Almiral

Almiral kuuluu NSAID -lääkeryhmään, on etikkahapon johdannainen. Lääkkeellä on anti-inflammatorisia ja analgeettisia ominaisuuksia. Tämän lisäksi sillä on antipyreettinen vaikutus. Se estää komponenttien tuotantoa, jotka aiheuttavat turvotusta, kipua ja tulehdusnesteen eritystä tulehduksen alueella.

Lääkkeen aktiivinen elementti on diklofenaakki Na. Kun sitä käytetään leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon, se vähentää merkittävästi opioidien tarvetta. [1]

Viitteitä Almiral

Sitä käytetään tällaisissa tapauksissa:

• lyhyt hoito eri etiologian kohtalaiselle kivulle (iskias, algomenorrhea, lumbago ja neuralgia);
• hoitoa niveltulehdus (nuorille, nivelreuma, kihdin tai psoriaattinen tyyppi), nivelrikko nivelissä / selkärangan ja selkärankareuma;
• traumaattisen tai leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä - ampullien sisällä, joiden tilavuus on 75 mg / 3 ml. Solulevyn sisällä - 5 ampullia; pakkauksen sisällä - 1 tai 2 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääke hidastaa COX: n toimintaa. Diklofenaakki Na in vitro -tilassa tasolla, joka vastaa ihmisillä saavutettua tasoa, ei estä ruston kudosten sisällä suoritettavaa proteoglykaanin biosynteesiprosessia. [2]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Kun lääke annetaan 75 mg: n diklofenaakki -injektiona, imeytyminen alkaa välittömästi ja keskimääräinen plasmaindeksi on noin 2,558 ± 0,968 μg / ml 20 minuutin kuluttua. Imutilavuudet ovat lineaarisesti verrannollisia annoskoon kanssa.

Kun 75 mg diklofenaakkia käytetään 2 tunnin infuusiona, plasman lääkeaineen keskiarvot ovat noin 1,875 ± 0,436 μg / ml. Lyhyemmällä infuusiolla lääke saavuttaa plasman Cmax-arvon ja pitkäaikaisilla infuusioilla havaitaan pitoisuustaso, joka on verrannollinen tasoon 3-4 tunnin infuusion jälkeen.

Verrattuna arvoihin aineen ottamisen jälkeen, kun käytetään lääkkeitä lihaksensisäisten injektioiden tai peräpuikkojen muodossa, plasman indikaattori laskee nopeasti heti Cmax -tason kirjaamisen jälkeen.

Biologinen hyötyosuus.

Laskimonsisäisen tai lihaksensisäisen käytön AUC -arvot ovat noin kaksi kertaa korkeammat kuin peräsuolen tai suun kautta, koska lääke ei osallistu ensimmäiseen intrahepaattiseen kulkuun annetulla antoreitillä.

Jakeluprosessit.

Diklofenaakista 99,7% osallistuu proteiinisynteesiin, se sitoutuu pääasiassa albumiiniin (99,4%).

Aine tunkeutuu nivelkalvoon ja saavuttaa suurimmat arvonsa 2-4 tunnin kuluttua plasman Cmax-arvon vastaanottamisesta. Synoviaalisen puoliintumisajan odotettu kesto on 3-6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman Cmax -vastaanottamisesta diklofenaakin arvot synoviumin sisällä ylittävät plasman tason ja pysyvät sellaisina jopa 12 tunnin ajan.

Yhden imettävän naisen rintamaidon sisällä havaittiin alhaisia diklofenaakkipitoisuuksia (100 ng / ml). Lääkkeen arvioitu määrä, joka imeytyy äidinmaidon kanssa lapsen kehoon, vastaa 0,03 mg / kg päivässä.

Vaihtoprosessit.

Diklofenaakin aineenvaihduntaprosessit toteutuvat osittain ehjän molekyylin glukuronisoinnilla, mutta kehittyvät pääasiassa 1-kertaisella ja moninkertaisella metoksyloinnilla ja hydroksylaatiolla, minkä seurauksena muodostuu useita fenolisia metabolisia elementtejä (joista suurin osa muuttuu glukuronidikonjugaateiksi). Kaksi metaboliittia ovat bioaktiivisia, mutta niiden vaikutus on merkittävästi heikompi kuin diklofenaakin terapeuttinen aktiivisuus.

Erittyminen.

Diklofenaakin systeeminen plasmapuhdistuma on 263 ± 56 ml minuutissa. Lopullinen plasman puoliintumisaika on 1–2 tuntia. Neljällä aineenvaihduntakomponentilla (myös kahdella, joilla on aktiivisuutta) on myös lyhyt puoliintumisaika-1-3 tunnin kuluessa.

Noin 60% levitetystä osasta erittyy virtsaan ehjän molekyylin glukuronidikonjugaattien muodossa sekä metabolisten elementtien muodossa, joista suurin osa muuttuu myös glukuronidikonjugaateiksi.

Alle 1% erittyy muuttumattomana. Loput annoksesta poistetaan metabolisten komponenttien muodossa ulosteiden ja sapen kanssa.

