Eksforj

Exforge - yhdistetty lääke angiotensiinin huumeiden estäjien luokasta 2.

[1], [2]

Viitteitä Exforge

Sitä käytetään alentamaan kohonnutta verenpainetta ihmisillä, joilla on merkkejä monimutkaisesta hoidosta.

Julkaisumuoto

Pakkaus sisältää tabletteja, 14 tai 28 kappaletta.

Exforge H

Exforgea käytetään ensisijaisen hypertension poistamiseen ihmisillä, joilla on kohonnut verenpaine. Koskee jatkuvan valvonnan lääkkeen valsartaanin kanssa, amlodipiini ja hydroklooritiatsidi - ottaa ne tai keinona 3 erillistä tai muodossa neljätoista, joista yksi on monimutkainen.

[3]

Farmakodynamiikka

Exforge on verenpainetta alentava lääkeaine, joka sisältää 2 vaikuttavan aineen yhdistelmää.

Ensimmäinen näistä on amlodipiini, joka on dihydropyridiinijohdoksen johdannainen. Se kuuluu sellaisten keinojen luokkaan, jotka estävät Ca: n hidaskanavat. Influensseihin vaikuttamalla aine hidastaa kalsiumin kuljettamista solualueelle - kardiomyosyyttien ja sileiden lihaksen endoteelisolujen sisällä. Tämän seurauksena verisuonten seinämien lieventyminen ja niiden laajentuminen sekä OPSS: n väheneminen. Lääke laskee munuaisastioiden endoteelin resistanssia ja auttaa lisäämään verenkierron tehokkuutta munuaisten sisällä.

Amlodipiini auttaa alentamaan verenpainetta, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta katekoliamiinien ja sykkeeseen. Lääke sen terapeuttisissa annoksissa yhdistettynä beeta-adrenoblockereihin ei aiheuta negatiivista inotrooppista vaikutusta. Myös tällaisella yhdistelmällä ei ole mitään vaikutusta sinus-atrial solmun työhön ja AV-johtimen parametreihin.

Toinen elementti on valsartaani, joka on angiotensiini 2: n reseptorien antagonisti, joka vaikuttaa selektiivisesti AT1: n päättymisiin.

Tällaisessa yhdistelmässä vaikuttavat aineet täydentävät toistensa lääketieteellisiä ominaisuuksia. Exforgea pidetään tehokkaampana kuin valsartaanin ja amlodipiinin ottaminen erikseen.

AT1-reseptoreiden estämisen vuoksi angiotensiini II: n plasman arvot kasvavat. Verenpaineen aleneminen havaitaan 2 tunnin kuluttua yhden annoksen ottamisesta. Paineen maksimaalinen pieneneminen tapahtuu keskimäärin 5 tunnin kuluttua. Verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 1 päivä. Huumeiden käytön lopettamisen jälkeen ei ole vieroitusoireyhtymää. Vakaa verenpaineen aleneminen havaitaan kolmen viikon hoidon jälkeen ja jatkuu pitemmän kurssin tapauksessa.

Lääkitys lääkkeillä, joilla on yksittäisiä CHF-toimintakokeita sekä infarktin jälkeinen aika, vähentää sairaalahoidon määrää ja myös kuolemantapauksia.

Farmakokinetiikkaa

Kummallakin aktiivisella lääkeainekomponentilla on lineaarinen farmakokinetiikka.

Amlodipiini.

Kun ainetta käytetään annostuksessa, plasman huippuarvoa havaitaan 6-12 tunnin kuluttua. Biologisen hyötyosuuden laskettu taso on alueella 64 - 80%. Syöminen ei vaikuta aineosan biologiseen hyötyosuuteen.

Jakelumäärä on noin 21 l / kg. In vitro -testitestit osoittivat, että sen synteesi plasman proteiinilla ihmisillä, joilla on primaarinen hypertensio, on noin 97,5%.

Amlodipiinille tehdään intensiivinen intrahepaattinen aineenvaihdunta (noin 90% aineesta), jolloin muodostuu inaktiivisia hajoamistuotteita.

Amlodipiinin erittyminen plasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, puoliintumisaika on noin 30-50 tuntia.

