Masaleet

Candecor on osa huumeiden ryhmää, joka vaikuttaa PA-järjestelmän toimintaan. Se on angiotensiini 2: n antagonisti.

Viitteitä Kandekora

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden poistamiseksi:

• kohonnut verenpainearvo;
• CHF ja häiriö sydämen vasemman kammion systolisen toiminnan (vasemman kammion ejektiofraktion ≤40%) - yhdessä ACE-estäjien tai sijasta, jos yliherkkyyttä potilaan niitä.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen suoritetaan tableteissa, 14 kappaletta läpipainolevyssä. Laatikko sisältää 2, 4 tai 7 tällaista rakkuloita.

[1], [2]

Farmakodynamiikka

Angiotensiini 2 on RAAS-kompleksin tärkein hormoni, jolla on vasoaktiivinen vaikutus. Hän on tärkeä osallistuja kasvavan verenpaineen ja muiden SSS: n toimintaan vaikuttavien sairauksien patogeneesiin. Lisäksi on tärkeätä eri raajojen ja hypertrofian vaurioitumisen patogeneesiä. Yksi sen tärkeimmistä fysiologiset ominaisuudet: verisuonia supistava vaikutus, stimulaatio aldosteroni, stabilointi vesi-suola-homeostaasin, sekä solukasvun stimuloiminen aktiivisuuden (solujen siirto tapahtuu yhden pään AT1 tyyppi).

Candecor on aihiolääke, joka imeytyy ruoansulatuskanavasta ja muuttuu nopeasti aktiiviseksi elementiksi kandesartaaniksi (eetterihydrolyysissä). Lääke on selektiivinen antagonisti angiotensiini 2: n ja AT1: n päästä, sillä on vahva synteesi ja hidas dissosiaatio loppupäästä. Ei ole mitään affiniteettia päättymiseen. Lääke ei hidasta ACP: n aktiivisuutta, joka muuntaa angiotensiini 1 angiotensiiniksi 2 ja myös tuhoaa bradykiniinin eheyden.

Lääke ei ole syntetisoitu eikä estä muita hormonaalisia päätyjä tai ionikanavia, jotka ovat tärkeitä osallistujia CCC: n toiminnan vakauttamisessa. Koska päätteet antagonisoi angiotensiini 2 (AT1) kehittyy riippuen erän koosta arvot nousevat plasman reniini- ja angiotensiini kuvioissa 1 ja 2, sekä vähentää plasman aldosteronin tasolla.

Kun AD: n kohotetut arvot pienenevät, lääkkeen (ottaen huomioon annoksen koon) on pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus. Lääkkeen hypotensiiviset ominaisuudet riippuvat kokonaisperäisestä vastustuskyvystä, mutta ei sykkeen reflexin lisääntymisestä. Oireita verenpaineen huomattavasta alenemisesta aloitusannoksen käyttöönoton tai käänteisen vaikutuksen kehittymisen jälkeen hoidon lopettamisen jälkeen ei ilmennyt.

Yliannostuslääkkeen käytön jälkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 120 minuutin ajan. Pysyvän hoidon avulla verenpaineen aleneminen yleensä tapahtuu minkä tahansa annoksen käytön yhteydessä; tämä vaikutus saavutetaan usein 4 viikon aikana, jäljellä jatkuvaan hoitoon. Keskimääräinen lisävaikutus, joka liittyy 16 - 32 mg annoksen suurenemiseen, käytetään kerran päivässä - ei ole merkitystä. Yksittäisten vaihtelevuuden vuoksi yksittäisillä potilailla voi olla enemmän kuin keskimääräinen vaikutus.

Kandekorin kerta-annos päivässä aiheuttaa sileän ja tehokkaan verenpaineen alenemisen 24 tunnin aikana. Tässä tapauksessa huomion huipun ja jäljellä olevan altistuksen välillä havaitaan vain vähäinen ero annostusvälillä.

Kandesartaanisileksitiili lisää veren virtausta munuaisten, eivät toimi niitä, tai kasvattaa glomerulusten suodatusnopeus ja samalla vähentää suodattamalla jakeet, sekä vastus alusten munuaisessa.

