Immard

Immar on malarialääkke.

Viitteitä Immarda

Se on tarkoitettu nivelreuman (myös nuorten tyypin), SLE: n ja DKV: n, sekä auringonvalon (tai taudin oireiden pahenemisen) myötä kehittyneen dermatiitin lisäksi.

Tukahduttamalla tai hoidettaessa akuutteja malariaattisia hyökkäyksiä, provokoituja plasmodium Vivaxia, Plasmodium ovaalia ja P.malariaea sekä lisäksi plasmodium falsiparum -bakteereja. Myös malarian radikaalilla hoidolla, jota aiheuttavat plasmodium falciparum -bakteerien herkät kannat.

[1]

Julkaisumuoto

Valmistettu tabletteina - 10 kappaletta kuplapakkauksessa. Yhdessä nipussa - 3 läpipainopakkausta.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

In antimalarinen komponentit (klorokiini ja hydroksiklorokiini) on useita farmakologisia vaikutuksia, jotka ovat vastuussa niiden lääkkeiden vaikutukset prosessissa poistamalla reumasairauksien sairaudet (mutta rooli näiden mekanismien edelleen epäselvä).

Keskuudessa sulatettu vaikutukset - saattamalla tioliryhmien kanssa, muuttamalla ilmentymiä entsyymiaktiivisuuden (joukossa fosfolipaasit, proteaasit, NADH-reduktaasi hemoproteiinin C, ja lisäksi hydrolaaseja koliiniesteraaseista), DNA-synteesin. Tämän lisäksi - normalisointi lysosomaalisen kalvoja, ja hidastaa muodostumista kasvihuonekaasuja, ja lisäksi fagosytoosin, kemotaksiksen polymorfonukleaaristen solujen. Samaan aikaan ne voivat häiritä IL-1-monosyyttien sitoutumista ja hidastaa superoksidin vapautumista neutrofiileillä.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetiikkaa

Farmakokineettiset ominaisuudet, vaikutusmekanismi sekä hydroklorokoliinin metabolia ovat samanlaisia kuin klorokiinin. Huumeiden käytön jälkeen hydroksiklorokiini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Lääkkeen (400 mg) kerta-annoksen ottavien vapaaehtoisten testauksen aikana todettiin, että aineen huipputaso on alueella 53 - 208 ng / ml ja keskiarvo on 105 ng / ml. Keskimääräinen ajanjakso, joka tarvitaan maksimaalisen plasman indeksin saamiseen, on 1,83 tuntia.

Puoliintumisaika vaihtelee kulutuksesta kuluneesta ajasta riippuen: 5,9 tuntia (huippu 10 tuntia), 26,1 tuntia (huippu 10-48 tuntia) ja 299 tuntia (huippu 48- 504 tuntia).

Liittyvät yhdisteet hajoamistuotteilla jaetaan kaikkiin kehon kudoksiin ja erittyvät pääasiassa virtsaan. Testi on osoittanut, että 24 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta vain 3% annoksesta on vedetty pois.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Lääkevalmistetta on käytettävä suun kautta. Aikuiset, ja se vanhusten vaaditun vähintään annos, joka antaa lääkkeen vaikutuksen (ei sallita, niin että se oli yli 6,5 mg / kg (laskenta suorittaa perustuen ihanteellinen ja ei itse asiassa olemassa olevia paino) per päivä ja on yleensä 200 tai 400 mg).

Ihmiset, jotka saavat kuluttaa 400 mg lääkettä päivässä - alkuvaiheessa tämä annos tulisi jakaa kahteen erilliseen vastaanottoon. Jos havaittavia merkkejä parannuksesta ei ole, sen annetaan laskea 200 mg: aan. Jos lääke toimii tehokkaasti, voit päivittää päivittäinen ylläpitoannos arvoon 400 mg.

Lapsille on määrätty vähäisin tehokas päivittäinen annos (enintään 6,5 mg / kg ihanteellista painoa). Siksi on kiellettyä määrätä lääkitystä 200 mg: n tabletteina lapsille, joiden ihanteellinen paino on alle 31 kg.

Malarian hyökkäysten poistamisen aikana - aikuisille annos on 400 mg samojen viikonpäivien aikana. Lapsuudessa (lapset, joiden paino on 31 + kg), viikoittainen annos hyökkäykselle on 6,5 mg / kg, mutta se ei saa ylittää suositeltua aikuista annosta painosta riippumatta.

