Spironolaktoni

Spironolaktoni on lääke, joka kuuluu aldosteroniantagonistien luokkaan. Sitä käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon sekä kehon neste- ja suolatasojen vähentämiseen. Spironolaktonia voidaan käyttää myös joidenkin muiden sairauksien, kuten naisten monirakkulaoireyhtymän ja hormoniriippuvaisen kosmeettisen aknen, hoitoon miehillä ja naisilla. Se toimii estämällä aldosteronin, elimistön neste- ja suolatasoja säätelevän hormonin, vaikutusta.

Viitteitä Spironolaktoni

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Spironolaktonia voidaan määrätä osana verenpainetaudin kokonaisvaltaista hoitoa, erityisesti silloin, kun aldosteronitasot ovat korkeita tai kun muut verenpainelääkkeet eivät ole tehonneet.
2. Sydämen vajaatoiminta: Spironolaktonia voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan hoitoon, erityisesti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, turvotuksen vähentämiseksi ja sydämen toiminnan parantamiseksi.
3. Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCOS): PCOS-oireyhtymää sairastavilla naisilla spironolaktoni voi auttaa vähentämään kehon androgeenitasoja, mikä voi parantaa hyperandrogenismin oireita, kuten liiallista kehon karvankasvua, aknen vähenemistä ja hiusten kunnon paranemista.
4. Hormonaalinen akne: Spironolaktonia voidaan käyttää aknen hoitoon, erityisesti naisilla, joiden akneen liittyy kohonneita androgeenipitoisuuksia veressä.
5. Maksakirroosi ja askites: Joissakin tapauksissa spironolaktonia voidaan käyttää vähentämään askitesia (nesteen kertymistä vatsaan) maksakirroosissa.

Julkaisumuoto

1. Pillerit

• Annostus: Yleisimmät tablettimuodossa olevat annokset ovat 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
• Kuvaus: Tabletit voivat olla päällystettyjä tai päällystämättömiä. Ne on tarkoitettu suun kautta otettavaksi ja ne tulee niellä kokonaisina.

2. Suun kautta otettavat suspensiot

• Kuvaus: Nestemäinen spironolaktoni, jota voidaan määrätä potilaille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja.
• Käyttö: Erityisen hyödyllinen lapsille tai aikuisille, joilla on nielemisvaikeuksia.

3. Kapselit

• Annostus: Spironolaktonia on joskus saatavilla kapselimuodossa, mikä voi tarjota vaihtoehtoisen tavan ottaa lääkettä, varsinkin jos tarvitaan yksilöllisiä annosmuutoksia.

Farmakodynamiikka

1. Aldosteronireseptorien salpaaminen: Spironolaktoni on munuaisten aldosteronireseptorien antagonisti ja estää niiden vaikutuksia. Aldosteroni on hormoni, joka lisää natriumin ja veden takaisinimeytymistä munuaisissa, mikä johtaa veren määrän ja verenpaineen kasvuun. Aldosteronireseptorien salpaaminen johtaa natriumin ja veden kertymisen vähenemiseen ja kaliumin erittymisen lisääntymiseen.
2. Diureettinen vaikutus: Vaikuttamalla natriumin takaisinimeytymiseen munuaisissa spironolaktoni lisää natriumin ja veden erittymistä virtsaan, mikä auttaa vähentämään verenkierrossa olevan veren määrää ja verenpainetta.
3. Veren kaliumpitoisuuden lasku: Vaikka spironolaktoni estää natriumin takaisinimeytymistä, se estää myös kaliumin erittymistä, mikä voi johtaa hyperkalemiaan (kohonneeseen veren kaliumpitoisuuteen). Tämä voi vaatia veren kaliumpitoisuuden seurantaa lääkkeen käytön aikana.
4. Antiandrogeeninen vaikutus: Spironolaktonilla on myös antiandrogeenisia ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää hyperandrogeenisten tilojen, kuten hormonaalisten häiriöiden ja aknen, hoitoon naisilla.
5. Turvotusta estävä vaikutus: Diureettisen vaikutuksensa lisäksi spironolaktoni voi olla tehokas maksakirroosiin ja sydämen vajaatoimintaan liittyvän turvotuksen hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Spironolaktoni imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna.
2. Jakautuminen: Sillä on suuri jakautumistilavuus, ja se tunkeutuu eri kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien munuaiset.
3. Aineenvaihdunta: Spironolaktoni metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi, kuten kanrenioniksi. Spironolaktonin metaboliiteilla on aldosteronihappoa estävä vaikutus.
4. Erittyminen: Spironolaktoni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 80–85 % annoksesta erittyy metaboliitteina, loput muuttumattomana.
5. Puoliintumisaika: Spironolaktonin puoliintumisaika on noin 1,4 tuntia, kun taas sen päämetaboliitin, kanrenion, puoliintumisaika on noin 16,5 tuntia.

