Azitrox

Azitrox on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antibakteerinen lääke. Se kuuluu linkomysiinien, makrolidien ja streptogramiinien ryhmään.

Viitteitä Azitroxa

Sitä käytetään poistamaan erilaisia infektioita, joita aiheuttavat atsitromysiinin vaikutukselle herkät bakteerit. Näitä ovat:

• pehmytkudoskerroksen ja ihon infektiot: follikuliitti, erysipelas sekä furunkuloosi impetigolla ja pyodermalla sekä infektoituneet haavat;
• urogenitaalijärjestelmään vaikuttavat patologiat: kohdunkaulantulehdus (mukaan lukien sen bakteerimuoto) ja prostatiitti. Lääkettä voidaan käyttää myös bakteeriperäiseen virtsaputkentulehdukseen (tähän kuuluvat gonorrheaalinen virtsaputkentulehdus ja muut sukupuolitaudit);
• hengityselinten infektiot: akuutti tai krooninen keuhkoputkentulehdus sekä keuhkokuume (tämä sisältää myös sen epätyypillisen muodon);
• Korva-, nenä- ja kurkkutaudit: tonsilliitti ja poskiontelotulehdus, nielutulehdus ja poskiontelotulehdus, tonsilliitti, välikorvatulehdus ja scarlet-kuume;
• muut tartuntataudit: punkkien levittämän borrelioosin varhainen kehitysvaihe sekä yhdistelmähoito haavaisten sairauksien hoitoon pohjukaissuolessa mahalaukun kanssa (Helicobacter pylori -mikrobin vaikutuksesta johtuva).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina.

Azitrox 250 -tabletteja on saatavilla 3 tai 6 tabletin läpipainopakkauksissa. Pakkauksen sisällä on yksi tablettia sisältävä läpipainolevy.

Azitrox 500 -tabletteja on saatavilla kolmen tabletin läpipainopakkauksessa. Erillinen pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauksen.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on atsitromysiini, jolla on laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia. Lääke kuuluu makrolidiantibioottien atsalidien alaryhmään.

Atsitromysiini on puolisynteettinen aine, joka sisältää 15-jäsenisen makrosyklisen rakenteen, joka muodostuu liittämällä typpiatomi 14-jäseniseen laktonirenkaaseen. Tällainen modifikaatio poistaa yksittäiset laktoniominaisuudet, mutta samalla edistää aineen haponkestävyyden vahvistumista (tämä atsitromysiinin indikaattori ylittää erytromysiinin vastaavan arvon 300 kertaa).

Azitroxilla on bakteriostaattinen vaikutus useimpiin mikrobeihin, mutta sillä voi olla myös bakterisidinen vaikutus yksittäisiin kantoihin (jos lääkettä käytetään suurina pitoisuuksina). Lääkkeen vaikutus tapahtuu seuraavalla tavalla: ainemolekyyli reagoi ribosomaalisen aineen 50S kanssa, ja tämän prosessin seurauksena jälkimmäinen alkaa muuttua. Tällainen reaktio aiheuttaa peptiditranslokaasin vaimennusta ja proteiiniin sitoutumisen tuhoutumista (nämä ovat prosesseja, joita bakteerit tarvitsevat normaaliin lisääntymiseen ja kasvuun).

Atsitromysiini tehoaa sekä solujen ulkopuolella sijaitsevien bakteerien että niiden sisällä olevien taudinaiheuttajien aiheuttamiin infektioihin.

Lääkkeellä on laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia. Esimerkiksi vaikuttavalla aineella on bakteriostaattisia ominaisuuksia ja se vaikuttaa seuraaviin kantoihin:

• Grampositiiviset aerobit (mukaan lukien beetalaktamaaseja tuottavat bakteerit): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus ja Streptococcus pyogenes. Lisäksi myös C-, G- ja F-ryhmien streptokokit, Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus;
• Gramnegatiiviset aerobit: influenssabasilli, Ducrey-basilli, Campylobacter jejuni ja Haemophilus parainfluenzae, sekä Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, hinkuyskäbasilli ja parapertussisbasilli, sekä Moraxella catarrhalis ja gonokokki.

Lääke on aktiivinen tiettyjen anaerobien, mukaan lukien peptostreptokokkien, Clostridium perfringensin ja Bacteroides biviuksen, aiheuttamissa patologioissa.

Mikrobit, kuten Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ja Mycoplasma pneumoniae, sekä Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ja Listeria monocytogenes, ovat herkkiä atsitromysiinille.

