Invega

Invega on antipsykoottinen lääke.

[1]

Viitteitä Invega

Sitä käytetään skitsofrenian hoitoon 15 vuoden ikäisillä nuorilla ja lisäksi aikuisilla. Lisäksi hänet on määrätty aikuisille skitsoaffektisten häiriöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Levittäminen tabletteina, 7 kpl läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa - 4 läpipainopakkausta tablettien kanssa.

Farmakodynamiikka

Lääke sisältää raseemista seosta paliperidonia.

Paliperidoni on selektiivinen estäjä, jolla on monoamiini -vaikutus. Sen lääkevaikutus on erilainen kuin tavalliset antipsykootit. Aine on voimakkaasti syntetisoitu serotoniinin (tyypin 5-HT2) reseptoreihin samoin kuin dopamiinilla (D2). Samalla se toimii antagonisti α1-adrenergisiin ja histamiinin reseptoreihin (H1) ja α2-adrenegricheskih johtimet (vähemmän tehoaa kaksi viimeistä). Vaikuttavan aineen (+) sekä (-) - enantiomeerien lääkeaktiivisuus on samanlainen sekä määränä että vaikutustasona.

Paliperidonia ei ole syntetisoitu asetyylikoliinireseptoreilla. Vaikka aine toimii voimakas antagonisti johtimet D2, mikä merkitsee vähentäminen skitsofrenian positiivisia oireita, se edistää katalepsian ja heikentävät vaikutukset moottori ei ole niin paljon kuin tavallinen neuroleptit. Koska lääkkeellä on vallitseva antagonismi serotoniiniin verrattuna keskeiseen vaikutustyyppiin, se voi heikentää aktiivisen aineosan ominaisuutta ekstrapyramidaalisten etiologisten sivuvaikutusten aikaansaamiseksi.

[2]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaineen farmakokinetiikka on verrannollinen annostuskokojen välillä käytettävissä olevaan alueeseen.

Yhden lääkeannoksen käytön avulla havaitaan asteittaista lisääntymistä sen vapautumisnopeudella, ja siksi paliperidonin plasman indeksi kasvaa tasaisesti. Huumeiden huippuarvot on merkitty 24 tunnin kuluttua. Monissa potilasryhmissä aineen stabiileja indikaattoreita havaittiin 4-5 vuorokauden päivittäisten kertakäyttötablettien jälkeen.

Paliperidoni on risperidonin hajoamisen aktiivinen tuote. Invegin vapautumisparametrit ovat seurausta pienestä ruuhkavaihtelusta risperidonin välitön vapautumiseen verrattuna (vaihteluindeksi on 38% verrattuna 12,5%: iin).

Suun kautta otettavien huumeiden hyötyosuuden indikaattorit ovat 28%.

Kun käytetään tabletteja yhdessä korkean kalorien tai rasvaisten elintarvikkeiden kanssa, paliperidonin AUC-arvot ja huippupitoisuus nousevat 50-60% verrattuna huumeiden käyttämiseen tyhjään vatsaan.

Lääke läpäisee nopean jakautumisen nesteissä kudosten kanssa. Jakelumäärä on 487 litraa. Proteiinin sitoutuminen plasmassa on jopa 74%. Aine syntetisoidaan pääasiassa albumiinien kanssa samoin kuin a1-hapon glykoproteiinin kanssa.

Yhden annoksen jälkeen 1 mg merkittyä 14C-paliperidonia 7 päivän kuluttua, 59% käytetystä annoksesta erittyy - muuttumaton aine erittyy virtsaan. Tämä osoittaa, että lääkeaineeseen ei kohdistu intensiivistä maksan aineenvaihduntaa. Noin 80% leimatuista aineista löytyy virtsan sisäpuolelta ja noin 11% löytyy ulosteesta.

Annostus ja antotapa

Aikuiset, joilla on skitsofrenia.

On suositeltavaa ottaa lääke 6 mg kerran päivässä (aamulla). Annoksen titraus hoidon alkuvaiheessa ei ole tarpeen. Joillakin potilailla huumeiden lääkevalmistetta havaitaan käytettäessä pienintä tai suurta annosta (alueella, jonka annetaan ottaa - 3-12 mg kerran vuorokaudessa). Annoksen suuruuden muuttaminen on sallittua, jos sellaisia on, ja myös terveydentilan tarkan arvioinnin jälkeen. Jos haluat lisätä annosta, tämä korotus olisi tehtävä tämän järjestelmän mukaisesti: 3 mg / vrk ja vähintään 5 vuorokauden keskeytykset.

Aikuiset, joilla on skitsoaffektiiviset häiriöt.

Lääkettä on käytettävä aamulla 6 mg kerran päivässä. Yksittäisten potilaiden terapeuttinen tehokkuus kehittyy suuren annoksen jälkeen (sallitulla alueella - 6-12 mg kerran päivässä). Jos annoksen suurentaminen on tarpeen, on tarpeen lisätä sitä lisäämällä 3 mg / vrk vähintään 4 vuorokauden välein.

