Exforge

Exforge on yhdistelmälääke angiotensiini 2 -estäjien luokasta.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Exforge

Sitä käytetään alentamaan kohonnutta verenpainetta ihmisillä, joilla on indikaatioita monimutkaiseen hoitoon.

Julkaisumuoto

Saatavana tabletteina, 14 tai 28 kappaletta pakkauksessa.

Exforge N

Exforge N:ää käytetään korkean verenpaineen omaavien ihmisten primaarisen verenpainetaudin poistamiseen. Sitä käytetään valsartaanin ja amlodipiinin sekä hydroklooritiatsidin yhdistelmän jatkuvan seurannan kanssa - ne otetaan joko kolmena erillisenä lääkkeenä tai kahden lääkkeen muodossa, joista toinen on monimutkainen.

[ 3 ]

Farmakodynamiikka

Exforge on verenpainelääke, joka sisältää kahden vaikuttavan aineen yhdistelmän.

Ensimmäinen niistä on amlodipiini, joka on dihydropyridiinin johdannainen. Se kuuluu lääkkeiden luokkaan, jotka estävät hitaita kalsiumkanavia. Vaikuttamalla niiden päätteisiin aine hidastaa kalsiumin kuljetusta solualueelle - sydänlihassoluihin ja sileiden lihasten endoteelisoluihin. Tämän seurauksena verisuonten seinämät rentoutuvat ja laajenevat, samoin kuin OPSS:n lasku. Lääke vähentää munuaisten verisuonten endoteelin vastusta ja auttaa lisäämään verenkierron tehokkuutta munuaisissa.

Amlodipiini auttaa alentamaan verenpainetta, mutta sillä ei ole havaittavaa vaikutusta katekoliamiinitasoihin ja sykkeeseen. Lääke terapeuttisina annoksina yhdistettynä beetasalpaajiin ei aiheuta negatiivista inotrooppista vaikutusta. Myöskään tällaisella yhdistelmällä ei ole vaikutusta sinus-eteissolmukkeen toimintaan eikä AV-johtavuuden indikaattoreihin.

Toinen elementti on valsartaani, joka on angiotensiini 2 -reseptorin antagonisti, joka vaikuttaa selektiivisesti AT1-päätteisiin.

Tällaisen yhdistelmän vaikuttavat aineosat täydentävät toistensa lääkinnällisiä ominaisuuksia. Exforgen käyttöä pidetään tehokkaampana kuin valsartaanin ja amlodipiinin ottamista erikseen.

AT1-reseptorien salpauksen vuoksi angiotensiini II:n pitoisuudet plasmassa nousevat. Verenpaineen lasku havaitaan 2 tunnin kuluttua kerta-annoksen ottamisesta. Suurin paineen lasku havaitaan keskimäärin 5 tunnin kuluttua. Verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 1 päivän. Vieroitusoireita ei esiinny lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Verenpaineen vakaa lasku havaitaan 3 viikon hoidon jälkeen ja säilyy pidemmänkin hoitojakson aikana.

Lääkkeen käyttö ihmisillä, joilla on CHF:n yksittäisiä toiminnallisia vaiheita, sekä sydänkohtauksen jälkeisenä aikana vähentää sairaalahoitojen ja kuolemien määrää.

Farmakokinetiikkaa

Molemmilla lääkkeen vaikuttavilla aineilla on lineaarinen farmakokinetiikka.

Amlodipiini.

Lääkeannoksen ottamisen jälkeen aineen huippuarvo plasmassa havaitaan 6–12 tunnin kuluttua. Laskettu biologinen hyötyosuus on 64–80 %. Ruoan nauttiminen ei vaikuta komponentin biologiseen hyötyosuuteen.

Jakautumistilavuus on noin 21 l/kg. Aineen in vitro -testit ovat osoittaneet, että sen synteesi plasman proteiinin kanssa primaarista verenpainetautia sairastavilla on noin 97,5 %.

Amlodipiini metaboloituu laajasti maksansisäisesti (noin 90 % aineesta), minkä aikana muodostuu inaktiivisia hajoamistuotteita.

Amlodipiini erittyy plasmasta kahdessa vaiheessa, ja sen puoliintumisaika on noin 30–50 tuntia.

Tasapainotila plasmassa havaitaan säännöllisen 7–8 päivän annon jälkeen. Noin 10 % muuttumattomasta amlodipiinista ja 60 % sen hajoamistuotteista erittyy virtsaan.

