Aminalon

Aminaloni, joka tunnetaan myös nimellä gamma-aminovoihappo (GABA), on luonnostaan esiintyvä aminohappovälittäjäaine ihmisten ja monien muiden eläinten keskushermostossa. Sillä on keskeinen rooli hermosolujen herätteen säätelyssä. Gamma-aminovoihapolla on estävä vaikutus hermosolusignaaleihin, mikä tarkoittaa, että se vähentää hermosolujen herätettä, mikä voi johtaa hermoston aktiivisuuden heikkenemiseen.

Lääketieteessä gamma-aminovoihappoa käytetään lääkkeenä erilaisten häiriöiden, kuten ahdistuneisuushäiriöiden, unettomuuden ja epilepsian, hoitoon. On myös esitetty hypoteesi sen mahdollisesta roolista stressin vähentämisessä ja mielialan parantamisessa.

Viitteitä Aminalona

1. Ahdistuneisuushäiriöt: GABA voi auttaa vähentämään ahdistusta ja jännitystä ahdistuneisuushäiriöistä kärsivillä potilailla.
2. Unettomuus: Rauhoittavien ominaisuuksiensa ansiosta GABA voi auttaa lyhentämään nukahtamisaikaa ja parantamaan unen laatua.
3. Epilepsia: GABA:a käytetään joissakin tapauksissa epilepsian hoitoon, koska se voi auttaa vähentämään hermosolujen herkkyyttä ja ehkäisemään epileptisiä kohtauksia.
4. Stressi ja mielialahäiriöt: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että GABA voi auttaa hallitsemaan stressiä ja parantamaan mielialaa, vaikka nämä vaikutukset vaativat lisätutkimuksia.
5. Kohonnut verenpaine: Tutkimukset osoittavat myös, että GABA voi auttaa alentamaan verenpainetta joillakin ihmisillä.
6. Ärtyvän suolen oireyhtymä (IBS): Jotkut todisteet viittaavat siihen, että GABA voi auttaa vähentämään IBS-oireita, kuten vatsakipua ja suolen toimintahäiriöitä.

Julkaisumuoto

Tabletit ja kapselit: GABA:a on usein saatavilla tabletti- tai kapselimuodossa, mikä tekee siitä helpon käyttää ja annostella. Ne voidaan ottaa suun kautta veden kanssa.

Farmakodynamiikka

1. Estävä neurotransmissio: GABA on keskushermoston tärkein estävä välittäjäaine. Se vaikuttaa neuroneihin vähentämällä niiden herkkyyttä ja aktiivisuutta. GABA sitoutuu neuronien pinnalla oleviin GABA-reseptoreihin. Tämä aktivoi kloridikanavia, mikä aiheuttaa kloridi-ionien pääsyn neuroniin ja sen kalvon hyperpolarisaation, mikä tekee neuronista epätodennäköisemmän aktivoitua.
2. Anksiolyyttiset ja rauhoittavat vaikutukset: Neuronien estävän vaikutuksensa vuoksi GABA:a käytetään ahdistuksen ja stressin vähentämiseen. Sillä on myös rauhoittava vaikutus, joka voi auttaa parantamaan unenlaatua ja vähentämään hermoston kiihtyneisyyttä.
3. Kouristuksia estävä vaikutus: GABA voi auttaa estämään epileptisten kohtausten puhkeamista ja leviämistä vähentämällä hermosolujen herkkyyttä ja vakauttamalla aivojen sähköistä toimintaa.
4. Mahdolliset vaikutukset mielialaan ja käyttäytymiseen: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että GABA voi vaikuttaa mielialaan ja käyttäytymiseen, mahdollisesti sen vuorovaikutuksen kautta muiden välittäjäaineiden ja neuromodulaattoreiden kanssa.
5. Verenpaineen säätely: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että GABA voi auttaa alentamaan verenpainetta joillakin ihmisillä, vaikka tämän toiminnan mekanismi vaatii lisätutkimuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettuna GABA imeytyy huonosti suolistossa hydrofiilisen luonteensa ja suuren molekyylipainonsa vuoksi. Tämä voi merkittävästi vähentää sen biologista hyötyosuutta.
2. Jakautuminen: GABA jakautuu tasaisesti kehon kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien keskushermostoon, jossa se toimii välittäjäaineena.
3. Aineenvaihdunta: Kehossa GABA metaboloituu nopeasti glutamaatiksi gamma-aminovoihappodekarboksylaasientsyymin (GAD) vaikutuksesta. Glutamaatti on muiden välittäjäaineiden, kuten glutamaatin ja GABA:n, synteesin esiaste.
4. Eliminaatio: GABA poistuu elimistöstä yleensä munuaisten kautta metaboliitteina, mukaan lukien glutamaatti, ja muuttumattomassa muodossa virtsan mukana. Sen puoliintumisaika (aika, joka kuluu GABA:n pitoisuuden puolittumiseen veressä) voi vaihdella fysiologisten ja patologisten tekijöiden mukaan.

