Finoptin

Finoptiini auttaa estämään Ca-kanavien aktiivisuuden. Sen vaikuttava aine on verapamiili, joka estää kalsiumionien virran, joka tunkeutuu sydänlihassolujen seinämien läpi, sekä sileiden verisuonten lihaksissa olevat solut.

Verapamiilin käyttöönotto vähentää sydänlihaksen tarvetta saada happea, ja sillä on suora vaikutus sydänlihassolujen sisällä oleviin aineenvaihduntaan ja samalla heikennetään jälkikuormitusta.

[1], [2], [3]

Viitteitä Finoptina

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin hoitoon, ja tämäntyyppisten angina pectoriksen lisäksi:

• angina pectoriksen epävakaa muoto - progressiivinen tai lepovaihe;
• rasitus angina (vakaa);
• angina vasospastinen tyyppi (mukaan lukien spontaani angina);
• angina, joka kehittyy sydänkohtauksen jälkeen (ilman HF: n oireita), joka edellyttää sellaisten aineiden käyttöönottoa, jotka estävät β-adrenergisia reseptoreita.

Se voidaan myös määrätä erilaisille rytmihäiriöiden muodoille (esim. Eteisvärinä, johon liittyy AV-johtokyvyn kiihtyminen (paitsi WPW-oireyhtymä)) tai paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian.

Käytä Finoptinia ja vähentää verenpaineen nousua.

[4], [5]

Julkaisumuoto

Lääkkeiden vapauttaminen toteutetaan tablettien muodossa - 30 tai 100 kappaletta pullon sisällä; Laatikko sisältää yhden tällaisen pullon.

[6]

Farmakodynamiikka

Verapamiili tehostaa verenkiertoa sydänlihaksen alueelle (vaikuttaa suoraan verisuonten sileän lihaksen tasoon, vähentää niiden sävyä ja eliminoi sepelvaltimoihin vaikuttavat kouristukset) ja post-stenoottisten vyöhykkeiden lisäksi.

Lääkkeen hypotensiivinen vaikutus kehittyy perifeeristen astioiden systeemisen resistenssin heikkenemisen myötä; kuitenkin syke ei kasva.

Lääkkeellä on voimakas anti-rytmihäiriö (myös supraventrikulaarisen rytmihäiriön tapauksessa). Verapamiili inhiboi impulssin liikettä AV-solmun sisällä, sekä rytmihäiriöiden tyypin huomioon ottaen se auttaa palauttamaan sinuksen rytmin ja vakauttamaan kammion supistusten määrää.

Verapamiililla ei ole lähes mitään vaikutusta normaaliin verenpaineeseen ja sydämen lyöntitiheyteen (jos pulssi on normaali, syke voi muuttua vain hieman).

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna noin 90% lääkkeestä imeytyy ohutsuolessa. Biosaatavuuden taso on 22% (johtuen selkeistä metabolisista prosesseista ensimmäisen intrahepaattisen kulun aikana). Jos käytetään toistuvasti, biologisen hyötyosuuden indikaattori lähes kaksinkertaistuu.

Verapamiilin seerumin Cmax-arvot kirjataan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Puoliintumisaika on 3-7 tuntia. Noin 90% kulutetusta osasta syntetisoidaan heraproteiinilla.

Verapamiilin metabolia toteutuu maksassa, jolloin muodostuu useita johdannaisia; ainoastaan norverapamililla on lääkkeellinen vaikutus.

Verapamiilin erittyminen sen johdannaisiin tapahtuu munuaisissa. Erittymättömän aineen määrä on enintään 3-4%. Noin 16% annoksesta erittyy suoliston kautta.

24 tunnin aikana noin 50% käytetystä lääkkeestä erittyy; noin 5% näytetään 5 päivän kuluessa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä lääkkeen vaikuttavan aineen puoliintumisaika pidentyy.

