Atsitromysiini

Azitral on systeeminen antibakteerinen lääkeaine, jolla on aktiivinen atsitromysiinikomponentti. Sisältyy makrolidien luokkaan.

Viitteitä Atsitromysiini

Sitä käytetään tartunnan saaneiden tautien poistamiseen, jotka aiheutuvat atsitromysiinin herkistä bakteereista:

• sairaudet hengityskanavien alueella - alveoliitti, interstitiaalinen keuhkokuume ja bronkiitti bakteerimuoto;
• ENT-elinten sairaudet - tonsilliitti ja sinuiitti, sekä lisäksi keskikorvan ja nielutulehduksen tulehdus;
• tartuntatautien alalla pehmytkudoksen ihoon - ruusu, pyoderma toissijainen tyyppi, sekä märkärupi ja ihon punoitus krooninen tyyppi (alkuvaiheen Lymen tauti);
• ZPPP - kohdunkaulan ärsytys sekä virtsaputkiston mutkaton muoto;
• Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttamasta patologiasta pohjukaissuolessa tai mahassa.

[1], [2],

Julkaisumuoto

Vapautuminen suoritetaan tabletteina.

Azitral 250 - läpipainopakkaus sisältää 6 tablettia. Erillinen pakkaus 1 läpipainolevy, laatikossa - 10 pakkausta lääkettä.

Azitral 500 - nauhat sisältäen 3 tablettia. Erillisessä pakkauksessa - 1 kilpi pillereitä sisältävän laatikon sisällä - 5 pakkausta lääkettä.

[3], [4]

Farmakodynamiikka

Azitromysiini sisältyy uuteen makrolidiryhmään - atsali- diin aineisiin. Se syntetisoidaan 50S: n herkkien bakteerien ribosomaalisella (70S) alayksiköllä, tukahduttamalla proteiinin sitoutuminen, joka riippuu RNA: sta. Myös aine estää mikrobien lisääntymisen ja kasvun, ja suurilla pitoisuuksilla voi olla bakterisidisia vaikutuksia.

Azitromysiinillä on suuri määrä antimikrobisia vaikutuksia. Niistä bakteereista, jotka ovat herkkiä sille:

• gramma - pneumokokki, streptokokki pyogeeninen, Streptococcus agalaktia, Streptococcus tyyppi C ja F, ja G, ja lisäksi S.viridans ja Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhaliksen, pertussis basilli, basilli parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokokki ja Gardnerella vaginalis;
• Joissakin anaerobit - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus lajeja, ja lisäksi Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, vaalean treponeemasta ja Borrelia Burgdorfera.

Lääke ei vaikuta erytromysiinille resistentteihin grampositiivisiin bakteereihin.

[5], [6]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettaessa aine imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti. Biologisen hyötyosuuden taso on noin 37% (läpäisee ensimmäisen maksa-annoksen). 500 mg lääkkeen nauttimisen jälkeen plasman huippuarvo saavuttaa 2,5-3 tuntia, joka on 0,4 mg / l.

Aine on hyvin jakautunut hengityselimiin, kudoksiin virtsatietojärjestelmän (eturauhanen) ja muiden pehmytkudosten ja ihon lisäksi. Lääkekonsentraation taso solujen sisällä kudoksilla ylittää sen analogiset indeksit seerumin sisällä (10-100 kertaa). Tasapainon plasman arvot saavuttavat 5-7 päivää myöhemmin. Suuret määrät lääkkeitä kerääntyy fagosyyttien sisään, siirtävät sitä tulehdusalueille sekä infektioita (siellä niitä vähitellen vapautuu fagosytoosilla).

Synteesi proteiinilla on kääntäen verrannollinen veren pitoisuuteen (7-50% lääkkeestä). Noin 35% aineesta altistuu maksan aineenvaihdunnalle demetylointiprosesseilla. Tässä tapauksessa atsitromysiini menettää aktiivisuutensa.

Yli 50% lääkkeestä erittyy ennallaan bileen ja vielä 4,5%: lla virtsaan 72 tunnin aikana.

