Cefabol

Cephabol on antibiootti, joka kuuluu kefalosporiiniryhmään.

Viitteitä Cefabola

Sitä käytetään poistamaan vakavia ja kohtalaisia tartuntaprosesseja, joilla on erilaisia lokalisaatioita ja jotka johtuvat kefotaksiimille herkistä mikrobeista - sekä aikuisilla että lapsilla, jopa vastasyntyneillä:

• keskushermoston tartuntaprosessit (mukaan lukien aivokalvontulehdus);
• infektiot korva-, nenä- ja kurkkutautielimissä ja hengityselimissä (tämä sisältää keuhkokuumeen);
• virtsatieinfektiot (mukaan lukien pyelonefriitti);
• luu- ja nivelinfektiot;
• tartuntaprosessit pehmytkudosten ja ihon alueella (esimerkiksi komplikaatiot leikkausten jälkeen jäljelle jääneiden haavojen alueella);
• lantion alueen infektiot (esimerkiksi endometriitti, johon liittyy lantion peritoniitti, sekä akuutti adnexiitti (tai sen kroonisen muodon paheneminen));
• punkkien levittämä borrelioosi, gonorrea sekä sepsis, endokardiitti ja salmonelloosi;
• immuunipuutoksen seurauksena kehittyvät infektiot;
• infektioiden kehittymisen ehkäisy leikkauksen jälkeisenä aikana (tämä sisältää ruoansulatuskanavan sekä synnytys-gynekologiset ja urologiset toimenpiteet).

Julkaisumuoto

Se on valmistettu jauheena injektioliuosten valmistamiseksi kahdessa annoksessa. Sillä on seuraavat pakkaukset:

• 1 pullo (0,5 tai 1 g) jauhetta ja 1 ampulli (5 ml) liuotinta pakkausta kohden;
• 50 injektiopulloa, joissa on 0,5 tai 1 g jauhetta pakkauksessa;
• 5 injektiopulloa, joissa on 0,5 tai 1 g jauhetta pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

Kefotaksiimi on kefalosporiiniryhmän (3. sukupolvi) antibiootti, jota käytetään parenteraalisesti. Sillä on bakterisidisia ominaisuuksia: se syntetisoidaan transpeptidaasien avulla ja samalla estää bakteerien soluseinän sitoutumisen viimeiset vaiheet. Lääkkeellä on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia.

Se vaikuttaa aktiivisesti gramnegatiivisiin ja grampositiivisiin bakteereihin (tämä sisältää ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille resistenttejä mikrobeja):

• stafylokokit (mukaan lukien Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis; metisilliiniresistenttien kantojen lisäksi) ja useimmat streptokokit (mukaan lukien pneumokokki, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans-streptokokit jne.);
• enterokokit, difteria corynebakteeri, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobakteeri, hinkuyskäbasilli, citrobacter, enterobakteeri ja Escherichia coli;
• influenssabasilli (mukaan lukien ampisilliinille resistentit kannat), H. parainfluenzae, Klebsiella (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Morgan-bakteerit ja gonokokki (mukaan lukien β-laktamaaseja tuottavat kannat);
• meningokokki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (tämä sisältää S. typhin) ja Yersinia (myös Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bakteroidit (mukaan lukien yksittäiset Bacteroides fragilis -kannat), klostridiat (paitsi Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (mukaan lukien Plautin basilli), peptokokit, peptostreptokokit ja propionibakteerit.

Se on resistentti useimmille gramnegatiivisten ja grampositiivisten bakteerien beetalaktamaaseille sekä stafylokokkien penisillinaasille.

Farmakokinetiikkaa

Aineen huippupitoisuus seerumissa 1 g:n kerta-annoksen laskimonsisäisen injektion jälkeen havaitaan 5 minuuttia annon jälkeen ja on 101,7 mg/l. Puolen tunnin kuluttua saman annoksen lihaksensisäisestä injektiosta lääkkeen huippupitoisuus on 20,5 mg/l.

Aineen biologinen hyötyosuus lihaksensisäisen injektion jälkeen saavuttaa 90–95 %. Synteesi plasman proteiinin kanssa on 25–40 %.

