Atsidia

Asit on antibakteerinen systeeminen lääke. Sisältää aktiivisen ainesosan azitromysiinin. Sisältyy lincomysiinien ryhmään, streptogramiineihin ja makrolidiantibiootteihin.

[1]

Viitteitä Atsidia

Sitä käytetään tarttuvien patologioiden hoitoon, jotka ovat aiheuttaneet atsitromysiinille herkkiä bakteereita:

• ENT-elinten sairaudet (sinuiitti, keskikorvan tulehdus sekä tonsilliitti tai bakteeri-nielutulehdus);
• patologian hengityselimissä (yhteisössä hankittu keuhkokuume sekä bakteerityyppinen keuhkoputkentulehdus);
• pehmytkudoksissa ja ihossa esiintyvät infektioprosessit (erysipelas, migraattinen erythema (rypsibörreliosion alkuvaihe) sekä sekundaarisen tyypin ja impetigon piodermatoosi);
• STD: ssä: kouristustauti tai monimutkaisen tai yksinkertaisen tyypin uretriitti, jonka Chlamydia trachomatis aiheutti.

[2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Tablettien vapautuminen: tilavuus 250 mg - 6 kpl / läpipainopakkaus. Pakkauksessa on 1 läpipainolevy. Tilavuus 500 mg - 3 kappaletta läpipainopakkausta kohden. Yksittäisen pakkauksen sisällä - 1 läpipainolevy.

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini kuuluu luokkaan makrolidien - atsalidien ottaa laaja valikoima mikrobeja tuhoava vaikutus. Ominaisuudet aineen Sitomismenetelmät johtuvat estämällä bakteerien proteiinin (tässä tapauksessa synteesi ribosomialayksikkökoettimella S-50), samoin kuin tukkeuma liikkeen peptidin puuttuessa vaikutus prosessiin sitoutumisen polynukleotidien.

Atsitromysiinin resistenssi on sekä hankittu että synnynnäinen. Koko Cross-vastus esiintyy pneumokokki, β-hemolyyttinen streptokokki A-luokan ulosteen enterokokit ja Staphylococcus aureus (tässä myös metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus) - erytromysiini suhteen atsitromysiinin ja muiden makrolidiantibioottien ja linkomysiini.

Aktiivisen lääkeainekomponentin antimikrobisen aktiivisuuden alue sisältää:

• Gram-positiiviset aerobiset: metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus, penisilliini-herkkä Streptococcus pneumoniae, ja pyogeeniset streptokokit (olevia A);
• Gram-negatiiviset aerobiset: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pnevmofila, Moraxella catarrhaliksen ja Pasteurella multotsida;
• anaerobit: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella ja Porphyromonas spp.;
• muut mikrobit: Chlamydia trachomatis.

Bakteerien (anaerobien) luontainen vastustuskyky lääkeaineella on bakteroidihappoja.

[5], [6]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeiden sisäisellä käytössä biosaatavuusindeksi on noin 37%. Huippu seerumin taso saavuttaa 2-3 tuntia tabletin käytön jälkeen.

Kun pilleri on otettu, vaikuttava aine jaetaan kaikkiin kudoksiin ja elimiin. Farmakokineettiset kokeet osoittivat, että kudoksissa oleva atsitromysiini-indeksi on korkeampi kuin sen vastaava plasman arvo (50 kertaa). Tämä on vahvistus siitä, että lääkeaineella on voimakas synteesi kudosten kanssa.

Plasmanäyttö proteiinisynteesiä vaihtelee riippuen ainetta plasman ja voi vaihdella 12% (kun kyseessä on vastaanotto 0,5 ug / ml) 52%: iin (tapauksessa käytetään 0,05 g / ml) veriseerumissa. Tasapainon jakautumistilavuus (VVss) on 31,1 l / kg.

Plasman lopullinen puoliintumisaika vastaa täysin kudosten puoliintumisaikaa 2-4 päivän ajan.

Noin 12% atsitromysiinin annosta erittyy muuttumattomana yhdessä virtsan kanssa seuraavien kolmen päivän aikana. Enimmäismääriä muuttumattoman aineen osalta havaittiin sappin sisässä. Lisäksi sappeen havaittiin 10 N-prosessien muodostamia hajoamistuotteita samoin kuin O-demetylaatio sekä aglykonin ja desosamiinirenkaiden hydroksylointi. Myös katkaisukonjugaatti pilkottiin.

[7], [8]

Annostus ja antotapa

Tabletteja tulee käyttää 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia ruokailun jälkeen. Tällainen hoito on välttämätöntä, koska yhdistetty atsitromysiinin saanti ruoan kanssa johtaa aineen imeytymisen rikkomiseen. Lääke kulutetaan kerran päivässä - pilleri on nieltävä ilman pureskelua.

