai raskausdiabetes. Lääkärin on kuitenkin seurattava sen käyttöä tarkasti.

Vasta

1. Tyypin 1 diabetes: Glucovance on vasta-aiheinen tyypin 1 diabeteksen hoidossa, jolle on ominaista insuliinin puute elimistöstä. Tämä lääke on tarkoitettu vain tyypin 2 diabeteksen hoitoon.
2. Ketoasidoosi: Glucovance on myös vasta-aiheinen ketoasidoosille, joka on akuutti ja vakava diabeteksen komplikaatio, jolle on ominaista korkea ketoainepitoisuus veressä. Tämä on vakava tila, joka vaatii välitöntä lääkärinhoitoa.
3. Maksan vajaatoiminta: Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Glucovancen käyttö saattaa olla vasta-aiheista, koska lääkkeiden toksinen kertyminen elimistöön on vaarassa.
4. Muuaisten vajaatoiminta: Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa Glucovance saattaa olla vasta-aiheinen, koska metformiini, yksi lääkkeen aineosista, erittyy munuaisten kautta.
5. Raskaus ja imetys: Glucovancen käyttö raskauden ja imetyksen aikana saattaa vaatia erityistä huomiota ja lääkärin kuulemista.
6. Tunnettu allerginen reaktio: Potilaiden, joiden tiedetään olevan allerginen glibenklamidille, metformiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.

Sivuvaikutukset Glukovance

1. Hypoglykemia (matala verensokeritaso) – varsinkin jos annossuosituksia ei noudateta tai annokset unohtuvat.
2. Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, dyspepsia.
3. Harvoin saattaa esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa, nokkosihottumaa.
4. Maksan toimintakokeissa saattaa tapahtua muutoksia.
5. Veren koostumuksessa voi tapahtua muutoksia, kuten anemiaa tai leukopeniaa.

Yliannos

1. Hypoglykemia: Glibenklamidi sulfonyyliureana voi aiheuttaa merkittävän verensokeritason laskun yliannostuksessa. Tämä voi aiheuttaa erilaisia hypoglykemian oireita, kuten nälkää, hikoilua, vapinaa, epäsäännöllistä sydämenlyöntiä sekä päänsärkyä ja ärtyneisyyttä. Vakavassa hypoglykemiassa voi esiintyä tajunnan menetystä tai jopa kouristuskohtauksia.
2. Maitohappoasidoosi: Metformiini voi aiheuttaa harvinaisen mutta vakavan komplikaation, jota kutsutaan metformiiniasidoosiksi. Tälle tilalle on ominaista maitohapon kertyminen elimistöön, mikä voi johtaa vakaviin sydämen, hengityksen ja muiden elinten ongelmiin. Metformiiniasidoosin oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, nopeampi tai hitaampi hengitys, heikkous ja uneliaisuus.
3. Muut haittavaikutukset: Lisäksi yliannostus voi aiheuttaa muita glibenklamidin ja metformiinin toimintaan liittyviä ei-toivottuja vaikutuksia, kuten ruoansulatuskanavan häiriöitä, päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja muita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Hypoglykeemiset aineet: Yhdistelmä muiden hypoglykeemisten aineiden, kuten sulfonyyliurean, insuliinin tai α-glukosidaasin estäjien, kanssa voi lisätä hypoglykemian riskiä. Verensokeritasojen huolellinen seuranta on välttämätöntä samanaikaisen käytön aikana.
2. Muuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten tietyt antibiootit (esim. Aminoglykosidit), epäsuorat antikoagulantit (esim. Varfariini) tai jodipitoiset varjoaineet voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Varovaisuutta vaaditaan käytettäessä niitä yhdessä.
3. Metformiinin imeytymiseen vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten antasidit, voivat vähentää metformiinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen. On suositeltavaa ottaa metformiini vähintään 2 tuntia ennen antasidien ottamista tai sen jälkeen.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät hypoglykemian riskiä: Jotkut lääkkeet, kuten ACE:n estäjät, kalsiumkanavasalpaajat ja beetasalpaajat, voivat tehostaa glukoosia alentavien aineiden hypoglykeemistä vaikutusta.
5. Glibenklamidin metaboliaan vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten sytokromi P450:n estäjät, voivat lisätä glibenklamidin pitoisuutta veressä, mikä voi tehostaa sen hypoglykeemistä vaikutusta ja lisätä hypoglykemian riskiä.

Varastointiolosuhteet

Glibenklamidia ja metformiinihydrokloridia sisältävä glukovance, kuten monet muutkin lääkkeet, tulee säilyttää pakkauksessa olevien ohjeiden ja käyttöohjeiden mukaisesti. Yleensä suositellaan säilytystä kuivassa paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 °C, suojassa suoralta auringonvalolta ja kosteudelta. Säilytysolosuhteet voivat vaihdella hieman valmistajan ja lääkkeen muodon (tabletit, kapselit jne.) mukaan, joten on suositeltavaa lukea ohjeet ja noudattaa pakkauksessa olevia ohjeita.

Lisäksi Glucovance tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta tahattoman käytön estämiseksi. Jos tuote on vanhentunut tai siinä on merkkejä heikentymisestä (kuten värin, hajun tai koostumuksen muutoksia), sitä ei saa käyttää, ja se tulee hävittää paikallisten määräysten mukaisesti.