Puoliintumisaika on 14-20 tuntia (välissä 8-24 tuntia huumeiden käytön jälkeen) sekä 41 tuntia (24-72 tunnin välein). Ruoan käyttö vaikuttaa merkittävästi lääkkeen farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Iäkkäillä miehillä (yli 65-85-vuotiaat) huumeiden farmakokinetiikassa ei ole muutoksia, ja iäkkäillä naisilla huippuarvoa kasvaa 30-50%. 

[7], [8]

Annostus ja antotapa

Azitralia on käytettävä 1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia syömisen jälkeen, koska yhdistettynä ruokaan, aktiivisen ainesosan imeytyminen on ristiriidassa. Tabletit on otettava kerran päivässä.

Teini-ikäisille, joiden paino on 45 kg ja aikuiset:

• hengityselinten infektioiden, ENT-elinten, pehmytkudosten ja ihon (lukuun ottamatta kroonisen tyypin migraattista erytemaa) hoitoon tarvitaan 500 mg lääkitystä kolmen päivän ajan;
• kun kroonisen tyypin muuttuva erythema poistetaan, lääke otetaan kerran vuorokaudessa 5 päivän aikana: ensimmäisen päivän annos on 1 g ja seuraavina päivinä 500 mg;
• STD-lääkkeiden hoitoon tarvitaan yksi annos, joka on 1 g lääkitystä;
• hoidettaessa pohjukaissuolihaavan tai mahalaukun maha-haavaumia, hänen on otettava 1 g lääkitystä (yhdistetty hoito) kolmen päivän aikana;
• poistaa akne vulgaris on velvollinen ottamaan 6 g lääkettä kohti. Tätä hoitojärjestelmää ehdotetaan: ensimmäisten kolmen päivän aikana otetaan 500 mg kerran päivässä ja seuraavien 9 viikon aikana - käytä 500 mg LS kerran viikossa.

Jos unohdat lääkkeen, unohdettu tabletti tulee ottaa mahdollisimman pian ja juoda 24 tunnin välein.

[16]

Käyttö Atsitromysiini raskauden aikana

Pillereiden käyttö raskauden aikana on sallittua vain tiukoin merkinnöin, jos potilaan todennäköinen hyöty on suurempi kuin sikiön komplikaatioiden riski.

Vaikuttava aine tunkeutuu äidinmaitoon, minkä vuoksi Azitral- hoidon aikana on keskeytettävä imetys.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssi lääkeaineiden osiin ja muiden makrolidien lisäksi;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriöitä sekä vaikeissa muodoissa olevien elektrolyyttien (erityisesti hypomagnesemiaa tai hypokalemiaa) tasapainon rikkominen;
• ilmaantunut kliinisten oireiden bradykardia, sydämen vajaatoiminta vaikeassa muodossa tai rytmihäiriö;
• samanaikainen vastaanotto ergotin alkaloidien lääkkeiden kanssa;
• alle 45 kg: n painoisille lapsille.

[9], [10], [11], [12],

Sivuvaikutukset Atsitromysiini

Tablettien käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• hematopoieettisen järjestelmän reaktio: trombosytopenian tai ohimenevän neutropenian kehitys lievällä vakavuudella;
• NA: n ilmenemismuodot: päänsärky, astenia ja huimaus / vertigo. Lisäksi voi ilmetä uneliaisuutta tai unettomuutta, parestesiaa, kouristuskohtauksia tai pyörtymistä, ja hajuaistin tai maun havaitseminen saattaa häiriintyä;
• psyykkiset häiriöt: ajoittain ahdistusta, ahdistusta, aggressiivisuutta, hermostuneisuutta ja hyperaktiivisuutta on tunne;
• kuulovasteet: korvien soiminen, kuurouden kehitys tai kuulovaurio (useimmat tällaiset häiriöt ovat parantuvia);
• CAS: n rikkomukset: sydämen lyöntin kehittyminen ja lisäksi rytmihäiriö (kammioiden takykardian takia). Ajoittain QT-ajan piteneminen, kammiovärinä, sternal kipu ja verenpaineen lasku ovat havaittavissa;
• Ruoansulatuskanavan reaktiot: ripuli, pahoinvointi, vatsavaivat, oksentelu, dyspepsia, löysät ulosteet tai ummetus, turvotus ja muutokset kielessä. Anoreksia, gastriitti haimatulehduksella ja joskus myös pseudomembranoottinen koliitti voi kehittyä;
• Hepatiittiarisen järjestelmän häiriöt: joskus on hepatiitti, intrahepaattinen kolestaasi ja myös maksakasva-amylaattoreiden aktiivisuuden parantava paraneminen. Maksan toimintahäiriö kehittyy (joskus johtaa kuolemaan) ja nekroottisen hepatiitin;
• ihoreaktioita: esiintyminen angioedeema, kutiava ihottuma ja nokkosihottuma, ja sitä paitsi kehittäminen valoherkkyys, Lyellin oireyhtymä tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme ja;
• virtsarakon toimintojen häiriöt: kipujen esiintyminen nivelissä;
• virtsaamisyhdistelmän oireet: munuaisten vajaatoiminta akuutissa muodossa tai tubulointerstitial nefriitti;
• Reaktiot lisääntymiselinten osasta: emättimen kehittyminen;
• Muut: anafylaksian esiintyminen (tämä sisältää turvotuksen, joka joskus johtaa kuolemaan) tai kandidiaasi.

