Anaboliset steroidivalmisteet: peruskäsitteet

Jotta voisimme ymmärtää, miten anaboliset steroidilääkkeet toimivat kehossamme, on otettava käyttöön useita käsitteitä. Älä pelkää - sinulta ei vaadita erityistä tietämystä.

Aine on nimeltään endogeeninen, jos se tuottaa keho (endogeeninen testosteroni - testosteroni, jota keho tuottaa) ja eksogeeninen jos nautitaan ulkopuolelta. Kaikki nykyiset keinot lääkeaineiden saamiseksi elimistöön voidaan jakaa kahteen suuriin enteraaliseen ryhmään (ruoansulatuskanavan kautta) ja parenteraalisesti (ruuansulatuskanavan ohitus). Ensimmäiset ovat: oraalinen antaminen (oraalinen), resorption kielessä (sublingvaalinen), johdettu pohjukaissuoleen ja peräsuoleen (peräsuoleen); toiseen - lääkkeiden käyttöönottoa injektioilla, yleensä lihakseen, ihon alle tai laskimoon. Anabolisten steroidien lääkkeiden osalta, joita meitä kiinnostaa, niitä annetaan joko oraalisesti tai lihaksensisäisesti; harvoin on järkevää hallita niitä sublingvaalisesti. Tällaisia lääkkeitä, kuten insuliinia tai kasvuhormonia, ruiskutetaan ihon alle.

Ruoansulatuskanavan kautta annettujen lääkkeiden on ylitettävä maksan estäjä ennen kuin ne pääsevät yleiseen verenkiertoon. Maksa on aina varuillaan, suojelee kehomme saamasta vieraita aineita, joista monet voivat olla myrkyllisiä. Maksa tuhoaa mahdollisuuksien mukaan aineen, jonka se pitää ulkomaisena. Siten tavallisesti pienempi määrä vaikuttavaa ainetta tulee koko verenkiertoon kuin ruiskutettiin kehoon. Ensimmäisen ja toisen luvun välistä suhdetta kutsutaan lääkkeen biologiseksi saatavuudeksi. Yksinkertaisesti sanottuna, biologinen hyötyosuus ilmoittaa, mikä osuus lääkkeen annetusta määrästä todella toimii.

Useimmat elimistössä olevat lääkkeet joutuvat biotransformaatioon, ts. Erilaiset muutokset. Lääkeaineiden muuntaminen on kahta päätyyppiä: metabolinen muunnos ja konjugointi. Ensimmäinen tarkoittaa hapettumista aiheuttavien aineiden transformaatiota, toinen on biosynteettinen prosessi, johon on lisätty useita kemiallisia ryhmiä tai endogeenisten yhdisteiden molekyylejä lääkeaineelle tai sen aineenvaihduntatuotteille. Anaboliset steroidit altistuvat kehossa sekä metaboliselle muunnokselle että sen jälkeiselle konjugaatiolle.

Lähes kaikki muutokset, jotka tapahtuvat ihmiskehossa, tarvitsevat jonkinlaista "ulkopuolista" apua. Jos et ole täysin unohtanut koulun kemian kurssia, on helppo muistaa, että kemiallisia reaktioita nopeuttavia aineita kutsutaan katalyytteiksi. Samassa kemiallisessa reaktiossa esiintyvien kemiallisten reaktioiden katalyyttejä kutsutaan entsyymeiksi. Katalyyttien lisäksi on myös muita aineita, jotka hidastavat kemiallisia reaktioita. Hänen nimensä on estäjiä.

Lääkkeiden vaikutus riippuu pitkälti annoksesta: mitä korkeampi se on, sitä nopeammin lääkkeen vaikutus kehittyy riippuen annoksesta, vakavuudesta, kestosta ja joskus vaikutuksen luonteesta. Annosta kutsutaan lääkkeen määräksi kerrallaan - tämä on kerta-annos. Annokset on jaettu kynnysarvoon, keskimääräiseen terapeuttiseen, korkeampaan terapeuttiseen, myrkylliseen ja tappavaan.

• Kynnys on annos, jossa lääke aiheuttaa alkuperäisen biologisen vaikutuksen.
• Keskimääräinen terapeuttinen annos on annos, jossa lääkkeet aiheuttavat tarvittavan farmakoterapeuttisen vaikutuksen useimmilla potilailla.
• Korkeampia terapeuttisia annoksia käytetään, kun vaadittua vaikutusta ei saavuteta keskimääräisten terapeuttisten annosten avulla. On syytä panna merkille, että jos terapeuttiset annokset ovat korkeammat, lääkkeen haittavaikutuksia ei vielä ilmaista.
• Toksisissa annoksissa lääkkeet alkavat aiheuttaa toksisia vaikutuksia kehoon.
• Sinun ei tarvitse selittää, mitkä ovat tappavat annokset sinulle.