Seuraavat kannat ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle: Acinetobacter, Pseudomonas ja Enterobacter-ryhmän mikrobit.

Atsitromysiinillä on myös ristiresistenssi erytromysiinin kanssa.

[ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna aineen biologinen hyötyosuus on noin 37%. Seerumin huippupitoisuus havaitaan 2-3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Käytön jälkeen atsitromysiini jakautuu koko kehoon. Farmakokineettiset testit ovat osoittaneet, että aineen pitoisuus kudoksissa ylittää merkittävästi plasman indikaattorit (50 kertaa). Tämä osoittaa, että aineella on korkea synteesi kudosten kanssa.

Plasman proteiinisynteesi vaihtelee plasman proteiinipitoisuuksien mukaan ja voi olla vähintään 12 %, kun pitoisuus on 0,5 μg/ml, ja enintään 52 %, kun seerumin pitoisuus on 0,05 μg/ml. Jakautumistilavuus vakaassa tilassa on 31,1 l/kg.

Komponentin lopullinen puoliintumisaika plasmasta on täysin yhdenmukainen sen puoliintumisajan kanssa kudoksista, joka on 2–4 päivää.

Noin 12 % aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan kolmen päivän aikana. Muuttumatonta atsitromysiiniä havaitaan erittäin suurina pitoisuuksina sapessa. Sen hajoamistuotteita on myös 10, jotka saadaan N- ja O-demetylaatioprosesseissa sekä kladinoosikonjugaatin pilkkoutumisen ja aglykoni- ja desosamiinirenkaiden hydroksylaation aikana.

[ 7 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta - joko tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen. Päivittäinen annos otetaan yhtenä annoksena. Lääke niellään veden kera, eikä tablettia saa pureskella. Hoitava lääkäri määrää hoidon keston ja annokset yksilöllisesti.

Aikuisten annoskoot:

• hengityselinten ja ylähengitysteiden infektioiden poistamiseksi: on tarpeen ottaa 500 mg lääkettä kerran päivässä 3 päivän ajan;
• tartuntatautien poistaminen pehmytkudoksissa ja iholla: alkuannos on 1000 mg:n kerta-annos, ja sitten kurssin toisesta päivästä alkaen annosta pienennetään 500 mg:aan (kerta-annos päivässä). Tällaisen hoidon kesto on 5 päivää (koko kurssin aikana on tarpeen ottaa 3 g lääkettä);
• infektiot virtsatiejärjestelmässä: kerta-annos 1000 mg lääkettä;
• punkkiborrelioosin vaiheessa 1: aloitusannos on 1000 mg vuorokaudessa (kerta-annos), ja sen jälkeen koko kuurin ajan on otettava 500 mg Azitroxia kerran päivässä. Yhteensä kurssi on 5 päivää (tänä aikana on otettava yhteensä 3 g lääkettä);
• yhdistelmähoidossa pohjukaissuolen tai mahalaukun haavaumien poistamiseksi (jotka liittyvät Helicobacter pylori -mikrobiin): kerta-annos 1000 mg lääkettä päivässä 3 päivän ajan.

Annostus yli 12-vuotiaille lapsille: ne lasketaan potilaan painon mukaan. Pohjimmiltaan vuorokausiannos on 10 mg / kg per annos. Hoidon kesto on 3 päivää.

Hoidossa voidaan käyttää myös seuraavaa annosta: ensimmäisenä päivänä otetaan 10 mg/kg lääkettä ja sen jälkeen neljän päivän ajan 5 mg/kg kerran päivässä. Käytetystä annosta riippumatta kokonaisannos ei saisi ylittää 30 mg/kg.

Puutiaisborrelioosin varhaisvaiheen hoidossa lapsille määrätään aloitusannos 20 mg/kg (kerran päivässä), ja toisesta päivästä alkaen annosta pienennetään 10 mg/kg:aan. Hoidon kesto on 5 päivää (koko hoitojakson kokonaisannos voi olla enintään 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Käyttö Azitroxa raskauden aikana

Raskaana olevat naiset voivat käyttää Azitroxia vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle ylittää sikiölle aiheutuvien erilaisten komplikaatioiden mahdollisuuden. Vain hoitava lääkäri voi määrätä lääkkeen.

Lääkkeen vaikuttava aine voi erittyä rintamaitoon, joten jos lääkettä käytetään imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen elementtien suvaitsemattomuuden esiintyminen sekä muut makrolidiryhmän lääkkeet;
• munuaisten tai maksan häiriöt (tähän kuuluu munuaisten/maksan vajaatoiminta);
• alle 12-vuotiaat lapset.

