Bioran

Bioran on NSAID -alaryhmän lääke. Sen aktiivinen komponentti on diklofenaakki Na (ei-steroidinen elementti, jolla on voimakas tulehdusta, kuumetta ja kipua lievittävä vaikutus).

Diklofenaakin vaikutuksen pääperiaate on hidastaa PG: n biosynteesiä (nämä elementit ovat tärkeitä osallistujia kivun, tulehduksen ja kuumeen kehittymisessä). [1]

Reumaattisten vaurioiden aikana lääkkeiden kipua lievittävät ja tulehdusta ehkäisevät vaikutukset vähentävät merkittävästi liikkeen tai rauhallisen tilan aikana ilmenevän kivun voimakkuutta, aamun jäykkyyttä ja nivelten turvotusta, ja lisäksi ne parantavat nivelet.

Viitteitä Bioran

Sitä käytetään seuraaviin rikkomuksiin:

• reumaattinen vaurioita degeneratiivisen tai tulehduksellinen luonne ( nivelreuma tyyppi niveltulehdus , nivelrikko, selkärankareuma ja spondyloartriitti eli selkärankareuma);
• selkärankaan vaikuttava kipu;
• reumaattiset häiriöt pehmytkudoksen alueella nivelten ulkopuolella;
• kihtihyökkäyksen aktiivinen vaihe;
• leikkauksesta tai vammasta johtuva kipu (johon liittyy turvotusta ja tulehdusta);
• vakavat migreenikohtaukset;
• sapen tai munuaisten luontainen koliikki.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä - ampullien sisällä, joiden tilavuus on 3 ml / 75 mg. Pakkaus sisältää 5 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

In vitro -testeissä diklofenaakki Na: n arvot, jotka olivat samanlaisia kuin hoidon aikana havaitut arvot, eivät estäneet ruston kudosten sisällä esiintyvien proteoglykaanien biosynteesiä.

Jos kyseessä on leikkaukseen tai vammaan liittyvä tulehdus, lääkitys lievittää nopeasti kipua (spontaania tai liikkeen aikana esiintyvää) ja lievittää tulehduksen tai leikkauksen jälkeisen haavan aiheuttamaa turvotusta. [2]

Lääkkeellä on merkittävä analgeettinen vaikutus vaikeisiin ja kohtalaisiin kipuihin, jotka eivät ole luonteeltaan reumaattisia. Bioran voi lievittää kipua ja vähentää verenhukan voimakkuutta primaarisen dysmenorrean tapauksessa.

Tämän lisäksi lääke osoittaa tehokkuutta migreenikohtausten kehittämisessä.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Kun 75 mg diklofenaakkia annetaan lihakseen, se alkaa imeytyä välittömästi. Plasman Cmax -arvot, joiden keskimääräinen taso on noin 2,5 μg / ml, kirjataan noin 20 minuutin kuluttua. Välittömästi tämän jälkeen plasman lääkeaineen arvo laskee nopeasti. Imeytyneen aktiivisen elementin tilavuuksilla on lineaarinen riippuvuus lääkkeen annoksen koosta.

Kun lääkkeitä käytetään toistuvasti, farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana. Jos aineen injektioiden välisiä määräaikoja noudatetaan, sen kertymistä ei tapahdu.

Jakeluprosessit.

Aineen proteiinisynteesi on 99,7% ja se toteutuu pääasiassa albumiinin kanssa (99,4%). Jakautumistilavuuden ilmaisin on 0,12-0,17 l / kg.

Myös diklofenaakkia esiintyy nivelkalvon sisällä (sen Cmax-arvot havaitaan täällä 2-4 tuntia myöhemmin kuin veriplasman sisällä). Synoviaalisen puoliintumisajan kuvitteellinen termi on 3-6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman Cmax -arvon määrittämisestä diklofenaakin pitoisuus nivelkalvon sisällä ylittää plasman sisäisen merkin ja nämä indikaattorit pysyvät korkeampina vielä 12 tunnin ajan.

Vaihtoprosessit.

Diklofenaakin vaihto tapahtuu osittain muuttumattoman molekyylin glukuronisoinnilla, mutta pääasiassa 1-kertaisella ja moninkertaisella metoksyloinnilla, mikä aiheuttaa useiden fenolityyppisten aineenvaihduntaelementtien (3'-hydroksi-, 4'-, 5'- ja samanaikaisesti elementit 4 'ja 5 dihydroksi-3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakin kanssa), joista suurin osa muutetaan glukuronidimuodon konjugaateiksi. Kahdella näistä fenolisen hajoamisen elementeistä on bioaktiivisuutta, mutta niiden ilmentyminen on paljon heikompaa kuin diklofenaakin.

Erittyminen.

