Glucophage

Glucophage on metformiinin kauppanimi, joka on laajalti käytetty suun kautta otettava lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Metformiini kuuluu biguanideiksi kutsuttujen lääkkeiden luokkaan, ja se toimii auttamalla säätelemään verensokeritasoja. Se on erityisen suosittu, koska se pystyy parantamaan glukoosin hallintaa aiheuttamatta hypoglykemiaa (liian alhainen verensokeri), joka on monien muiden diabeteslääkkeiden yleinen sivuvaikutus.

Metformiinin vaikutusmekanismi:

1. Maksan glukoosin tuotannon väheneminen – Metformiini vähentää maksan tuottaman glukoosin määrää.
2. Parantunut insuliiniherkkyys – parantaa kehon kykyä käyttää saatavilla olevaa insuliinia veren glukoositason hallintaan tehokkaammin.
3. Veren glukoosipitoisuuden alentaminen – metformiini auttaa vähentämään glukoosin imeytymistä ruoasta suolistossa.

Viitteitä Glucophage

Glucophagea käytetään yleisesti tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sitä voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden glukoosia alentavien lääkkeiden tai insuliinin kanssa. Glucophage on tarkoitettu myös estämään diabetes mellituksen kehittymistä henkilöillä, joilla on esidiabeettinen sairaus, ja parantamaan insuliiniherkkyyttä potilailla, joilla on munasarjojen monirakkulatauti.

Julkaisumuoto

Glucophage (metformiini) on yleensä saatavana tabletteina.

Farmakodynamiikka

1. Vähentynyt glukoneogeneesi: Glucophage vähentää glukoosin tuotantoa maksassa (glukoneogeneesi), joka on sen antihyperglykeemisen vaikutuksen päämekanismi. Se estää glukoneogeneesiprosessiin osallistuvia entsyymejä, kuten fosfoenolipyruvaattikarboksikinaasia (PEPCK) ja glukoneogeneesi-11:tä.
2. Kudosten insuliiniherkkyyden lisääminen: Metformiini lisää kudosten herkkyyttä insuliinin vaikutukselle, minkä ansiosta ne voivat paremmin hyödyntää veren glukoosia. Tämä on erityisen tärkeää lihaksille, jotka tulevat herkemmiksi insuliinille, mikä parantaa perifeeristä glukoosinottoa.
3. Glukoosin heikentynyt imeytyminen suolistosta: Glucophage voi vähentää glukoosin imeytymistä ruoasta suolistossa, mikä johtaa aterian jälkeisten glukoosin huippupitoisuuksien laskuun ja aterian jälkeisen hyperglykemian vähenemiseen.
4. Veren lipidien vähentäminen: Glucophage voi myös vaikuttaa suotuisasti veren lipideihin, mukaan lukien triglyseridien ja kokonaiskolesterolin vähentäminen.
5. Oksidatiivinen stressi ja antioksidanttiaktiivisuus: On näyttöä siitä, että metformiini voi vähentää oksidatiivista stressiä ja sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia, mikä saattaa liittyä sen suojaavaan vaikutukseen sydän- ja verisuonisairauksia vastaan.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Metformiini imeytyy maha-suolikanavasta, pääasiassa suolen yläosista. Imeytyminen tapahtuu hitaasti, ja huippupitoisuudet saavutetaan yleensä noin 2,5–3 tunnin kuluttua nauttimisesta.
2. Metabolia: Metformiini ei käytännössä metaboloidu elimistössä. Se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
3. Eminaation: Metformiinin pääasiallinen erittymisreitti on munuaisten kautta. Suurin osa lääkkeestä erittyy elimistöstä muuttumattomana munuaisten kautta. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, metformiini saattaa jäädä elimistössä, mikä edellyttää annoksen muuttamista tai lääkkeen käytön lopettamista.
4. Puoliintumisaika: Metformiinin puoliintumisaika on noin 6,2 tuntia, mikä mahdollistaa sen käytön kaksi tai kolme kertaa päivässä lääkärin suosituksesta riippuen.
5. Ruokan vaikutukset: Ruoka voi vaikuttaa metformiinin imeytymisnopeuteen ja -asteeseen, joten lääke otetaan yleensä aterian yhteydessä tai heti sen jälkeen.

