Telziriä

Tselsir on systeeminen viruslääke, joka kuuluu proteaasi-inhibiittoreiden ryhmään.

Viitteitä Se on

Sitä käytetään HIV-infektioiden hoitoon (monimutkainen ritonaviirihoito).

[1], [2], [3], [4], [5]

Julkaisumuoto

Valmiste valmistetaan tabletteina, joiden tilavuus on 0,7 g, 60 kpl polyeteenipullon sisällä. Laatikossa on yksi tällainen pullo.

Orgaanista suspensiota valmistetaan myös polyetyleenipulloissa, joiden kapasiteetti on 225 ml. Pakkaus sisältää 1 sellaisen pullon, johon on lisätty annosruisku (10 ml tilavuus) ja sovitin.

Farmakodynamiikka

Lääke on antiviraalinen vaikutus, se on amprenaviirin aihiolääke.

Elementti amprenaviiri on ei-peptidinen kilpaileva aine, joka hidastaa HIV-proteaasin aktiivisuutta. Se ei salli viruksen proteaasi katkaista polyproteiiniprekursoreita, joita tarvitaan virusreplikaatiolle. Amprenaviiri hidastaa HIV-1-elementtien ja HIV-2: n replikaatiotoimintaa selektiivisesti.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta tunti Telzira se lähes kokonaan, ja hydrolysoidaan suurella nopeudella, joka on muodoltaan amprenaviiri, ja orgaaninen fosfaatti, ja sitten läpi imeytyy suoliston epiteelin.

Imeytymistä.

Kun lääke on toistettava uudelleen annoksella 1,4 g (kaksi kertaa päivässä), amprenaviiri imeytyy suurella nopeudella. Huippuarvot tasapainoarvojen saavuttamisen jälkeen ovat 4,82 (4,06-5,72) μg / ml ja tälle tarvittava aikaväli on 1,3 (0,8-4 tunnin) kuluessa.

Cmin: n keskimääräinen geometrinen taso on 0,35 (0,27-0,46) μg / ml tasapainotilassa ja AUC-arvo on 16,6 (13,8-19,6) μg / ml välillä huumeiden sovellukset. AUC: n indikaattorit ovat samankaltaisia, kun käytetään mitä tahansa lääkevalmistetta tyhjänä vatsaan. Amprenaviirin huippupitoisuus plasmassa suspensiota käytettäessä on kuitenkin 14% korkeampi kuin sen analogiset arvot tablettien käytössä.

Käyttö rasva-tyydyttyneiden elintarvikkeiden tablettien kanssa ei vaikuta amprenaviirin farmakokineettisiin ominaisuuksiin plasmassa.

Rasvakudoksen kulutus suspensiolla pienentää AUC-tasoa 28% ja Cmax-indeksi 46% (verrattuna paastohuumeiden käyttöön tyhjänä vatsaan). Aikuisten tulee käyttää suspensiota tyhjään vatsaan. Myös lapset ja nuoret pitävät sitä yhdessä ruoan kanssa (tämä annetaan tämän potilasryhmän annostusohjelmalla).

Huumeiden absoluuttinen hyötyosuus ihmisillä ei ole tiedossa.

Jakeluprosessit.

Amprenaviirin näennäisen jakautumistilavuuden indikaattori on noin 430 litraa (6 l / kg, paino 70 kg). Suuren Vd: n taso voidaan selittää aineen vapaalla kulkeutu- misella verenkiertojärjestelmän kudoksiin.

Amprenaviirin ja proteiinin synteesi on noin 90%. Aine syntetisoidaan albumiinilla ja AAG-komponentilla, mutta sillä on suurempi affiniteetti jälkimmäiseen.

Vaihtoprosessit.

Ruumiin sisällä lääke muuttuu amprenaviiriksi, joka joutuu maksan aineenvaihduntaan CYP3A4-entsyymin avulla. Alle 1% LS: stä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Eritystä.

Amprenaviirin puoliintumisaika on 7 tuntia. Se erittyy aineenvaihduntatuotteina suolen kautta (noin 75%) ja munuaisten kautta (noin 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään suullisesti (tabletit voidaan ottaa ottamatta huomioon syömisen aikaa, mutta suspensio on vain tyhjänä vatsaan).

Ihmiset, jotka eivät ole käyttäneet proteaasin toimintaa hidastavia lääkkeitä, määrätään ottamaan 1,4 grammaa lääkettä kahdesti päivässä. Lisäksi 1,4 g Tselsir-hoitoa annetaan kerran vuorokaudessa yhdessä 0,2 g ritonaviirin (kerran päivässä) kanssa. On mahdollista ottaa 0,7 g lääkitystä (kaksi kertaa päivässä) ja 0,1 g ritonaviiria (myös kahdesti päivässä).