Lääkkeen puhdistuman systeemiset indikaattorit ovat 263 ± 56 ml minuutissa. Lopullinen puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Neljän aineenvaihduntaelementin (mukaan lukien kaksi terapeuttista aktiivisuutta sisältävää komponenttia) puoliintumisaika on myös lyhytaikainen ja vastaa 1–3 tuntia. Samaan aikaan 3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakin puoliintumisaika on pidempi, mutta sillä ei ole lainkaan terapeuttista vaikutusta.

Noin 60% osasta Bioraania erittyy yhdessä virtsan kanssa muuttumattomana vaikuttavan aineen konjugaattina (glukuronityyppinen) ja samalla aineenvaihduntakomponenttien muodossa, joista suurin osa on myös glukuronisia konjugaatteja.

Alle 1% erittyvästä diklofenaakista on muuttumattomassa muodossa. Loput lääkeosasta erittyy hajoamiskomponenttien muodossa ulosteiden sekä sapen kanssa.

Annostus ja antotapa

Lääkitys on määrätty lihaksensisäisiin injektioihin - syvälle pakaran lihaksiin. Injektioiden antaminen on kielletty yli 2 päivää peräkkäin. Tarvittaessa hoitoa jatketaan käyttämällä Bioran -tabletteja.

Injektion aikana sinun on noudatettava näitä sääntöjä, jotta vältät vahingot muille kudoksille tai hermoille toimenpiteen alueella. Lääkitys ruiskutetaan syvälle pakaralihaksen ulompaan ylempään neljännekseen. Annoskoko on yleensä 75 mg (1 ampullin tilavuus), 1 annos päivässä.

Vaikeissa sairauksissa (esimerkiksi koliikissa) voidaan poikkeuksellisesti antaa 2 injektiota 75 mg: n annoksella usean tunnin välein (toinen injektio on suoritettava toiseen pakaraan).

Vaihtoehtoisesti voit käyttää seuraavaa kaavaa: lääkkeen injektio (75 mg päivässä) sekoitetaan Bioran -tablettien oraaliseen antoon (suurin annosmäärä päivässä on 0,15 g).

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa (alle 18 -vuotiailla) on kielletty.

Käyttö Bioran raskauden aikana

Raskauden aikana Biorania ei määrätä.

Jos sinun on käytettävä lääkkeitä imetyksen aikana, sinun on ensin tehtävä päätös imetyksen peruuttamisesta.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• haavauma, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan;
• vaikea intoleranssi diklofenaakille tai muille lääkkeen osille (mukaan lukien natriummetabisulfaatti);
• henkilöt, joilla on allerginen reaktio aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön (allergiaoireita ovat nokkosihottuma, astmakohtaukset tai flunssan aktiivinen vaihe).

Sivuvaikutukset Bioran

Sivumerkit:

• ruoansulatuskanavan toimintaan vaikuttavat häiriöt: joskus pahoinvointi, dyspepsia, ilmavaivat, kipu epigastrisella alueella ja ruokahaluttomuus sekä lisäksi vatsakrampit, ripuli ja oksentelu. Joskus maha -suolikanavassa on haavaumia (joihin voi liittyä perforaatio / verenvuoto tai ei) ja ruoansulatuskanavan verenvuotoa (melena, oksentelu tai verinen ripuli). Mahdollinen glossiitin, stomatiitin, suoliston alaosaan liittyvien sairauksien kehittyminen (mukaan lukien haimatulehdus, ummetus, epäspesifinen verenvuotoinen koliitti ja transmuraalisen ileiitin tai haavaisen paksusuolitulehduksen aktiivinen vaihe) ja muutokset ruokatorven työssä sekä ulkonäön kalvon kaltaiset ahtaumat suolen sisällä;
• keskushermoston toimintaan liittyvät vauriot: joskus esiintyy huimausta (toisinaan vakavaa) tai päänsärkyä. Uneliaisuutta havaitaan toisinaan. Ehkä muistin heikkeneminen, unettomuus, vapina, sekavuus, herkkyyshäiriöt (esimerkiksi parestesiat), masennus ja painajaiset, ja tämän lisäksi kouristukset, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, psykoottiset oireet ja aseptinen aivokalvontulehdus;
• aistielinten toiminnan häiriöt: mahdolliset kuulohäiriöt, tinnitus, näköhäiriöt (diplopia tai näön hämärtyminen) ja makuhäiriöt;
• allergian merkit: joskus havaitaan epidermaalista ihottumaa. Urtikaria kehittyy harvoin. Saatat kokea ihottumaa tai rakkuloita
• munuaisten vajaatoiminta: turvotusta esiintyy harvoin. Voi esiintyä akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, tubulointerstitiaalista munuaistulehdusta, muutoksia virtsan sedimentissä (proteinuria tai hematuria), nefroottista oireyhtymää tai nekroottista papilliittia;
• maksan vajaatoiminta: joskus seerumin aminotransferaasiarvot nousevat. Joskus hepatiitti kehittyy (keltaisuuden kanssa tai ilman). Fulminantin hepatiitin esiintyminen on mahdollista;
• hematopoieettiset häiriöt: anemia (aplastinen tai hemolyyttinen), leuko- tai trombosytopenia ja agranulosytoosi voivat kehittyä;
• suvaitsemattomuuden oireet: joskus astma tai yleiset anafylaktoidiset tai anafylaktiset ilmenemismuodot (mm. Verenpainearvojen lasku). Keuhkokuumeen tai vaskuliitin kehittyminen on mahdollista;
• CVS: n toiminnan vaurioituminen: rintalastan kipu, takykardia ja sydämen vajaatoiminta tai verenpaineen nousu;
• Muut: Joskus pistoksen alueella on oireita (kovettuma tai kipu). Paikallisen nekroosin tai paiseiden esiintyminen lääkkeen antamisalueella on mahdollista.