Aikuisille ja yli 45 kg painaville teini-ikäisille:

• poistamalla hengityselinten, ENT-elinten ja lisäksi pehmytkudoksen ja ihon (lukuun ottamatta migraatiota erythema) tartuntatauteja: 500 mg kerran päivässä 3 päivän ajan;
• migraattisen eryteeman hoitoon: ota lääke kerran päivässä 5 päivän aikana. Tässä tapauksessa 1 g on otettava ensimmäisenä päivänä ja seuraavina päivinä annosta tulee pienentää 500 mg: ksi.
• STD: iden poistaminen: kohdunkaulan tai virtsaputken muodon puhkeaminen vaatii kerran 1 g lääkettä.

Jos jokin tekniikoista puuttuu, sinun on käytettävä annosta niin nopeasti kuin mahdollista, ja käytä sitten tabletteja 24 tunnin välein.

Käyttö Atsidia raskauden aikana

Azitromysiini pystyy kulkemaan istukan esteen läpi, mutta tämän aineen haitallisia vaikutuksia sikiöön ei ole. Raskaana oleville naisille altistumisen kattavaa ja huolellisesti kontrolloitua tutkimusta ei ole suoritettu, ja siksi on suositeltavaa käyttää Azit-hoitoa yksinomaan tapauksissa, joissa lääkettä ei ole riittävästi.

Testit, jotka voivat määrittää aineen kulkeutumisen äidinmaitoon, ei ole suoritettu, joten imetyksen aikana on käytettävä atsitromysiiniä vain, jos muita samanlaisia lääkkeitä ei ole.

Vasta

• huumeiden tai muiden sen ainesosien ja muiden makrolidien aktiivisen komponentin intoleranssi;
• koska teoriassa, jos tiatsitromysiini yhdistetään ergot-johdannaisiin, ergotismi voi kehittyä, näitä lääkkeitä ei voida käyttää yhdessä;
• jos maksassa ei ole puutetta, lääkettä ei käytetä, koska Azithin aktiivinen komponentti kulkee metabolian sisällä maksassa ja erittyy sapen kanssa;
• Älä myöskään määrää tablettien muodossa olevia lääkkeitä alle 45 kg painaville lapsille (tässä tapauksessa on parempi käyttää suspensiota).

[9], [10], [11],

Sivuvaikutukset Atsidia

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• imu- ja verenkierron reaktiot: trombosytopenia kehittyy toisinaan. Ainoastaan kliiniset kokeet antoivat tietoa väliaikaisen neutropenian (lievän vakavuuden) kehittymisestä, mutta tässä tapauksessa ei ollut mahdollista löytää suhdetta atsitromysiinin käyttöön;
• henkiset ilmiöt: ajoittain ahdistuneisuus, aggressiivisuus, hermostuneisuus ja ahdistus tuntuvat;
• reaktio kansalliskokous: joissakin tapauksissa kehittää uneliaisuus, pyörtyminen, päänsärky ja huimaus tai huimaus, ja lisäksi siellä on kouristuksia (pystyvät tunnistamaan, että he pystyvät herättämään ja muiden makrolidien) ja siellä on häiriö hajuaistin ja makuun reseptoreihin. Joskus on unettomuutta, asteniaa ja parestesiaa;
• häiriöt kuuloelinten toiminnassa: joskus makrolidien käytön yhteydessä ilmeni tietoja kuulovaurioista. Yksittäiset potilaat, jotka käyttivät azitromysiiniä, kehittivät kuulohäiriöitä - korvan soiminen, kuurouden ilmaantuminen. Periaatteessa tällaiset tapaukset kirjattiin kokeellisiin kokeisiin, kun lääkettä käytettiin suurina annoksina pitkään aikaan. Lääketieteellisen tarkastelun jälkeiset raportit vahvistavat, että usein nämä sairaudet ovat parantuvia;
• ilmentymiä CCC: harvoin oli syntynyt kehittyi sydämen ja rytmihäiriöt takia kammiotakykardia (Kävi ilmi, että se voi aiheuttaa, ja muiden makrolidien). Harvoin ilmoitettiin QT-ajan pidentyminen, verenpaineen aleneminen ja kammion fibrillaatio;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: usein on ripuli, oksentelu, vatsakipu tai vatsakipu ja pahoinvointi. Harvoin voi kehittyä turvotus, löysät ulosteet, ruokahaluttomuus, ruoansulatuskanavan häiriöt ja dyspepsia. Joskus on haimatulehdus ja ummetus tai muutos kielessä. On todisteita paksusuolen pseudomembraanisen muodon esiintymisestä;
• sappirakko ja maksa: ajoittain intraeppaattinen kolestaasi tai hepatiitti kehittynyt ja patologiset arvot havaittiin myös toiminnallisen maksakokeessa. Harvinaisesti esiintyi maksan toimintahäiriöitä (joskus kuolemaa aiheuttaen) ja hepatiitti nekroottisesta tyypistä;
• ihon reaktiot: joissakin tapauksissa allergioita ilmeni, kuten ihottumaa ja kutinaa. Ajoittain kehitetty urtikaria, turvotus Quincke ja valonarkuus. Tietoa vakavien iho-ilmenemismuo- tojen, kuten erythema multiforme, sekä Stevens-Johnsonin tai Lyellin oireyhtymien kehityksestä;
• häiriöt lihaksen ja luiden työstä: joskus niveltulehdus syntyi;
• virtsaputken ja munuaisten toimintahäiriöitä: ajoittain oli akuutti munuaisten vajaatoiminta ja tubulointerstitial-nefriitti;
• lisääntymiselinten reaktiot: joissakin tapauksissa vaginitis ilmestyi;
• Yleisluontoiset häiriöt: ajoittain oli anafylaksia (yhdessä edemaakaan, joka aiheutti yksinän kuoleman) ja lisäksi kandidiaasi.