[13], [14], [15]

Yliannos

Yliannostuksen yhteydessä on oireita, kuten ripuli, oksentelu ja voimakas pahoinvointi sekä ohimenevä kuulemisen menetys.

Häiriöiden poistamiseksi tarvitaan mahahuuhtelua käyttäen koetinta.

[17], [18], [19]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Se vaatii huomiota koskee yhdistettyä käyttöä Azitrala aineilla, kuten varfariinin, digoksiinin, teofylliinin ja karbamatsepiinin kanssa ergotamiini, ja lisäksi fenytoiinin terfenadiinin ja syklosporiinin, ja triatsolaami. Tämä on tarpeen, koska makrolidit voivat parantaa edellä mainittujen lääkkeiden ominaisuuksia.

Azitromysiiniä ei syntetisoida hemoproteiinisysteemin 450 entsyymien kanssa, joka eroaa useimmista makrolidiantibiootteista.

Linkomysiinit vähentävät atsitromysiinin ominaisuuksia, ja kloramfenikoli ja tetrasykliini päinvastoin lisääntyvät. Lääkeaineella ei ole farmaseuttista yhteensopivuutta hepariinin aineen kanssa.

Sen on käytettävä varoen lääkettä yhdessä muiden keinojen kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa.

Tutkimuksia, jotka koskevat vaikutusta antasidien farmakokineettiset parametrit atsitromysiinin ei osoittanut muutosta hyötyosuus parametrit, mutta oli vähentää piikin tason ainetta plasmassa (30%). Jos simetidiiniä käytettiin 2 tuntia ennen atsitromysiinin käyttöä, jälkimmäisen farmakokinetiikka ei muuttunut. Antacidit voivat estää atsitromysiinin imeytymistä. Sen on kestettävä vähintään 2 tunnin aukko Azitralin ja antasidin käytön välillä.

Yhdistelmä lääkeaineen kanssa varfariinilla tai antikoagulanttien kanssa coumarinovogo-numero (oraalinen muoto) lisää verenvuotojen todennäköisyyttä. Siksi hoidon aikana on jatkuvasti seurattava PTV: n indeksejä.

Yhdistelmä kertakäyttöisen AZT: tä saavien annoksella 1000 mg atsitromysiinin ja useita käyttö annoksella 600 tai 1200 mg: n ei vaikuttanut farmakokinetiikkaan tsidovudiinin plasman sisällä tai (ja sen hajoamistuotteiden glukuronihappo) erittymistä virtsaan. Mutta tämä atsitromysiinin lisääntynyt indeksien fosforyloidun AZT (aktiivinen lääkeaine hajoamistuote) mononukleaariset solujen sisällä ääreisverenkierrossa.

Azitralin ottaminen rifabutiinilla ei muuta plasman sisällä olevien lääkkeiden indeksiä. Kuitenkin ihmiset, jotka käyttivät niitä yhdessä, kehittivät joskus neutropeniaa. Mutta on otettava huomioon, että häiriö johtui rifabutiinin käytöstä, sitä ei voitu yhdistää atsitromysiinin käyttöön.

[20], [21], [22]

Varastointiolosuhteet

Azitralia tulee pitää paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilat - enintään 25 ° С.

[23], [24]

Säilyvyys

Azitralia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.