Annostus ja antotapa

Sinun on pistettävä lääke syvälle / m -tavalla. Tavallinen 1-kertainen annoskoko on 75 mg; toinen injektio voidaan tehdä vähintään 12 tunnin kuluttua. Hoito kestää yleensä 2 päivää.

• Sovellus lapsille

Injektoitavan diklofenaakin käyttö pediatriassa on kielletty.

Käyttö Almiral raskauden aikana

Diklofenaakki estää PG: n tuotantoa, mikä voi vaikuttaa haitallisesti raskauden kulkuun ja sikiön kehitykseen. Tältä osin Almiralia ei ole määrätty raskaana oleville naisille.

Pienet määrät aktiivista lääkeainekomponenttia voi erittyä äidinmaitoon, joten sitä ei käytetä HS: ään.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava herkistyminen lääkkeiden aktiivisille ja apuaineille;
• allergia muille tulehduskipulääkkeille;
• ruoansulatuskanavan sairauksien aktiiviset vaiheet (joilla on eroosio ja haavauma);
• verenvuoto
• hematopoieettisten prosessien häiriöt;
• veren hyytymishäiriöt (mukaan lukien hemofilia);
• aspiriini astma.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tällaisia rikkomuksia:

• keuhkoastma;
• voimakas turvotus;
• anemia;
• kohonnut verenpaine;
• CHF;
• maksan / munuaisten vajaatoiminta;
• divertikuliitti tai suoliston tulehdus;
• diabetes;
• porfyria;
• alkoholin väärinkäyttö;
• monimutkaisten toimenpiteiden jälkeen (mukaan lukien sepelvaltimon ohitussiirto);
• sidekudosten yleiset vauriot;
• ikääntyneitä ihmisiä.

Sivuvaikutukset Almiral

Haittavaikutusten joukossa:

• häiriöt NS: n työssä: uneliaisuus, ahdistuneisuus, kouristukset, kefalalgia, aseptinen aivokalvontulehdus, painajaiset, masennus, unihäiriöt;
• ruoansulatusongelmat: vatsakipu, pahoinvointi, ilmavaivat, kserostomia, keltaisuus ja hepatiitti. Lisäksi tukkoisuus / ripuli, kirroosi, ruokatorven vauriot, maksanekroosi, mahahaava, haimatulehdus, verta ulosteessa ja koliitti;
• havaintoelimiin liittyvät häiriöt: korvan melu, makuhäiriöt, näön hämärtyminen, kuulon heikkeneminen ja kaksoiskuvat;
• urogenitaalijärjestelmän vauriot: turvotus, munuaistulehdus, oliguria, munuaisten vajaatoiminta, veri tai proteiini virtsassa;
• epidermaaliset häiriöt: ihottumat, vaikea valoherkkyys, myrkyllinen dermatiitti, hiustenlähtö, kutina, ihottuma, pistemäiset verenvuodot ja nokkosihottuma;
• hematopoieettisten prosessien ongelmat: trombosyto- tai leukopenia, eosinofilia, agranulosytoosi, trombosytopeeninen purppura ja anemia;
• sydämen toiminnan häiriöt: sydämen vajaatoiminta, sydänkohtaus, kohonnut verenpaine, rintakipu ja ekstrasystole;
• hengityselinsairaudet: yskä, keuhkotulehdus, kurkunpään turvotus ja keuhkoputkien kouristus;
• allergiaoireet: vaskuliitti ja kielen tai huulten turvotus;
• paikalliset merkit: polttava tunne, rasvakudoksen nekroosi, aseptinen nekroosi ja tunkeutumisen ilmaantuminen.

Yliannos

Myrkytystapauksissa havaitaan kefalalgiaa, tajunnan hämärtymistä, huimausta, hengitysvaikeuksia ja oksentelua. Lapsille voi kehittyä oksentelua, verenvuotoa, munuaisten / maksan toimintahäiriöitä, vatsakipua ja myoklonisia kohtauksia.

Myrkytys edellyttää Almiralin peruuttamista ja pätevän lääkärinhoidon saamista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Litium- ja digoksiiniaineet.

Yhdistelmä diklofenaakin kanssa lisää näiden lääkkeiden plasma -arvoja, minkä vuoksi näiden lääkkeiden käytön yhteydessä niiden seerumipitoisuuksia on seurattava.

Verenpainetta alentavat ja diureettiset lääkkeet.

Lääkkeiden käyttöönotto edellä kuvattujen aineiden kanssa (esimerkiksi ACE: n estäjät tai beetasalpaajat) voi aiheuttaa niiden hypotensiivisen aktiivisuuden vähenemisen verisuonia laajentavien PG: iden sitoutumisen hidastumisen vuoksi. Siksi tätä yhdistelmää on käytettävä varoen, erityisesti vanhuksilla - heitä on seurattava huolellisesti verenpaineen varalta.

Potilaille on annettava riittävä nesteytys ja munuaisten toimintaa on seurattava. Tämä koskee erityisesti diureetteja ja ACE: n estäjiä - kun otetaan huomioon munuaistoksisuuden lisääntynyt todennäköisyys.