[12], [13], [14]

Yliannos

Yliannostuksen ominaispiirteistä: hoitava häiriö, vaikea ripuli ja oksentelu pahoinvoinnin kanssa.

Häiriöiden poistamiseksi on välttämätöntä käyttää aktiivihiiltä ja suorittaa oireenmukaista hoitoa elintärkeiden elinten aktiivisuuden tukemiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Azitromysiiniä käytetään varoen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa.

Tutkimuksen aikana vaikutuksista antasidin lääkkeiden farmakokinetiikkaan atsitromysiinin yhdistettynä vastaanotto ei yleensä ole olemassa muutos kannalta hyötyosuuden, mutta oli vähentää piikin plasman arvoja atsitromysiiniä (30%). Tämän seurauksena sen on käytettävä atsitromysiiniä vähintään 1 tunti ennen antasidihoitoa tai 2 tuntia sen jälkeen.

Tietyt siihen liittyvät makrolidit vaikuttavat syklosporiinin aineenvaihduntaan. Koska kliinisiä ja farmakokineettisiä testejä mahdollisesta vuorovaikutuksesta atsitromysiinin ja siklosporiinin yhdistelmähoidon kanssa ei ole suoritettu, kliinistä kuvaa ennen yhdistelmähoidon nimeämistä näitä aineita käyttäen on arvioitava huolellisesti. Jos lääkäri havaitsi tämän yhdistelmän olevan perusteltua, syklosporiiniarvojen huolellinen säännöllinen seuranta olisi tarpeen annoksen säätämiseksi tarpeen mukaan.

Varfariinin tai suun kautta otettavien antikoagulanttien samanaikaisen lääkityksen kanssa on todettu verenvuodon lisääntymistä. Tästä syystä samanaikaisesti tällaisten lääkkeiden vastaanoton on seurattava jatkuvasti PTV: n tasoa.

Joillakin potilailla on havaittu tiettyjen makrolidien vaikutusta digoksiinin suolen aineenvaihduntaan. Siksi, kun digoksiini yhdistetään Azithin kanssa, sen on jatkuvasti seurattava digoksiinipitoisuutta kehossa, koska sen taso voi nousta.

Azitromysiini ei vaikuttanut teofylliinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin, jos vapaaehtoiset käyttävät näitä lääkkeitä samanaikaisesti. Teofylliinin samanaikaisen käytön muiden makrolidien kanssa tämän aineen seerumin arvot kasvoivat joskus.

Yhdistelmään tsidovudiini (yksi vastaanottava 1000 mg) ja atsitromysiinin (uudelleenkäytettäviä vastaanotto 600 tai 1200 mg) ei aiheuttanut muutoksia farmakokinetiikassa tsidovudiinin plasmassa, ja lisäksi erittymistä aineen glukuroni- tai sen hajoamistuotteiden virtsaan. Mutta atsitromysiinin johti kohonneeseen fosforyloidun AZT (aktiivisen lääkkeen rappeutuminen mononukleaarisissa perifeerisen veren tuote). Näiden tietojen lääketieteellistä arvoa ei tunneta.

Atsitromysiinin (1200 mg) päivittäisten annosten ja didanosiinin yhdistelmähoito 6 henkilössä ei johtanut jälkimmäisen farmakokineettisten ominaisuuksien muutokseen (lumelääkkeeseen verrattuna).

Rifabutiinin yhdistelmällä ei ollut vaikutusta näiden lääkkeiden indekseihin plasmassa. Jotkut potilaat joskus kehittävät neutropeniaa, mutta sen esiintyminen liittyy rifabutiinin käyttöön ja yhdistymistä atsitromysiinin yhdistettyyn käyttöön ei ole osoitettu.

[15], [16], [17], [18]

Varastointiolosuhteet

Säilytä lääkettä lapsille, joita ei ole saatavilla. Lämpötilan taso on enintään 25 ° C.

[19], [20], [21]

Säilyvyys

Asitia voidaan käyttää kahden vuoden ajan tablettien valmistamispäivästä.

[22]