Ihmiset, joilla on toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta.

Henkilöillä, joilla on lievä sairaus (CC-taso ≥50 / <80 ml / minuutti), tulisi ottaa lääke kerran päivässä 3 mg: n annoksella. Annosta voidaan lisätä kerta-annoksena 6 mg: aa päivässä, mutta vasta sen jälkeen, kun potilaan lääketie- tanssisuutta on arvioitu, samoin kuin lääkkeen tehokkuus.

Ihmiset, joilla on keskimääräinen tai vakava häiriön muoto (CC-pistemäärä ≥10 / <50 ml / minuutti) pitäisi juoda lääkettä 1,5 mg kerran päivässä. Osuuksia voidaan nostaa 1-kertaiseen saantiin enintään 3 mg: aan päivässä kliinisen terveystilanteen arvioinnin jälkeen.

Invegaan käyttämistä henkilöillä, joiden CC-taso oli <10 ml / minuutti, ei suoritettu, joten ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä tälle potilasryhmälle.

Lapset, joilla on skitsofrenia.

Yli 15-vuotiaiden nuorten on suositeltavaa ottaa lääke annoksella 3 mg - yksi annos aamulla.

Lapsilla, joiden paino on <51 kg, päivässä voi olla enintään 6 mg lääkettä.

Lapsille, joiden paino on ≥51 kg, enintään 12 mg lääkettä voidaan ottaa päivässä.

Voit muuttaa annosta, jos sinulla on asianmukaiset merkinnät. Kasvu suoritetaan seuraavan kaavan mukaan: 3 mg vuorokaudessa vähintään 5 vuorokauden välein.

Lääkkeen käytön ja turvallisuuden tehokkuutta skitsofrenian hoidossa 12-14-vuotiailla nuorilla ei ole tutkittu.

Lääke otetaan suun kautta - nielee koko tabletti, ei purenta ja jauhaa, ja pestään myös vedellä. Tabletin kuori on liukenematon ja aktiivinen ainesosa vapautuu vähitellen sen alapuolelta. Kuori yhdessä ytimen liukenemattomien elementtien kanssa erittyy kokonaan kehosta.

Lääkkeiden käyttö riippuu syömisestä. Potilaan on ilmoitettava, että on välttämätöntä ottaa tabletit jatkuvasti tai tyhjään mahaan tai yhdessä aamiaisen kanssa vaihtamatta näitä vastaanottomenetelmiä hoidon aikana.

Käyttö Invega raskauden aikana

Paliperidonin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Aineella ei ollut teratogeenisia vaikutuksia eläinkokeissa, mutta havaittiin muita lisääntymistoksisuustyyppejä.

Psykoosilääkkeiden (ts. Paliperidoni) käyttö kolmannella kolmanneksella lisää negatiivisten vaikutusten todennäköisyyttä, joista ekstrapyramidaalisia oireita tai vieroitusoireita vastasyntyneissä. Nämä oireet voivat olla erilaiset altistuksen keston ja vakavuuden mukaan. Tietoa hyper- ja hypotensiota, levottomuutta, uneliaisuutta ja vapinaa sekä hengitysvajausta ja lapsen ruokintaongelmia on tietoa. Tämän vuoksi vastasyntyneen tilan tulee olla jatkuvasti ja tarkkaan seurattava.

Lääkeannosta ei saa antaa raskaana oleville naisille (lukuun ottamatta erityisiä käyttöaiheita). Jos Invega-valmisteen käytön lopettaminen raskauden aikana on välttämätöntä, huumeiden poistaminen asteittain on välttämätöntä.

Paliperidoni kulkee äidinmaidossa, joten voit odottaa lääkityksen vaikutusta imettävään vauvaan. Tässä suhteessa on kiellettyä säätää imettävää lääkettä.

Vasta

Merkittävät vasta-aiheet: yliherkkyys paliperidoniin, risperidoniin sekä kaikki muut lääkkeen lisäaineet. On kiellettyä nimittää alle 15-vuotiaita lapsia.

[3],

Sivuvaikutukset Invega

Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• nasofaryngiitti;
• manian tai unettomuuden tila;
• painonnousu;
• päänsärky tai lihaskipu;
• vatsavaivat, pahoinvointi, ummetus tai ripuli sekä lisääntynyt ruokahalu;
• dysartria tai akathisia;
• lisääntynyt lihassignaali ja lisäksi vapinaa halvaantuminen;
• tunne unelias;
• syljeneritys.