Annostus ja antotapa

Käyttötapa:

1. Ruoan kanssa otettuna: Glucophage tulee ottaa aterian yhteydessä tai sen jälkeen ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin ja ripulin, minimoimiseksi.
2. Säännöllisyys: Lääke tulee ottaa säännöllisesti lääkärin laatiman aikataulun mukaisesti, jotta verensokeritaso pysyy vakaana.

Annostus:

Glucophagen annostus riippuu potilaan yksilöllisistä tarpeista, hänen vasteesta hoitoon ja veren glukoositavoitteesta.

1. Aloitusannos: tavallinen aloitusannos on 500 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa tai 850 mg kerran päivässä. Lääkärisi voi suurentaa annostasi asteittain parantaakseen verensokerin hallintaa.
2. Ylläpitoannos: tavallinen ylläpitoannos voi vaihdella välillä 1500–2000 mg päivässä jaettuna kahteen tai kolmeen annokseen.
3. Enimmäisannos: Suurin suositeltu annos on 2550 mg päivässä aikuisille. Metformiinin pitkäaikaisen vapautumisen muotojen enimmäisannos voi olla jopa 2000 mg päivässä.

Erityisohjeet:

• Kasvata annosta asteittain: Sivuvaikutusten minimoimiseksi on suositeltavaa suurentaa annosta asteittain.
• Seuranta: Munuaisten toiminnan säännöllinen seuranta on välttämätöntä, erityisesti ennen hoidon aloittamista ja ajoittain hoidon aikana, koska metformiini erittyy munuaisten kautta.
• Lääkityksen lopettaminen: Metformiinin käyttö on keskeytettävä väliaikaisesti ennen tiettyjä lääketieteellisiä toimenpiteitä tai kun kehittyy tiloja, jotka voivat lisätä maitohappoasidoosin riskiä (esim. Vaikea nestehukka tai hypoksia).

Käyttö Glucophage raskauden aikana

Metformiinin käyttöä koskevat ohjeet raskauden aikana:

1. Tyypin 2 diabetes:

   • Glucophagea voidaan suositella raskauden aikana tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi olla turvallinen ja tehokas tänä aikana, mikä auttaa hallitsemaan verensokeritasoja ilman merkittävää hypoglykemian riskiä.
   • Raskausdiabeteksen tavallinen hoito on kuitenkin insuliini, ja metformiinia tulee käyttää vain tiukoissa käyttöaiheissa ja lääkärin valvonnassa.

2. Munasarjojen monirakkulatauti (PCOS):

   • Glucophagea käytetään parantamaan insuliiniresistenssiä naisilla, joilla on PCOS, mikä voi edistää säännöllisiä kuukautisia ja parantaa ovulaatiota. Tästä voi olla hyötyä naisille, jotka yrittävät tulla raskaaksi.

3. Turvallisuus ja tehokkuus:

   • Tutkimukset viittaavat siihen, että metformiini saattaa olla suhteellisen turvallista raskauden aikana, mutta lisätietoa tarvitaan vielä sen täydellisen turvallisuuden vahvistamiseksi. On tärkeää ottaa huomioon, että metformiini läpäisee istukan ja sen vaikutukset sikiöön vaativat lisätutkimuksia.

4. Valvonta ja ohjaus:

   • Jos Glucophagea määrätään raskauden aikana, äidin terveyden ja sikiön kehityksen huolellinen seuranta on välttämätöntä. Tämä sisältää säännölliset verensokerin tarkistukset sekä mahdolliset ultraäänitutkimukset sikiön tilan arvioimiseksi.

