Nakom

Nakom on dopaminergiseen ja antiparkinsonian toimintaan tarkoitettu lääke.

[1], [2], [3]

Viitteitä Nakoma

Se näkyy vapinaa halvaus, samoin kuin Parkinsonin oireyhtymä.

[4]

Julkaisumuoto

Valmistettu tabletteina, 10 kpl ensimmäisessä läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 10 läpipainolevyä.

Farmakodynamiikka

Levodopa voi vähentää vapinaa halvaantumisen ilmentymistä lisäämällä dopamiinipitoisuuksia aivoissa. Se ei kulje BBB prosessin ekstraserebraalisiin karbidopa estää levodopan dekarboksylointi aineita, lisäten siten tämän elementin, tunkeutuu aivoihin ja muunnetaan siellä dopamiiniksi komponentti.

Lääkeaineella on voimakas huumeiden vaikutus, joka ylittää levodopan tehon. Se auttaa pitkällä aikavälillä pitämään huumeiden plasmakonsentraation tämän elementin annoksina, jotka ovat paljon pienempiä kuin levodopaan käytettävät (noin 80%).

Lääkkeen vaikutus elimistöön alkaa jo ensimmäisenä päivänä kurssin alkamisen jälkeen (joissakin tapauksissa - ensimmäisen annoksen käytön jälkeen). Tehokkuuden huippu saavutetaan 1 viikon kuluttua.

Farmakokinetiikkaa

Levodopan imeytyminen ruoansulatuskanavasta tapahtuu riittävän nopeasti, minkä jälkeen suoritetaan tämän aineen aktiivinen aineenvaihdunta. Vaikka tämän prosessin tuloksena muodostuu yli 30 erilaista hajoamistuotetta, levodopa muuttuu epinefriiniksi dopamiinin ja noradrenaliinin kanssa.

Huumeiden sisäisellä käytöllä yhdessä annoksessa potilailla, joilla on vapinaa halvaantunut, huippuarvo tapahtuu 1,5 - 2 tuntia myöhemmin, ja lääkkeen tehokkuutta pidetään noin 4-6 tuntia. Hajoamistuotteet erittyy nopeasti yhdessä virtsan kanssa: noin 2 tunnissa noin kolmasosa koko annoksesta erittyy.

Levodopan puoliintumisaika plasmassa on noin 50 minuuttia. Kun levodopaa käytetään yhdessä karbidopa-valmisteen kanssa, sen puoliintumisaika pitenee noin 1,5 tuntiin.

Suun kautta annettavan yhden karbidopa-annoksen huippuarvo on 1,5-5 tuntia henkilöillä, joilla on vapinaa halvaantunut. Aineen aineenvaihdunta suoritetaan maksassa.

Muuttumaton aine erittyy yhdessä virtsaan. Yleensä tämä prosessi päättyy 7 tunnin jälkeen ja on 35%.

Virtsan erittämä tärkeimmät hajoamistuotteet ovat a-metyyli-tri-metoksi-4-hydroksifenyylipropionihappo ja lisäksi a-metyyli-3,4-dihydroksifenyylipropionihappo. Näiden aineiden osuus on noin 14% ja vastaavasti 10% vähäisistä hajoamistuotteista. Alempaa pitoisuutta edustaa kaksi muuta hajoamistuotetta, joista toinen on 3,4-dihydroksifenyyliasetoni ja toinen (alustavien tietojen mukaan) on N-metyylikarbidopa-elementti. Kunkin tämän osan indeksit muodostavat enintään 5% hajoamistuotteiden kokonaistasosta. Virtsan sisällä karbidopa määritetään myös muuttumattomana, mutta konjugaatteja ei havaita.

Carbidopan vaikutus levodopan metabolian prosessiin: jälkimmäisen plasman indeksit lisääntyvät karbidopan vaikutuksesta. Jos karbidopaa käytetään aiemmin, levodopan plasmapitoisuutta lisätään 5-kertaisesti (suunnilleen), ja plasman sisältämien lääkevalmisteiden säilytysaika kestää 4 - 8 tuntia. Näiden kahden aineen yhdistelmässä hoidon tulokset ovat suunnilleen samat.

Jos levodopaa käytetään yksinään ihmisillä, joilla on vapinaa halvaantunut, joka aiemmin käytti karbidopaa, levodopan puoliintumisaika nousee 3-15 tuntia. Karbidopan seurauksena levodopan määrä kasvaa (noin 3 kertaa). On myös huomattava, että karbidopa-lääkkeen alustava huumeiden käyttö vähentää HVC: n ja dopamiinin sisältöä virtsassa ja plasmassa.

[5]

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta, jolloin tarvittava päivittäinen annos havaitaan huolellisen yksilöllisen valinnan jälkeen jokaiselle potilaalle. Tabletin muodon ansiosta se voidaan jakaa ilman ongelmia puolessa.