Valsartaani.

Kun valsartaani otetaan suun kautta, sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2–4 tunnin kuluttua. Keskimääräinen biologinen hyötyosuus on 23 %. Ruoka pienentää valsartaanin AUC-arvoa noin 40 % ja sen huippuarvoja 50 %. Kahdeksan tunnin annon jälkeen aineen plasmapitoisuus on kuitenkin sama sekä tyhjään mahaan että ruokailun jälkeen otettujen potilaiden keskuudessa. AUC-arvojen laskulla ei ole havaittavaa vaikutusta lääkkeen lääkinnälliseen tehoon, minkä seurauksena valsartaania voidaan ottaa ruokailusta riippumatta.

Valsartaanin tasapainotilavuus laskimonsisäisen injektion jälkeen on noin 17 litraa, mikä antaa aiheen päätellä, että aine ei jakaudu intensiivisesti kudoksiin. Sen synteesi plasman proteiineihin on korkea - 94–97 % (pääasiassa albumiiniin).

Vain pieni osa komponentista muuttuu – vain 20 % annoksesta muuttuu hajoamistuotteiksi. Plasmassa havaittiin pieniä määriä (alle 10 % valsartaanin AUC-tasosta) hydroksimetaboliittia, jolla ei ole lääkinnällistä vaikutusta.

Valsartaanilla on multieksponentiaalinen erittymiskinetiikka (α-komponentin puoliintumisaika on < 1 tunti ja β-komponentin noin 9 tuntia). Komponentti erittyy pääasiassa muuttumattomana ulosteeseen (noin 83 % lääkkeestä) ja virtsaan (noin 13 %).

Lääkkeen annon jälkeen aineen plasmapuhdistuma on noin 2 l/tunti ja munuaispuhdistuma noin 0,62 l/tunti (noin 30 % kokonaispuhdistumasta). Valsartaanin puoliintumisaika on 6 tuntia.

Valsartaani/amlodipiini.

Kun Exforge otetaan suun kautta, sen vaikuttavien aineiden huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 3 (valsartaanin tapauksessa) ja 6-8 tunnin (amlodipiinin tapauksessa) kuluttua. Lääkkeen imeytymisaste ja -nopeus ovat samanlaisia kuin näiden aineiden biologinen hyötyosuus erikseen käytettynä.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta veden kanssa. Sinun tulee juoda yksi tabletti kerran päivässä ottamatta huomioon ruokailun ajankohtaa.

Tabletit sisältävät 5/80 tai 5/160 sekä 10/160 tai 10/320 mg vaikuttavia aineita (amlodipiini/valsartaani).

Päivittäinen annos, jota voidaan ottaa, on enintään 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Käyttö Exforge raskauden aikana

Exforgen määrääminen raskauden aikana sekä sen suunnittelun aikana on kielletty. Lääkkeen käyttö liittyy sikiölle aiheutuvaan riskiin lääkkeen vaikutuksesta reniini-angiotensiini-algoritmin (RAAS) toimintaan. Jos raskaus todetaan, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• yliherkkyys valsartaanille amlodipiinilla sekä lääkkeen lisäkomponentit;
• imetysaika;
• munuaisten sisällä olevien valtimoiden kaventuminen;
• äskettäinen munuaisensiirto;
• oireiden esiintyminen lapsilla ja nuorilla.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä seuraavissa tapauksissa:

• maksan toimintahäiriö;
• HCM:n läsnäolo;
• tukos sappirakon alueella;
• munuaissairaudet, joiden kreatiniinipitoisuus on alle 10 ml/minuutti;
• hyponatremia tai hyperkalemia;
• aortta- tai mitraaliläpän ahtauma;
• pienentynyt BCC-indeksi.