Lääkkeet, jotka voivat johtaa hyperkalemian kehittymiseen.

Käyttö yhdessä syklosporiinin, trimetopriimin, kaliumia säästävien diureettien tai takrolimuusin kanssa voi nostaa seerumin kaliumpitoisuuksia, minkä vuoksi potilaan tilaa on seurattava säännöllisesti hoidon aikana.

Antitromboottiset aineet ja antikoagulantit.

Yhdistelmää tulee käyttää varoen, koska se voi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä. Huolimatta siitä, että diklofenaakin vaikutusta antikoagulanttien aktiivisuuteen ei ole havaittu, on olemassa joitakin tietoja verenvuodon todennäköisyyden lisääntymisestä ihmisillä, jotka käyttävät antikoagulantteja yhdessä diklofenaakin kanssa. Tästä syystä, jotta vältetään tarve muuttaa antikoagulanttien osan kokoa, on tarpeen seurata tarkasti tällaisten potilaiden tilaa.

Suuret diklofenaakkiannokset voivat väliaikaisesti estää verihiutaleiden aggregaatiota.

GCS ja muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät.

Almiral -valmisteen käyttö yhdessä GCS: n tai muiden systeemisten tulehduskipulääkkeiden kanssa voi lisätä haavauman tai verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa. 2+ tulehduskipulääkkeiden yhteiskäyttö on lopetettava.

Aineet SSRI -ryhmästä.

Systeemisten tulehduskipulääkkeiden ja SSRI -lääkkeiden käyttöönotto lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Hypoglykeemiset lääkkeet.

On olemassa joitakin tietoja metabolisen asidoosin kehittymisestä, kun lääkettä käytetään näiden lääkkeiden kanssa, erityisesti ihmisillä, joilla on aiemmin ollut munuaisten vajaatoiminta.

Metotreksaatti.

Diklofenaakki voi estää metotreksaatin munuaispuhdistumaa, minkä vuoksi jälkimmäisen indikaattorit lisääntyvät. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä diklofenaakkia alle 24 tuntia ennen metotreksaatin käyttöä, koska se voi nostaa sen verensokeria ja sen toksisuutta.

On näyttöä vakavan myrkyllisyyden kehittymisestä, kun molemmat aineet otetaan käyttöön alle 24 tunnin välein. Tämä vuorovaikutus liittyy metotreksaatin kertymiseen johtuen sen erittymisestä munuaisten kautta tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta.

Syklosporiini.

Almiral voi lisätä syklosporiinin munuaistoksisuuden vakavuutta vaikuttamalla munuaisten kasvihuonekaasuihin. Tämän vuoksi sitä tulee käyttää pieninä annoksina.

Takrolimuusi.

Takrolimuusin antaminen yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa voi lisätä munuaistoksisuuden todennäköisyyttä, koska kalsineuriinin estäjän ja tulehduskipulääkkeiden antiprostaglandiinivaikutus vaikuttaa munuaisiin.

Antibakteeriset kinolonit.

On olemassa jonkin verran tietoa kohtauksista, joita voi esiintyä, jos kinoloneja annetaan yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa. Ne voivat esiintyä yksilöillä, joilla on tai ei ole ollut kohtauksia tai epilepsiaa. Siksi on oltava varovainen, kun päätetään, käytetäänkö kinoloneja ihmisillä, jotka jo käyttävät tulehduskipulääkkeitä.

Fenytoiini.

Kun fenytoiini otetaan käyttöön yhdessä lääkkeen kanssa, voidaan havaita entisen altistumisen lisääntyminen. Tämän vuoksi plasman fenytoiiniarvoja on seurattava.

Kolestyramiini ja kolestipol.

Nämä aineet voivat vähentää tai hidastaa diklofenaakin imeytymistä. Siksi Almiralia on käytettävä vähintään 1 tunti ennen tai 4-6 tunnin kuluttua kolestyramiinin / kolestipolin antamisesta.

SG: n aineet.

SG: n käyttö yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa voi tehostaa sydämen vajaatoiminnan vakavuutta, nostaa plasman SG -arvoja ja hidastaa glomerulussuodatusta.

Mifepristone.

Tulehduskipulääkkeiden käyttö on kielletty 8-12 päivän kuluessa mifepristonin antamisesta - koska tulehduskipulääkkeet voivat heikentää sen terapeuttista vaikutusta.

Lääkkeet, jotka hidastavat tai indusoivat CYP2C9: n toimintaa.

Lääkitystä on käytettävä varoen edellä mainittujen aineiden kanssa (muun muassa rifampisiini ja vorikonatsoli), koska ne voivat lisätä merkittävästi altistumista sekä diklofenaakin plasman Cmax -arvoja.

Varastointiolosuhteet

Almiral on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Almiralia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Clodifen, Diclac, Naklofen with Voltaren ja tämän lisäksi Diklodev, Rapten with Dicloberl, Evinopon ja Diclofenac.