Jos olosuhteet sallivat, ylivoimainen hoito tulee aloittaa 2 viikkoa ennen endemian jakelun aluetta. Koska aikuisille ei ole tällaista mahdollisuutta, annetaan kaksinkertainen kuormitusannos (800 mg) ja lapsille - 12,9 mg / kg (mutta enintään 800 mg), joka jakautuu kahteen erilliseen annokseen 6 tunnin välein. Suppressioterapiaa on jatkettava 8 viikkoa sen jälkeen, kun henkilö on poistunut endemisestä alueesta.

Hoito akuuttien malarialistien tapauksessa. Alkuperäisen aikuisen annostuksen koko on 800 mg, jota seuraa 400 mg 6-8 tunnin välein seuraavien kahden päivän ajan (kokonaisuudessaan 2 g lääkeaineen vaikuttavaa ainetta saadaan). Tehokkaana vaihtoehtona voit käyttää yhtä ainoaa LS-annosta 800 mg annoksella. Voit luottaa siihen, kun otetaan huomioon paino (kuten lapselle).

Lapset, joiden ihanteellinen paino on 31 + kg - kokonaisannos on 32 mg / kg (mutta enintään 2 g), se on otettava 3 päivän ajan ottaen huomioon seuraavat lisäykset:

• - 12,9 mg / kg (mutta enintään 800 mg: n kerta-annoksella);
• 2. - 6.5 mg / kg (mutta enintään 400 mg) 6 tuntia alkuperäisen annoksen käytön jälkeen;
• Kolmas - 6,5 mg / kg (enintään 400 mg) 18 tuntia toisen annoksen käytön jälkeen;
• 4. - 6.5 mg / kg (maksimikoko 400 mg) 24 tuntia kolmannen annoksen käytön jälkeen.

Kaikki tabletit tulee kuluttaa ruokaa tai pestä ne maidolla (1 lasi).

Hydroksiklorokiini kykenee kertymään kehoon, joten lääkkeen saamiseksi tarvitaan useita viikkoja, mutta heikot negatiiviset reaktiot voivat näkyä melko aikaisin. Jos reumasairauksien hoidossa kuuden kuukauden ajan potilaan tilasta ei ole parannusta, on suositeltavaa pysäyttää kursi.

Valolle altistumiseen liittyvien patologioiden hoidossa on rajoitettava terapeuttisia kursseja yksinomaan jatkuvalle valolle altistuville jaksoille.

[19]

Käyttö Immarda raskauden aikana

On kiellettyä nimittää raskaana olevia ja imettäviä naisia.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssi 4-aminokinoliinijohdannaisiin;
• läsnäolo retinopatian, maksan tai munuaisten patologian, makulopatian, veritaudin tai CNS: n anamneesissa ja lisäksi porfyyriassa;
• harvinaisten synnynnäisten häiriöiden (kuten herkkyys galaktoosille, laktaasin puutokselle tai glukoosi-galaktoosin heikentyneen imeytymisen);
• alle 31 kg painavat lapset;
• pitkäaikainen käyttö lapsilla;
• potilaan porfyyriin hoidon aikana.

[16], [17], [18]

Sivuvaikutukset Immarda

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa tällaisten haittavaikutusten kehittymistä:

