Bromokriptiini-KB

Bromokriptiini on lääke, joka kuuluu ergoliinijohdannaisten luokkaan. Tämä lääke toimii dopamiinireseptorin agonistina, joka jäljittelee dopamiinin vaikutuksia aivoissa. Bromokriptiiniä käytetään laajalti erilaisten hormonitoimintaan ja hermostoon liittyvien sairauksien hoitoon.

Bromokriptiini stimuloi aivojen dopamiinireseptoreita, mikä johtaa aivolisäkkeen prolaktiinin tuotannon vähenemiseen. Tämä tekee siitä tehokkaan liialliseen prolaktiinin erittymiseen liittyvien sairauksien hoidossa.

Viitteitä Bromokriptiini

1. Hyperprolaktinemia: Bromokriptiiniä käytetään usein hyperprolaktinemian hoitoon, jolle on ominaista veren liiallinen prolaktiinipitoisuus. Tämä tila voi liittyä kuukautisten epäsäännöllisyyteen, hedelmättömyyteen, hypogonadismiin, gynekomastiaan ja muihin oireisiin.
2. Prolaktinooma: Bromokriptiiniä voidaan käyttää prolaktinooman, aivolisäkkeen kasvaimen, joka aiheuttaa liiallisen prolaktiinin vapautumisen, hoitoon.
3. Parkinsonin tauti: Bromokriptiiniä käytetään joskus Parkinsonin taudin hoitoon muiden lääkkeiden lisänä tai vaihtoehtona.
4. Tyhjän pernan oireyhtymä: Tämä on harvinainen tila, jossa neste tai kudos täyttää aivolisäkkeen alapuolella olevan tilan. Bromokriptiiniä voidaan käyttää näihin sairauksiin liittyvien oireiden hoitoon.
5. Imetyksen estäminen: Jos nainen ei aio imettää synnytyksen jälkeen, bromokriptiiniä voidaan käyttää imetyksen estämiseen.

Julkaisumuoto

Bromokriptiini on yleensä saatavana tabletteina suun kautta annettavaksi. Tableteilla voi olla erilaisia annoksia riippuen potilaan lääketieteellisistä tarpeista ja lääkärin määräyksestä.

Farmakodynamiikka

1. Dopamiiniagonisti: Bromokriptiini on dopamiinireseptoreiden, erityisesti dopamiini D2-reseptoreiden, agonisti. Tämä johtaa dopaminergisten reittien stimulaatioon aivoissa.
2. Prolaktiinin erityksen vähentäminen: Bromokriptiini auttaa vähentämään prolaktiinin, hormonin, joka on vastuussa monien fysiologisten prosessien, kuten lisääntymistoiminnan, maitorauhasten ja muiden, eritystä.
3. Hyperprolaktinemian hoito: Bromokriptiiniä käytetään hyperprolaktinemian hoidossa, kun veren prolaktiinitaso on liian korkea. Tämä voi johtaa kuukautisten epäsäännöllisyyteen, galaktorreaan, hedelmättömyyteen ja muihin ongelmiin.
4. Parkinsonin taudin oireiden parantaminen: Bromokriptiiniä käytetään myös Parkinsonin taudin hoidossa, koska sen dopaminergiset vaikutukset voivat auttaa vähentämään tämän neurologisen taudin oireita, kuten vapinaa, jäykkyyttä ja dyskinesiaa.
5. Prolaktinooman säätely: Prolaktinooman, prolaktiinia tuottavien aivolisäkekasvaimien tapauksessa bromokriptiiniä voidaan käyttää pienentämään kasvaimen kokoa ja vähentämään prolaktiinin eritystä.
6. Muut endokriiniset ja neurologiset vaikutukset: Bromokriptiini voi myös vaikuttaa muihin hormonitoimintaan ja kehon neurologisiin toimintoihin, mikä voi olla hyödyllistä muiden sairauksien ja tilojen hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Bromokriptiini imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen.
2. Jakauma: Se jakautuu laajasti kehon kudoksiin, mukaan lukien aivolisäke ja hypotalamus.
3. Metabolia: Bromokriptiini metaboloituu maksassa.
4. Erittyminen: Bromokriptiini erittyy pääasiassa sapen kautta sekä virtsaan metaboliittien muodossa.
5. Puoliintumisaika: Bromokriptiinin puoliintumisaika on noin 15 tuntia.