Yleiset vaatimukset - koska annos valitaan erikseen jokaiselle potilaalle, sitä voidaan säätää yksilöllisesti paitsi koon lisäksi myös käyttötaajuuden osalta. Testit osoittivat, että ääreis-tyyppinen dofa-dekarboksylaasi saa vaaditun kyllästymisen karbidopalla, jos jälkimmäistä käytetään noin 70 - 100 mg: n päivässä. Ihmiset, jotka käyttävät karbidopaa pienemmissä annoksissa, voivat aiheuttaa oksentelua ja pahoinvointia.

Kun Nakom-keinot on määrätty, pysyvän parkinsonismin poistamiseen käytettävien standardilääkkeiden käyttö (paitsi ne, jotka sisältävät ainoastaan levodopaa) on sallittu jatkaa, mutta niiden annostukset on tarpeen valita uudelleen.

Aloitusvaiheiden standardiannos valitaan hoitava lääkäri, ottaen huomioon lopettavan taudin, ja potilaan vaste lääkkeelle. Tavallisesti aloitusannos on 0,5 tablettia otettuna 1-2 kertaa päivässä. Mutta sellainen määrä lääkeainetta voi olla riittävä saamaan aikaan haluttu koko potilaan karbidopa, jolloin, jos on tarpeen, että sopiva vaikutus voidaan lisätä lisää 0,5 tabletit PM (annettiin päivittäin tai joka toinen päivä).

Lääkkeen vaikutus ilmenee ensimmäisenä päivänä, joissakin tapauksissa jopa välittömästi ensimmäisen annoksen jälkeen. Täysi-asteinen huumeiden hyötysuhde saavutetaan ensimmäisen viikon ajan.

Siirtyminen lääkeaineeseen, jossa on levodopaa sisältäviä lääkkeitä: Levodopaa tulee käyttää vähintään 12 tuntia ennen Nakoman käyttöä (tai 24 tuntia, jos levodopaa käytetään pitkittyneen vaikutuksen kanssa). Nakoman päivittäinen annos tulee antamaan noin 20% levodopan aiemmin käytetystä päivittäisestä annoksesta.

Levodopan levinneisyys 1500 + mg: n suuruisilla ihmisillä on alkuvaiheessa otettava Nakom 250/25 mg 3-4 kertaa päivässä.

Huoltokäsittelyllä tarvittaessa lääkkeen annoksen suuruutta voidaan suurentaa 0,5-1 tabletilla päivässä (tai joka toinen päivä), kunnes saavutetaan suurin sallittu päivittäinen annos (8 tablettia). Karbidopan käyttöä päivittäisessä annoksessa on yli 200 mg.

Suositellun annoksen enimmäiskoko on 8 tablettia päivässä (2 g levodopa-ainetta samoin kuin 0,2 g karbidopa-ainetta). Noin se on 3 mg karbidopa-ainetta ja 30 mg levodopaa ainetta 1 kg kohden (paino 70 kg potilasta).

[7]

Käyttö Nakoma raskauden aikana

Lääkkeen vaikutuksista raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Olisi otettava huomioon, että karbidopan ja levodopan yhdistelmä johtaa eläinten rungon luustoon sekä viskeraalisiin muutoksiin. Siksi on suositeltavaa käyttää lääkettä vain silloin, kun naisen mahdollinen hyöty ylittää mahdollisuuden kehittää kielteinen reaktio sikiössä.

Ei ole tietoa vaikuttavien aineiden erittymistä äidinmaitoon. Levodopan eristämisestä yhdessä maidon kanssa erittyy rauhoittava halvaus. Tämän takia, koska lääke voi vaikuttaa haitallisesti vauvaan, sen on päätettävä keskeyttääkö ruokinta tai käyttää Nakomaa ottaen huomioon myös lääkkeiden käytön tärkeyden naisten terveydelle.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheista:

• intoleranssi jollekin lääkkeen ainesosalle;
• yhdistelmähoito MAO-estäjien kanssa (lääkkeiden käyttö on lopetettava vähintään 2 viikkoa ennen Nakoma-hoidon aloittamista);
• suljetun tyypin glaukooma;
• olemassa oleva melanooma tai epäilys sen läsnäolosta;
• jolla on tuntematon ihosairauden alkuperä.