[7], [8], [9]

Annostus ja antotapa

On välttämätöntä käyttää lääkettä sisältä, pestä tabletti tavallisella vedellä. Älä juo lääkettä greippimehua. Verapamiilia on suositeltavaa käyttää ruoan kanssa tai heti aterian valmistumisen jälkeen. Älä käytä lääkettä vaakasuorassa asennossa.

Henkilöt, joilla on ollut sydäninfarkti, voivat ottaa lääkettä vähintään 7 päivää akuutin vaiheen päättymisen jälkeen.

Ihmisille, jotka ovat käyttäneet verapamiilia pitkään aikaan, sinun on tehtävä asteittain lääkkeen poistaminen.

Verapamiilin osien koot valitaan henkilökohtaisesti ottaen huomioon olemassa oleva kliininen tilanne, potilaan henkilökohtaiset ominaisuudet ja lisähoito.

Lääkkeen annoksen koko aikuiselle.

Rytmihäiriöiden ja iskeemisen sydänsairauden tapauksissa yli 50 kg: n painoisille ihmisille annetaan usein 0,12-0,48 g verapamiilia päivässä. Päivittäinen annos on jaettu 3-4 käyttötarkoitukseen säännöllisin aikavälein. Hoidon alussa on käytettävä vähimmäisannosta ja annosten lisäys tulee tapahtua lääkärin valvonnassa. Päivän aikana voit käyttää enintään 0,48 g lääkettä.

Ihmiset, joiden paino on alle 50 kg, jos verenpaineen indikaattoreita lisätään, käytetään pääasiassa 0,12-0,36 g: aan lääkettä päivässä. Määritetty osa on jaettu kolmeen käyttötarkoitukseen. Hoito alkaa pienillä annoksilla; lisääntyminen on sallittua vain lääkkeiden hyvällä siedettävyydellä ja verenpainetasojen riittämättömällä kontrollilla.

Annostusohjelmat pediatriassa.

Lapsille on mahdollista määrätä lääkkeitä vain sydämen rytmin häiriöille, muiden rikkomusten vuoksi on parempi olla käyttämättä sitä.

4-6-vuotiaiden käyttö on 0,08-0,12 g verapamiilia päivässä (annos on jaettu 2-3 käyttötarkoitukseen). Vanhemman ikäryhmän hoidon lapset tehdään vain lääkärin valvonnassa.

Ikä 6-14 vuotta - jos kyseessä on minkä tahansa tyyppinen rytmihäiriö päivässä, tulee käyttää 0,08-0,36 g lääkettä. Annoksen jakaminen on 2-4 käyttöä. Aluksi käytetään minimaalisia annoksia ja annoksen muutos sallitaan vain lääkkeiden vaikutusten alhaisella intensiteetillä ja hyvällä sietokyvyllä.

Yli 14-vuotiailla henkilöillä, joiden paino on yli 50 kg, Finotypiniä käytetään annoksina aikuisille.

Muut potilasryhmät.

Iäkkäiden ihmisten tulisi aloittaa hoito pienillä annoksilla lääkkeitä (tämän ryhmän potilaat voivat kokea herkkyyttä lääkkeelle). Annoksen muuttaminen tapahtuu vain lääkärin tarkassa valvonnassa ja verenpaineen ja EKG-arvojen seurannassa.

Henkilöiden, joilla on maksan ja sappirakenteen ongelmia, on muutettava lääkkeen annosta ottaen huomioon maksan vajaatoiminnan voimakkuus (tällaisilla potilailla verapamiilin aineenvaihduntaprosessit hidastuvat ja muuttumattoman komponentin plasmaindeksi kasvaa). Päivän alkuosan koko - enintään 0,08 g. Annoksen muutos tulee tehdä hyvin huolellisesti.

[12], [13]

Käyttö Finoptina raskauden aikana

Finoptinia ei saa nimetä ensimmäisellä ja toisella kolmanneksella. Kolmannessa kolmanneksessa sitä käytetään vain tiukasti ja tarkoin lääkärin valvonnassa. Aktiivinen lääkeaineosa voi voittaa BBB: n.

