Orlistaatti

Orlistaatti on lihavuuteen määrätty lääke.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy muodostamalla kovalenttinen synteesi seriinitähteestä ja haiman ja mahalaukun lipaaseista maha -suolikanavan sisällä. [1]

Tämän toiminnan seurauksena entsyymi menettää kykynsä hajottaa syötävät rasvat triglyseridien muodossa absorboituviksi vapaiksi rasvahapoiksi sekä monoglyserideiksi. Tämä johtaa elimistöön tulevien kalorien määrän vähenemiseen, mikä aiheuttaa potilaan painon laskua. [2]

Viitteitä Orlistaatti

Sitä käytetään ylipainoon tai lihavuuteen - yhdessä vähäkalorisen ruokavalion kanssa.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kapseleina - 10 kappaletta solulevyn sisällä, 2 levyä laatikon sisällä.

Farmakodynamiikka

24-40 tunnin kuluttua ulosteessa oleva rasvaindikaattori kasvaa. Orlistaatin ottamisen lopettamisen jälkeen rasvataso palaa alkuperäiselle tasolle 48-72 tunnin kuluttua. [3]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke ei lähes imeydy ruoansulatuskanavaan. Yksittäisen 0,36 g: n annoksen lisääminen ei paljasta aktiivisen elementin plasman sisäisiä parametreja, joista voidaan päätellä, että ne ovat alle 5 ng / ml.

Jakautumistilavuutta ei myöskään määritetä, koska lääke imeytyy erittäin heikosti. Plasman sisäinen proteiinisynteesi in vitro on 99%. Vähimmäistilavuus orlistaattia kulkee punasolujen sisälle.

42% orlistaatin imeytyneestä tilavuudesta käy läpi aineenvaihduntaprosesseja. Tässä tapauksessa muodostuu 2 metabolista komponenttia, joilla on alhainen indeksi plasman sisällä (keskimääräinen taso on 25 ng / ml ja 108 ng / ml) ja erittäin heikko estovaikutus lipaasiin nähden. Tässä suhteessa uskotaan, että niillä ei ole terapeuttista aktiivisuutta.

97% aineesta erittyy ulosteisiin (83% niistä on muuttumattomassa tilassa). Enintään 2% lääkkeestä erittyy virtsaan. Lääkkeen puoliintumisaika (ulosteen ja virtsan kanssa) on 3-5 päivää. Orlistaatin metaboliset komponentit ja sen muuttumaton aktiivinen elementti voivat erittyä sappeen.

Annostus ja antotapa

 

On käytettävä 1 kapseli (0,12 g) 3 kertaa päivässä aterian yhteydessä tai enintään 60 minuuttia sen jälkeen. Jos ohitat ruoan tai syö vähärasvaista ruokaa, Orlistaattia ei saa ottaa. Hoidon keston valitsee hoitava lääkäri ottaen huomioon annetun lääkevaikutuksen henkilökohtainen herkkyys ja vakavuus.

Annoksen nostaminen standardin yläpuolelle ei johda lääkevaikutuksen vahvistumiseen.

• Sovellus lapsille

Orlistaatin käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoja, joten sitä ei ole määrätty lapsille.

 

Käyttö Orlistaatti raskauden aikana

Lääkitystä ei käytetä raskauden aikana, koska sen käytön turvallisuudesta ei ole tietoa.

Tutkimuksia lääkkeiden erittymisestä äidinmaitoon ei ole tehty, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty imetykseen.

Vasta

Vasta -aiheinen kroonisessa kolestaasissa tai imeytymishäiriössä.

Sivuvaikutukset Orlistaatti

Ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: kaasun muodostuminen, vuoto peräsuolesta (öljyinen muoto), steatorrea, kiireellinen ulostaminen, ulosteenpidätyskyvyttömyys ja lisääntynyt tyhjennysprosessi (yleensä tällaiset oireet kehittyvät tilapäisesti ensimmäisen kolmen hoitokuukauden aikana). Joskus peräsuolessa tai vatsassa on epämukavuutta tai kipua, löysät ulosteet ja turvotus.

Merkkejä allergioista: kutina, anafylaktiset oireet, ihottuma ja Quincken turvotus.

Yliannos

Huumeiden myrkytyksestä ei ole tietoa. Kliinisissä kokeissa 0,8 g: n kerta-annoksen käyttö tai 0,4 g: n toistuva anto 3 kertaa päivässä 15 päivän ajan ei aiheuttanut merkittäviä sivuoireita.

Vaikean myrkytyksen sattuessa potilas on pidettävä lääkärin valvonnassa 24 tunnin ajan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttöönotto yhdessä lääkityksen kanssa heikentää rasvaliukoisten vitamiinien imeytymistä.

Varastointiolosuhteet

Orlistaatti on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa suljettuna lasten tunkeutumiselta. Lämpötila-arvot- enintään 250C.

Säilyvyys

Orlistaattia voidaan käyttää 4 vuoden ajan terapeuttisen aineen markkinoille tulosta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Xenical, Orlip ja Xenistat sekä Orlikel.