Annostus ja antotapa

Käyttöohjeet:

• Aminaloni otetaan suun kautta, yleensä tablettimuodossa.
• Tabletit tulee ottaa ennen ateriaa riittävän vesimäärän kera.

Suositellut annokset:

1. Aikuisille:

   • Tavallinen annos: 500 mg (kaksi 250 mg:n tablettia) 2–3 kertaa päivässä.
   • Suurin vuorokausiannos: 3 g (12 tablettia, à 250 mg).

2. Lapsille:

   • 1–3-vuotiaat lapset: 1–2 tablettia (250–500 mg) kaksi kertaa päivässä.
   • 4–6-vuotiaat lapset: 2 tablettia (500 mg) 2 kertaa päivässä.
   • Yli 7-vuotiaat lapset: 2-3 tablettia (500-750 mg) 2 kertaa päivässä.
   • Lasten enimmäisvuorokausiannos: enintään 2 g (8 tablettia, à 250 mg).

Hoidon kesto:

• Hoitojakso kestää yleensä 2 viikosta 3 kuukauteen potilaan tilasta ja hoidon tehokkuudesta riippuen.
• Lääkärin suosituksesta hoitojaksojen toistaminen on mahdollista 1-2 kuukauden kuluttua.

Erityisohjeet:

• Annoksen asteittainen lisääminen: On suositeltavaa aloittaa hoito pienimmillä annoksilla ja lisätä annosta vähitellen terapeuttiseen annokseen sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi.
• Tilan seuranta: Lääkkeen pitkäaikaiskäytössä suositellaan säännöllisiä lääkärintarkastuksia maksan ja munuaisten toiminnan arvioimiseksi, erityisesti kroonisia sairauksia sairastavilla potilailla.
• Iäkkäät potilaat: Iäkkäillä potilailla annostusta voidaan säätää yleisen terveydentilan ja samanaikaisten sairauksien mukaan.

Esimerkki vastaanottotilasta:

• Aamu: 500 mg (kaksi 250 mg:n tablettia) ennen aamiaista.
• Päivä: 500 mg (kaksi 250 mg:n tablettia) ennen lounasta.
• Ilta: 500 mg (kaksi 250 mg:n tablettia) ennen illallista.

Käyttö Aminalona raskauden aikana

1. Vaikutukset kohdun limakalvoon ja alkionkehitykseen: Hiirillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että GABA:n kulutus raskauden alkuvaiheessa voi vaikuttaa negatiivisesti kohdun limakalvon ja alkion kehitykseen. Suuret GABA-annokset vähensivät kiinnittymiskohtien määrää ja johtivat alkioiden morfologiseen rappeutumiseen, mikä viittaa GABA:n käytön mahdollisiin riskeihin raskauden alkuvaiheessa (Tian et al., 2020).
2. Neurosteroidien ja GABA(A)-reseptorien säätely: Neurosteroidien, kuten allopregnanolonin, pitoisuuksien muutokset voivat vaikuttaa GABA(A)-reseptorien plastisuuteen aivoissa raskauden ja synnytyksen jälkeisen ajan aikana. Nämä muutokset liittyvät hormonien, kuten progesteronin, säätelyn muutoksiin, jotka voivat vaikuttaa sikiönkehitykseen ja äidin hyvinvointiin (Concas et al., 1998).
3. Turvallisuus ja myrkyllisyys: GABA:n turvallisuutta ravintolisänä selvittäneessä katsauksessa ei havaittu vakavia haittavaikutuksia annoksilla, jotka olivat enintään 18 g/vrk 4 päivän ajan, eikä pitkäaikaisessa käytössä (120 mg/vrk 12 viikon ajan). GABA:n vaikutuksista raskaana oleviin naisiin ja sikiöihin ei kuitenkaan ole tietoa, joten käytössä on noudatettava varovaisuutta (Oketch-Rabah et al., 2021).

