Enalosidi

Enalotsidi on monimutkainen verenpainelääke, jolla on diureettisia ominaisuuksia.

Viitteitä Enalapril

Sitä käytetään kardiologiassa ja kohonneen verenpaineen hoidossa: oireinen tai primaarinen hypertensio.

Sitä voidaan määrätä myös kroonisen sydämen vajaatoiminnan yhdistelmähoidossa.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautetaan tablettimuodossa, 10 kappaletta solupakkausta kohden. Laatikon sisällä on kaksi tällaista pakkausta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta, jotka vahvistavat toistensa lääkinnällisiä vaikutuksia ja vähentävät negatiivisten ilmentymien astetta.

Enalapriili on aihiolääke, joka käy läpi aineenvaihduntaprosesseja ihmiskehossa, joiden aikana muodostuu farmakologisesti vaikuttava aine enalaprilaatti. Vaikuttava aine voi parantaa verenkiertoa munuaisissa, vähentää sydänlihaksen esi- ja jälkikuormitusta sydänlihakseen nähden ja sillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus. Samalla aine vähentää hydroklooritiatsidin käytöstä johtuvaa kaliumin menetystä. Terapeuttinen vaikutus saadaan aikaan hidastamalla ACE:n spesifistä komponenttia, minkä seurauksena angiotensiini-2:n tuotanto, jolla on vasokonstriktiivinen vaikutus, vähenee.

Enalozidin käyttöönoton vuoksi perifeeristen verisuonten systeeminen vastus vähenee ja verisuonten laajeneminen tapahtuu, mikä ei johda refleksitakykardian kehittymiseen. Lääkkeen vaikutus auttaa estämään bradykiniinin hajoamista ja vähentämään aldosteronin vapautumista.

Hydroklooritiatsidi on lääkkeen toinen osa, tiatsidiryhmään kuuluva diureetti. Vaikuttavalla aineosalla on diureettinen ja natriureettinen vaikutus, se vähentää verenkierrossa olevan veren määrää ja sillä on verenpainetta alentava vaikutus, joka vähentää natriumionien määrää verisuonten kalvoissa, minkä seurauksena verisuonten herkkyys vasokonstriktoreille heikkenee.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen vaikuttavat aineosat imeytyvät hyvin ja tunkeutuvat ruoansulatusjärjestelmään. Vaihtoprosessien aikana muodostuu terapeuttisesti inaktiivisia aineenvaihduntatuotteita, joiden vaikuttava aine on enalaprilaatti. Suun kautta annon jälkeen enalaprilaatin Cmax-arvot plasmassa havaitaan 3–4 tunnin kuluttua. Lääkinnällinen vaikutus kehittyy 2 tunnin kuluttua ja saavuttaa huipputason 4 tunnin kuluttua. Tuloksena oleva verenpainetta alentava vaikutus voi kestää 24 tuntia, minkä vuoksi Enalozidea voidaan ottaa kerran päivässä.

Hydroklooritiatsidin puoliintumisaika on 10 tuntia ja enalaprilaatin 11 tuntia. Vaikuttavien aineiden erittymisaika on pidempi munuaissairauksia sairastavilla.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Enalotsidi otetaan suun kautta. Hoito aloitetaan käyttämällä mahdollisimman pieniä enalapriili- ja hydroklooritiatsidiannoksia. 14 päivän aikana on seurattava verenpainearvoja ja lääkkeen vaikutuksen voimakkuutta; tarvittaessa hoito-ohjelmaa muutetaan. Annosta tulee tarvittaessa suurentaa kahden viikon välein. Päivittäinen annos otetaan yhtenä annoksena.

Verenpainetta alentava hoito aloitetaan annoksella 10+12,5. Enimmäisvuorokausiannos on 20 mg enalapriilia ja 25 mg hydroklooritiatsidia.

Jos potilaalla on munuaisongelmia, Enalozidin annostusta on tarpeen säätää, koska sen vaikutus perustuu CC-indikaattoreihin.

Ortostaattisen romahduksen riskin välttämiseksi sinun tulee välttää äkillisiä liikkeitä ja makuuasennossa jonkin aikaa lääkkeen käytön jälkeen (jos mahdollista). Sinun tulee lopettaa muiden diureettien käyttö ennen hoidon aloittamista. Sinun on myös seurattava elektrolyyttien, glukoosin, yleisen verikokeen pääindikaattoreiden sekä munuaisten tilan arvoja.

[ 22 ]

Käyttö Enalapril raskauden aikana

Enalotsidia ei tule määrätä raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Lääkettä voidaan käyttää ensimmäisen kolmanneksen aikana, mutta vain, jos on olemassa ehdottomat käyttöaiheet korkean verenpaineen oireenmukaiseen alentamiseen, jos muita hoitovaihtoehtoja ei ole saatavilla. Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisyä. Jos raskaus on todettu, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Lääkettä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea henkilökohtainen intoleranssi, joka liittyy enalapriiliin, hydroklooritiatsidiin ja muihin tiatsidityyppisiin diureetteihin;
• diabetes mellitus;
• glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• hypolaktasia tai galaktosemia;
• kihti tai anuria;
• munuaisensiirron jälkeiset tilat;
• munuaissairaus ja maksan vajaatoiminta;
• Connin oireyhtymä;
• porfyria;
• käyttö hemodialyysihoidoissa, joissa käytetään erityisiä korkeavirtauskalvoja ja LDL-afereesiä dekstraanisulfaatin lisäämisen avulla;
• munuaisvaltimoihin liittyvä ahtauma;
• mehiläis- ja ampiaismyrkyn siedätyshoitojen jälkeen.