Lääkkeen kynnyksen ja myrkyllisten annosten välistä eroa kutsutaan terapeuttisen vaikutuksen leveydeksi.

Useiden lääkkeiden käytön seurauksena niiden tehokkuus on usein vähentynyt. Tätä ilmiötä kutsutaan suvaitsevuudeksi (riippuvuus), ja se voi liittyä aineen imeytymisen vähenemiseen, inaktivaation nopeuden kasvuun tai erittymisen voimakkuuden kasvuun. Sopeutuminen useisiin aineisiin voi johtua reseptorivalmisteiden herkkyyden heikentymisestä tai niiden tiheyden vähenemisestä kudoksissa.

Jotta voidaan arvioida aineen erittymisen kehosta, käytä sellaista parametria kuin puoliintumisaika (tai puoliintumisaika, jolle se on sopivampi). Puoliintumisaika on aika, jonka jälkeen vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa pienenee täsmälleen puoleen. On myös muistettava, että puoliintumisaika ei ratkaise ainoastaan jalostukseen aineen kehosta, mutta myös hänen biologinen muuttuminen ja laskeuman. Nyt reseptoreista ne toimivat lääkkeiden "tavoitteina". Receptorit ovat substraattien molekyylien aktiivisia ryhmittymiä, joiden kanssa aine vuorovaikuttaa. Reseptorit muut molekyylit, joilla on tietty puoliintumisaika vähentäminen tällä kertaa johtaa määrän väheneminen reseptorien kehossa, ja venymä, tietenkin, lisätä tätä määrää. Me eksyä kaikista muista reseptoreita, mutta reseptorit meistä on kiinnostunut edelleen hormonaalista, ja erityistä huomiota kiinnitetään androgeenireseptoreita. Kaikki hormoni reseptorit voidaan jakaa kahteen pääryhmään: reseptorit solun sisällä (tämä sisältää reseptorit steroidien ja kilpirauhashormonien) ja reseptorien solujen pinnalla (kaikki muut, mukaan lukien reseptorit kasvuhormoni, insuliinin kaltainen kasvutekijä, insuliini, ja adrenergisiin reseptoreihin). On todettava, että määrä solun pinnan reseptorit voivat vähentää (tätä ilmiötä kutsutaan alaspäinsäätelyn) ja herkkyys vastaavaksi lääkkeet voivat siten vähentää. Solukalvon sisällä olevat reseptorit eivät ole alttiita (missään tapauksessa siihen ei ole dokumentoituja todisteita).

Androgeenireseptorit (AP) tietenkin kuuluvat myös reseptorien yleiseen määritelmään. Yksinkertaisemmin sanottuna androgeenireseptorit ovat sellaisia hyvin suuria proteiinimolekyylejä, jotka koostuvat noin 1000 aminohaposta ja sijaitsevat solujen sisällä. Eri, minun on sanottava, solut, paitsi lihaskuidut. Aiemmin uskottiin, että androgeenireseptoreita on useita; Nyt kaikki tietävät, että hän on yksin.

On huomattava, että eri aineiden molekyylit voivat sitoutua samaan reseptoriin. Toimet, jotka ne aiheuttavat tässä tapauksessa, eroavat myös merkittävästi. Aineet, molekyylit, jotka sitoutuvat reseptoreihin, jaetaan kahteen suuriin ryhmään - agonisteihin ja antagonisteihin. Agonistit ovat niitä aineita, joiden molekyylejä, jotka sitoutuvat reseptoreihin, aiheuttavat biologisen vaikutuksen. Jos puhumme hormonaalisista reseptoreista, niiden agonistit kopioivat endogeenisten hormonien vaikutukset, enemmän tai vähemmän onnistuneesti. Endogeeniset hormonit itse ovat luonnollisesti myös agonisteja. Antagonistit sitoutuvat myös reseptoreihin, mutta eivät tee mitään. Antagonistit - tällainen "koira linnussa": ei kykene aktivoimaan reseptoria, ne eivät samanaikaisesti salli liittymistä reseptoreihin agonisteihin ja tehdä jotain "hyödyllistä". Antagonistien käyttö ensi silmäyksellä tuntuu hyödyttömältä, mutta vain ensimmäisellä silmäyksellä. Tähän aineryhmään kuuluvat esimerkiksi jotkin antiestrogeeniset lääkkeet; estävät estrogeenireseptorit, ne vähentävät AAS: n aromatisoimiseen liittyvien sivuvaikutusten riskiä melkein hikeä.

Täällä, ehkä, ja kaikki peruskäsitteet, joita meidän on ymmärrettävä, miten anaboliset steroidilääkkeet toimivat.

[1], [2], [3], [4]