Yliannos

Ei ole tietoa, joka kuvaisi tyypillisiä kliinisiä oireita, jotka kehittyvät Bioran -myrkytyksen yhteydessä.

Jos kyseessä on akuutti myrkytys NSAID -aineella, on toteutettava oireenmukaisia ja tukitoimenpiteitä. Ne suoritetaan esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan, hengityksen tukahduttamisen, verenpaineen laskun ja ruoansulatuskanavan häiriöiden tapauksessa. Todennäköisyys, että hemoperfuusio, pakotettu diureesi tai hemodialyysi auttavat poistamaan tulehduskipulääkkeitä, on hyvin pieni, koska näiden lääkkeiden aktiiviset elementit syntetisoidaan olennaisesti proteiinilla ja ne ovat mukana intensiivisissä aineenvaihduntaprosesseissa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Digoksiini- ja litium -aineet.

Lääke voi lisätä digoksiinin tai litiumin plasma -arvoja.

Diureetit.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, Bioran pystyy heikentämään diureettisen vaikutuksen voimakkuutta. Antaminen yhdessä kaliumia säästävien diureettilääkkeiden kanssa voi nostaa seerumin K-arvoja (tällaisella lääkkeiden yhdistelmällä tätä indikaattoria on seurattava jatkuvasti).

NSAID -lääkkeet.

Systeeminen käyttö tulehduskipulääkkeiden kanssa voi lisätä negatiivisten merkkien esiintyvyyttä.

Antikoagulantit.

Vaikka lääkkeiden vaikutusta antikoagulantteihin ei ole kirjattu kliinisissä testeissä, on olemassa joitakin tietoja, jotka osoittavat verenvuodon todennäköisyyden lisääntymistä ihmisillä, jotka käyttävät tällaisia yhdistelmiä. Tämän vuoksi tällaisen yhdistelmän kanssa sinun on seurattava potilasta jatkuvasti ja erittäin huolellisesti.

Hypoglykeemiset aineet.

Kliinisissä testeissä todettiin, että Bioran voidaan yhdistää hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa muuttamatta jälkimmäisten terapeuttista vaikutusta. Mutta on olemassa jonkin verran tietoa ulkonäöstä tällaisella hyper- tai hypoglykemian yhdistelmällä, minkä vuoksi, kun sitä annettiin lääkkeen kanssa, oli tarpeen muuttaa diabeteslääkkeiden annostusta.

Metotreksaatti.

Tulehduskipulääkkeitä on käytettävä varoen, jos niitä annetaan alle 24 tuntia ennen metotreksaatin antoa tai sen jälkeen, koska tämä voi lisätä sen veren määrää ja voimistaa sen toksista aktiivisuutta.

Syklosporiini.

Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat PG: n sitoutumisprosesseihin munuaisissa, mikä voi tehostaa syklosporiinin munuaistoksisia ominaisuuksia.

Antibakteeriset aineet (kinolonijohdannaiset).

On olemassa erillistä tietoa kohtausten esiintymisestä ihmisillä, jotka ovat yhdistäneet tulehduskipulääkkeitä kinolonijohdannaisiin.

Usein on kiellettyä sekoittaa Bioran -ampullien nestettä muiden lääkkeiden injektionesteisiin.

Varastointiolosuhteet

Bioran on pidettävä poissa lasten ulottuvilta, auringonvalolta ja kosteudelta. Älä jäädytä ampullia. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Biorania saa käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Diclomelan, Difen, Artrex ja Diclofenac with Diclorium, ja lisäksi Veral, Diclonac ja Dorosan Voltarenin kanssa, Diclofenacol ja Diclak with Diclogen sekä Diclo-F ja Diclofenaclong. Lisäksi luettelossa on Diclobene, Dicloran Diklovitilla, Ortofen ja Diklomax natriumdiklofenaakilla, Penceid ja Diclofen sekä Remetan ja Naklofen Sanfinacilla, Naklof ja Flector, Ortofer, Uniclofen ja Ortoflex Tabakilla, Feloak ja Tabof, Feloran ja Ortoflex sekä Tabak, Feloran ja Diclofen.