Ihmisillä, joilla on korkea verenpaine yhdessä tyypin 2 diabetes mellituksen kanssa ja lisäksi mikroalbuminurian kanssa, verenpainetta alentava lääkehoito vähentää virtsanalbumiinin erittymistä. Tällä hetkellä ei ole tietoa lääkkeen vaikutuksesta diabeettisen nefropatian etenemiseen. Yksilöt, joilla on edellä mainitut häiriöt, eivät kehittäneet komplikaatioita (negatiiviset vaikutukset lipidiprofiiliin ja verensokeriarvoihin) 12 viikon hoidon jälkeen 8-16 mg: n annoksilla.

Sydämen riittämättömyys.

Henkilöt, joilla on CHF ja heikentynyt systolinen toiminta sydämen vasemman kammion (vasemman kammion ejektiofraktio komponentti on ≤40%) lääkkeen vähentää koko vastus alusten ja hiussuonten kiilaa paine keuhkojen verisuonia. Lisäksi Candecor lisää reniinin funktionaalista aktiivisuutta veriplasman ja angiotensiini 2 indekseissä ja samanaikaisesti vähentää aldosteronin arvoja.

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen aktiivinen aines muuttuu kandesartaanin komponentiksi. Suun kautta annetun absoluuttisen biologisen hyötyosoitteen indikaattori on 14%. Tässä tapauksessa seerumilääkityksen keskimääräiset huippuarvot saavuttavat 3-4 tunnin kuluttua. Kandesartaanin taso veriseerumissa kasvaa lineaarisesti - yhdessä annoksen lisääntymisen kanssa terapeuttisessa annosvälissä. Veren seerumin sisältämät AUC-arvot eivät muutu ruoan vaikutuksesta.

Kandesartaanilla on korkea sitoutumisnopeus plasman proteiinilla (yli 99%). Samanaikaisesti lääkkeen näennäinen jakautumistilavuus on 0,1 l / kg.

Muuttumattoman aineen erittyminen suoritetaan pääasiassa virtsan ja sapen kautta. Vain hyvin pieni osa lääkkeestä erittyy metabolian kautta maksaan (CYP2C9). Huumeiden puoliintumisaika on noin 9 tuntia. Lääkeaineen kerääntymistä kehossa ei ole.

Lääkeaineen kokonaispuhdistuma veressä on noin 0,37 ml / minuutti / kg ja munuaisten puhdistuma on noin 0,19 ml / min / kg. Lääke erittyy munuaisten kautta suodattamalla munuaisten ja tubulusten aktiivinen erittyminen.

Huumeiden huumeiden ja inaktiivisten aineenvaihduntatuotteiden muuttumaton osa erittyy virtsaan (26% ja 7% vastaavasti) sekä ulosteisiin (56% ja vastaavasti 10%).

Iäkkäillä ihmisillä (65-vuotiaat) huippuarvot ja AUC-arvot nousevat noin 50% ja 80% verrattuna nuorempiin potilaisiin. Samalla verenpaine ja haittavaikutusten ilmaantuvuus huumeiden käytön jälkeen pysyvät samana molemmissa potilasryhmissä.

Ihmisillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta lievässä tai kohtalaisessa asteessa, huipputaso ja AUC toistuvan annoksen jälkeen lisääntyvät noin 50% ja 70%, vaikka puoliintumisaika pysyy samanaikaisesti.

Ihmisillä, joilla on edellä mainittu patologia vakavassa vaiheessa, nämä hinnat muuttivat noin 50% ja 110%. Lääkkeen terminaalinen puoliintumisaika näissä potilailla on kaksinkertainen.

Hemodialyysimenettelyjen kohteena olevien yksilöiden farmakokineettiset ominaisuudet vastaavat ominaisuuksia, jotka on todettu potilailla, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta. Ihmisillä, joilla on tämä häiriö lievässä tai kohtalaisessa asteessa, aineen AUC: n keskimääräinen taso kasvaa noin 23%.

Annostus ja antotapa

Candecor kulutetaan kerran päivässä ilman sitomasta huumeiden käyttöä syömiseen.

Kohonnut verenpaineen arvojen alentaminen.