Verapamiilia voidaan erittää pieninä määrinä äidinmaitolla. Rajoitetuilla kliinisillä testeillä ei havaittu haitallisia vaikutuksia vastasyntyneisiin, mutta tehtyjen testien vähäisen lukumäärän vuoksi on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon aikana, kun käytetään lääkkeitä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava vasemman kammion toimintahäiriö (paineindikaattori keuhkovaltimon kohtauksella -> 20 mm Hg tai vasemman kammion ulostyöntöfraktio <20-30%);
• verenpaineen arvojen voimakas lasku (systolinen paine <90 mmHg) tai kardiogeeninen sokki;
• jolla on luokka 2–3: n esto (ei ole toimivaa sydämentahdistinta);
• SSS (jos potilaalla ei ole toimivaa sydämentahdistinta);
• eteisvärinä, johon liittyy johtamisprosessien häiriö (esimerkiksi WPW-oireyhtymä tai LGL-oireyhtymä);
• vakava suvaitsemattomuus verapamiilihydrokloridille;
• laaja-alainen kammion takykardia;
• laskimonsisäisen injektion antaminen yhdessä p-adrenergisten salpaajien kanssa;
• sydäninfarkti aktiivisessa vaiheessa;
• SA-salpaus;
• bradykardia (sydämen sykearvot <50 lyöntiä minuutissa);
• CH korvaamattomassa muodossa.

Sivuvaikutukset Finoptina

Hoitoon liittyvät haittavaikutukset tutkittiin markkinoille saattamisen ja kliinisten testien aikana. Todettujen rikkomusten joukossa:

• häiriöt sydän- ja verisuonijärjestelmän työssä: AV-lohko (luokka 1–3), sinusolmun tukos, syke, sinus-bradykardia, lisääntynyt syke, perifeerinen turvotus, verenpaineen lasku ja vuorovesi. HF: n esiintymisestä ja jo olemassa olevan HF: n ilmentymien voimakkuuden vahvistumisesta on tietoa;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät ongelmat: suoliston tukkeutuminen, pahoinvointi, kipu ja epämukavuus epigastrisessa ja vatsa-alueella, ulostehäiriöt, gingivaalinen hyperplasia ja oksentelu;
• keskushermostoon liittyvät leesiot: päänsärky, lisääntynyt väsymys, ekstrapyramidaaliset oireet, huimaus, vapina ja parestesiat;
• aistien häiriöt: korvan soitto;
• lisääntymistoimintoihin liittyvät oireet: galakorröa, gynekomastia tai erektiohäiriö;
• tuki- ja liikuntaelinrakenteen vauriot: myalgia tai nivelkipu sekä myasthenia;
• laboratoriotestien lukemat: hyperprolaktinemia ja kohonnut intrahepaattiset entsyymiarvot;
• allergian ilmenemismuodot: nokkosihottuma, polyformi-eryteema, SSD, hiustenlähtö, makulopapulaarinen ihottuma, angioedeema, purpura, erytromelalgia ja epiderminen kutina.

Markkinoille tulon jälkeisissä testeissä havaittiin, että tetroparesiinin kehittyminen, joka liittyy Finoptinin yhdistelmään kolkisiinin kanssa, havaittiin erikseen. Tällainen vaikutus voi johtua BBB: n läpi kulkevasta kolkisiinista, joka johtuu P-gp- ja CYP3 A4 -aktiivisuuden suppressoinnista verapamiilin vaikutuksesta.

[10], [11]

Yliannos

Verapamiilin myrkytys voi johtaa merkittävään verenpaineen laskuun, munuaissairauksiin, sydämen rytmihäiriöihin sekä EBV: n ja pH: n häiriöihin.

