Bilumid

Bilumid sisältää bikalutamidi-komponentin, joka on anti-androgeeninen aine, joka ei ole steroidi; Lääkkeellä ei ole mitään muuta vaikutusta hormonitoimintajärjestelmään. Yhdisteen syöttäminen androgeenisillä päätteillä ja ilman geeniekspressiota estäen lääkeaine estää androgeenisen aktiivisuuden ja siten edistää eturauhasen kasvaimen regressiota.

Bikalutamidi on rasemaatti, mutta vain R (-) - enantiomeerillä on antiandrogeeninen vaikutus.

Viitteitä Bilumida

50 mg: n annosta käytetään yleiseen eturauhassyövän muotoon (myöhemmissä vaiheissa) yhdessä PHGR-elementin analogin kanssa tai kirurgisen kastraatiomenettelyn kanssa.

Paikallisen eturauhasen syöpään (TK-T4, osa N, M0 ja lisäksi T1-T2, N + ja M0) määrätään 0,15 g: n annos monoterapian muodossa tai sädehoidon tai radikaalin prostatektomian täydennyksenä.

Paikallisesti käytetään eturauhassyöpään, joka esiintyy ilman metastaasia, kun kirurgista kastraatiota tai muita lääketieteellisiä menettelyjä pidetään mahdottomina tai epäkäytännöllisinä.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttaminen tapahtuu tableteissa - 7 kappaletta solupaketin sisällä, 4 pakkausta pakkauksessa (50 mg tilavuus) ja 28 kappaletta erikoissäiliössä, joka on varustettu SC-kannella (tilavuus 0,15 g).

Farmakokinetiikkaa

Bikalutamidilla on hyvä imeytyminen ruoansulatuskanavassa nieltynä. Elintarvikkeiden kliinisesti merkittävistä vaikutuksista lääkkeiden biologiseen hyötyosuuteen ei ole tietoa. (S) -enantiomeerin erittyminen etenee paljon nopeammin kuin analoginen prosessi (R) -enantiomeerissä; Jälkimmäisen puoliintumisaika on noin 7 päivää.

Lääkkeen päivittäisen antamisen tapauksessa (R) -enantiomeerin plasmapitoisuudet kasvavat noin kymmenen kertaa pitkittyneen puoliintumisajan vuoksi.

Päivittäisen 0,15 g lääkkeen antamisen jälkeen (R) -enantiomeerin pitoisuus plasmassa on noin 22 μg / ml. Samanaikaisesti lähes 99% kaikista veressä kiertävistä enantiomeereistä ovat aktiivisia (R) -enantiomeerejä.

(R) -enantiomeerin farmakokineettiset parametrit ovat riippumattomia iästä, munuaisten toiminnasta ja maksan vajaatoiminnan asteesta.

On tietoa, että potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, (R) -enantiomeerin eliminaatio plasmassa tapahtuu.

Lääkkeellä on suuri proteiinisynteesikapasiteetti (rasemaatissa se on 96% ja R-bikalutamidissa 99,6%) sekä tehokas aineenvaihdunta (hapettuminen ja glukuronihapon muodostuminen konjugaattien kanssa).

Metaboliset komponentit erittyvät sappeen ja virtsaan noin samassa suhteessa.

Annostus ja antotapa

Jos kyseessä on yleinen eturauhassyöpä: miehillä (myös vanhuksilla) tulisi käyttää ensimmäistä lääkevalmistetta (50 mg) 1 kerran päivässä. Hoito on aloitettava yhdessä KHRLH-analogin kanssa tai suorittamalla kirurginen kastraatio.

Paikallisesti etenevän eturauhassyövän tapauksessa: miehillä (ja myös iäkkäillä) on otettava yksi 0,15 g: n tabletti 1 kerran päivässä. 0,15 g: n annostusmuoto on levitettävä jatkuvasti vähintään 2 vuotta tai kunnes muutokset ilmenevät patologian aikana.

Vakavan tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan tapauksessa bikalutamidi voi kerääntyä kehon sisään - siksi Bilumidia määrätään erittäin huolellisesti tällaisille potilaille.

[3]

Käyttö Bilumida raskauden aikana

Bilumidia käytetään eturauhasen hoidossa, joten sitä ei määrätä naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus bikalutamidia tai muita lääkkeen osia vastaan;
• yhdistelmä astemitsolia, terfenadiinia tai sisapridia.

