Zeldox

Zeldox on antipsykoottinen (antipsykoottinen lääke).

Viitteitä Zeldox

Se on määrätty psykooseihin ja skitsofreniaan (korjaamiseksi tai ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä pahenemisvaikeuksia vastaan).

[1]

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina. Tilavuus 40 ja 80 mg - 14 kpl. Läpipainolevyllä, 2 levyä pakkausta kohden. Määrä on 60 mg - 10 kpl. Läpipainopakkauksessa 3 läpipainopakkausta pakkauksessa.

[2], [3], [4]

Farmakodynamiikka

Ziprasidoneilla on suuri affiniteetti dopamiinin tyypin 2 johtimien (kuten D2) kanssa, mutta tämä luku on jopa suurempi serotoniinityyppisten 2A-johtimien (kuten 5HT 2A) kanssa. Positroniemissiotomografian seurauksena havaittiin, että 12 tunnin kuluttua 40 mg: n kerta-annoksen käytön jälkeen serotoniinijohdot estivät (yli 80%) ja D2-johtimet (yli 50%).

Ziprasidoni pystyy vuorovaikutukseen tyypin 5HT 2C serotoniinijohdinten kanssa samoin kuin 5HT 1D: n kanssa 5HT 1A: lla. Yhteensopivuus näiden johtimien kanssa ylittää yhteensopivuuden D2-reseptoreiden kanssa. Vaikuttavan aineen yhteensopivuutta havaitaan neuronien kanssa, jotka siirtävät norepinefriiniä serotoniinilla, ja lisäksi on kohtalaisen yhteensopiva histamiini H1- ja α-1-johtimien kanssa. Vähemmän yhteensopivuus osoittaa muskariinisilla M1-johtimilla.

Todettiin myös, että ziprasidoni on serotoniinityyppisten 2A-johtimien (kuten 5HT 2A) ja tyypin 2 dopamiinijohtimien (kuten D2) antagonisti. Tämän mekanismin mukaisesti lääkeaineen antipsykoottinen vaikutus osittain riippuu samanlaisesta antagonististen ominaisuuksien yhdistelmästä. Tämän lisäksi Zeldoxin aktiivinen komponentti on 5HT 2C -johtimien tehokas antagonisti 5HT 1D: llä samoin kuin 5HT 1A -johtimien voimakas agonisti. Se estää norepinefriinin ja serotoniini-neuronien takaisinoton.

[5]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä. Veren seerumin aktiivisen aineen huippupitoisuus on 6-8 tuntia sen jälkeen, kun lääkettä on käytetty useina annoksina yhdessä ruoan kanssa. 20 mg: n kerta-annoksen biologisen hyötyosuuden indikaattori aterian jälkeen on 60%. Tutkimuksen tuloksena todettiin, että kun käytetään ziprasidonia ruokaan, sen hyötyosuutta voidaan nostaa jopa 100 prosenttiin. Siksi lääke on syötävä ruokaan.

Jakelumäärä on noin 1,1 l / kg. Vaikuttavan aineen sitoutuminen plasman proteiineihin on yli 99%.

Tsiprasidonin puoliintumisaika on 6,6 tuntia ja tasapainokonsentraatio on noin 1 - 3 päivää. Alkaen hoidon alusta. Keskimääräinen ziprasidonin puhdistusnopeuden indikaattori IV-käytön tapauksessa on 5 ml / min / kg. Noin 20% lääkkeestä erittyy yhdessä virtsaan, ja noin 66% - samoin ulosteet.

Ziprasidonin farmakokinetiikka pysyy lineaarisena lääkkeen ottamiseksi annosalueella 40-80 mg 2 vrk / vrk.

Oraalisen annon jälkeen tapahtuu vaikuttavan aineen intensiivinen aineenvaihdunta. Ei muutoksia, se erittyy ulosteisiin (<4%) ja virtsaan (<1%) pieniin määriin. Ziprasidonin erittymisen prosessi tapahtuu pääasiassa 3-prosenttisesti metabolisen reitin kautta. Tuloksena on neljä pääasiallinen kiertävä hajoamistuote: sulfoksidi ja sulfoni bentsisotiatsolipiperatsiini bentsisotiatsolipiperatsiini, ja lisäksi tsiprasidoni sulfoksidi S-metyyli-digidroziprazidonom. Muuttumaton aktiivinen ainesosa on 44% veren seerumin lääkejohdannaisten kokonaismäärästä.

[6], [7]

Annostus ja antotapa

Sinun täytyy kuluttaa lääkettä ruokaa. Annos on 40 mg kahdesti vuorokaudessa. Tulevaisuudessa annostus lasketaan potilaan kliinisen tilan perusteella, suurentamalla sen suurimpaan sallittuun päivittäiseen 160 mg: n annokseen (80 mg kahdesti vuorokaudessa). Tarvittaessa päivittäistä annosta voidaan suurentaa enintään kolmen päivän ajan.

[10], [11]

Käyttö Zeldox raskauden aikana

Lääke on kielletty raskauden aikana ja imetyksen aikana imettäminen on lopetettava.