Ottaen huomioon Finotypinin osan ja potilaan iän, tällaisia ilmenemismuotoja voidaan havaita: verenpaineen lasku ja rytmihäiriöt (myös rytmit, joilla on raja-merkki, AV-dissosioituminen, ja lisäksi merkittävä AV-salpaus), jolloin saavutetaan sokki, jonka seurauksena sydämen pysähtyminen ja kuolema. Tämän lisäksi voi olla metabolista asidoosia, hypoksiaa, hyperglykemiaa tai hypokalemiaa, kouristuksia ja munuaisten suodatuskyvyn ongelmia. Vaikea myrkytys aiheuttaa huimausta ja tajunnan menetystä, saavuttaa kooman ja tämän kardiogeenisen sokin lisäksi keuhkopöhön.

Yliannostusta tulee hoitaa sairaalassa. Välittömästi suuren osan lääkkeen käyttöönoton jälkeen suoritetaan mahahuuhtelu ja sorbenttien käyttö verapamiilin imeytymisen vähentämiseksi.

Hoitoon kuuluu myrkytysmerkkien poistaminen ja sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityselinten vakaan toiminnan ylläpitäminen.

Vakavan myrkytyksen tapauksessa tehdään elvytystoimenpiteitä, mukaan lukien keinotekoinen hengitys, defibrillaatio, sydämen stimulaatio ja sydämen alueen epäsuora hieronta.

Hemodialyysin suorittaminen verapamiilin myrkytyksessä ei vaikuta. Tämä voi auttaa plasmapereesin ja hemofiltraation suorittamisessa.

Verapamiililla on vastalääke-Ca-elementti. Yliannostustapauksessa sitä käytetään 10-prosenttisen Ca-glukonaatin (10-20 ml) sisääntulossa. Tarvittaessa laskimonsisäinen injektio voidaan toistaa (lisää laskimonsisäistä menettelyä voidaan suorittaa myös IV-tiputuksella - noin 5 mmol tunnissa).

AV-lohkon tapauksessa käytetään sinusbradykardiaa tai sydänpysähdystä, isoprenaliinia, atropiinia ja orciprenaliinia tai suoritetaan sydämen stimulaatio.

Vähentynyt verenpaine (joka liittyy lisääntyneeseen vasodilaatioon ja kardiogeenisen sokin kehittymiseen) edellyttää dopamiinin käyttöä (annosta kohti enintään 25 µg / kg / minuutti), norepinefriiniä tai dobutamiinia (annosta kohti korkeintaan 15 µg / kg minuutissa).

Vahvistettu vasodilataatio (varhaiset vaiheet) vaatii Ringerin liuoksen tai fysiologisen nesteen laskimonsisäisen injektion.

Plasman Ca-arvoja on seurattava (verapamiilin myrkytyksellä optimaalinen arvo on ylärajan yläpuolella tai hieman sen yläpuolella).

[14]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä rytmihäiriölääkkeiden ja p-salpaajien kanssa saa aikaan kardiovaskulaarisen aktiivisuuden keskinäisen potentiaalin ja AV-salpauksen, rytmihäiriöiden, HF: n ja alemman verenpaineen arvojen todennäköisyyden. Nämä lääkkeet on yhdistettävä huolellisesti ja annostusta on muutettava tarpeen mukaan.

Verapamiilin lisääminen kinidiinin kanssa vähentää jälkimmäisen puhdistumaa. Näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö voi johtaa verenpaineen ja keuhkopöhön vähenemiseen (pääasiassa ihmisillä, joilla on hypertrofinen kardiomyopatian muoto, mikä on obstruktiivinen).

Finoptiini vähentää fleckinidiinin puhdistumaa 10%: lla, mutta sillä ei ole merkittävää kliinistä vaikutusta.

Angina-potilailla lääkeaine lisää metoprololin Cmax- ja AUC-arvoja (vastaavasti 41% ja 32,5%) ja propranololia (94% ja 65%).

Käyttö yhdessä diureettien, vasodilataattoreiden ja verenpainelääkkeiden kanssa lisää verenpainetta alentavaa aktiivisuutta.