Sivuvaikutukset Bilumida

Bilumid on usein siedetty ilman mitään komplikaatioita. Ainoastaan satunnaisesti negatiivisten merkkien kehittäminen vaatii lääkkeen poistamista. Huumeiden käyttö voi aiheuttaa tällaisia rikkomuksia:

• useimmiten: kuumat aallot, gynekomastia tai rintalastan kipu;
• myös usein tarpeeksi: pahoinvointi, painonnousu, ripuli, kolestaasi, väliaikainen transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, keltaisuus ja myös astenia, impotenssi, kutina, libidon heikkeneminen ja hiustenlähtö;
• joskus: masennus, hematuria, vatsakipu, dyspepsia ja interstitiaalinen prosessi, joka vaikuttaa keuhkoihin. Lisäksi havaitaan suvaitsemattomuuden merkkejä, kuten urtikaria ja angioedeema;
• yksi: ihon kuivuminen, oksentelu ja maksan vajaatoiminta.

Maksan aiheuttamat häiriöt ovat enimmäkseen tilapäisiä ja heikkenevät tai häviävät kokonaan, jos hoitoa jatketaan tai se on peruutettu. Vain yksi maksan vajaatoiminta havaittiin, mutta ei tunnistanut syy-yhteyttä lääkkeen kanssa. Maksan toiminnan säännöllinen seuranta on tarpeen.

Samanaikaisesti yhdistettäessä lääke LHRH-analogin kanssa tällaiset sivuvaikutukset voivat näkyä:

• CAS-leesiot: HF: n kehittyminen;
• ongelmia ruoansulatuskanavan työssä: dyspepsia, anoreksia, turvotus, kuivuus, suun limakalvoihin vaikuttaminen ja ummetus;
• keskushermoston toimintahäiriö: uneliaisuus, huimaus, libidon heikkeneminen ja unettomuus;
• hengityselinten häiriöt: hengenahdistus;
• urogenitaalikanavan vauriot: nokturia tai impotenssi;
• veren häiriöt: anemia;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermisen infektio: hirsutismi tai hiustenlähtö, hyperhidroosi ja ihottuma;
• aineenvaihdunnan häiriöt: turvotus, diabetes, laihtuminen tai painonnousu ja hyperglykemia;
• systeemiset ilmenemismuodot: kipu, joka vaikuttaa rintalastaan, vatsan alueeseen tai lantioon, sekä kuume ja päänsärky.

Yliannos

Tietoja henkilöön kohdistuvasta myrkytyksestä puuttuu.

Vasta-ainetta ei ole, joten potilaalle määrätään oireenmukaisia menettelyjä. Dialyysiä ei pidä suorittaa, koska lääkkeellä on suuri proteiinisynteesikapasiteetti, eikä sitä havaita virtsan sisällä muuttumattomana. Se edellyttää yleisten tukitoimien toteuttamista ja elintärkeiden elinten työn seurantaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkevalmisteiden yhteisvaikutuksista ei ole tietoa, kun yhdistetään bikalutamidia ja LHRH-analogeja.

Todettiin, että R-bikalutamidi estää CYP 3A4: n sekä vähemmän aktiivisen CYP 2С9: n ja 2С19: n vaikutuksen 2D6: lla. Komponentin lisääminen 28 päivän ajan midatsolaamin käytön myötä aiheutti jälkimmäisen AUC-arvojen nousun 80%.

Bilumidin yhdistäminen astemitsoliin, terfenadiiniin tai sisapridiin on kielletty.

On välttämätöntä yhdistää hyvin huolellisesti lääke aineisiin, jotka estävät Ca-kanavien tai syklosporiinien aktiivisuuden. Näiden lääkkeiden osia saattaa olla tarpeen vähentää, varsinkin jos epäilet tai kehität negatiivisia oireita.

Syklosporiinia käyttäviä henkilöitä tulee seurata huolellisesti erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja sen päättyessä.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettynä lääkkeisiin, jotka inhiboivat lääkkeiden metabolisia prosesseja (ketokonatsoli tai tsimetidiini). Mahdollisesti tällainen yhdistelmä voi lisätä Bilumid-arvoja, mikä lisää sivuvaikutusten esiintyvyyttä.

Bikalutamidi pystyy syrjäyttämään varfariinin (kumariinin antikoagulantin) proteiinisynteesin alueilta. Tästä syystä, kun huumeita käytetään ihmisille, jotka käyttävät kumariinin antikoagulantteja, sinun on jatkuvasti seurattava PTV: n suorituskykyä.

[4], [5]

Varastointiolosuhteet

Bilumid on pidettävä pienille lapsille mahdottomassa paikassa. Lämpötila-arvot - enintään 25 ° C

Säilyvyys

Bilumidia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan huumeiden toteutushetkestä.

Hakemus lapsille

Pediatriassa lääkettä ei käytetä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineita Androblock, Kalumid, Balutar ja Bikana sekä lisäksi Bikalutamid, Bikaprost ja Bicalutera Casodexin kanssa.