Azoprol n hidastunut

Azoprol ja retard - lääke, joka selektiivisesti estää β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta.

[1]

Viitteitä Azoprol ja hidasta

Käytetään hoitamaan takyarytmiat, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta kompensoidaan tyyppi (yhdistelmähoito ACE-estäjät, diureetit ja SG), ja lisäksi alentaa kohonnut verenpaine arvoja.

Lääkeaineena käytetään myös sydäninfarktin sepelvaltimon kuolemaa ja toistumista akuutin vaiheen jälkeen.

[2]

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään tabletteina, 10 kpl jokaisessa läpipainopakkauksessa. Laatikossa on kolme läpipainolevyä.

Farmakodynamiikka

Metoprololi selektiivisesti estää p1: n elementit, on R-, sekä R-isomeerien raseeminen yhdistelmä. Kyky selektiivisesti estää β1-terminaaleja antaa vasenkätisen luonteen S (-) isomeerin, mutta R (+) -isomeerillä ei ole positiivista terapeuttista vaikutusta. S: R: n isomeerien suhde on 33k1, koska metoprololin S-muodolla on suurempi affiniteetti pl-termeille kuin sen R-muodoissa. Satunnaistetun, sokeutetun luonteen kaksinkertainen kliininen tutkimus osoitti, että S (-) -elementti 50 mg: n annoksella oli samanlainen aktiivisuus kuin 100 mg raseemista metoprololia.

Verenpainetta alentavaa vaikutusta heikkeneminen on järjestetty sydämen, ja lisäksi sitoutumisen reniinin, sekä tukahduttaminen PAC ja vähentäminen herkistymistä baroreseptorien, mikä vähentää ilmenemismuotoja perifeeristen sympaattisten luonnetta.

Antianginaaliset vaikutukset johtuvat voimakkuuden vähenemisestä ja samanaikaisesti sydämen supistumisen taajuudesta, energiakustannuksista ja lisäksi sydänlihaksen tarpeesta hapen saamiseksi. Lääke vähentää angina päänsärkyjen ja kuolemantapausten ilmaantuvuutta ja vakavuutta ihmisillä, joille on diagnosoitu sydäninfarkti ja samalla lisätään eri kuormien toleranssia. Metoprololin pitkäaikainen käyttö lisää selviytymisnopeuksia ja vähentää CHF-potilaiden sairaalahoitoa, koska lääke parantaa vasemman kammion toimintaa.

Metoprololisukkinaatista osaltaan vähentää kuoleman todennäköisyyttä (ja myös äkkikuolema) sydänkohtaus toistumisen (myös kärsivät diabeteksesta), ja lisäksi parantaa kuntoa sydäninfarktista kärsivien potilaiden akuutissa vaiheessa, ja samalla idiopaattista laajentuneet kardiomyopatia.

Antiarytminen vaikutus ilmenee muodossa poistaminen rytmihäiriöitä vaikutusten sympaattinen vaikutus suhteessa johtavaan järjestelmään sydämen, magnetointi jarrutuksen kautta AV-solmun ja sinusrytmi, ja samalla hidastaa automaattisuuden ja pidentymisen tulenkestävän vaiheessa. Aktiivisella elementillä on heikko kalvonvaimennusvaikutus eikä sillä ole osittaista agonistista ainetta.

Metoprololi hidastaa tai heikentää agonistivaikutusta katekoliamiinien sydämen aktiivisuuteen, jotka vapautuvat fyysisten ja hermostuneiden stressien vaikutuksesta. Aineella on kyky estää sydämen lyöntitiheyden lisääntyminen, lisääntynyt sydämen lyöntitiheys ja minuuttivälinopeus sekä verenpaineen nousu, joka tapahtuu katekoliamiinien voimakkaan vapautumisen vaikutuksesta.

Lääkeaineen pitkitetyn toiminnan varmistaa jatkuvan pitoisuus ainetta plasmassa 24 tunnin aikana, mikä kehittää pysyviä terapeuttisia vaikutuksia ja vähentää todennäköisyyttä haitallisia oireita, jotka havaitaan huippu plasman arvojen PM (esimerkiksi heikkous alaraajojen kävelyn aikana tai bradykardia ). Vakaa altistuminen, kuten muiden β-salpaajien hoidossa, havaitaan 2-3 viikon aikana.

Metoprololilla on heikompi vaikutus hiilihydraattien metaboliaan ja insuliinituotantoon kuin ei-selektiiviset p-salpaajat.