Suositellun alku- ja tavanomaisen ylläpitomäärän koko on 8 mg, jotka otetaan kerran päivässä. Osuutta voidaan kaksinkertaistaa - jopa 16 mg / vrk. Jos tulos ei ole tuloksena ensimmäisen hoitokuukauden jälkeen 16 mg: n vuorokausiannoksen jälkeen, annos suurennetaan sallittuun 32 mg: n suuruiseen päivään. Jos tämän annoksen käyttämisen jälkeen ei saavuteta haluttua vaikutusta, on suositeltavaa harkita vaihtoehtoisia hoitomenetelmiä.

Hoidon malli valitaan ottaen huomioon potilaan reaktiot - verenpaineen indikaattoreiden muutokset. Usein verenpainetta alentava vaikutus kehittyy ensimmäisen kuukauden aikana hoidon aloittamisen jälkeen.

Jos hoiton jälkeen ei ole tulosta (BP-arvot eivät laske optimaaliseen tasoon), on tarpeen muuttaa hoitojärjestelmää - kokeilla yhdistettyä järjestelmää (kandesartaani hydroklooritiatsidilla).

Iäkkäät ihmiset eivät tarvitse muuttaa lääkemäärien osuutta.

Henkilöille, joilla on vähentynyt intravaskulaarinen tilavuusarvot, on annettava 4 mg: n aloitusannos.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt (myös hemodialyysihoitoa tekevät potilaat) käyttävät 4 mg: n aloitusannoksen. Osuuden koko on valittava ottaen huomioon potilaan kehon vaste. Ihmisillä, joilla on äärimmäisen vakava tai lopullinen munuaisten vajaatoiminta (CC-arvot ovat <15 ml / min), lääkettä ei käytetä melkein.

Ihmiset, joilla on maksan vajaatoiminta lievässä tai kohtalaisessa vaiheessa, tarvitsevat lääkkeitä 2 mg: n alkuannoksessa (kerta-annoksena päivässä). Osuus valitaan ottaen huomioon potilaan vaste. Candecorin käytöstä ei ole tietoja ihmisillä, joilla on maksan vajaatoiminta vaikeassa vaiheessa.

CHF-hoidon järjestelmä.

Suositellun aloitusannoksen vakiokoko on 4 mg ja kerta-annos päivässä. Annoksen suurentaminen suunniteltuun 32 mg: n päivittäiseen annokseen tai maksimaaliseen annokseen kaksinkertaistamalla se sallitaan vähintään kahden viikon välein.

On sallittua käyttää lääkettä sydämen vajaatoiminnan (yhdessä diureettien ja ACF: n, beetasalpaajien ja digitalis-lääkkeiden) yhdistelmähoidon kanssa tai käyttämällä näiden lääkkeiden kompleksia.

[4]

Käyttö Kandekora raskauden aikana

Candecorin asettaminen raskaana oleville naisille on kiellettyä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys aktiivisille komponenteille ja huumeiden apulaitteille;
• naiset imettävät;
• kolestaasi tai maksan vajaatoiminta vakavasti.

Sivuvaikutukset Kandekora

Lääkkeiden käyttö verenpaineen alentamiseksi aiheuttaa usein tällaisia haittavaikutuksia:

• infektio hengitysteitse;
• huimaus tai päänsärky;
• C-ALT (C-GPT), urea-, kreatiniini- tai kaliumtasojen nousu sekä alemmat natriumarvot;
• yhdistettynä muihin aineisiin, jotka hidastavat RAAS: n aktiivisuutta, hemoglobiini väheni hieman.

Sydämen vajaatoiminnan aikana tällaiset häiriöt kehittyivät usein:

• urean tai kreatiniinin lisääntyminen samoin kuin hyperkalemian kehitys;
• verenpaineen voimakas lasku;
• munuaisten vajaatoiminta.

Markkinointitutkimuksen vaiheessa havaittiin erikseen:

• neutrofiilinen tai leukopenia sekä agranulosytoosi;
• hyponatremia tai hyperkalemia;
• päänsäryt, joilla on huimaus ja pahoinvointi;
• maksan entsyymien toiminnan lisääntynyt aktiivisuus ja häiriö maksan tai hepatiitin toiminnassa;
• ihottumat, angioedeema, kutina ja urtikaria;
• niveltulehdus, selkäkipu ja myalgia;
• munuaisten vajaatoiminta (tämä sisältää myös toiminnallisia munuaisvaurioita henkilöille, jotka ovat alttiita heille).

[3]

Yliannos

Merkkejä myrkytysoireista: huimaus ja huomattava verenpaineen aleneminen.