Spironolaktonin farmakokinetiikka voi muuttua patologisten tilojen, kuten maksan tai munuaisten vajaatoiminnan, yhteydessä sekä muiden sellaisten lääkkeiden samanaikaisessa käytössä, jotka voivat vaikuttaa sen metaboliaan tai erittymiseen.

Annostus ja antotapa

Sydämen vajaatoiminta

• Annostus: Aloitusannos on yleensä 12,5–25 mg vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa vähitellen useiden viikkojen välein aina 50 mg:n enimmäisvuorokausiannokseen asti.

Valtimoverenpainetauti

• Annostus: Aloitusannos on 50 mg vuorokaudessa, jota voidaan nostaa enimmäisvuorokausiannokseen 100 mg, jos teho ei ole riittämätön ja lääke on hyvin siedetty.

Primaarinen hyperaldosteronismi

• Annostus: Diagnostisiin tarkoituksiin aloitusannos voi olla 400 mg vuorokaudessa neljän päivän ajan. Lääketieteellisiin tarkoituksiin annos sovitetaan yksilöllisesti.

Kirroosi ja askites.

• Annostus: Aloitusannos on 100 mg vuorokaudessa, jota voidaan säätää hoitovasteen ja elektrolyyttitasapainon tilan mukaan. Yleensä annos on 25–200 mg vuorokaudessa.

Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä ja muut hormonaaliset häiriöt

• Annostus: 50–100 mg vuorokaudessa kliinisestä vasteesta ja lääkkeen sietokyvystä riippuen.

Pääsytapa

• Tabletit ja kapselit tulee ottaa suun kautta, mieluiten aamulla yöllisen diureettisen vaikutuksen välttämiseksi, pienen vesimäärän kanssa, aterioiden jälkeen mahan ärsytyksen vähentämiseksi.

Tärkeitä huomioita

• Elektrolyyttitasojen, erityisesti kaliumin, säännöllinen seuranta on välttämätöntä, koska spironolaktoni voi aiheuttaa hyperkalemiaa (korkeita kaliumpitoisuuksia).
• Nestehukkaa ja elektrolyyttihäiriöitä välttääksesi, ei tule juoda liikaa vettä.
• Kaliumlisien tai muiden kaliumia säästävien diureettien käyttöä ilman lääkärin määräystä tulee välttää.
• Spironolaktonihoidon aikana on noudatettava varovaisuutta autoa ajettaessa ja koneita käytettäessä, koska haittavaikutuksia, kuten huimausta tai väsymystä, voi esiintyä.

Käyttö Spironolaktoni raskauden aikana

Spironolaktonin käyttö raskauden aikana voi olla vaarallista ja vaatii erityistä varovaisuutta. Ensinnäkin spironolaktoni on FDA:n luokassa D käytettäväksi raskauden aikana. Tämä tarkoittaa, että sikiölle on olemassa mahdollinen riski, mutta sen käytön hyödyt tarvittaessa voivat oikeuttaa mahdolliset riskit.

Spironolaktonin käyttöön raskauden aikana voi liittyä erilaisten haittavaikutusten riski sekä äidille että sikiölle. Äidillä näitä voivat olla hyperkalemia (kohonneet kaliumpitoisuudet veressä), hypotensio (alhainen verenpaine) ja muut haittavaikutukset. Sikiöllä munuaisten ja muiden elinten kehitys voi heikentyä.