Varovaisuutta annosten valitsemisessa ja hoidon turvallisuuden valvonnassa on välttämätöntä tällaisissa tapauksissa:

• läsnäolo sydämen infarktin anamneesilla rytmihäiriöillä;
• sydämen vajaatoiminta ja muut vakavat sairaudet CCC: ssä;
• vakavat keuhkojen sairaudet (kuten keuhkoastma);
• epilepsian kohtaukset ja muut kouristuskohtaukset (esiintyminen anamneesissa);
• läsnäolo eroosiivisten ja haavaisten vaurioiden ruoansulatuskanavassa (koska maha-suolikanavan yläosassa voi alkaa verenvuotoa);
• diabetes mellituksen ja muiden endokriinisten patologioiden hajottamattomien muotojen esiintyminen;
• vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• avoimen tyypin glaukooma.

Koska ei ole tietoa lääkkeen käytön turvallisuudesta alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, on kiellettyä käyttää lääkettä kuvatulle potilasryhmälle.

[6]

Sivuvaikutukset Nakoma

Huumeiden käyttö johtaa usein kehittämiseen dyskinesioiden (mukaan lukien dystoniataipumusta tai koreiformisia), ja lisäksi muut pakkoliikkeet suoritettu ja pahoinvointi. Aikaisemmat oireet, jotka saattavat vaikuttaa annoksen pienentämiseen, pidetään blefarospasmin ja lihasten nykimisen suhteen. Muita haittavaikutuksia:

• yleinen: kipu rintalastassa, kehittyminen anoreksia ja syncope;
• elimet CAS: sydämen lyöntitiheyden tai rytmihäiriön kehittyminen ja lisäksi ortostaattisten vaikutusten esiintyminen, mukaan lukien verenpaineen lasku tai nousu sekä laskimotulehdus;
• ruoansulatuskanavan elimet: verenvuodon ilmaantuminen ruoansulatuskanavassa, oksentelu ja ripuli sekä pohjukaissuolen alueella pahenevan syljen pahenemisen ja pahenemisen pahenemisen lisäksi;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: trombosyto- tai leukopenian kehitys ja agranulosytoosin tai anemian lisäksi (myös hemolyyttinen muoto);
• allergiatulehdukset: nokkosrokko, turvotus Quincke, ihon kutina ja verenvuotoinen vaskuliitti;
• mielenterveyden häiriöt ja kansanedustajien elimet: NSA: n kehittyminen, parestesiat, uneliaisuus ja huimaus. Paitsi ilmenemismuotoja bradykinesiaa (kehittäminen on-off-oireyhtymä), ilmentymä tiettyjen psykoottiset häiriöt (mukaan lukien hallusinaatiot, illuusioita, ja paranoidinen ajatukset), masennus (syntymistä itsetuhoisia ajatuksia tai ilman niitä), unihäiriöt, tunnetta jännitystä , dementia, lisääntynyt libido ja sekavuuden kehittyminen. Joskus oli ulkonäkö kohtausten, mutta tässä tapauksessa ole osoittanut syy-yhteyttä käyttämällä huumeita;
• hengityselimet: hengenahdistus;
• iho: ihottuma, kaljuuntuminen, hikielinten erittymisen väri;
• urogenitaalisen järjestelmän elimet: virtsan värin tummentuminen.

Levodopan käytön aiheuttamia sivuvaikutuksia on myös harkittava, koska niitä voi esiintyä myös Nakoman käytön yhteydessä:

• Ruoansulatuselimissä: dysfagian, pentavismuksen, bruksismin kehittyminen ja tämän lisäksi hermot ja turvotus ummetuksella. Se voi olla myös tunne karvas suuhun tai kuivuus suun limakalvojen, vatsan epämukavuutta tai vatsakipu, polttava tunne kielen, mutta lisäksi siinä voi olla dyspepsia;
• aineenvaihduntaprosessit: turvotuksen, painon nousu tai väheneminen;
• Keskushermoston elimet: ahdistuneisuuden, väsymyksen, heikkouden, disorientaation ja tunnottomuuden tunne. Lisäksi esiintyy päänsärkyä, pyörtymistä, lihaskrampit, astenia ja ataksia. Voi kehittyä unettomuus, euforia, kurkkumätää, kiihtyneisyys, ja sen lisäksi monistamiseen vapina käsissä, pahempi cogitative aktiivisuus näyttävät kävelyä epävakautta ja aktivoida piilevän okulosimpatichesky oireyhtymä;
• aistinvaraiset elimet: diplopian kehitys, mydriaasi, visuaaliset kouristukset ja näköhäiriöt;
• urogenitaalinen järjestelmä: viivästyminen tai päinvastoin virtsainkontinenssi ja priapismin kehitys;
• muita ilmentymiä rikkomuksia: kehittäminen vaivoja, ihon syövät, hengenahdistus, käheys äänen, mutta muuten verenkiertoa tietyille ihoalueille - rintalastan, niskan tai kasvojen;
• laboratorio tiedot: kohonneet ALAT aktiivisuus aktiivisen AST ja ALP ja LDH, ja lisäksi parametrit bilirubiini ja ureatyppi plasmassa, kehittää hyperurikemiaa tai hypercreatininemia ja positiivinen Coombsin testi. Myös hematokriitin ja hemoglobiinin vähenemistä ja bakteriuria-, leukosytoosi- ja erytrosyyttien kehittymistä ilmeni myös.

