Atsitromysiini

Azitro on systeeminen antibakteerinen lääke, joka on osa makrolidihoitoryhmää.

[1],

Viitteitä Atsitromysiini

100 mg: n / 5 ml: n ja 200 mg: n / 5 ml: n annoksina käytetään tartunnan saaneiden tautien aiheuttamien alttiiden bakteerien aiheuttamia atsitromysiiniä:

• ENT-elinten patologia (välikorvatulehdus tonsilliitilla tai bakteeri-nielutulehduksella sekä sinuiitti);
• hengityselinten sairaudet (ei-sairaala-keuhkokuume sekä bakteerityyppinen keuhkoputkentulehdus);
• patologia tarttuvan luonteen iholla ja sisällä pehmytkudokset (ruusu, eryteema krooninen kelluva tyyppi (varhaisessa vaiheessa Lymen taudin), ja lisäksi pyoderma toissijainen tyyppi).

200 mg: n / 5 ml: n annoksena olevaa lääkettä käytetään STD-lääkkeiden (peräsuolen hoitoon tai kouristustautiin, jota aiheuttaa Chlamydia trachomatis -bakteeri).

[2], [3]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan jauhemuodossa (16,5 g ainetta) injektiopulloon, jolloin saadaan 20 ml suspensiota. Yhden pakkauksen sisällä 1 pullo, johon on kiinnitetty annosruisku ja erityinen sovitin.

[4], [5], [6],

Farmakodynamiikka

Azitromysiini kuuluu makrolidien luokkaan. Onko atsaliini monenlaisia antimikrobiaalisia vaikutuksia. Vaikuttava aine, koska se estää Sitomismenetelmät mikrobien proteiinisynteesiä ribosomi alayksikön S-50, ja lisäksi peptidi estoliikettä (ilman vaikutuksia polynukleotidin sidontaprosessin). Pohjimmiltaan bakteriostaattinen vaikutus kehittyy.

Azitromysiinin resistenssi voi olla sekä luontainen että hankittu luonne. Koko Cross-resistenssi pneumokokki, Staphylococcus aureus (tässä mukana ja metisilliinille resistentit bakteerit) enterokokit ja ulosteen β-hemolyyttistä Streptococcus-tyyppi A välille kehittyy seuraavia aineita: atsitromysiini, erytromysiini ja muiden makrolidien ja linkomysiini.

Tällaisia mikrobeja ovat herkkyys atsitromysiinille:

• Gram-negatiiviset aerobit: Haemophilus parainfluenzae ja influenssatanko sekä moraxella catarrhis;
• muita bakteereja: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, klamydofilinen keuhkokuume ja Mycoplasma-keuhkokuume sekä Mycobacterium avium.

Bakteerit yksittäin lääkeaineresistenssin - gram-positiivinen aerobiset: Streptococcus agalaktia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae ja pyogeenisen.

Bakteereja, joilla on luontaista resistenssiä aineelle:

• Grampositiiviset aerobit: metisilliiniresistentit epidermaaliset ja kultaiset stafylokokit, lisäksi enterokokki-uloste;
• Gram-negatiiviset aerobit: Klebsiella, E. Coli sekä Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negatiiviset anaerobit: bakteerien ryhmä fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineiden käytön jälkeen aineen biosaatavuus on noin 37%. Korkean seerumin pitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua suspension käytöstä.

Aine on nopeasti jaettu kehon nesteiden ja kudosten sisällä. Täydellisesti kulkee virtsateiden, hengitysteiden ja pehmeän kudoksen kudosten ja elinten sisäpuolella ihon kanssa. Kumuloituu solujen sisällä, minkä seurauksena lääkeaineen indeksi kudosten sisällä ylittää merkittävästi samanlaiset plasman arvot (jopa 50 kertaa). Tämä viittaa siihen, että lääkeaineella on suuri affiniteetti kudoksiin johtuen aineen heikosta synteesistä plasmaproteiinin kanssa.