• visuaaliset elimet: nystagmuksen kehittyminen. Joskus retinopatian ulkonäkö havaitaan näkökentän puutteiden kehittymisen myötä ja tämän lisäksi pigmentaation muutoksella, vaikka tällaisia annoksia havaitaan harvoin, kun vaadittuja annoksia havaitaan. Retinopatian varhaisessa vaiheessa sen kehittyminen on palautuva lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Mutta jos tätä ei tehdä ajoissa, on olemassa vaara, että tauti etenee myöhäisen peruutuksen jälkeen. Verkkokalvossa saattaa olla muutoksia, jotka ovat alun perin oireettomia tai ilmeisiä häiriöinä kukkien tai ajallisesti, pericentraalisten tai paracentraalisten nautaeläinten havaintojen häiriöön. Sydämen aiheuttamien ongelmien mahdollinen kehitys (kuten hämärtyminen tai turvotus). Nämä häiriöt ovat toisinaan oireettomia, mutta joskus myötävaikuttavat näön hämärtymiseen ja valonläheisyyden tai haloiden ilmenemisen lisäksi. Tällaiset loukkaukset voivat olla ohimeneviä ja palautuvia, jos hoito lopetetaan. Visuaalisen selkeyden menetyksestä aiheutuu majoituksen häiriö ja riippuu annostuksesta. Tämä häiriö on palautuva;
• iho: joskus kutinaa, ja lisäksi, ihottuma, ihon pigmentti muuttuu pigmentti limakalvojen tapahtuu hiustenlähtö, värjäytynyt hiukset, kehittää porfyria. Tällaiset häiriöt katoavat usein, kun lääkkeitä vedetään pois. Rakkulainen ihottuma voi näkyä yhdellä havainto tyyppi monimuotoinen punavihoittuma ja pahanlaatuiset eksudatiivinen, ja lisäksi valonarkuutta. Erikseen kuvatuissa tapauksissa Ritter-dermatiitti ilmestyi. Joskus märkärakkulainen ihottuma (yleistynyt exanthematous muoto) akuutti tyyppi - se on erotettava psoriasis, vaikka nykyinen lääkeaine kykenee indusoimaan pahenemiseen, ja tämä patologia. On mahdollista, että tämä johtuu leukosytoosista ja lämpötilan noususta. Kun lääke poistetaan, loukkaukset ovat usein palautuvia;
• ruoansulatuskanavan elimet: ripuli, vaikea pahoinvointi ja lisäksi vatsakipu ja anoreksia; joskus on oksentelua. Nämä ilmenemismuodot tapahtuvat huumeiden annoksen pienentämisen tai vähentämisen jälkeen;
• kansalliskokouksen elimet: korvan kohinan ilmaantuminen, vaikea huimaus, vaikeat päänsäryt, hermostuneisuus, emotionaalisen luonteen epävakaisuus. Lisäksi kuulon heikkeneminen, kohtaukset, ataksia, myrkyllinen psykoosi, painajaisten esiintyminen ja itsemurha-käyttäytyminen;
• lihaksisto ja luuranko: progressiivisen lihasdystrofian tai neuromyopatian ilmaantuminen, mikä aiheuttaa heikkouden kehittymisen ja sitä seuraavan proporaalisen lihaksen atrofian. Tämä patologia on palautuva lääkkeen poistamisen myötä, mutta täydellinen elpyminen voi tapahtua vasta muutaman kuukauden kuluttua. Ehkä maltillisten aistihäiriöiden, jalkojen kipu, jänneheijastimien tukahduttaminen ja tämän hermovirtauksen anomalyyppinen kehitys;
• CCC: n elimet: kardiomyopatian esiintyminen on yksi ainoa tapaus. Jos johtuminen oli vaikeaa (ns. Hisnus-nipun ns. Nokkakipu) tai kunkin kammion hypertrofia alkoi, on mahdollista, että krooninen myrkytys alkoi. Lääkkeiden peruuttamisen tapauksessa johtokyky voidaan palauttaa;
• Hematopoiesis-järjestelmän elimet: ajoittain keskushermoston toiminnan suppressio; anemia kehittyy (joko sen aplastinen muoto), trombosyto- tai leukopeniaa ja lisäksi hemolyysiä G6PD-puutostilanteissa. Lääkkeen vaikuttava aine voi pahentaa porfyriikkaa tai pahentaa taudin kulkua.
• maksasairaudet: maksanäytteiden arvon muutos; on tietoa maksamurtumien fulminanttisen muodon kehittymisestä;
• suvaitsemattomuuden reaktiot: allergiset ilmiöt, mukaan lukien Quincken turvotus, urtikaria, keuhkoputkimaasi. Lisäksi kutina ja ihon punoitus;
• muut: laihtuminen.

Yliannos

4-aminokinoliinien yliannostus on vauvoille erittäin vaarallinen, koska niiden käyttö 1-2 g: n määrä voi johtaa kuolemaan.

Niistä ilmenemismuotoja: näköhäiriöt, voimakas päänsärky, kouristukset, kouristukset, sydämen johtuminen häiriö, ja tämä rytmi (muun muassa - QT-ajan pidentyminen), sydänpysähdys, hypokalemia kehittäminen kammiovärinä ja kammiotakykardia. Myös äkillinen (joskus kuolemaan johtava) sydämenpysähdys hengityksessä saattaa ilmetä.