Farmakokinetiikkaa

S (-) -komponentti imeytyy hyvin lääkkeen käytön jälkeen. Plasman huippuarvot ovat 55,98 ng / ml, ja ne esiintyvät 6,83 ± 1,52 tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen. Yhden annoksen hyötyosuus on noin 94,54%. Biologisen hyötyosuuden arvot voivat lisääntyä ruoan mukana tapahtuvan lääkkeen ottamisen yhteydessä.

Vain pieni osa metoprololista syntetisoidaan proteiinin kanssa. Aktiivinen elementti kulkee istukan läpi ja lisäksi tunkeutuu äidinmaitoon. Suurin osa aineesta metaboloituu maksaan sisältyvän hemoproteiini P450 -järjestelmän entsyymien kautta.

Erittyminen tapahtuu enimmäkseen maksan aineenvaihdunnassa, puoliintumisajan keskiarvot ovat 6,83 ± 1,52 tuntia. Käsitelty ikä ei vaikuta lääkkeiden farmakokineettisiin parametreihin. Yleensä yli 95% lääkkeen nautitusta osasta erittyy virtsaan. Noin 5% tästä annoksesta on muuttumattoman komponentin muodossa.

Biosävyyden järjestelmälliset indikaattorit samoin kuin metoprololin erittyminen munuaisten vajaatoiminnassa oleville henkilöille eivät muutu.

Annostus ja antotapa

Verenpaineen kohonneiden arvojen alentamiseksi: kerran vuorokaudessa, 25 mg lääkettä. Osuuden annetaan myös nousta 50-100 mg: aan (kerta-annos päivässä).

Angina pectoris: alkuperäisen annoksen koko - 25 mg (kertaluonteinen vastaanotto päivässä). Jos haluttu tulos tällaisen annoksen ottamisen jälkeen ei ole havaittavissa, sen annetaan lisätä päivittäistä annosta 50-100 mg: aan tai määrätä muita muita antianginaalisia lääkkeitä.

Sydämen vajaatoiminta: potilaiden tulee pysyä vakaana CHF-astetta ilman tapauksia, joissa esiintyy pahenemisvaikeuksia viimeisten 1,5 kuukauden aikana, ja myös ilman tärkeimpien hoitojärjestelmien muutoksia viimeisten 14 päivän aikana. Tämän taudin hoito lääkkeillä, jotka estävät β-adrenergisiä reseptoreita, voi joskus aiheuttaa tilan ohimenevää huononemista. Joskus voi olla tarpeen vähentää annostusta tai peruuttaa lääkitys. Hoidon aloittaminen on välttämätöntä lääkärin valvonnassa. Alkuperäisen annoksen suositeltu koko on 6,25 mg. Tämä annostus kasvaa asteittain ottaen huomioon potilaan tila 14 päivän välein.

Bradykardian vähentämiseksi tai alentuneella paineella saatat joutua vähentämään lääkkeiden annostusta.

Kun sydämen rytmihäiriö on suositeltavaa ottaa yksi annos päivässä, joka on 25-100 mg.

Lääkettä voidaan käyttää tukiaineena sydänkohtauksen jälkeen. Pitkäterapeuttinen harjoittelu, jossa kerta-annos päivässä on 100 mg: n annos, suoritetaan.

Käyttö Azoprol ja hidasta raskauden aikana

On kiellettyä nimetä Azoprol ja hidastaa raskaana olevia tai imettäviä äitejä. Poikkeuksia ovat vain tilanteet, joissa lääkkeen käyttö on elintärkeiden merkkien kannalta välttämätöntä.

Kuten muut verenpainelääkkeet, β-salpaajat pystyvät aikaansaamaan sivuvaikutuksia (esimerkiksi bradykardiaa) lapselle, sikiölle tai vastasyntyneelle.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• suvaitsemattomuuden esiintyminen huumeiden tai niiden muiden osien aktiivisen osan suhteen;
• Toisen tai kolmannen asteen AV-estäminen, sinoatrialisen eston salpaus, sydämen vajaatoiminta kroonisessa tai akuutissa vaiheessa;
• Short-oireyhtymä;
• sinus bradykardiaa merkittävästi (syke on alle 55 lyöntiä / minuutti);
• kardiogeeninen sokki tai verenpaineen aleneminen (systolinen BP on alle 100 mmHg);
• ääreisverenkierron häiriöt selkeästi.