Kohde-elinten sisältämän vaikuttavan aineosan indikaattorit (tämä on kurkku keuhkoilla ja eturauhasella) on suurempi kuin 90-kertainen MIC patogeenivalmisteille, joissa on yksi 500 mg: n annos. Suuri määrä atsitromysiiniä kumuloituu fibroblastien kanssa fagosyytteihin. Jälkimmäiset suorittavat lääkkeen liikkeen tulehduksen kohtaan.

Lääke bakterisidisissa arvoissa pysyy jatkuvasti tulehduksen kohdalla 5-7 päivän kuluttua viimeisen annoksen käyttämisestä, mikä mahdollistaa lyhyiden kurssien hoidon - 3 tai 5 päivän ajan. Aineen lopullinen puoliintumisaika on samanlainen kuin puoliintumisaika kudoksista, ja se on 2-4 päivää.

Noin 12% lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsaan 3 päivän aikana. Suurissa pitoisuuksissa muuttumatonta ainetta havaitaan sapessa. Määritettiin kymmenen hajoamistuotteita, jotka muodostuvat hydroksylointiprosesseista sekä N- ja O-demetylaatiosta sekä muista metabolisista muunnoksista. Azitromysiinin hajoamistuotteilla ei ole antimikrobisia ominaisuuksia.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Annostus ja antotapa

Hoidon kesto ja annosten suuruus määrätään lääkäriltä. Suspensio otetaan kerran päivässä - 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia sen jälkeen. Tämä on tarpeen, koska samanaikainen käyttö ruoan kanssa rikkoo vaikuttavan aineen imeytymistä.

Sekoittimen käytön jälkeen maku on sallittu juoda lääkettä minkä tahansa hedelmämehun kanssa. Jos unohdat annoksen, yritä ottaa se mahdollisimman nopeasti, ja kaikki myöhemmät tulee kuluttaa 24 tunnin välein.

Aikuisille (atsitromysiini 200 mg / 5 ml: n osuudella):

• hengityselinten ja ENT-elinten tarttuvien sairauksien hoito sekä pehmeät kudokset iholla (eliminoi kroonisen erythema-muuttolintyypin) - lääkkeen kokonaisannos on 1500 mg. Lääke otetaan 500 mg kerran päivässä kolmen päivän ajan;
• klamydia trachomatis -bakteerin aiheuttamien sukupuolitautien eliminointi - 1000 mg: n kerta-annos Azitro;
• erythema-muuttolintutyyppinen hoito - kurssi kestää 5 päivää. Lääkeaineen kokonaisannostusmäärä on 3 g. Yhden päivän ajan vaaditaan 1 g huumeiden käyttöä ja seuraavina päivinä 500 mg suspensiota kerran päivässä.

Koska iäkkäät potilaat saattavat kuuluvat luokkaan ihmisiä riskin johtumishäiriöitä, noudatettava varovaisuutta atsitromysiinin tapauksessa, koska se voi aiheuttaa ulkonäkö rytmihäiriö tai kääntyvien kärkien.

Lapsille:

• infektiotautien hoitoon hengityselimiä, ENT, ja pehmytkudosten iholle (jätetty vain punoitusta kelluva tyyppi kroonisessa muodossa), - koko lääkkeen kokonaisannoksesta on 30 mg / kg aikana 3 päivä hoidon (yhden päivän annos tässä tapauksessa on 10 mg / kg);
• kun erythema-migraattityyppi eliminoituu - lääkkeen kokonaislisäannoksen koko on 60 mg / kg terapeuttisen kurssin 5 päivän aikana. Hoito-ohjelma on seuraava: ensimmäisenä päivänä otetaan 20 mg / kg lääkitystä ja seuraavina päivinä sen on otettava 10 mg / kg kerran päivässä.

Kävi ilmi, että Azitro toimii tehokkaasti poistamalla nielutulehdus streptokokki-lapsilta. Annoksen päivittäinen kerta-annos 10 tai 20 mg / kg annetaan joka kolmas päivä. Näiden annosten vertailu kliinisissä tutkimuksissa osoitti, että niiden lääkeaineiden tehokkuus on melko samanlainen, mutta bakteerien tuhoutuminen 20 mg / kg: n vuorokausiannoksen ollessa merkittävämpi. Mutta usein, ehkäisyyn kurkkukipu, provosoi pyogeeninen streptokokki sekä nivelreuma tyyppi, kehittämällä muodossa toissijaisen patologian, lääketiede pidetään ensimmäinen valinta penisilliiniä.