Varovaisuutta on noudatettava, jos lääkettä käytetään henkilöillä, joilla on ollut rytmihäiriöitä.

Lääkettä ei tule määrätä yhdessä ergotamiinijohdannaisten kanssa, koska tällainen yhdistelmä voi teoriassa aiheuttaa ergotismin kehittymistä.

[ 8 ], [ 9 ]

Sivuvaikutukset Azitroxa

Tablettien käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot: kardiaalian tai takykardian kehittyminen;
• PNC:n ja keskushermoston ilmenemismuodot: huimaus, päänsärky, voimakas väsymys ja ahdistuneisuus sekä tasapainohäiriö ja uni-valverytmin ongelmat;
• Ruoansulatuskanavan ja maksan ja sappiteiden häiriöt: oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, suolistohäiriöt, ylävatsakipu ja turvotus. Lisäksi voi esiintyä sappinesteen poistumishäiriöitä, keltaisuutta, ruokahaluttomuutta ja maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä. Joillakin potilailla (tablettien pitkäaikaisen käytön yhteydessä) suun limakalvolle kehittyi kandidomykoosia.
• allergioiden ilmentymät: kutinaa ja ihottumaa, valoherkkyyden kehittyminen, urtikaria, Quincken turvotus ja allerginen sidekalvotulehdus;
• Muut: Joillekin yksilöille kehittyi joskus hiivatulehdus ja munuaistulehdus.

Yliannos

Atsitromysiinin vaikutusten kliiniset testit kehossa ovat osoittaneet, että yliannostuksesta johtuvat haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla. Näitä ovat hoidettava kuulon heikkeneminen sekä pahoinvointi, ripuli ja oksentelu.

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen ottaa aktiivihiiltä sekä suorittaa yleisiä tukevia ja oireenmukaisia hoitomenetelmiä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Azitroxin yhdistäminen magnesiumia tai alumiinihydroksidia sisältävien antasidien sekä ruoan ja etanolin kanssa vähentää atsitromysiinin imeytymistasoa.

Yhdistettynä lääkkeeseen varfariinin kanssa ei havaittu muutoksia PT-indekseissä, mutta joka tapauksessa on tarpeen yhdistää nämä lääkkeet varoen, koska makrolidiryhmän lääkkeet voivat voimistaa varfariinin antikoagulanttiominaisuuksia.

Lääkkeen ottaminen yhdessä digoksiinin kanssa lisää sen pitoisuutta veressä.

Lääkkeen yhdistäminen dihydroergotamiinin ja ergotamiinin kanssa lisää niiden myrkyllisiä ominaisuuksia.

Maksan mikrosomien hapettumisprosessien vuoksi atsitromysiinin myrkylliset ominaisuudet lisääntyvät ja yksittäisten lääkkeiden pitoisuus plasmassa kasvaa. Näitä ovat: terfenadiini siklosporiinin ja bromokriptiinin kanssa sekä valproiinihappo, karbamatsepiini teofylliinin kanssa, disopyramidi ja ergotalkaloidit heksobarbitaalin ja fenytoiinin kanssa.

Yhdistettynä atsitromysiinin kanssa havaitaan joidenkin lääkkeiden plasmapitoisuuden nousua: metyyliprednisoloni triatsolaamin kanssa sekä felodipiini, sikloseriini ja epäsuorat antikoagulantit. Tämän seurauksena on tarpeen seurata näiden lääkkeiden pitoisuuksia veressä yhdistelmähoidon aikana ja säätää annostusta vastaavasti.

Linkomysiinit yhdessä atsitromysiinin kanssa heikentävät jälkimmäisen lääkinnällisiä ominaisuuksia.

Atsitromysiinin lääkinnällinen vaikutus voimistuu, kun sitä yhdistetään kloramfenikolin ja tetrasykliinin kanssa.

Atsitromysiinin käyttö suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä käyttävillä henkilöillä voi aiheuttaa hypoglykeemisen kriisin.

Lääkkeen vaikuttava aine on yhteensopimaton hepariinin kanssa.

[ 12 ], [ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Azitrox tulee säilyttää paikassa, jossa kosteus ja auringonvalo eivät pääse tunkeutumaan sisään, ja lasten ulottumattomissa. Lämpötilarajat ovat 15–25 ^° C.

Säilyvyys

Azitroxia saa käyttää kolmen vuoden ajan tablettien valmistuspäivästä.