Ehdollisten vasta-aiheiden joukossa:

• alkoholismi kroonisessa muodossa;
• ateroskleroottisen luonteen verisuonivauriot;
• aorttastenoosi;
• aivojen verenkiertoprosessien häiriöt;
• idiopaattinen stenoosin muoto lihasalueella, joka on luonteeltaan subaorttinen;
• olosuhteet, joissa nestehukka kehittyy (hemodialyysiprosessit, diureettien käyttö, ripulioireyhtymä tai oksentelu).

Lääkkeen käyttö on lopetettava ennen lisäkilpirauhasen tutkimustoimenpiteitä.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Enalapril

Lääkitys on usein siedetty ilman komplikaatioita. Vain satunnaisesti havaitaan sivuvaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipu, hyperbilirubinemia, pahoinvointi, vatsakipu, suolistohäiriöt, kohonneet maksaentsyymitasot, hepatiitti kolestaasilla ja lisäksi oksentelu, haimatulehdus ja ruoansulatuskanavan häiriöt;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan ja hematopoieettisiin prosesseihin vaikuttavat ongelmat: ortostaattinen romahdus, verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, angina pectoris -kohtaukset, anemia, verihiutaleiden määrän väheneminen, neutropenia ja kasvojen ja ylävartalon hyperemia;
• PNS- tai CNS-vauriot: astenia, huimaus, kouristusoireyhtymä, näköhäiriöt, huimaus ja vaikeat päänsäryt;
• allergiset häiriöt: kutina, urtikaria, valonarkuus, ihottumat, angioedeema ja psoriaasin kaltaiset oireet;
• Muita haittavaikutuksia ovat hengenahdistus, hyperkreatininemia, proteinuria ja myös Raynaudin tauti, impotenssi, veren elektrolyytti- ja glukoosipitoisuuksien muutokset, kynsien rakenteelliset muutokset, kuiva yskä (usein kehittyy ACE-estäjien käytön yhteydessä) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta.

[ 21 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen yhteydessä verenpaine laskee huomattavasti. Ortostaattisen romahduksen yhteydessä ilmenee hypokalemiaa, päänsärkyä, munuaisten vajaatoimintaa ja huimausta.

Enalotsidilla ei ole vastalääkettä. Mahahuuhteluun ja enterosorbenttien (aktiivihiili, polysorb ja baktistatiini) käyttöön liittyviä toimenpiteitä voidaan suorittaa.

Jos potilaalla diagnosoidaan matala verenpaine, hänet tulee asettaa vaakasuoraan jalat koholla. Jos häiriö on vaikea, tulee antaa 0,9 % NaCl:a. Angiotensiini-2:ta voidaan myös käyttää, jos potilaan tila on vakava. Lääkkeen vaikuttavat aineosat erittyvät hemodialyysin aikana.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke heikentää verenpainetta nostattavien amiinien aktiivisuutta.

Enalozidin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, kun sitä käytetään yhdessä diureettien, etanolin, barbituraattien, muiden verenpainelääkkeiden, fenotiatsiinien sekä trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien kanssa.

Päinvastainen vaikutus kehittyy, kun sitä käytetään yhdessä kolestyramiinin tai tulehduskipulääkkeiden kanssa sekä kun sitä käytetään runsaasti suolaa sisältävän ruoan kanssa.

Anemian, leukopenian tai pansytopenian sekä muiden hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavien sairauksien lisääntynyt riski odotetaan, kun lääkettä yhdistetään allopurinolin, immunosuppressanttien, sytostaattien ja systeemisen kortikosteroidien kanssa (lisäksi voi kehittyä hypokalemia).

Lääke voi pidentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien puoliintumisaikaa sekä lisätä Li- ja SG-lääkkeiden toksisia vaikutuksia (vaikutus johtuu aineenvaihduntatuotteiden erittymisen hidastumisesta).

Lääke voi muuttaa verensokeritasoja diabeetikoilla. Enalozidin on havaittu vaikuttavan suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden ja insuliinin tehoon. Lisäksi on tarpeen säätää diabeteslääkkeiden annostusta.

Hydroklooritiatsidin käyttö vähentää allopurinolin, teratsosiinin ja estrogeenia sisältävien ehkäisypillereiden vaikutusta.

Lisääntynyt hyperkalemian riski havaitaan, kun lääkettä käytetään yhdessä kaliumia säästävien diureettien ja kaliumlääkkeiden kanssa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Enalotsidia on säilytettävä kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilamerkinnät ovat 25 °C:n sisällä.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Säilyvyys

Enalotsidia voidaan käyttää 12 kuukauden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

[ 37 ], [ 38 ]

Käyttö lapsille

Lääkettä ei saa käyttää lasten (alle 14-vuotiaiden) hoidossa.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Enam N, Berlipril Plus sekä Co-renitek Enap N:n kanssa.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Arvostelut

Enalotsidi alentaa tehokkaasti verenpainetta optimaaliselle tasolle, mikä varmistaa vakaan tilan verenpainetaudista kärsivillä ihmisillä. Lääkettä voidaan käyttää myös kardiologiassa. Potilaat huomauttavat arvioissaan, että lääke siedetään ilman havaittavia komplikaatioita - selviä negatiivisia oireita ei esiinny (etenkin pitkäaikaishoidossa).