Lapset, joiden paino on 5-15 kg (käyttämällä atsitromysiiniä 100 mg / 5 ml: n määrä). Määritetyillä painoparametreilla vaaditaan käytettyjen annostelujen erityisjärjestely:

• paino 5 kg - suspension päivittäinen annos on 2,5 ml (atsitromysiinin taso tässä annoksessa on 50 mg);
• paino 6 kg - päivittäinen annos on 3 ml (atsitromysiini - 60 mg);
• paino 7 kg - päivittäisen annoksen koko on 3,5 ml (atsitromysiinin taso - 70 mg);
• paino 8 kg - päivittäinen annos on 4 ml (atsitromysiini - 80 mg);
• paino 9 kg - päivittäinen annos on 4,5 ml (atsitromysiinitaso - 90 mg);
• paino 10-14 kg - päivittäinen annos on 5 ml (vaikuttavan aineen pitoisuus - 100 mg).

Lapset, joiden paino on yli 15 kg (atsitromysiiniä suhteessa 200 mg / 5 ml). Kun otetaan huomioon lapsen paino, annosteluohjelmia tarjotaan:

• paino 15-24 kg - päivittäinen annos on 5 ml (atsitromysiini - 200 mg);
• paino 25-34 kg - päivittäinen annos on 7,5 ml (vaikuttavan aineosan pitoisuus on 300 mg);
• paino 35-44 kg - päivittäinen annos on 10 ml (ainepitoisuus - 400 mg);
• paino ≥45 kg - päivittäinen annos on 12,5 ml (atsitromysiinipitoisuus 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Käyttö Atsitromysiini raskauden aikana

Lääke voi kulkea istukan esteen läpi, mutta sillä ei ole negatiivista vaikutusta sikiöön. On huomattava, että raskaana oleville naisille tarkoitettua huumausaineiden käyttöä ei ole tutkittu huolellisesti. Tämän seurauksena raskaana olevan Azitro-valmisteen on määrättävä vain tapauksissa, joissa hänen naisensa apua on suurempi kuin sikiön komplikaatioiden todennäköisyys.

Azitromysiini kulkeutuu äidinmaitoon, minkä vuoksi se tarvitsee peruuttaa imetyksen itse hoitokurssin aikana ja myös 2 päivää sen valmistumisen jälkeen.

Vasta

Vasta-aiheista:

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen tai muiden makrolidien ja ketolidien antibioottien osille;
• maksavaurioita vaikeassa määrin;
• koska atsitromysiini yhdessä ergotijohdannaisten kanssa kykenee aiheuttamaan ergotismin teoriassa, näiden lääkkeiden yhdistäminen on mahdotonta.

[18], [19], [20], [21]

Sivuvaikutukset Atsitromysiini

Suspension vastaanotto voi aiheuttaa tällaisten haittavaikutusten kehittymisen:

• hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: joskus kehittyy hemolyyttinen anemian muoto, leuko- tai trombosytopenia sekä eosinofilia. Yksistään kliinisissä tutkimuksissa havaittiin ohimenevän neutropenian esiintyminen lievällä vakavuudella, mutta atsitromysiinin käytön ja tämän häiriön kehittymisen välistä yhteyttä ei voitu havaita;
• psyyken häiriöt: ajoittain ahdistusta, aggressiivisuutta, hermostuneisuutta tai jännitystä tuntee, ja lisäksi syntyy hallusinaatioita ja harhaluuloja;
• näyttää NA elimet: joissakin tapauksissa on olemassa päänsärky, huimaus / pyörrytys, parestesia ja lisäksi kouristukset, pyörtyminen, makuhäiriö, tuntoaistin heikkeneminen tai väsymystä, tunne vaikeaa väsymystä, unettomuutta tai uneliaisuutta. Ajoittain syntyy parasymia, anosemia, myasthenia gravis tai agevia;
• visuaalisten elinten työtapaturmat: joskus kehittyy näköhäiriö;
• ilmenemismuotoja kuuloelinten puolelta: joskus on korvan soiminen, kuurous tai kuulo-häiriö. Usein nämä ongelmat kehittyivät kliinisissä tutkimuksissa, joissa lääkkeen käyttö pitkään käytettiin suurina annoksina. Yleensä tällaiset ilmentymät olivat kovettuvia;
• SSS: n toiminnassa esiintyvät rikkomukset: satunnaisesti on takykardia tai rytmihäiriö (tämä sisältää kammion takykardiaa). QT-aikavälin pidentymistä, pirouettityyppisen rytmihäiriön kehittymistä, verenpaineen alenemista ja kammion fibrillaatiota raportoitiin erikseen;
• ruoansulatuskanavan manifestaatioita: usein vatsan epämukavuutta, pahoinvointia, ripulia ja oksentelua. Harvoin on turvotusta, irto-ulosteita, ruokahaluttomuutta ja mahahaavaa dyspepsiaan. Ajoittain kielen ja hampaiden sävy muuttuu ja ummetus kehittyy. Yksittäistä haimatulehdusta tai pseudomembranoottista koliittia;
• vaste hepatobiliaarisesti: tällöin syntyi intrahepaattinen kolestaasi tai hepatiitti (oli myös tietoa patologisia muutoksia maksan toimintakokeissa arvoja). Single raportoi maksan vajaatoiminnan ja hepatiitin kehityksestä nekroottisessa tai fulminanttisessa muodossa;
• Tarttuva ja loistaudit prosessit: harvinainen kandidiaasi (sen oraalinen muoto), emättimen tautien, bakteeri- ja sieni-infektion tyyppi, ja lisäksi keuhkokuume, gastroenteriitti, nielutulehdus ja nuha, jossa häiriö on hengitys- toiminto;
• iho-oireet: harvemmin allergiaoireita esiintyy, mukaan lukien ihottuma kutinaa. Satunnaisesti kasvaimet, valonarkuus ja Quincken turvotus. Lisäksi on myös erythema multiforme ja Stevens-Johnson / Lyellin oireyhtymiä;
• lihasten ja luiden toimintahäiriöt: joskus nivelissä on kipuja;
• vastaus virtsateiden: silloin tällöin syntyy akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaisten kipua, sekä dysuria ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• rintarauhasten ja lisääntymiselinten häiriöt: joskus verenvuoto on kohdusta, vaginitis ja kivesten häiriöt;
• yleiset reaktiot: joskus on anafylaksia, johon liittyy kipu rintalastassa ja turvotus;
• laboratoriokokeiden tulokset: usein bikarbonaattien tai lymfosyyttien määrän väheneminen ja lisäksi eosinofiilien määrän kasvu. Joskus urea, samoin kuin plasman sisällä oleva bilirubiini kreatiniini ja AST- ja ALT-elementtien aktiivisuus, voivat lisääntyä, ja kaliumindeksi saattaa myös muuttua. Kaikki nämä rikkomukset olivat palautuvia;
• myrkytysprosesseja ja vaurioita: komplikaatiomenetelmän aiheuttama.

[22], [23], [24], [25]

Yliannos

Huumeiden yliannostuksen ilmeneminen: ripuli, oksentelu ja pahoinvointi, joilla on voimakas luonne sekä kimmoisan kuulon heikkeneminen.

Häiriöiden hoitoon tarvitaan mahahuuhtelua sekä hoitoa, jolla pyritään pitämään potilaan terveydentila ja poistamaan häiriötilanteet.

[30], [31]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Se vaatii varovaisuutta atsitromysiiniä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-(nämä ovat ketokonatsoli litium, ja lisäksi, kinidiinin kanssa, terfenadiinin, ja syklofosfamidin kanssa aineen haloperidoli).

Prosessissa, jossa tutkittiin lääkeaineiden vuorovaikutusta antasidien kanssa, ei ole tapahtunut muutoksia atsitromysiinin hyötyosuuteen, vaikka plasmassa olevan aineen huipputaso laski 25%. Sen on käytettävä atsitromysiiniä vähintään 1 tunti ennen antasidien käyttöä tai 2 tuntia sen jälkeen.