Vasta

Vasta-aiheista:

• huumeiden intoleranssi;
• Potilaan viimeaikainen sydäninfarkti;
• QT-intervallin arvojen pidentyminen (myös QT-pitkittyneen intervallin oireyhtymän synnynnäinen muoto);
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminnan muoto kroonisessa vaiheessa;
• rytmihäiriö, jossa on tarpeen ottaa rytmihäiriölääkkeitä Ia ja tämän luokan III lisäksi;
• alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Varovaisuutta on noudatettava, kun:

• vaikea maksan vajaatoiminta (ei kokemusta syömisestä);
• läsnäolo potilaan historiassa kohtausten yhteydessä;
• bradykardia;
• elektrolyyttitasapainon puute;
• muiden lääkkeiden käyttö, jotka pidentävät QT-aikavälin arvoa.

[8]

Sivuvaikutukset Zeldox

Haittavaikutukset ovat harvinaisia. Niistä mainittakoon päänsärky, dyspepsia, yleinen heikkous, ummetus ja oksentelu. Lisäksi kuiviin suuontelossa, lisääntynyt syljeneritys, huimaus, akatisia, levottomuus, autonomisen hermoston häiriöt, kohonnut verenpaine, ekstrapyramidaaliset oireyhtymä. Voi myös olla uneliaisuus tai päinvastoin unettomuus, ja sen kanssa kouristukset, näön hämärtyminen ja vapina.

Noin 0,4% potilaista on painonnousua (keskimäärin noin +0,5 kg).

Ylläpitokäsittelyllä hyperprolactinemia on mahdollinen (se voidaan yleensä poistaa ilman lääkkeen lopettamista).

Pitkäaikainen käyttö - häiriö ja muut kaukaiset ekstrapyramidaaliset oireyhtymät.

Markkinoille tulon jälkeisessä testauksessa oli sivuvaikutuksia, kuten takykardiaa, ihottumaa iholla, unettomuutta ja ortostaattista hypotensiota.

[9]

Yliannos

Yliannostuksen ilmeneminen (suurimman sallitun 3240 mg: n annoksen nauttiminen): potilasta havaittiin puheen hidastuminen ja lyhyt verenpaineen nousu (200/95 mm / Hg) - lääkkeen sedatiiviset ominaisuudet ilmenivät.

Ei ole erityistä vastalääkettä. Akuutin yliannostuksen tapauksessa on välttämätöntä varmistaa ilmanvaihdunta ilmanvaihdunnan kautta sekä tehokas keuhkosyyttäminen yhdessä ilmanvaihdon kanssa. Voi olla tarpeellista huuhtele vatsa (jos potilas on tajuton, intuboinnin jälkeen) ja myös aktiivihiilen käyttö yhdessä laksatiivien kanssa.

Kaulan ja pään tai kouristusten mahdollisen lihasten dystoniaa aiheuttavan keuhkoihin kohdistuvan oksentelun aikana voi esiintyä aspiraatiovaaraa.

On välttämätöntä seurata sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa (mukaan lukien EKG: n jatkuva rekisteröinti mahdollisen rytmihäiriön havaitsemiseksi). Hemodialyysin tehokkuus on vähäistä.

[12]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Luokkien Ia ja III rytmihäiriölääkkeitä ja lisäksi muita lääkkeitä, jotka aiheuttavat QT-intervallin arvojen pitenemisen yhdessä Zeldoxin kanssa, voivat aiheuttaa voimakasta venymää.

Ziprasidoni ei estä CYP1A2: ta vaan myös CYP2C9: ta tai CYP2C19: ta. Tällaiset pitoisuudet, jotka kykenevät suppressoimaan CYP3A4: n CYP2D6: n kanssa in vitro, ovat vähintään 1000 kertaa suuremmat kuin lääkeaineella havaittu pitoisuus in vivo. Siten on selvää, että ziprasidonin kliinisesti havaittavissa oleva vuorovaikutus lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihdunta on näiden isoentsyymejä, puuttuu.

Vaikuttava aine ei aiheuta epäsuoraa vaikutusta (isoentsyymi CYP2D6: n kautta) dekstrometorfaanien metabolian prosesseihin yhdessä sen päätuotteen hajoamisen kanssa (dextrofaani).

Ei muuta aineen etinyyliestradiolin (substraattityyppi CYP3A4) farmakokinetiikkaa, mutta tämän lääkityksen lisäksi, joka sisältää progesteronia. Se ei myöskään vaikuta Li +: n farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Kun yhdistetään ketokonatsoliin (annos 400 mg / vrk), ziprasidonin huippupitoisuus ja myös AUC (35%) lisääntyvät.

Yhdessä karbamatsepiinin (200 mg 2 r / d) kanssa, ziprasidonin huippupitoisuus ja AUC pienenivät 36%.

Farmakokineettiset ominaisuudet Tsiprasidonin ei muutu merkittävästi, kun yhdistetään antasidin lääkkeiden (ja Al3 +: n ja Mg2 + koostumuksessa), simetidiini, ja lisäksi, loratsepaami ja propranololi.

[13], [14]

Varastointiolosuhteet

Pidä lääke paikassa, joka on suljettu kosteudelta ja lapsilta. Lämpötilat - enintään 30 ° C.

[15], [16],

Säilyvyys

Pidä lääke paikassa, joka on suljettu kosteudelta ja lapsilta. Lämpötilat - enintään 30 ° C.

[17],