Spironolaktoni

Spironolaktoni on lääke, joka kuuluu aldosteroniantagonistien luokkaan. Sitä käytetään korkean verenpaineen (hypertension), sydämen vajaatoiminnan hoitoon sekä neste- ja suolapitoisuuden vähentämiseen kehossa. Spironolaktonia voidaan käyttää myös joidenkin muiden sairauksien hoidossa, kuten naisten munasarjojen monirakkulatauti ja miesten ja naisten hormoniriippuvainen kosmeettinen akne. Se toimii estämällä aldosteronin, hormonin, joka säätelee neste- ja suolatasoja kehossa, toiminnan.

Viitteitä Spironolaktoni

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Spironolaktonia voidaan määrätä osaksi verenpainetaudin kokonaisvaltaista hoitoa, erityisesti, jos aldosteronitasot ovat korkeat tai kun muut verenpainelääkkeet ovat tehottomia.
2. Sydämen vajaatoiminta: Spironolaktonia voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan hoitoon, erityisesti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, turvotuksen vähentämiseksi ja sydämen toiminnan parantamiseksi.
3. Munasarjojen monirakkulatauti (PCOS): Naisilla, joilla on PCOS, Spironolaktoni voi auttaa vähentämään androgeenitasoja kehossa, mikä voi parantaa hyperandrogenismin oireita, kuten liiallista kehon karvoja, vähentynyttä aknea ja parantaa hiusten kuntoa.
4. Hormonaalinen akne: Spironolaktonia voidaan käyttää aknen hoitoon, erityisesti naisilla, joiden akne liittyy kohonneisiin androgeenitasoihin veressä.
5. Maksakirroosi ja askites: Joissakin tapauksissa spironolaktonia voidaan käyttää vähentämään askitesta (nesteen kertymistä vatsaan) maksakirroosissa.

Farmakodynamiikka

1. Aldosteronireseptori antagonismi: Spironolaktoni on munuaisten aldosteronireseptorien antagonisti, joka estää niiden vaikutukset. Aldosteroni on hormoni, joka lisää natriumin ja veden reabsorptiota munuaisissa, mikä lisää veren tilavuutta ja verenpainetta. Aldosteronireseptorien estäminen vähentää natriumin ja veden kertymistä ja lisää kaliumin erittymistä.
2. Diureetti vaikutus: Koska spironolaktoni vaikuttaa natriumin takaisinimeytymiseen munuaisissa, se lisää natriumin ja veden erittymistä virtsaan, mikä auttaa vähentämään kiertävän veren määrää ja verenpainetta.
3. Vähentynyt veren kaliumpitoisuus: Vaikka spironolaktoni estää natriumin takaisinabsorption, se estää myös kaliumin erittymisen, mikä voi johtaa hyperkalemiaan (veren kohonnut kaliumpitoisuus). Tämä saattaa edellyttää veren kaliumpitoisuuden seurantaa lääkkeen käytön aikana.
4. Antiandrogeeninen vaikutus: Spironolaktonilla on myös antiandrogeenisiä ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää hyperandrogeenisten tilojen, kuten hormonaalisten häiriöiden ja aknen, hoitoon naisilla.
5. Antiedeema: Diureettisen vaikutuksensa lisäksi spironolaktoni voi olla tehokas maksakirroosiin ja sydämen vajaatoimintaan liittyvän turvotuksen hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Spironolaktoni imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen.
2. Jakelu: Sillä on suuri jakautumistilavuus, ja se tunkeutuu eri kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien munuaiset.
3. Aineenvaihdunta: Spironolaktoni metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien, kuten kanrenionin, muodostamiseksi. Spironolaktonin metaboliiteilla on anti-aldosteronivaikutus.
4. Erittyminen: Spironolaktoni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 80-85 % annoksesta erittyy metaboliitteina, loppuosa pysyy muuttumattomana.
5. Puolikas elämä: Spironolaktonin puoliintumisaika on noin 1,4 tuntia, verrattuna noin 16,5 tuntiin sen aktiivisen päämetaboliitin kanrenionin kohdalla.

Spironolaktonin farmakokinetiikka voi muuttua patologisten tilojen, kuten maksan tai munuaisten vajaatoiminnan, sekä muiden lääkkeiden, jotka voivat vaikuttaa sen metaboliaan tai erittymiseen, samanaikainen käyttö.

Käyttö Spironolaktoni raskauden aikana

Spironolaktonin käyttö raskauden aikana voi olla vaarallista ja vaatii erityistä varovaisuutta. Ensinnäkin spironolaktoni kuuluu FDA:n luokkaan D käytettäväksi raskauden aikana. Tämä tarkoittaa, että sikiölle on mahdollinen riski, mutta sen käytön hyödyt tarvittaessa voivat oikeuttaa mahdolliset riskit.

Spironolaktonin käyttöön raskauden aikana voi liittyä erilaisten sivuvaikutusten riskiä sekä äidille että sikiölle. Äidillä näitä voivat olla hyperkalemia (veren kohonnut kaliumpitoisuus), hypotensio (matala verenpaine) ja muut haittatapahtumat. Sikiö voi vaikuttaa munuaisten ja muiden elinten kehitykseen.