Yhdistelmähoito setiritsiinillä (20 mg annos) 5 vuorokauden aikana ei aiheuttanut farmakokineettistä vuorovaikutusta tasapainoindekseillä, vaan muutti merkittävästi QT-intervallin arvoja.

Azitro yhdessä torajyväalkaloideja tai dihydroergotamiinin voi laukaista kehittäminen vasokonstriktorin vaikutuksia, seurasi häiriöt perfuusion ja aiheuttaa sormea käsissä ja jaloissa. Tämän vuoksi on vältettävä tällaisia yhdistelmiä.

Jos simetidiiniä käytettiin 2 tuntia ennen atsitromysiinin ottamista, jälkimmäisen farmakokineettisten muuttujien ei havaittu muuttuvan.

Yksittäiset makrolidit voivat vaikuttaa syklosporiinin metaboliaan. Tämän vuoksi näiden varojen yhdistelmän avulla on seurattava jatkuvasti syklosporiiniparametreja ja muutettava soveltuvaa annosta niiden mukaisesti.

Lääkkeen ja varfariinin yhdistelmä voi lisätä antikoagulanttivaikutusta, minkä vuoksi on tarpeen seurata PTV: n indeksejä hoidon aikana.

On tietoa, että makrolidit voivat vaikuttaa digoksiinin suolen aineenvaihduntaan, joten näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö edellyttää digoksiinin arvojen säännöllistä seurantaa.

Lääke ei vaikuta teofylliinin farmakokineettisiin parametreihin niiden yhdistetyn käytön tapauksessa. Mutta tässä tapauksessa teofylliinin samanaikainen antaminen muiden makrolidien kanssa aiheutti tämän aineen seerumin indeksejä.

Ottamista tsidovudiini kerran päivässä määrä 1000 mg yhdistelmänä atsitromysiinin kanssa (uudelleenkäytettäviä käyttö annoksina 600 tai 1200 mg) ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin ja erittyminen virtsaan tsidovudiinin glukuronihappoa tai sen hajoamistuotteita. Mutta atsitromysiinin johti kohonneeseen fosforyloidun tsidovudiinin tyyppiä mononukleaarisissa soluissa perifeerisessä verenkierrossa.

Yhdistetty Azithra rifabutiinilla ei vaikuttanut näiden lääkkeiden arvoihin plasmassa. Ihmiset, jotka käyttivät näitä lääkkeitä kehittivät samanaikaisesti neutropeniaa, on kuitenkin otettava huomioon, että tämän häiriön esiintyminen ei ollut mahdollista yhdistää atsitromysiinin kanssa.

Pääsy yhdessä sisapridin kanssa voi pidentää QT-ajan pidentymistä ja lisäksi lisätä kammioiden rytmihäiriöitä tai fibrilloitumisen oireyhtymää. Tästä syystä ei ole suositeltavaa yhdistää näitä aineita.

Yhdistettyä käyttöä alfentaniilin tai astemitsolin kanssa tulisi tehdä varoen, koska yhdessä erytromysiinin kanssa altistuminen lisääntyi.

Samanaikaisen vastaanoton nelfinaviirin kanssa tasapainotilan seerumin atsitromysiiniarvot kasvavat. Vaikka huumeiden annostusta ei ole suositeltavaa yhdistää nelfinaviirin kanssa, atsitromysiinin negatiivisten vaikutusten tarkka seuranta on perusteltua.

On otettava huomioon mahdollisuus kehittää ristiresistenssiä atsitromysiinin, kuten myös muiden makrolidien (esim. Erytromysiini) ja klindamysiinin kanssa linomysiinillä.

[32], [33], [34]

Varastointiolosuhteet

Azitroa on pidettävä paikassa, joka ei ole käytettävissä pienille lapsille. Jauheen lämpötilaolosuhteet eivät ole yli 30 ° C, mutta käyttövalmiin suspensio voidaan säilyttää korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa.

[35], [36], [37], [38]

Säilyvyys

Azitro sopii käytettäväksi kolmen vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä. Samanaikaisesti valmiin ripustuksen voi säilyttää korkeintaan 5 päivän ajan.

[39], [40], [41]