Tämän häiriön poistamiseksi on välttämätöntä tehdä oireita ja seurata tärkeiden elinten toimintaa elämässä. On välttämätöntä asettaa uhri selälleen ja nostaa jalat ylös. Jos tämä toiminta ei riitä, sinun on lisättävä plasman tilavuutta ottamalla käyttöön erityinen infuusiojärjestelmä (kuten isotoninen suolaliuosliuos). Jos edellä mainittujen toimenpiteiden jälkeen ei ole tulosta, sympatomimeettejä on käytettävä. Lääke ei erittele hemodialyysimenettelyssä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ei havaittu merkittävää Lääkeaineinteraktioita varfariinin, digoksiinin ja hydroklooritiatsidin, nifedipiinin ja lisäksi, glibenklamidin, enalapriili ja oraaliseen ehkäisyyn (esim., Etinyyliestradioli ja levonorgestreeli).

Kandesartaani erittyy vain vähäisessä määrin aineenvaihduntaan maksassa (CYP2C9). Lääkkeiden hypotensiivisia vaikutuksia voidaan lisätä muiden lääkkeiden kanssa, jotka alentavat verenpainetta riippumatta verenpainelääkkeiden tai muiden käyttöaiheiden nimittämisestä.

Kokemus käyttää muita lääkkeitä, jotka vaikuttavat aktiivisuus RAAS yhdessä kaliumia sisältäviä korvikkeita suoloja, kaliumia säästävät diureetti lääkkeitä, kalium lisäravinteet, ja muita lääkkeitä, jotka kykenevät lisäämään kalium indikaattoreita (kuten hepariinia), voidaan päätellä, että kaliumin arvoja sisällä veren seerumin kanssa, kuten yhdistelmä voi lisääntyä.

Litiumin ja ACEI: n yhdistelmä johtaa veren seerumin sisältämän litiumin kiteytynyttä lisääntymiseen sekä sen myrkylliseen vaikutukseen. Tämä vaikutus voidaan havaita käyttämällä angiotensiini 2 -terminaatioita ja siksi yhdistelmänä on välttämätöntä valvoa tarkasti litiumin arvoja veriseerumin sisällä.

Yhdistelmä antagonistien angiotensiini 2 päätteitä NSAID-lääkkeiden kanssa (esim., Selektiivisiä aineita, hidastavia aktiivisuutta COX-2) ja aspiriini (soveltaminen> 3 g / päivä), ja lisäksi ei-selektiivinen NSAID: t voivat aiheuttaa laskua antihypertensiivistä lääkettä. Kun yhdistetään angiotensiini 2 päätteitä NSAID voi lisätä mahdollisen heikkenemisen munuaisten toiminnan (esim., Epäily munuaisten vajaatoimintaa akuutissa vaiheessa), ja lisäksi tämä lisäys kalium veren seerumin indikaattoreita (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jossa krooninen). Siksi näiden lääkkeiden yhdistämisen tulisi olla varovainen erityisesti iäkkäillä potilailla. Potilaiden tulee juoda riittävästi nestettä äänenvoimakkuuden ja kappaleiden munuaisiin aloittamisen jälkeen täydentämällä hoidon ja määräajoin näin myös tulevaisuudessa.

Varastointiolosuhteet

Candecore on pidettävä paikassa, joka on suljettu pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan taso ei ole korkeampi kuin 30 ° C.

[5]

Säilyvyys

Candecor-valmistetta voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

Soveltaminen lapsille

Koska tietoa 18 vuoden ikäisten henkilöiden huumeiden turvallisuudesta ja tehosta puuttuu, on kiellettyä antaa se ryhmälle.

Analogit

Huumeiden analogit ovat lääkkeitä Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, ja lisäksi Giposart kanssa kandesartaani,, NW, Ksartenom ja kandesartaani tsileksetilom.

Arviot

Candecore saa yleensä positiivisen palautteen potilailta, jotka ovat käyttäneet tätä lääkettä. Ihmiset huomaavat, että lääke auttaa normalisoimaan verenpainearvot ja vähentämään ne optimaaliselle tasolle.

Mutta samanaikaisesti on olemassa yksittäisiä arvioita, jotka osoittavat tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen - esimerkiksi rintalastan vakavuuden ja voimakas kipu.