Sivuvaikutukset Azoprol ja hidasta

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavien lääketieteellisten oireiden ilmaantumista:

• reaktiot, jotka vaikuttavat keskushermoston toimintaan: päänsärky, keskittymisvaikeuksien paheneminen, lisääntynyt väsymys ja huimaus. Toisinaan on kouristuksia tuntoharhoihin, masennus, unettomuus, painajaiset, sekavuustila tai uneliaisuutta, heikkeneminen huomiota, ja lisäksi hallusinaatioita, muistihäiriö ja seksuaalinen toimintahäiriö;
• aistien ilmenemismuodot: joskus kehittävät visuaalisia häiriöitä, kyynelnesteen eritysfunktion heikkenemistä, kohinan kohinaa ja kuulovaurioita sekä lisäksi sidekalvotulehdus;
• SSS: n toiminnan häiriöt: ortostaattisen romahduksen kehitys, bradykardian sinusmuoto ja lisäksi verenpaineen arvojen lasku. Toisinaan sydämen vajaatoiminnan merkkejä, sydänlihaksen supistushäiriöiden vähenemistä ja lisäksi sydänlihaksen, 1. Asteen AV-estäminen, sydämen rytmin ja johtumisen ongelmat voimistuvat. Ihmiset, joilla on Raynaudin tauti, ovat huonompia perifeerisiä verenkierron ongelmia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelun, ummetus, vatsakipu, ripuli, pahoinvointi ja suun limakalvon kuivumisen kehitys. Maksaentsyymien arvojen poikkeamista, maksan toimintaongelmia ja myös makuaireseptoreiden loukkauksia havaitaan erikseen;
• ihon vaurioita: joskus on hyperemia, valohermotulehdus, psoriaasin kaltaiset ihon ilmenemismuodot ja lisäksi ihottuma. Ajoittain alopecia kehittyy. Psoriaasin pahenemista on havaittavissa;
• hengityselinten toimintahäiriöt: keuhkoputkien kouristukset, nenän tukkoisuus ja dyspnoa;
• ongelmia hormonitoimintaa työ: kehittäminen hyperglykemia (potilailla, joilla on insuliinista riippumaton diabetes merkki) tai hypoglykemia (potilailla, jotka ottavat insuliinia);
• allergiaoireet: ihottumien tai kutinaisuuden ilmaantuminen ja urtikariaan kehittymisen lisäksi;
• hematopoieettisen toiminnan häiriöt: trombosytopenian kehitys;
• virallisen kehitysavun rikkomukset: myalgia tai artralgia;
• seksuaalisen toimintahäiriön kehittyminen.

[3]

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: sydämen vajaatoiminta äkillisessä vaiheessa ja lisäksi sydämenpysähdys, bradykardia tai AV-estäminen, verenpaineen aleneminen. Lisäksi voi kehittyä keuhkoputkien kouristukset, oksentelu, kardiogeeninen shokki, yleistynyt kouristukset, pahoinvointi, henkinen ja hengitysvaikeudet sekä koominen ja syanoosi.

Näiden häiriöiden poistamiseksi tarvitaan mahahuuhtelua ja seuraavia oireita:

• AV-läpäisevyyden tai bradykardian yhteydessä ilmenevien ongelmien yhteydessä annetaan atropiinisulfaattia;
• sydänlihaksen supistuvan aktiivisuuden huononeminen - dobutamiini lisätään glukagoniin;
• lisätä AD-epinefriinin alentuneita arvoja noradrenaliinin kanssa;
• Kouristusten poistaminen - injektoidaan diatsepaami;
• poistaa bronkospasmin luonteen ilmet - tehdään eufylliinin suonensisäinen suihkutus-injektio ja lisäksi β-adrenomimeettien sisäänhengitys;
• myös tahdistimen toiminta suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On tarpeen huolellisesti tarkkailla ihmisiä, jotka yhdistetään Azoprol n retard ganglioblokatorami ja muut lääkkeet, jotka estävät aktiivisuutta β-adrenergisten reseptorien (kuten silmätipat), ja lisäksi sydämen rytmihäiriöiden ja MAO-estäjän huumeita.

Ihmiset, jotka käyttävät lääkettä yhdessä diltiatseemin, amiodaronin, verapamiilin ja myös kinidiinianalogien kanssa, voivat kehittää negatiivisia kronotrooppisia ja inotrooppisia ilmenemismuotoja.

Plasman metoprololi pienenee rifampisiinihoidon yhdistelmän tapauksessa. Päinvastainen vaikutus (arvojen nousu) havaitaan yhdistettynä SSRI-lääkkeisiin, hydralatsiiniin, simetidiiniin ja myös alkoholijuomiin.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa nieltynä, annoksen suuruutta on muutettava.

[4]

Varastointiolosuhteet

Azoprolia ja retardiä on pidettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötilat - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Azoprolia ja retard-lääkettä saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.