Negatiiviset reaktiot, jotka kehittyvät harvemmin:

• kystiitti;
• korvatulehdukset, keuhkoputkentulehdus ja myös sinuiitti;
• anafylaktiset oireet;
• leuko- tai neutropenia sekä anemia;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- tai hypoglykemia, ja lisäksi tämän anoreksia;
• diabetes mellituksen kehittyminen;
• unihäiriöt, painajaiset;
• huomion keskittymiseen liittyvät ongelmat, parestesiat tai kouristukset, sekä psykomotorityypin hyperaktiivisuus;
• silmän kuivuminen limakalvot, sidekalvotulehdus ja myös kyynelvuoto;
• korvapuhe tai kipu;
• verenpaineen nousu tai lasku, bradykardia, QT-aikavälin pidentyminen, AV-estäminen;
• inkontinenssi, turvotus ja gastroenteriitti;
• nivelten turvotus ja jäykkyys sekä niveltulehdus;
• virtsainkontinenssi tai dysuria;
• nännipäästöjen ilmeneminen, libidon heikkeneminen ja gynekomastian kehittyminen;
• seksuaalisen toiminnan häiriöt, kuukautiskierron häiriöt;
• jano, hypotermia, perifeerinen turvotus ja kuume.

[4]

Yliannos

Yleensä huumeiden päihtymyksen oireiden odotetaan olevan lääkkeen lääketieteellisen vaikutuksen potentiaation muodossa. Näistä oireista: sedaatio, uneliaisuus, alempi verenpaine, takykardia, ekstrapyramidaaliset merkit ja QT-aikavälin pidentyminen. Myrkytyksen tuloksena havaittiin myös kaksisuuntaisen kammion takykardia, ja lisäksi kammiovärinä.

Potilaan tilan arvioinnissa on muistettava, että lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus. Hänellä ei myöskään ole erityistä vastalääkettä. Yleisluonteisia tukitoimenpiteitä tarvitaan. On välttämätöntä huolehtia hengitysteiden läpäisevyydestä ja riittävä ilmanvaihto hapetuksella ja ylläpitää näitä toimintoja. On myös välttämätöntä seurata jatkuvasti CAS-työtä (tämä sisältää EKG-menettelyn), jotta voidaan määrittää rytmihäiriöiden mahdollinen esiintyminen. Paineen aleneminen verenkierron romahduksella hoidetaan IV: n injektiolla nesteestä tai sympatomimeeteistä. Joskus vatsan huuhtelu (jos uhri on tajuton, intubaatiotoimenpiteen jälkeen) saattaa olla tarpeen, kun otetaan aktiivihiiltä ja laksatiivit. Ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen vuoksi on välttämätöntä ottaa käyttöön kolinolyyttisiä lääkkeitä vakavissa määrin. Uhren jatkuva seuranta sekä elintärkeiden fysiologisten toimintojen seuranta edellyttävät, kunnes kaikki yliannostuksen ilmenemismuodot katoavat.

[5], [6], [7],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On välttämätöntä määrätä varovaisesti huumeiden kanssa lääkkeitä, jotka pidentävät QT-aikaa.

Lääkeaineiden aktiivinen komponentti ei aiheuta huumausaineiden kannalta merkittäviä yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, joiden metabolia tapahtuu hemoproteiinijärjestelmän P450 kautta. In vitro -tutkimuksissa todettiin, että paliperidonin ei ole inhiboiva tai induktiivinen vaikutus tämän hemoproteiinin isoentsyymeihin.

Varovaisuutta tarvitaan yhdistettynä muihin lääkkeisiin, joilla on keskeinen vaikutus.

On kiellettyä yhdistää lääkkeisiin, jotka aiheuttavat ortostaattisen tyypin hypotensiota.

Invega neutraloi levodopan vaikutuksen.

Litium-lääkevalmisteen todennäköisyys on hyvin alhainen.

Yhdistettynä natriumvalproaattiin ei kummankin lääkkeen pitoisuuksissa tapahtunut muutosta. Paroksetiinilla ei ollut merkittävää vuorovaikutusta huumeiden kanssa.

Karbamatsepiinin ja aineen yhdistetty käyttö aiheutti paliperidonin indeksien 37%: n pienenemisen veressä. Tämän vuoksi Invega-annoksen kokoa on muutettava tämän yhdistelmän avulla.

Samanaikainen käyttö trimetopriimin kanssa ei vaikuttanut lääkkeen farmakokinetiikkaan.

[8]

Varastointiolosuhteet

Invega-lääkitys on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan taso ei saa nousta yli 30 ° C.

[9], [10],

Erityisohjeet

Arviot

Invega taistelee tehokkaasti skitsofrenian tuottavista ilmenemismuodoista (kuten sekavuus aistiharhoja ja deliriumia vastaan). Psykiatrit huomauttavat, että tehokkain lääkitys skitsofrenian osoittaa, josta ei apatoabulichesky oireyhtymän (oireet, kuten apatia ja välinpitämättömyys ja apatia patologisten luonnetta, tunne irrallisuus ja haluttomuudesta tehdä mitään). Huumeidenkäyttö on resocializing vaikutus - apatia tunnetta katoaa kohti mitä tapahtuu ympäri, on halu toimia.

Potilaan palautteet osoittavat, että lääkeaineella on erittäin tehokkuuden lisäksi paljon haittavaikutuksia.

Invegaa pidetään turvallisempana keinona risperidoniin verrattuna, mutta on otettava huomioon, että sitä voidaan antaa yksinomaan nuorille ja aikuisille.

[11]

Säilyvyys

Invegaa voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuksen ajankohdasta.

[12], [13]