Annostus ja antotapa

1. Hyperprolaktinemia:

   • Alkuannos on yleensä 1,25–2,5 mg kerran tai kahdesti päivässä.
   • Annosta voidaan nostaa asteittain lääkärin valvonnassa hoitovasteen mukaan.
   • Suurin suositeltu päiväannos on yleensä 15 mg.

2. Parkinsonin tauti:

   • Alkuannos voi olla 1,25–2,5 mg kerran tai kahdesti päivässä.
   • Annosta voidaan suurentaa vähitellen ylläpitoannokseen lääkärin valvonnassa.
   • Tavallinen ylläpitoannos useimmille potilaille on 10–40 mg vuorokaudessa jaettuna annoksiin.

3. Amenorrea ja anovulaatiosykli:

   • Annos voi vaihdella potilaan hoitovasteen ja hoidon tavoitteiden mukaan.
   • Tavallinen aloitusannos on 1,25–2,5 mg kerran tai kahdesti päivässä.
   • Annosta voidaan suurentaa tai pienentää lääkärin valvonnassa.

Käyttö Bromokriptiini raskauden aikana

1. Prolaktinooma:

   • Bromokriptiiniä määrätään usein vähentämään prolaktiinia eli prolaktiinia tuottavien aivolisäkkeen kasvaimia. Raskaana olevilla naisilla, joilla on prolaktinooma, bromokriptiiniä voidaan käyttää estämään niiden kasvua, jota voi stimuloida korkea estrogeenitaso raskauden aikana.
   • Jotkin tutkimukset ja kliiniset tiedot osoittavat kuitenkin, että prolaktinooman koko ei usein kasva hedelmöittymisen jälkeen, minkä vuoksi jotkut naiset voivat keskeyttää bromokriptiinihoidon raskauden aikana.

2. Riskit ja turvallisuus:

   • Vaikka bromokriptiiniä käytetään laajalti raskauden aikana naisilla, joilla on prolaktinooma, on tärkeää ottaa huomioon, että sen turvallisuutta sikiölle ei taata. Eläintutkimukset ovat osoittaneet riskejä, mutta tiedot vaikutuksista ihmisiin ovat rajalliset.

3. Lääkäreiden suositukset:

   • Jos naiset ovat raskaana bromokriptiinihoidon aikana, heitä kehotetaan usein lopettamaan lääkkeen käyttö, ellei ole tiukkaa syytä jatkaa sitä, kuten suuret tai nopeasti kasvavat kasvaimet.
   • Lääkärit voivat seurata säännöllisesti prolaktiinitasoja ja prolaktinooman kokoa raskauden aikana arvioidakseen tarpeen aloittaa bromokriptiinihoito uudelleen.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi tai allerginen reaktio: Henkilöiden, joilla tiedetään olevan yksilöllinen intoleranssi bromokriptiinille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulee välttää sen käyttöä.
2. Sydän- ja verisuonisairaudet: Bromokriptiinin käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on vakava sydän- ja verisuonisairaus, kuten epästabiili angina pectoris, akuutti sydäninfarkti tai sydämen vajaatoiminta.
3. Hypotensio (matala verenpaine): Potilaiden, joilla on alhainen verenpaine tai taipumus hypotensioon, tulee käyttää bromokriptiiniä varoen, koska se voi aiheuttaa verenpaineen laskua.
4. Verisuonisairaudet: Bromokriptiinin käyttö saattaa olla vasta-aiheista verisuonisairauksien, kuten iskeemisen aivohalvauksen tai vakavan verisuonisairauden, yhteydessä, koska lääke voi lisätä verisuonivaikutuksia.
5. Raskaus ja imetys: Bromokriptiinin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana tulee keskustella lääkärisi kanssa, sillä sen käytön turvallisuus tänä aikana saattaa olla rajoitettua.
6. Heikentynyt maksan toiminta: Potilaat, joilla on heikentynyt maksan toiminta, saattavat tarvita bromokriptiinin annoksen muuttamista tai hoidon lopettamista.
7. Heikentynyt munuaisten toiminta: Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, bromokriptiinin annosta on ehkä muutettava tai se on lopetettava kokonaan.
8. Heikentynyt kilpirauhasen toiminta: Bromokriptiini voi vaikuttaa kilpirauhasen toimintaan, joten sen käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Bromokriptiini