Vasta

1. Hyperkalemia: Koska spironolaktoni saattaa aiheuttaa kaliumin kertymistä elimistöön, sitä ei tule käyttää potilaille, joilla on jo kohonnut veren kaliumpitoisuus (hyperkalemia).
2. Munuaisten vajaatoiminta: Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, spironolaktonin käyttö saattaa olla vasta-aiheista tämän tilan pahenemisriskin vuoksi.
3. Hormonaalisesti aktiiviset kasvaimet: Lääke voi olla vasta-aiheinen hormonaalisesti aktiivisten kasvainten, kuten rintasyövän tai munuaissyövän, esiintyessä mahdollisen lisääntyneen hormonaalisen aktiivisuuden vuoksi.
4. Allergia: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä spironolaktonille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
5. Raskaus ja imetys: Spironolaktonin käyttö voi olla vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana, koska sillä voi olla vaikutuksia sikiön tai rintamaidon kehitykseen.
6. Alennettu verenpaine: Potilailla, joilla on matala verenpaine, spironolaktonin käyttö voi johtaa verenpaineen lisälaskuun ja siihen liittyviin komplikaatioihin.
7. Diabetes mellitus : Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä spironolaktonia diabetes mellitusta sairastaville potilaille, koska se vaikuttaa verensokeritasoihin.
8. Käyttö muiden lääkkeiden kanssa: Spironolaktonilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien eräät verenpainelääkkeet ja lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta.

Sivuvaikutukset Spironolaktoni

1. Hyperkalemia: Spironolaktoni voi aiheuttaa veren kaliumpitoisuuden nousua, mikä voi olla vaarallista erityisesti ihmisille, joilla on munuaissairaus tai niille, jotka käyttävät muita tätä vaikutusta lisääviä lääkkeitä.
2. Virtsavaikutukset: Spironolaktonin ottaminen voi lisätä virtsaamistiheyttä ja diureesia (virtsan määrää).
3. Huimaus ja heikkous: Jotkut potilaat voivat kokea huimausta, heikkoutta tai uneliaisuutta.
4. GI-häiriöt: Dyspeptisiä oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai vähentynyttä ruokahalua, saattaa esiintyä.
5. Elektrolyyttitasapainohäiriöt: Natriumin, kalsiumin ja magnesiumin pitoisuus kehossa voi olla häiriintynyt.
6. Gynekomastia: Miehillä saattaa esiintyä rintarauhasten suurenemista.
7. Kuukautiskierron häiriöt: Naisilla saattaa esiintyä kuukautiskiertohäiriöitä.
8. Gynekologiset sivuvaikutukset: Maitorauhasten suurenemista tai herkkyyttä, kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä ja libido-ongelmia saattaa esiintyä.
9. Lisääntynyt virtsahappopitoisuus: Tämä voi pahentaa tai laukaista kihtikohtauksen.
10. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa saattaa esiintyä allergisia reaktioita, kuten urtikariaa, kutinaa, turvotusta tai angioedeemaa.
11. Muut sivuvaikutukset: Muut reaktiot ovat mahdollisia ja voivat vaihdella kehon yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Yliannos

Spironolaktonin yliannostus voi aiheuttaa vakavaa elektrolyyttitasapainoa, erityisesti hyperkalemiaa (veren kohonnut kaliumpitoisuus), mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin ja muihin vaarallisiin tiloihin. Muita mahdollisia yliannostuksen vaikutuksia ovat uneliaisuus, huimaus, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt, kouristukset ja erilaiset ruoansulatuskanavan häiriöt.

Jos epäillään spironolaktonin yliannostusta, on välittömästi hakeuduttava lääkärin hoitoon. Yliannostuksen hoitoon voi kuulua terapeuttisia toimenpiteitä elektrolyyttitasapainon palauttamiseksi ja sydämen toiminnan kontrolloimiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Kaliumia lisäävät lääkkeet: Spironolaktoni voi lisätä kehon kaliumtasoja. Hyperkalemian riski voi lisääntyä, jos niitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden, kuten ACE:n estäjien (esim. lisinopriili) tai välimiesluokan verenpainetta alentavien aineiden (esim. losartaanin) kanssa, jotka voivat myös lisätä kaliumia.
2. Kaliumia alentavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten tiatsididiureetit (esim. hydroklooritiatsidi), voivat alentaa kehon kaliumtasoja. Samanaikainen käyttö tiatsididiureettien kanssa voi vähentää hyperkalemian riskiä spironolaktonin kanssa.
3. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID): Jotkut tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni tai diklofenaakki, voivat heikentää spironolaktonin tehoa, erityisesti sen diureettisen vaikutuksen suhteen.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Samanaikainen käyttö munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten nefrotoksisten antibioottien tai joidenkin nefrotoksisten tulehduskipulääkkeiden, kanssa voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
5. Hormonitasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Spironolaktoni voi olla vuorovaikutuksessa muiden hormonaalista tasapainoa vaikuttavien lääkkeiden, kuten hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tai hormonikorvaushoidon, kanssa, mikä voi mahdollisesti muuttaa näiden lääkkeiden tehoa tai toksisuutta.