Ofloksasiini

Ofloksasiini on fluorokinolonien ryhmään kuuluva antibiootti, jolla on laaja vaikutuskirjo ja joka tunkeutuu hyvin urogenitaalikanavan kudoksiin ja nesteisiin. Se on tehokas useimpia Enterobacteriaceae-, Staphylococcus saprophyticus-, metisilliiniherkkiä S. aureus-, Neisseria gonorrhoeae-, Chlamydia trachomatis- ja Haemophilus ducreyi -kantoja vastaan. Ofloksasiinilla on keskimääräistä aktiivisuutta Ureaplasma urealyticumia ja useimpia enterokokkeja vastaan, mutta aktiivisuus on rajoitettua tai ei ollenkaan enterokokkeja, Serratia marcescensia, Pseudomonas aeruginosaa ja monia anaerobeja vastaan. Kuitenkin korkeat pitoisuudet virtsassa tarjoavat sen aktiivisuuden useimpia virtsatietulehduksia aiheuttavia taudinaiheuttajia vastaan.

Ofloksasiini on osoittanut jatkuvaa tehoa laajassa kirjossa virtsatieinfektioissa, ja se on saavuttanut yli 80 %:lla bakteriologiset vasteet komplisoitumattomissa ja 70 %:ssa komplisoitumattomissa infektioissa. Ofloksasiinin teho oli samanlainen kuin kaikkien testattujen analogien, mukaan lukien muut fluorokinolonit, kefalosporiinit ja kotrimoksatsoli (trimetopriimi/sulfametoksatsoli).

Ofloksasiini on myös tehokas kerta-annoshoitona komplisoitumattoman tippurin hoidossa, 7 päivän hoito-ohjelmana komplisoitumattomissa C. trachomatis -infektioissa ja monoterapiana komplisoitumattoman lantion tulehdussairauden (PID) hoidossa. Jälleen ofloksasiini osoitti samanlaista tehoa kuin vaihtoehtoiset hoitomuodot kussakin infektiotyypissä. Laskimonsisäisen formulaation saatavuus ja lähes täydellinen oraalinen biologinen hyötyosuus mahdollistavat ofloksasiinin antamisen peräkkäisenä hoito-ohjelmana ilman aktiivisuuden menetystä.

Ofloksasiinin siedettävyys ja yhteisvaikutusprofiili ovat yhdenmukaisia ​​muiden fluorokinolonien kanssa. Yleisimmin raportoidut ofloksasiinin sivuvaikutukset liittyvät maha-suolikanavan, hermoston ja dermatologisiin reaktioihin. Se liittyy pienempään valoherkkyyden ja jännetulehduksen ilmaantuvuuteen ja joidenkin neurologisten tapahtumien korkeampaan ilmaantuvuuteen kuin jotkut muut fluorokinolonit. Ofloksasiinilla näyttää olevan pienempi taipumus olla vuorovaikutuksessa ksantiinien kanssa kuin muilla fluorokinoloneilla (Onrust, Lamb ja Barman Balfour, 2012) .

Viitteitä Ofloksasiini

1. Virtsatietulehdukset: Ofloksasiinia voidaan määrätä kystiitin (virtsarakon tulehdus), virtsaputkentulehduksen (virtsaputken tulehdus) ja pyelonefriitin (munuaisten kuppien ja lantion tulehdus) hoitoon.
2. Hengitysteiden infektiot: Mukaan lukien keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien tulehdus), keuhkokuume (keuhkotulehdus) ja sinuiitti (onteloiden tulehdus).
3. Ihon ja pehmytkudosten infektiot: Ofloksasiinia voidaan käyttää erilaisiin ihon bakteeri-infektioihin, kuten selluliitti (ihonalaisen kudoksen tulehdus), follikuliitti (karvatuppien tulehdus) ja muihin.
4. Ruoansulatuskanavan infektiot: Ofloksasiinia voidaan käyttää mahalaukun ja suoliston bakteeri-infektioiden, kuten bakteeriripulin tai maha-suolitulehduksen, hoitoon.
5. Luu- ja niveltulehdukset: Mukaan lukien osteomyeliitti (luun tulehdus) ja niveltulehdukset.