Verapamiili lisää Prazozinin Cmax-arvoa 40% ja tämän teratsosiinin AUC: n ja Cmax: n lisäksi (24% ja 25%). Näiden lääkkeiden samanaikainen anto tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Antiretroviraaliset aineet yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät verapamiilin määrää seerumin sisällä. Tällaisia yhdistelmiä on käytettävä erittäin tarkasti Finoptin-annosta säätämällä.

Lääke lisää karbamatsepiinin AUC-tasoa, ja samalla lisää sen neurotoksista vaikutusta, mikä lisää todennäköisyyttä diplopian, huimauksen, päänsärkyjen ja ataksian kehittymiselle.

Yhdistelmä litiumin kanssa lisää sen neurotoksisia ominaisuuksia.

Rifampisiini vähentää verapamiilin seerumin Cmax-arvoja ja samalla heikentää sen verenpainetta alentavaa aktiivisuutta.

Klaritromysiini ja erytromysiini sekä telitromysiini lisäävät lääkkeen indeksejä seerumin sisällä.

Lääke lisää kolkisiinille altistumisen määrää.

Aineet, jotka estävät neuromuskulaarisia impulsseja, pystyvät tehostamaan verapamiilin terapeuttista aktiivisuutta.

Sulfiinipiratsonin käyttöönotto aiheuttaa lääkkeen verenpainetta alentavien vaikutusten heikentymisen.

Lääkkeiden yhdistäminen aspiriiniin lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

LS lisää etanolin plasman arvoja.

Lääke lisää seerumin sisällä olevia statiineja (muun muassa simvastatiinia ja lovastatiinia ja atorvastatiinia), mikä saattaa vaatia niiden osien muuttamista. Samaan aikaan tällaisten lääkkeiden yhdistelmä lisää verapamiilin AUC-tasoa (kun sitä annetaan atorvastatiinin kanssa - 42,8% ja myös 2,6-kertaisesti yhdistelmähoitona simvastatiinin kanssa). Verapamiilin metabolia ei muutu, kun sitä käytetään fluvastatiinin, lovastatiinin, pravastatiinin ja rosuvastatiinin kanssa.

Lääke lisää digoksiinin arvoja digoksiinilla ja tämän yksittäisen hypoglykeemisen aineen (glyburidi), imipramiinin, midatsolaamin, teofylliinin ja buspironin sekä allympriptaanin kanssa veriseerumin sisällä.

Yhdistelmä simetidiinin kanssa lisää AUC-lääkityksen tasoa.

Lääkkeen lisääminen yhdessä doksorubisiinin kanssa lisää sen seerumiarvoja yksilöissä, joilla on pienisoluinen keuhkosyöpä. Kehittyneitä kasvaimia sairastavilla potilailla doksorubisiinin farmakokinetiikassa ei ole tapahtunut merkittäviä muutoksia Finoptinin kanssa.

Lääke kasvaa 45% solunsisäisillä indikaattoreilla Cmax ja syklosporiinin AUC-taso.

Johdanto samanaikaisesti takrolimuusin tai sirolimuusin kanssa voi lisätä niiden intraplasma-arvoja.

Kun otat lääkkeitä greippimehulla, verapamiilin indikaattorit seerumin sisällä kasvavat.

Hypericum-aineet vähentävät lääkkeen arvoa seerumin sisällä.

[15], [16], [17]

Varastointiolosuhteet

Finoptin tulee säilyttää suljetussa paikassa pienille lapsille vakiolämpötilamerkinnöissä.

Säilyvyys

Finoptiinia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkevalmisteen myynnistä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril Kapilarin kanssa, Rikki ja Anapriliini, ja lisäksi Atacand ja Tivortin Hepar Compositumin, Lodozin, Aprovelin ja Ionicin kanssa Glyoxal Compositumin kanssa. Lisäksi luettelo cordipin, Adalat, Bidop Amlotop, Teveten ja Amprilan.

[18], [19], [20]