Vasta

1. Yliherkkyys tai allerginen reaktio: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys gamma-aminovoihapolle tai muille lääkkeen aineosille, tulisi pidättäytyä sen käytöstä.
2. Raskaus ja imetys: GABA:n käytön turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, joten lääkärin kanssa on neuvoteltava ennen käyttöä tällaisissa tapauksissa.
3. Maksan vajaatoiminta: Koska maksa voi olla mukana monien lääkkeiden, mukaan lukien GABA:n, metaboliassa ja eliminaatiossa, maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat saattavat tarvita annostuksen muuttamista tai lisäseurantaa lääkärin toimesta.
4. Muiden lääkkeiden käyttö: GABA voi olla yhteisvaikutuksessa joidenkin lääkkeiden kanssa, joten muita lääkkeitä käyttävien potilaiden tulee keskustella lääkärinsä kanssa ennen GABA-hoidon aloittamista mahdollisten haitallisten yhteisvaikutusten välttämiseksi.
5. Vaikeat psykiatriset häiriöt: Joissakin tapauksissa GABA voi pahentaa psykiatristen häiriöiden, kuten masennuksen tai skitsofrenian, oireita, joten sen käyttö ei välttämättä ole suositeltavaa potilaille, joilla on näitä sairauksia.
6. Autoimmuunisairaudet: GABA:n mahdollisista vaikutuksista immuunijärjestelmään on jonkin verran huolta, joten sen käyttö saattaa vaatia erityistä huomiota ja lääkärin valvontaa, jos sinulla on autoimmuunisairauksia.

Sivuvaikutukset Aminalona

1. Uneliaisuus ja väsymys: Joillakin ihmisillä voi esiintyä uneliaisuutta tai väsymystä GABA:n ottamisen jälkeen, erityisesti hoidon alussa tai annosta suurennettaessa.
2. Huimaus: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai lievää päänsärkyä.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Joitakin ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten ripulia, ummetusta tai vatsavaivoja, voi esiintyä.
4. Allergiset reaktiot: Joillakin ihmisillä voi olla allerginen reaktio GABA:lle, johon voi kuulua ihottuma, kutina tai turvotus.
5. Unihäiriöt: Joillakin ihmisillä voi esiintyä muutoksia unen laadussa, kuten unettomuutta tai tiheämpää heräämistä.
6. Lihasheikkous tai vapina: Joillakin ihmisillä voi esiintyä lieviä lihasoireita, kuten heikkoutta tai vapinaa.
7. Psyykkiset häiriöt: Harvinaisissa tapauksissa joillakin potilailla voi esiintyä mielialan muutoksia tai henkistä kiihtyneisyyttä.

Yliannos

1. Uneliaisuus ja letargia: GABA:n yliannostus voi aiheuttaa äärimmäistä uneliaisuutta ja letargiaa, mikä voi olla vaarallista tehtävissä, jotka vaativat huomiota ja koordinaatiota.
2. Lihasheikkous: Suuret GABA-annokset voivat aiheuttaa lihasheikkoutta tai jopa halvaantumista.
3. Hengitysvaikeudet: Äärimmäisissä tapauksissa GABA:n yliannostus voi johtaa hengitysvaikeuksiin ja jopa hengityspysähdykseen.
4. Tajuttomuus: Yliannostus voi joissakin tapauksissa aiheuttaa tajunnan menetyksen tai kooman.
5. Muut haittavaikutukset: Muita haittavaikutuksia voi esiintyä, kuten huimausta, pahoinvointia, oksentelua, kouristuksia ja sydämen rytmin muutoksia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, kuten bentsodiatsepiinit (esim. alpratsolaami, diatsepaami) tai unilääkkeet, voivat voimistaa GABA:n rauhoittavia vaikutuksia, mikä johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja letargiaan.
2. Alkoholi: Kun GABA:a otetaan alkoholin kanssa, voi esiintyä lisääntynyttä sedaatiota ja riskiä saada muita sivuvaikutuksia, kuten äärimmäistä uneliaisuutta, huimausta tai jopa mahdollisesti vaarallisia hengitysvaikeuksia.
3. Epilepsialääkkeet: GABA:n käyttö epilepsialääkkeiden kanssa voi muuttaa niiden tehoa tai lisätä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta tai lihaskramppeja.
4. Ahdistuneisuushäiriöiden ja masennuksen hoitoon käytettävät lääkkeet: Jotkut anksiolyytit ja masennuslääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa GABA:n kanssa, mikä voi johtaa niiden rauhoittavien tai anksiolyyttisten vaikutusten lisääntymiseen.
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Tietyt lääkkeet, kuten beetasalpaajat tai verenpainelääkkeet, voivat olla vuorovaikutuksessa GABA:n kanssa ja muuttaa sen vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.
6. Diabeteslääkkeet: GABA:n käyttö voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin diabeteslääkkeiden kanssa ja muuttaa verensokeritasoja.