Vasta

1. Hyperkalemia: Koska spironolaktoni voi aiheuttaa kaliumin kertymistä elimistöön, sitä ei tule käyttää potilailla, joilla on jo kohonneet veren kaliumpitoisuudet (hyperkalemia).
2. Munuaisten vajaatoiminta: Spironolaktonin käyttö voi olla vasta-aiheista vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tämän tilan pahenemisriskin vuoksi.
3. Hormonaalisesti aktiiviset kasvaimet: Lääke voi olla vasta-aiheinen hormonaalisesti aktiivisten kasvainten, kuten rintasyövän tai munuaissyövän, yhteydessä mahdollisen lisääntyneen hormonaalisen aktiivisuuden vuoksi.
4. Allergia: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys spironolaktonille tai muille lääkkeen aineosille, tulisi välttää sen käyttöä.
5. Raskaus ja imetys: Spironolaktonin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheista sen mahdollisten vaikutusten vuoksi sikiön kehitykseen tai rintamaitoon.
6. Alhainen verenpaine: Potilailla, joilla on alhainen verenpaine, spironolaktonin käyttö voi johtaa verenpaineen lisälaskuun ja siihen liittyviin komplikaatioihin.
7. Diabetes mellitus: Varovaisuutta on noudatettava spironolaktonin käytössä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, koska se vaikuttaa verensokeritasoihin.
8. Käyttö muiden lääkkeiden kanssa: Spironolaktoni voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien joidenkin verenpainelääkkeiden ja veren kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden.

Sivuvaikutukset Spironolaktoni

1. Hyperkalemia: Spironolaktoni voi aiheuttaa veren kaliumpitoisuuden nousua, mikä voi olla vaarallista erityisesti munuaissairauksia sairastaville tai muita tätä vaikutusta lisääviä lääkkeitä käyttäville.
2. Virtsatievaikutukset: Spironolaktonin käyttö voi lisätä virtsaamistarvetta ja diureesia (virtsan määrää).
3. Huimaus ja heikkous: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta, heikkoutta tai uneliaisuutta.
4. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ruoansulatusoireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ruokahaluttomuutta, voi esiintyä.
5. Elektrolyyttitasapainon häiriöt: Natriumin, kalsiumin ja magnesiumin pitoisuus elimistössä voi olla häiriintynyt.
6. Gynekomastia: Miehillä voi esiintyä rintojen suurenemista.
7. Kuukautishäiriöt: Naisilla voi esiintyä kuukautishäiriöitä.
8. Gynekologiset haittavaikutukset: Rintarauhasten suurenemista tai herkkyyttä, kuukautishäiriöitä ja libidoongelmia voi esiintyä.
9. Kohonneet virtsahappotasot: Tämä voi pahentaa tai laukaista kihtikohtauksen.
10. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, turvotusta tai angioödeemaa.
11. Muut haittavaikutukset: Muut reaktiot ovat mahdollisia ja voivat vaihdella yksilöllisten kehon ominaisuuksien mukaan.

Yliannos

Spironolaktonin yliannostus voi aiheuttaa vakavan elektrolyyttitasapainon häiriön, erityisesti hyperkalemian (kohonneet veren kaliumpitoisuudet), mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin ja muihin vaarallisiin tiloihin. Muita mahdollisia yliannostuksen vaikutuksia ovat uneliaisuus, huimaus, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt, kouristukset ja erilaiset ruoansulatuskanavan häiriöt.

Jos epäillään spironolaktonin yliannostusta, on hakeuduttava välittömästi lääkärin hoitoon. Yliannostuksen hoitoon voi kuulua terapeuttisia toimenpiteitä elektrolyyttitasapainon palauttamiseksi ja sydämen toiminnan hallitsemiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Kaliumia lisäävät lääkkeet: Spironolaktoni saattaa lisätä kaliumia elimistössä. Samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden, kuten ACE:n estäjien (esim. lisinopriilin) tai "arbitteriluokan" verenpainelääkkeiden (esim. losartaanin), kanssa, jotka voivat myös lisätä kaliumia, voi lisätä hyperkalemian riskiä.
2. Kaliumia alentavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten tiatsididiureetit (esim. hydroklooritiatsidi), voivat vähentää kehon kaliumpitoisuuksia. Tiatsididiureettien samanaikainen käyttö voi vähentää spironolaktonin aiheuttaman hyperkalemian riskiä.
3. Tulehduskipulääkkeet (NSAID): Jotkut tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni tai diklofenaakki, voivat heikentää spironolaktonin tehoa, erityisesti sen diureettista vaikutusta.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten munuaistoksisten antibioottien tai joidenkin munuaistoksisten tulehduskipulääkkeiden, samanaikainen käyttö voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
5. Hormonitasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Spironolaktoni voi olla yhteisvaikutuksessa muiden hormonitasapainoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tai hormonikorvaushoidon, kanssa, mikä voi mahdollisesti muuttaa näiden lääkkeiden tehoa tai toksisuutta.