Fexofen

Fexofen on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antihistamiini.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Fexofen

Sitä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan (0,12 g tabletit) sekä kroonisen urtikarian idiopaattisen muodon (0,18 g tabletit) poistamiseen.

[ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautuminen tapahtuu tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 1 tai 2 tällaista pakkausta.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamiikka

Feksofenadiini on histamiini (H1) -reseptorin salpaaja, jolla on spesifinen vaikutuskuvio. Feksofenadiini on terfenadiinin farmakologisesti aktiivinen hajoamistuote.

Terapeuttisina annoksina käytettynä feksofenadiinilla ei ole antidopaminergisiä, antiadrenergisiä tai antikolinergisiä vaikutuksia. Jopa suurina annoksina käytettynä alkuaine ei estä kaliumkanavia sydänlihaksessa, eikä sillä ole kardiotoksisia ominaisuuksia (rytmihäiriöitä tai QT-ajan pidentymistä).

Feksofenadiini ei läpäise veri-aivoestettä, joten se ei voi olla vuorovaikutuksessa keskushermoston H1-terminaalien kanssa. Lääkkeellä ei ole sedatiivista vaikutusta.

Aikuisilla, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha, tehtyjen kliinisten kokeiden tiedot osoittivat, että tunnin kuluttua 0,06, 0,12 ja 0,18 g:n lääkeannosten ottamisesta havaittiin tilan nopea paraneminen ja terapeuttinen vaikutus säilyi seuraavien 24 tunnin ajan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna feksofenadiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja plasman huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 1–3 tunnissa. Keskimääräinen Cmax-taso 120 mg:n kerta-annoksen jälkeen päivässä oli noin 427 ng/ml. Sama arvo 180 mg:n kerta-annoksen jälkeen päivässä oli noin 494 ng/ml.

Lääkettä 0,12 g:n annoksella puoliintumisaika (vakaan tilan arvot) on noin 14,4 tuntia. Yli 65-vuotiailla nämä arvot ovat samanlaisia kuin nuoremmilla. Lasten puoliintumisaika on 18 tuntia.

Aineen synteesi plasman proteiinin kanssa on noin 60–70 %. Noin 5 % kulutetusta osasta metaboloituu.

80 % lääkeannoksesta erittyy sappeen ja 11 % virtsaan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan ruokailusta riippumatta, ja ne pestään alas tavallisen veden kera. Vakioannos (aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille) on 0,12 g kausiluonteisen allergisen nuhan poistamiseksi ja 0,18 g idiopaattisen urtikarian (kroonisen) oireiden poistamiseksi. Lääke tulee ottaa kerran päivässä (on suositeltavaa tehdä tämä aamulla).

Hoitavan lääkärin valitsema hoitojakson kesto riippuu kunkin yksilön taudin kulusta. Lääkkeen jatkuvan käytön aikana 28 päivän ajan feksofenadiinille ei kehittynyt toleranssia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Käyttö Fexofen raskauden aikana

Fexofenin käytöstä raskauden aikana on hyvin vähän tietoa. Muutamat eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria vaikutuksia raskauden kulkuun, alkion- tai sikiönkehitykseen, synnytysprosessiin tai lapsen postnataaliseen kehitykseen.

Feksofenadiinihydrokloridin määrääminen raskaana oleville naisille on kuitenkin edelleen kielletty, paitsi tilanteissa, joissa naiselle mahdollisesti koituva hyöty on odotettua suurempi kuin sikiön komplikaatioiden esiintyminen (jos on olemassa elintärkeitä merkkejä).

Koska fexofenadiini erittyy rintamaitoon, lääkkeen käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkein vasta-aihe on korkea herkkyys lääkeaineille.

[ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Fexofen

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa tiettyjä haittavaikutuksia:

• hermoston toimintaan liittyvät vauriot: huimaus, uneliaisuus ja päänsärky;
• ruoansulatuskanavan oireet: pahoinvoinnin kehittyminen;
• systeemiset häiriöt: vakavan väsymyksen kehittyminen.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

• immuunivaurio: intoleranssin oireet, jotka kehittyvät Quincken turvotuksen, hengenahdistuksen, rintakehän alueen supistumisen tunteen ja lisäksi systeemisen anafylaksian ja kuumien aaltojen muodossa;
• mielenterveyshäiriöt: hermoston lisääntynyt kiihtyvyys, unettomuus, unihäiriöt tai epätavalliset/painajaiset unet;
• sydämen toimintahäiriöt: sydämentykytysten tai takykardian esiintyminen;
• ruoansulatuskanavaan liittyvät reaktiot: ripulin kehittyminen;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen vauriot: kutina ihottumien ja urtikarian kanssa.

Ihmisten, joilla on ollut tai joilla on parhaillaan sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan vaikuttavia patologioita, on otettava huomioon, että antihistamiiniluokan lääkkeet voivat johtaa komplikaatioihin, kuten lisääntyneeseen sykkeeseen ja takykardiaan.

[ 15 ], [ 16 ]

Yliannos

Fexofen-myrkytystapauksissa on havaittu uneliaisuutta, huimausta ja suun kuivumista. Vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa kerta-annoksen (enintään 0,8 g) ja kaksinkertaisen annoksen (0,69 g) käyttö vuorokaudessa yhden kuukauden ajan tai 0,24 g:n annos kerran vuorokaudessa 12 kuukauden ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia lumelääkkeeseen verrattuna. Fexofenadiinin siedettävän annoksen enimmäismäärää ei voitu määrittää.

Myrkytystapauksissa tarvitaan oireenmukaisia ja elintoimintoja tukevia hoitoja. Hemodialyysi ei ole tehokas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Feksofenadiini ei metaboloidu maksassa, joten sillä ei ole yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa tämän mekanismin kautta.

Yhdistelmä ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa nostaa plasman feksofenadiinipitoisuuksia 2–3-kertaisesti. Vaikutus QT-ajan pituuteen ei liity tähän muutokseen. Haittavaikutusten esiintyvyys ei lisääntynyt verrattuna kummankaan lääkkeen käyttöön yksinään.

Yhteisvaikutuksia omepratsolin kanssa ei ole havaittu.

Magnesiumia ja alumiinia sisältävien antasidien käyttö 15 minuuttia ennen Fexofenin ottamista 0,18 g:n annoksella heikentää fexofenadiinin ominaisuuksia sekä sen synteesin astetta ruoansulatuskanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä on pidettävä 2 tunnin tauko.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Varastointiolosuhteet

Fexofeenia tulee säilyttää poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilarajat – enintään 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Säilyvyys

Fexofeenia saa käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 34 ], [ 35 ]

Käyttö lapsille

Fexofeenia ei saa käyttää alle 12-vuotiaille lapsille.

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Altiva ja Allergo Fexofastin ja Fexomaxin kanssa, ja lisäksi Tigofast-120 ja Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Arvostelut

Fexofen selviytyy hyvin allergioista sekä idiopaattisesta urtikariasta. Arviot osoittavat, että se lievittää nopeasti ja tehokkaasti kutiavia ihottumia, punaisia läiskiä ja muita edellä mainittujen häiriöiden oireita.