Vasta

1. Muuaisten vajaatoiminta: Metformiini erittyy munuaisten kautta, ja sen kertyminen elimistöön voi johtaa maitohappoasidoosin (maitohappoasidoosin) kehittymiseen potilailla, joiden munuaiset eivät toimi. Siksi Glucophage on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus alle 30 ml/min) tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta muiden riskitekijöiden läsnä ollessa.
2. Maksan vajaatoiminta: Glucophage saattaa olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, koska se voi heikentää aineenvaihduntaa ja metformiinin erittymistä.
3. Alkoholismi: Jos käytät väärin alkoholia, metformiini voi lisätä maitohappoasidoosin kehittymisriskiä. Siksi Glucophagen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on alkoholiriippuvuus tai vakava alkoholin väärinkäyttö.
4. Ketoasidoosi: Glucophage on myös vasta-aiheinen ketoasidoosille, joka on vakava diabeteksen komplikaatio, jolle on ominaista korkea ketoainepitoisuus veressä.
5. Allergia: Potilaiden, joiden tiedetään olevan allerginen metformiinille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
6. Raskaus ja imetys: Glucophagen käyttö raskauden ja imetyksen aikana edellyttää lääkärin kuulemista, koska tiedot sen turvallisuudesta tällaisissa tilanteissa ovat rajalliset.

Sivuvaikutukset Glucophage

1. Ruoansulatuskanavan ongelmat: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruokahalun heikkeneminen.
2. Metallin maku suussa.
3. Maitohappoasidoosi (harvinainen mutta vakava komplikaatio, jolle on ominaista kohonnut veren laktaattipitoisuus).
4. Allergiset reaktiot, mukaan lukien nokkosihottuma ja kutina, ovat harvinaisia.

Yliannos

1. Laktaattiasidoosi: Tämä on vakava komplikaatio, joka voi ilmetä metformiinin yliannostuksen yhteydessä. Maitohappoasidoosille on ominaista maitohapon kertyminen elimistöön. Oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, lihasheikkous, väsymys, hengitysvaikeudet, kehon lämpötilan lasku ja tajunnantilan muutokset. Hoito sisältää nesteen antamisen ja happo-emästasapainon korjaamisen.
2. Hypoglykemia: Harvoissa tapauksissa metformiini voi aiheuttaa hypoglykemiaa (matala verensokeri), erityisesti ihmisillä, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai muita sairauksia, jotka voivat heikentää metformiinin aineenvaihduntaa. Hoitoon kuuluu hiilihydraattien ottaminen ja verensokeritason seuranta.
3. Muut haittavaikutukset: Myös muut metformiinin yliannostukseen liittyvät haittavaikutukset ovat mahdollisia, kuten maha-suolikanavan häiriöt, päänsärky, hypovitaminoosi B12 ja muut.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Diabeteslääkkeet: Metformiinin yhdistelmä muiden diabeteslääkkeiden, kuten sulfonyyliurean tai insuliinin, kanssa voi lisätä hypoglykeemistä vaikutusta. Tämä saattaa edellyttää annoksen muuttamista.
2. Muuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten jotkin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verenpainelääkkeet tai diureetit, voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan ja metformiinin määrään elimistössä.
3. Happo-emästasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten karbonaatit, asetatsolamidi ja muut, jotka voivat muuttaa kehon happo-emästasapainoa, voivat vaikuttaa veren metformiinitasoon.
4. Ruolansulatukseen vaikuttavat lääkkeet: Ruoansulatusta heikentävät tai parantavat lääkkeet, kuten oksennuslääkkeet tai antasidit, voivat vaikuttaa metformiinin imeytymiseen.
5. Alkoholi: Alkoholin juominen voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä metformiinin käytön aikana.
6. Muut lääkkeet: Ennen kuin aloitat uuden lääkkeen käytön yhdessä Glucophagen kanssa, on tärkeää neuvotella lääkärin kanssa mahdollisten yhteisvaikutusten arvioimiseksi ja annosta tarvittaessa muuttaa.