Lihaksensisäisten ja laskimonsisäisten injektioiden jälkeen aineen lääkepitoisuuksia havaitaan useimmissa kudoksissa (sydänlihaksessa keuhkojen, munuaisten, luiden, ihon, vatsakalvon elinten, ihonalaisen kerroksen ja nenän poskionteloiden limakalvon sisällä) sekä nesteissä (aivo-selkäydinnesteessä, pleuranesteessä, sydänpussissa ja askitesnesteessä sekä nivelnesteessä, välikorvan nesteessä jne.). Pieninä pitoisuuksina lääkeainetta erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan. Jakautumistilavuus on 0,25–0,39 l/kg.

Aktiivisen komponentin puoliintumisaika seerumista (lihaksensisäisillä tai laskimonsisäisillä injektioilla) on noin 1 tunti (vastasyntyneillä tämä luku on 0,75–1,5 tuntia). Kefotaksiimi metaboloituu osittain maksassa, minkä seurauksena muodostuu aktiivinen hajoamistuote (M1) - deasetyylikefotaksiimi, ja tämän lisäksi kaksi inaktiivista komponenttia - komponentit M2 sekä M3.

Noin 80 % kefotaksiimista erittyy virtsaan (44–61 % aineesta pysyy muuttumattomana ja loput erittyy deasetyylikefotaksiimina (13–24 %) ja inaktiivisina hajoamistuotteina M2 ja M3 (7–16 %)). Toistuvien 1 g:n laskimonsisäisten injektioiden jälkeen 6 tunnin välein kahden viikon ajan aine ei kerry elimistöön.

Iäkkäillä, kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä puoliintumisaika kaksinkertaistuu. Myös keskosilla tämä aika pitenee – jopa 4,6 tuntiin.

Annostus ja antotapa

Injektiot suoritetaan lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti (suihkulla tai tiputuksella) - antotavan valinta riippuu valitusta annostuksesta, hoito-ohjelmasta ja patologian vakavuudesta.

12-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille (tai yli 50 kg painaville) sekä aikuisille.

Yksinkertaisten tartuntaprosessien kehittyessä on tarpeen antaa 1 g:n injektioita 12 tunnin välein lihakseen tai laskimoon.

Komplisoitumattoman tippurin poistamiseksi akuutissa muodossa tarvitaan kerta-annos 0,5–1 g lihakseen. Keskivaikeissa infektioissa on annettava laskimonsisäisiä tai lihaksensisäisiä injektioita 1–2 g:n määränä 8 tunnin välein. Jos on tarpeen antaa suuria antibioottiannoksia (esimerkiksi sepsiksessä), määrätään 2 g:n injektioita laskimoon 6–8 tunnin välein. Jos tartuntaprosessi muuttuu hengenvaaralliseksi, toimenpiteiden välisiä välejä voidaan lyhentää 4 tuntiin (enintään 12 g voidaan antaa päivässä).

Antimikrobiseen profylaksiin märkäisten-septisten komplikaatioiden kehittymisen estämiseksi kirurgisten toimenpiteiden jälkeen käytetään 1 g:n injektioita (kerran, puoli tuntia ennen toimenpidettä). Tarvittaessa injektio voidaan toistaa 6 ja 12 tunnin kuluttua. Keisarileikkauksen läpikäyvien potilaiden on annettava 1 g liuosta laskimoon heti napanuoran puristamisen jälkeen. Lisäksi tarvittaessa sallitaan lisäinjektioita 1 g:lla 6 ja 12 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniinipuhdistuma on 20 ml/minuutti/1,73 m2 ⁾ henkilöiden on puolitettava lääkkeen vuorokausiannos.

Ensimmäisen elinkuukauden aikana lapsille (ilman raskausikää) tarvitaan seuraavat lääkeannokset:

• ensimmäisen viikon aikana tarvitaan 50 mg/kg:n laskimonsisäinen injektio 12 tunnin välein;
• 1–4 viikon ajan – 50 mg/kg laskimonsisäisenä injektiona 8 tunnin välein.

1 kuukauden – 12 vuoden ikäisille lapsille (tai alle 50 kg painaville) liuoksen vuorokausiannos (50–180 mg/kg) tulee jakaa 4–6 injektioon (laskimoon tai lihakseen). Jos havaitaan vakava infektio (esim. aivokalvontulehdus), lapsen vuorokausiannosta tulee suurentaa 200 mg:aan/kg (4–6 injektioon).

[ 1 ]

Käyttö Cefabola raskauden aikana

Cefabolin käyttö raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Kefotaksiimi voi erittyä rintamaitoon, minkä vuoksi imetys on lopetettava lääkkeen käytön aikana.

Vasta

Tärkein vasta-aihe: yliherkkyys kefotaksiimille ja muille kefalosporiineille.