Koska tällainen reaktio saattaa esiintyä välittömästi suuren lääkeryhmän käytön jälkeen, sen on välittömästi suoritettava hoitoa, jolla pyritään poistamaan häiriön merkkejä. Se vaatii mahahuuhtelua ja oksentelun induktiota. Ottamista aktiivihiili määränä vähintään 5-kertainen määrä upotreblonnogo PM, se pystyy estämään posleduschego imu (käyttöönoton aktiivihiili sisällä mahassa koetin pesemällä välittömästi toimenpiteen jälkeen, viimeistään puoli tuntia sen jälkeen, kun lääkkeen käyttö).

Yliannostustapauksissa voidaan harkita varianttia, jossa annetaan diatsepaami-ainetta parenteraalisella menetelmällä. On näyttöä siitä, että tämä lääke voi heikentää kardiotoksisuuden oireita, joita provokoi klorokiinilla.

Tarvittaessa suoritetaan menetelmiä hengityselinten toiminnan ylläpitämiseksi, ja myös anti-shokkikäsittely suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hydroksikloorikiinisulfaatti kykenee lisäämään digoksiiniplasma-indeksiä, mikä tarkoittaa, että ihmiset, jotka käyttävät näitä lääkkeitä samanaikaisesti, täytyy seurata digoksiinin seerumitasoa.

Hydroksiklorokiinisulfaatti kykenee myös vuorovaikutukseen klorokiinin kanssa. Yhdistettäessä seuraavat vaikutukset ovat mahdollisia: aminoglykosidien lisääntyneet estämisominaisuudet myoneurisen synapsin suhteen; aineen aineenvaihdunnan hidastuminen simetidiinin vaikutuksen alaisena, mikä lisää malarialääkkeiden määrää plasmassa; antagonismi pyridostigmiinin ominaisuuksien suhteen neostigmiinin kanssa; (reaktio primaarisen tyypin - ihonsisäisen ihmisrokotteen (diploidisolu) vastaan immunisointiin raivotautia vastaan).

Samalla tavalla kuin klorokiini, antasidit vaikuttavat myös heikentävät hydroklorokoliinin imeytymistä. Tämän vuoksi tällaisten lääkkeiden yhdistämisessä on tarpeen noudattaa vähintään neljän tunnin välein niiden menetelmien välillä.

Koska hydroklorokiniini kykenee lisäämään diabeteslääkkeiden ominaisuuksia, näiden yhdistelmä voi vaatia insuliinin tai hypoglykeemisten lääkkeiden annoksen pienentämistä.

Halofantriini pidentää QT-intervallia, joten sitä ei voida yhdistää muihin lääkkeisiin, jotka voivat aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä (tämä luettelo sisältää hydroksiklorokiinin). Lisäksi kammioiden rytmihäiriöiden todennäköisyys kasvaa - yhdistelmähoitona lääkkeen kanssa muille arrhythmogeenisille lääkkeille (muun muassa moksifloksasiinilla amiodaronin kanssa).

Immardin ja siklosporiinin yhdistelmä aiheuttaa plasman indeksien kasvun.

Hydroksikloroquiini pystyy alentamaan kouristuskynnyksen rajan. Yhdistettynä muihin malarialääkkeisiin, jotka vähentävät myös kouristuskynnystä (kuten meflokiinia), kohtausten todennäköisyys lisääntyy.

Yhdistelmä kouristuslääkkeiden kanssa voi heikentää niiden tehokkuutta.

Yhdistetyn klooriokiinin ja pracilitantin vuorovaikutuksen tutkimiseksi tehdyt tutkimukset osoittivat jälkimmäisen biologisen hyötyosuuden vähenemistä. Ei ole tietoa siitä, onko mahdollista kehittää sama vaikutus hydroklorokiinin ja pracitanthalaanin kanssa. Jos ekstrapoloimme nämä tiedot, koska klorokiinin farmakokinetiikka ja rakenne hydroksiklorokiinilla ovat hyvin samankaltaisia, voimme päätellä, että tällaisen vaikutuksen kehittyminen on odotettavissa.

Yhdistetty terapia agalicidaasin kanssa voi teoreettisesti aiheuttaa a-galaktosidaasin aktiivisuuden hidastumista soluissa.

[20]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään tavanomaisissa olosuhteissa lääkkeille, jotka eivät ole lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Immar saa käyttää 2 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.