Farmakodynamiikka

1. DNA-gyraasin esto: Ofloksasiini sitoutuu DNA-gyraasin entsyymiin, jota tarvitaan DNA:n sijoittamiseen ja purkamiseen sen monistumisen aikana. Tämä saa ofloksasiinin muodostamaan kompleksin entsyymin kanssa ja estää sen toimintaa, mikä estää DNA-synteesin.
2. Bakterisidinen vaikutus: Koska DNA-synteesi on ratkaisevan tärkeää bakteerien replikaatiolle ja selviytymiselle, DNA-gyraasin estäminen johtaa bakteerisolujen kuolemaan. Ofloksasiinilla on bakterisidinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että se tappaa bakteereja, ei vain estä niiden kasvua.
3. Laaja kirjo toimintaa: Ofloksasiini on aktiivinen monenlaisia ​​bakteereja vastaan, mukaan lukien grampositiiviset ja gramnegatiiviset bakteerit. Sitä voidaan käyttää patogeenien, kuten Staphylococcus aureuksen, Streptococcus pneumoniaen, Escherichia colin, Haemophilus influenzaen ja muiden aiheuttamien infektioiden hoitoon.
4. Vastustusmekanismi: Vaikka ofloksasiini on tehokas antibiootti, jotkut bakteerit voivat kehittää sille vastustuskykyä muuttamalla DNA-gyraasin rakennetta tai lisäämällä lääkkeen ulospäin vapautumista.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Ofloksasiini imeytyy yleensä hyvin oraalisen annon jälkeen. Sen imeytyminen voi viivästyä aterian jälkeen, mutta tämä ei yleensä vaikuta sen biologiseen hyötyosuuteen.
2. Jakelu: Ofloksasiini jakautuu hyvin kehon kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien keuhkot, munuaiset, maksa, virtsarakko, eturauhanen ja iho. Se läpäisee myös istukan ja erittyy äidinmaitoon.
3. Aineenvaihdunta: Ofloksasiini metaboloituu elimistössä vähäisessä määrin.
4. Erittyminen: Ofloksasiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, joissa se erittyy osittain muuttumattomana ja osittain metaboliitteina. Pieni määrä erittyy myös ulosteisiin.
5. Puolikas elämä: Ofloksasiinin puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia, mikä yleensä varmistaa sen, että lääke voidaan ottaa 1-2 kertaa päivässä.
6. Vaikutukset suoliston mikroflooraan: Ofloksasiini voi vaikuttaa suoliston mikroflooran koostumukseen, mikä voi johtaa dysbakterioosin kehittymiseen.

Käyttö Ofloksasiini raskauden aikana

Ofloksasiinin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella, etenkään ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, koska tiedot sen turvallisuudesta sikiölle ovat rajalliset.

Fluorokinolonit voivat vaikuttaa haitallisesti sikiön ruston kehitykseen, mikä voi johtaa nivel- ja kudosvaurioihin. Siksi ofloksasiinin käyttöä raskauden aikana ei pidetä yleensä tarkoituksenmukaisena, elleivät hoidon mahdolliset hyödyt ole merkittävästi suurempia kuin mahdolliset riskit sikiölle.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmiset, joiden tiedetään olevan yliherkkiä ofloksasiinille, muille fluorokinoloneille tai jollekin lääkkeen aineosalle, eivät saa käyttää sitä allergisten reaktioiden riskin vuoksi.
2. Epilepsia ja muut keskushermoston häiriöt: Ofloksasiini voi aiheuttaa keskushermoston (CNS) sivuvaikutuksia, kuten lisääntynyttä kiihtyneisyyttä tai kouristuksia, joten sen käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on epilepsia tai muita keskushermoston häiriöitä.
3. Vakava remunuaisten vajaatoiminta: Lääke voi kertyä elimistöön munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä, joten sen käyttö saattaa olla rajoitettua potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
4. Lasten ikä: Ofloksasiinin käyttö lapsilla ja nuorilla saattaa olla rajoitettua, koska tällä lääkkeellä voi olla haitallisia vaikutuksia kehittyviin niveliin ja luukudoksiin.
5. Raskaus ja imetys: Ofloksasiinin käytön turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole varmistettu, ja lääkärin tulee arvioida ja suositella sen käyttöä näissä tapauksissa.
6. Diabetes mellitus: Ofloksasiini voi vaikuttaa verensokeritasoihin, joten sen käyttö saattaa vaatia varovaisuutta potilailla, joilla on diabetes mellitus.
7. Potilaat, joilla on ollut oksentelua tai diripuli: Erityistä varovaisuutta voidaan vaatia potilailla, joilla on aiemmin ollut ofloksasiinin tai muiden antibioottien aiheuttamaa oksentelua tai ripulia.