Kun käytetään liuottimena lidokaiiniliuoksen valmistuksessa:

• kardiogeeninen sokki;
• sydämen tukkeumat epävakaalla rytmillä;
• laskimonsisäinen injektio;
• alle 2,5-vuotiaat lapset;
• lidokaiinin tai muun paikallisesti käytettävän amidipuudutteen intoleranssi.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä epäspesifisessä haavaisessa paksusuolitulehduksessa (myös jos sellainen on aiemmin ollut) ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa sekä aiemmissa penisilliiniallergioissa.

Sivuvaikutukset Cefabola

Hoito on usein hyvin siedetty, sivuvaikutukset ovat harvinaisia ja häviävät nopeasti lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Seuraavat reaktiot erotetaan toisistaan:

• allergian ilmentymät: anafylaksian, eosinofilian, Quincken turvotuksen, urtikarian, kuumeen ja Lyellin tai Stevens-Johnsonin oireyhtymien kehittyminen, ihottumien, vilunväristysten, kutinan ja bronkospasmin esiintyminen;
• ruoansulatuselinten reaktiot: ummetus tai ripuli, pahoinvointi, turvotus, vatsakipu ja oksentelu sekä kielitulehduksen, stomatiitin ja dysbakterioosin esiintyminen sekä pseudomembranoottinen koliitti ja antibioottien aiheuttama ripuli;
• hematopoieettisen järjestelmän ilmentymät: neutropenia, leukopenia, trombosyto- ja granulosytopenia sekä hemolyyttinen anemia;
• virtsatiejärjestelmän elimet: tubulointerstitiaalisen nefriitin tai oligurian kehittyminen;
• NS-reaktiot: huimaus ja päänsärky;
• laboratoriokokeiden tulokset: urean tason ja alkalisen fosfataasin ja maksan transaminaasien aktiivisuuden nousu sekä atsotemian, hyperkreatininemian tai hyperbilirubinemian kehittyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ilmenemismuodot: nopea bolusinjektio keskuslaskimoon voi aiheuttaa rytmihäiriöitä, jotka ovat mahdollisesti hengenvaarallisia;
• paikalliset ilmenemismuodot: kipu laskimoa pitkin, tunkeutuminen ja kipu lihaksensisäisen injektion kohdassa sekä laskimotulehduksen kehittyminen;
• muut: superinfektion ilmaantuminen (näiden joukossa on hiivatulehdus).

Yliannos

Yliannostus voi aiheuttaa seuraavia häiriöitä: vapinaa, kouristuksia, hermo-lihasjärjestelmän lisääntynyttä herkkyyttä sekä syanoosia ja enkefalopatiaa (kun sitä annetaan suurina annoksina, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla).

Häiriöiden poistamiseksi on tarpeen tarjota potilaalle tukevaa hoitoa ja suorittaa oireenmukaista hoitoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistelmä aminoglykosidien kanssa aiheuttaa additiivisten ja synergististen vaikutusten kehittymistä.

Lääkeliuos on farmaseuttisesti yhteensopimaton vankomysiinin ja aminoglykosidien kanssa. Jos näiden lääkkeiden yhdistelmää tarvitaan, niiden sekoittaminen samassa ruiskussa tai yhdessä infuusiossa on kielletty. Lihaksensisäinen injektio edellyttää lääkkeiden antamista kehon eri alueille. Laskimonsisäinen injektio on annettava erikseen noudattaen vaadittua järjestystä (mahdollisimman pitkät aikavälit toimenpiteiden välillä) tai käytettävä eri katetreja laskimonsisäiseen antoon. Natriumbikarbonaattiliuoksen käyttö jauheen liuottamiseen on kielletty.

Yhdistelmä tulehduskipulääkkeiden ja verihiutaleiden vastaisten aineiden kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

Tiehytsekreetiota estävät lääkkeet lisäävät kefotaksiimin pitoisuuksia plasmassa ja hidastavat myös sen erittymisnopeutta.

Munuaisten toiminnallisen häiriön kehittymisen riski kasvaa, jos Cefabolia käytetään yhdessä polymyksiini B:n sekä silmukkadiureettien ja aminoglykosidien kanssa.

Yhdessä etyylialkoholin kanssa disulfiraamimaisten ilmentymien kehittymistä ei havaita.

[ 2 ], [ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Cephabol on säilytettävä valolta suojatussa ja pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

[ 4 ]

Säilyvyys

Cefabolia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkeliuoksen valmistuspäivästä.