Sivuvaikutukset Exforge

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• yskä, nenänielun tulehdus, vuotava nenä, flunssan kaltaiset tilat, poskiontelotulehdus, kipu kurkunpäässä tai nielussa;
• ummetus, vatsakipu, ripuli, pahoinvointi sekä haimatulehdus, gastriitti ja hepatiitti;
• eksanteema, eryteema (myös monimuotoisena), anafylaksia, ihottumat ja kutina sekä urtikaria ja Quincken turvotus;
• päänsärky, huimaus (myös ortostaattinen tyyppi), uneliaisuus, ahdistuneisuus, unettomuus ja emotionaalinen labiilisuus;
• parestesia, nivelkipu, lihaskouristukset, vaskuliitti, nivelten turvotus, selkäkipu, perifeerinen turvotus ja lisääntynyt hikoilu;
• kasvojen turvotus, näköhäiriöt ja lisäksi polyuria ja pollakuria;
• takykardia, ortostaattinen romahdus, lisääntynyt angina pectoris, sydämen rytmihäiriöt;
• hyperglykemia, leuko-, trombosyto-, neutropenia;
• kuumat aallot, pyörtyminen, tinnitus, raskauden tunne, hengenahdistus sekä keuhkopöhö ja asteniset tilat;
• suun limakalvon kuivuminen, limakalvon hyperplasia ikenen alueella;
• kaljuuntuminen, kohonneet kreatiniinitasot;
• impotenssi tai gynekomastia;
• neuropatian perifeerinen muoto.

Yliannos

Exforgen myrkytyksen vaikutuksista ei ole virallista tietoa. Teoriassa voi kehittyä huimausta, sokkia ja refleksitakykardiaa sekä verenpaineen laskua.

Jos otetaan suuri määrä tabletteja, on aiheutettava oksentelua, mahalaukku on huuhdeltava ja potilaalle on annettava sorbentteja. Yliannostuksen ja paineen alenemisen sattuessa uhrin tulee mennä makuulle jalat kohotettuina. Myös kalsiumglukonaattia ja vasokonstriktoria voidaan määrätä. Hemodialyysitoimenpiteellä ei ole toivottua vaikutusta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä β-adrenoreseptoreita salpaavien lääkkeiden kanssa tehostaa lääkkeen angina pectoris -oireita ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Myös amlodipiiniin liittyvä refleksitakykardia eliminoituu. Samanaikaisesti käytettäessä verenpainetta on seurattava.

Yhdistelmä orgaanisten nitraattien kanssa johtaa angina pectoriksen vastaisen vaikutuksen summautumiseen. Lisäksi havaitaan refleksitakykardian voimistumista ja merkittävän verenpaineen laskun todennäköisyyden kasvua.

CYP3A4-isoentsyymiä estävät lääkkeet lisäävät amlodipiinin pitoisuutta plasmassa.

CYP3A4-isoentsyymiä indusoivat aineet (kuten karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni fenytoiinin kanssa ja fosfenytoiini rifampisiinin kanssa sekä mäkikuismavalmisteet) vähentävät plasman amlodipiinipitoisuuksia.

Kaliumia sisältävät lääkkeet (tämä sisältää myös kaliumia säästävät diureetit) voivat yhdessä Exforgen kanssa johtaa hyperkalemian kehittymiseen.

Kun lääkettä yhdistetään tulehduskipulääkkeisiin (NSAID), sen verenpainetta alentavat ominaisuudet heikkenevät.

Yhdistelmä diureettien kanssa voi johtaa hypoglykemian kehittymiseen ja myös pahentaa munuaisten toimintaa.

Samanaikainen käyttö diabeteslääkkeiden kanssa voi voimistaa hypoglykemiaa.

α-adrenergisiä reseptoreita estävät lääkkeet voimistavat Exforgen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Yhdistettynä litiumlääkkeisiin litiumin erittyminen munuaisten kautta vähenee ja litiumia sisältävien lääkkeiden myrkylliset vaikutukset lisääntyvät.

Yleiset anestesialääkkeet yhdessä Exforgen kanssa aiheuttavat merkittävän verenpaineen laskun.

[ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Exforge on säilytettävä lääkkeiden normaaleissa olosuhteissa, enintään 30 ^° C:n lämpötilassa.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Exforge on erittäin tehokas lääke, joka toimii hyvin pitkäaikaisessa verenpainetaudissa, jota on vaikea hoitaa. Monien arvostelujen mukaan lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus ja se hallitsee verenpainetta täysin. Samalla sivuvaikutusten kehittymistä havaitaan melko harvoin (harvinaisissa tapauksissa esiintyy lievää huimausta ja pahoinvointia - lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä nämä reaktiot häviävät itsestään).

Tämän lääkkeen haittapuolena on sen korkea hinta, joten kaikki eivät voi varaa tähän lääkkeeseen, koska Exforge-hoidon on oltava pitkäaikaista.

[ 18 ], [ 19 ]

Säilyvyys

Exforgea voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä. Exforge N:n säilyvyysaika on 2 vuotta.

[ 20 ], [ 21 ]