Sivuvaikutukset Ofloksasiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai dyspepsia (ruoansulatushäiriöt). Nämä oireet voivat olla tilapäisiä ja voivat hävitä lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
2. Hermoston häiriöt: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, uneliaisuutta, unettomuutta tai vakavampia oireita, kuten ahdistusta, masennusta tai jopa hallusinaatioita, voi esiintyä. Harvoin voi kehittyä kouristuksia.
3. Iho reaktiot: Allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, ihottumaa tai angioedeemaa (ihon, ihonalaisen kudoksen tai limakalvojen turvotusta), saattaa esiintyä.
4. Kuiva suu: Tämä on melko yleinen sivuvaikutus, joka voi aiheuttaa epämukavuutta.
5. Gut dysbioosi: Antibioottien käyttö voi muuttaa suoliston mikroflooraa, mikä voi johtaa ripuliin tai kandidiaasiin (suoliston sieni-infektio).
6. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: Harvinaisissa tapauksissa ofloksasiini voi lisätä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi aiheuttaa auringonpolttamaa tai muita ihoreaktioita pitkäaikaisessa auringonvalossa.

Yliannos

1. Lisääntyneet sivuvaikutukset: Ofloksasiinin yliannostus voi lisätä sivuvaikutusten, kuten päänsärky, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja uneliaisuus tai unettomuus, voimakkuutta ja tiheyttä.
2. Lisääntynyt myrkyllinen vaikutus keskushermostoon: Vakavassa yliannostuksessa voi esiintyä vakavampia oireita, kuten kouristuksia, ahdistusta, hermostuneisuutta ja muutoksia havainto- tai tajunnantilassa.
3. Lisääntynyt kardiotoksisuus: Yliannostus voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä tai muita sydämen komplikaatioita.
4. Mahdollisesti vaaralliset allergiset reaktiot: Vakavan yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä vakavia allergisia reaktioita, kuten anafylaktinen sokki tai anafylaktinen reaktio.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä sisältävät lääkkeet: Nämä metallit voivat heikentää ofloksasiinin imeytymistä, joten niitä sisältävät lääkkeet (esim. antasidit, vitamiinit tai rautavalmisteet) tulee ottaa vähintään 2 tuntia ennen ofloksasiinin ottamista tai sen jälkeen.
2. Magnesiumia tai alumiinia sisältävät hapot estävät aineet: Nämä voivat hidastaa ofloksasiinin imeytymistä maha-suolikanavasta.
3. Huumeet jotka nostaa mahalaukun sisällön pH:ta: Lääkkeet, jotka nostavat mahalaukun sisällön pH:ta (esim. protonipumput tai antasidit) voivat vähentää ofloksasiinin imeytymistä.
4. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet: Ofloksasiini voi lisätä keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (esim. joidenkin masennuslääkkeiden tai huumausainekipulääkkeiden) vaikutusta, mikä voi lisätä haittavaikutusten riskiä.
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmää lamaavat lääkkeet: Ofloksasiinin samanaikainen käyttö sydän- ja verisuonijärjestelmää lamaavien lääkkeiden (esim. rytmihäiriölääkkeiden tai beetasalpaajien) kanssa voi lisätä rytmihäiriöiden riskiä.
6. QT-aikaa pidentävät lääkkeet interval: Ofloksasiini voi lisätä QT-ajan pidentymistä EKG:ssa, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös aiheuttaa tämän sivuvaikutuksen (esim. rytmihäiriölääkkeet tai jotkin masennuslääkkeet).

Varastointiolosuhteet

Ofloksasiini, kuten useimmat lääkkeet, vaatii asianmukaiset säilytysolosuhteet säilyttääkseen sen vakauden ja tehokkuuden. Yleensä Ofloxacinin säilytyssuositukset ovat seuraavat:

1. Lämpötila: Säilytä lääke huoneenlämmössä, joka on yleensä 15-30 astetta (59-86 astetta Fahrenheit). Vältä lääkkeen ylikuumenemista sekä jäätymistä.
2. Kevyt: Säilytä Ofloksasiini alkuperäispakkauksessa tai pimeässä astiassa, jotta vältytään suoralta auringonpaisteelta, joka voi vaikuttaa haitallisesti lääkkeen stabiilisuuteen.
3. Kosteus: Varmista lääkkeen kuivat säilytysolosuhteet välttääksesi altistumista kosteudelle, joka voi johtaa lääkkeen tuhoutumiseen tai hajoamiseen.
4. Lapset: Pidä Ofloxacin poissa lasten ulottuvilta tahattoman käytön estämiseksi.
5. Pakkaus: Noudata tuotteen pakkauksessa tai sen käyttöohjeessa olevia säilytysohjeita. Joillakin valmistajilla voi olla omat säilytyssuosituksensa.