1. Uneliaisuus ja huimaus: Nämä ovat joitain bromokriptiinin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Ne voivat vaikuttaa keskittymiskykyysi ja ajokykyysi.
2. Psyykkiset häiriöt: Psykiatrisia sivuvaikutuksia, kuten ahdistusta, masennusta, aggressiota, hallusinaatioita ja uneliaisuutta, saattaa esiintyä.
3. Pänsärky: Joillakin potilailla saattaa esiintyä päänsärkyä tai olemassa olevan päänsäryn pahenemista.
4. Pahoinvointi ja oksentelu: Näitä mahavaivoja voi esiintyä joillakin potilailla bromokriptiinin käytön aikana.
5. Hypotensio: Bromokriptiini voi aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä voi johtaa huimaukseen tai pyörtymiseen.
6. Sydämen rytmihäiriöt: Jotkut potilaat voivat kokea sydämen rytmihäiriöitä, kuten takykardiaa tai rytmihäiriöitä.
7. Ihoreaktiot: Allergisia ihoreaktioita, kuten kutinaa, punoitusta, ihottumaa tai nokkosihottumaa, saattaa esiintyä.
8. Ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: Ripulia, ummetusta tai muita ruoansulatuskanavan häiriöitä saattaa esiintyä.
9. Näköongelmat: Joillakin potilailla saattaa esiintyä näköongelmia, kuten näön hämärtymistä tai värinäön muutoksia.
10. Muita sivuvaikutuksia: mukaan lukien libidon heikkeneminen, lisääntynyt maidoneritys, nestehukka jne.

Yliannos

1. Hypotensio: Yksi yleisimmistä yliannostuksen oireista on jyrkkä verenpaineen lasku, joka voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen tai jopa tajunnan menetykseen.
2. Takykardia: Yliannostus voi aiheuttaa nopeaa sydämenlyöntiä ja sydämen rytmihäiriöitä.
3. Hyperprolaktinemia: Koska bromokriptiiniä käytetään alentamaan prolaktiinitasoja, yliannostettu bromokriptiini voi aiheuttaa hyperprolaktinemiaa, mikä voi johtaa tähän hormoniin liittyviin ei-toivottuihin vaikutuksiin.
4. Neurologiset oireet: Neurologisia oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, levottomuutta, kouristuksia, sekavuutta tai hallusinaatioita, voi myös esiintyä.
5. Myrkyllinen vaikutus maksaan: Yliannostus voi aiheuttaa maksaentsyymien pitoisuuden nousua ja maksatoksisuuden kehittymistä.
6. Muut systeemiset vaikutukset: Useat muut systeemiset komplikaatiot ovat mahdollisia, mukaan lukien maha-suolikanavan häiriöt, allergiset reaktiot, unihäiriöt ja muut.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Dopaminergiset lääkkeet: Bromokriptiini voi lisätä muiden lääkkeiden, kuten levodopan, dopamiinin ja dopamiiniagonistien, dopaminergisiä vaikutuksia, mikä voi lisätä sivuvaikutusten riskiä.
2. Verenpainelääkkeet: Bromokriptiini voi tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden, erityisesti angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjien (ACEI) ja beetasalpaajien, verenpainetta alentavaa vaikutusta.
3. Epilepsialääkkeet: Bromokriptiini voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin epilepsialääkkeiden, kuten karbamatsepiinin ja valproiinihapon, kanssa, koska ne vaikuttavat maksan aineenvaihduntaan.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät maksan aineenvaihduntaa: Lääkkeet, jotka voivat kiihdyttää maksan aineenvaihduntaa, kuten rifampisiini tai fenytoiini, voivat alentaa bromokriptiinipitoisuutta kehossa.
5. Lääkkeet, jotka vähentävät maksan aineenvaihduntaa: Lääkkeet, jotka voivat hidastaa maksan aineenvaihduntaa, kuten sytokromi P450:n estäjät (esim. Ketokonatsoli), voivat lisätä bromokriptiinipitoisuuksia ja lisätä bromokriptiinin sivuvaikutusten riskiä.