Lääkkeet, jotka sisältävät sekä levodopaa että karbidopaa, voivat aiheuttaa virhettä virtsan esiintymiseen ketonikappaleiden virtsassa (tapauksissa, joissa ketonurian havaitsemiseen käytetään erityisiä testiliuskoja). Tämä tulos säilyy muuttumattomana sen jälkeen, kun näytteenotettujen näytteiden kiehumisprosessi on valmis. Jos haluat saada väärän kielteisen vastauksen, sinun on sovellettava glukoosioksidaasimenetelmää glukosurian havaitsemiseksi.

Yliannos

Yliannostustapauksissa sivuvaikutusten vakavuus lisääntyy.

Häiriöiden poistamiseksi potilaan tarkka seuranta sekä EKG-seuranta ovat välttämättömiä, jotta pystytään havaitsemaan rytmihäiriön kehitys. Tarvittaessa vaadittava rytmihäiriölääke tulisi suorittaa. On myös otettava huomioon, että potilaan yhdessä Nakomin kanssa voitaisiin käyttää muita lääkkeitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On välttämätöntä, että Nakom yhdistetään seuraavien lääkkeiden kanssa:

Verenpainelääkkeet - niissä ihmisissä, jotka käyttävät tällaisia lääkkeitä, lisäämällä Nakoman yhdistelmää tuli posturaalisen hypotension aiheuttama (oireinen). Tästä johtuen Nakoman käytön alkuvaiheessa saattaa olla tarpeen korjata verenpainelääkkeiden annostusta.

Masennuslääkkeet - yhdistelmä L-dopan ja MAO-estäjien (paitsi MAO tyyppi B lääkitys) voi johtaa siihen, että jakautuminen verenkiertoa prosessi, ja sen vuoksi vaadittu loppukäyttö estäjiä 2 viikko ennen vastaanottoa NAC. Tämä häiriö johtuu dopamiinin kumuloitumisesta norepinefriinin kanssa levodopan vaikutuksen alaisena - niiden inaktivaatiota hidastaa MAO-estäjät. Tämän seurauksena takykardian ja tunne-elämän riski kasvaa sekä huimausta, kasvojen punoitusta ja kohonnutta verenpainetta.

On olemassa joitakin tietoja sivuvaikutusten kehityksestä, mukaan lukien dyskinesia ja verenpaineen nousu, kun yhdistetään lääkkeitä trisyklisiin lääkkeisiin.

Raudan lääkkeet - Levodopan tai karbidopan biologisen hyötyosuuden taso pienenee, kun käytetään yhdistelmää glukonaatti / ferrosulfaatilla.

Muut lääkkeet - yhdistettynä levodopa ditilinom, β-adrenostimulyatorov, ja lisäksi LAN käytetään menetelmässä inhalaatioanestesian, voi lisätä todennäköisyyttä sydämen rytmihäiriöt.

Antagonisteja dopamiini-D2-reseptorin antagonisteja (risperidonin joukossa fenotiatsiinit ja butyrofenonit), ja lisäksi isoniatsidi - voivat heikentää lääkkeen vaikutuksia levodopan.

Levodopan positiivisen lääkeaineen vaikutuksen estäminen on vapinaa halvaantuneena johtuen papaveriinin ja fenytoiinin yhdistelmästä. On välttämätöntä seurata tarkasti näiden lääkkeiden käyttöä yhdessä olevien henkilöiden tilan - ajoissa lääketieteellisen vaikutuksen heikkenemisen havaitsemiseksi.

Litiumlääkkeet lisäävät hallusinaatioiden tai dyskinesioiden todennäköisyyttä. Haittavaikutusten lisääntymistä havaitaan yhdistettynä metyylidopaan, ja yhdistelmä tubokurariinilla lisää verenpaineen alenemisen mahdollisuutta.

Levodopan imeytyminen saattaa rikkoa ihmisiä, jotka käyttävät proteiinipitoista ruokavaliota, koska levodopa on yksittäisten aminohappojen kilpailija.

Karbidopa saattaa heikentää pyridoksiinin vaikutusta (levodopan metabolian kiihtyminen dopamiinissa ääreisverenkierron sisällä).

[8]

Varastointiolosuhteet

Lääkevalmistetta on pidettävä paikassa, joka on suljettu valolta ja kosteudelta, mutta myös lasten ulottumattomissa. Lämpötilat - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Nakom saa ottaa lääkkeen valmistuspäivästä kolme vuotta.