Ihmiset, jotka olivat aikaisemmin saaneet proteaasin aktiivisuutta hidastivat lääkkeet, pitäisi käyttää 0,7 g lääkkeitä kahdesti vuorokaudessa yhdessä ritonaviirin kanssa (0,1 g kahdesti päivässä).

Molempia annostusohjelmia voidaan käyttää monimutkaiseen hoitoon muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Potilaat, joilla on maksasairaus aktiivisuuden lievä tai kohtalainen muodossa on tarpeen käyttää kahdesti päivässä 0,7 g lääkeainetta (monoterapiana) tai sama osuus yhdessä kerta-annoksena 0,1 g ritonaviiria päivässä.

Ihmisille, joilla on vakavia maksan toimintahäiriöitä, pitäisi ottaa lääke annoksella 0,7 g / vrk.

Lapsia, joita ei aiemmin ole hoidettu antiretroviraalisilla lääkkeillä, määrätään sellaisista annoksista:

• luokka 2-5 vuotta - 30 mg / kg tai 20 mg / kg Telziraa yhdessä ritonaviirin kanssa (3 mg / kg);
• luokka 6-18 vuotta - lääkkeen käyttö 30 mg / kg tai 18 mg / kg yhdessä ritonaviirin kanssa (3 mg / kg).

Lapset, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet proteaaseja hidastavia lääkkeitä:

• ryhmä 2-5 vuotta - 20 mg / kg yhdessä ritonaviirin kanssa (3 mg / kg annos);
• luokka 6-18 vuotta - 18 mg / kg LS-valmistetta yhdessä ritonaviirin kanssa (annos 3 mg / kg).

[35]

Käyttö Se on raskauden aikana

Telsirin käyttöä raskauden aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa naisten mahdolliset hyödyt ovat todennäköisempää kuin sikiön riski, jolla on kielteisiä vaikutuksia.

Imettäessä lääkettä ei voida käyttää.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• funktionaaliset maksan häiriöt kohtuullisessa tai vakavassa määrin;
• yhdistelmä (yhdessä ritonaviirin kanssa) lääkkeiden kanssa, joilla on kapea officinalis indeksi, ja se on perusta CYP3A4 elementti, ja lisäksi aineita, jotka vaikutusmekanismin etenee kautta isoentsyymi CYP2D6: n;
• yhdistelmä (yhdessä ritonaviirin kanssa) rifampisiinin kanssa;
• amprenaviiriin liittyvän suvaitsemattomuuden esiintyminen fosamprenaviirin ja ritonaviirin kanssa.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Sivuvaikutukset Se on

Lääkkeiden ottaminen voi aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein oksentelu, vatsakipu ja ripuli pahoinvoinnin kanssa, ja lisäksi AST- ja ALT-elementtien aktiivisuus lisääntyy;
• reaktiot, jotka vaikuttavat keskushermostoon: usein päänsärkyä;
• toiset: usein TG: n tai lipaasin taso kasvaa.

[30], [31], [32], [33], [34]

Yliannos

Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta. Ei myöskään ole tietoa siitä, onko amprenaviiri poistuisi kehosta hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä. Jos potilaan kehittyy myrkytys, se tulee lähettää asiantuntijoiden valvontaan - määrittää myrkyllisyyksien oireet ja suorittaa tarvittavat tukimenettelyt.

[36], [37], [38]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Fosamprenaviiri on laaja valikoima terapeuttisia vuorovaikutus, koska sen tehtävänä on hidastaa aktiivisuuden isoentsyymien CYP3A4, ja Ritonaviirin kanssa - myös CYP2D6 elementti. Jos haluat käyttää muita lääkkeitä tämän yhdistelmän hoitokurssin taustalla, sinun on muistettava mahdollisuus negatiivisten oireiden ilmaantumisesta ja muuttaa lääkkeiden annostusta ja hoidon aloittamista vastaavasti.

In vitro -testit osoittavat, että amprenaviiri osoittaa synergiavaikutuksia tapauksessa yhdessä nukleosidianalogien (kuten AZT ddl, ja lisäksi abakaviiri), samoin kuin sakinaviirin, mikä hidastaa proteaasiaktiivisuutta.

Samanaikainen käyttö ritonaviirin kanssa ja lisäksi indinaviiri ja nelfinaviiri johtavat siihen, että amprenaviirilla on additiivinen vaikutus.

[39], [40], [41], [42]

Varastointiolosuhteet

Tselser tabletteina, samoin kuin oraalisen suspension muodossa, on säilytettävä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Suspensio kielletään pakastamasta. Pidä lääkkeet pienten lasten ulottumattomissa.

[43], [44], [45]

Säilyvyys

Telziria (tabletteja) voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen. Suspensiolla on 2 vuoden säilyvyys. Avoin injektiopullo voidaan säilyttää enintään 28 vuorokautta.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogit

Analogit lääkkeet ovat lääkkeitä, kuten Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletralla, CRIXIVAN Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyatazin, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],