Tasapainon plasman arvot havaitaan säännöllisen saannin jälkeen 7-8 päivän aikana. Noin 10% modifioimattomasta amlodipiinista ja 60% sen hajoamistuotteista erittyy virtsaan.

Valsartaani.

Kun valsartaania annetaan oraalisesti, se saavuttaa huippupitoisuudet plasmassa 2-4 tunnin kuluttua. Keskimääräinen hyötyosuus on 23%. Ruoka vähentää valsartaanin AUC noin 40% ja sen huippuarvot 50%. Mutta tässä tapauksessa 8 tunnin kuluttua aineen plasmatasosta tulee olemaan sama niille, jotka käyttivät huumeita tyhjään vatsaan ja ne, jotka ottivat sen ruoan jälkeen. AUC-arvon pienenemisellä ei ole havaittavissa olevaa vaikutusta lääkeaineen tehoon, joten valsartaania ei saa ottaa huomioon ottamatta ruokaa.

Valsartaanin jakautumistilavuuden tasapainoarvo suonensisäisen injektion jälkeen on noin 17 litraa, mikä antaa meille mahdollisuuden päätellä, että aine ei ole voimakkaasti jakautunut kudosten sisäpuolelle. Hänellä on korkea synteesiaste plasmaproteiinilla 94-97% (pääasiassa albumiini).

Ainoastaan pieni osa komponenteista muuttuu - vain 20% annoksesta muutetaan hajoamistuotteiksi. Plasman sisällä havaitaan hydroksimetaboliittisen aineen alhaisia arvoja (alle 10% valsartaanin AUC-arvosta), jolla ei ole lainkaan lääkevalmistetta.

Valsartaanille on tunnusomaista ekspression multiexponentiaalinen kinetiikka (elementin α puoliintumisaika on <1 tunti ja elementti β - noin 9 tuntia). Komponentti erittyy pääasiassa ennallaan - ulosteet (noin 83% lääkkeestä) ja virtsa (noin 13%).

Lääkeaineen käytön jälkeen aineen plasmapuhdistuma on noin 2 l / h ja munuaispuhdistuma on noin 0,62 l / h (noin 30% kokonaispuhdistumasta). Valsartaanin puoliintumisaika on 6 tuntia.

Valsartaani / amlodipiini.

Exforgen sisäisellä vastaanotolla sen aktiivisten komponenttien huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 3 (valsartaani) ja 6 - 8 tuntia (amlodipiinin) jälkeen. Huumeiden imeytymisen aste ja nopeus ovat samanlaisia kuin näiden aineiden biologinen hyötyosuus, kun niitä käytetään erikseen.

[4], [5], [6], [7]

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan oraalisesti pesemällä vedellä. Sinun on annettava 1 tabletti kerran vuorokaudessa, ottamatta huomioon syömisen aikaa.

Tabletit sisältävät 5/80 tai 5/160 sekä 10/160 tai 10/320 mg vaikuttavia aineita (amlodipiini / valsartaani).

Päivälle voit ottaa annoksen, joka ei ylitä 10/320 mg: n kokoa.

[8], [9]

Käyttö Exforge raskauden aikana

Exforge-valmistetta ei saa antaa raskauden aikana eikä hänen suunnittelunsa aikana. Lääkityksen ottaminen liittyy riskiin sikiölle johtuen lääkkeen vaikutuksesta RAAS: n toimintaan. Raskauden aikana on välttämätöntä poistaa välittömästi lääkkeiden käyttö.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• lisääntynyt herkkyys valsartaanille amlodipiinin kanssa samoin kuin lääkkeen muita osia;
• imetysaika;
• munuaisten sisäisten valtimoiden kaventuminen;
• äskettäin siirretty munuaisensiirto;
• todistusten läsnäolo lapsilla sekä nuorilla.

Tällaisissa tapauksissa nimettäessä on varoittava:

• maksan toimintahäiriöt;
• HCM: n läsnäolo;
• Esteitä GWP: n alueella;
• munuaissairaus, jonka QC-taso on <10 ml / minuutti;
• hyponatremia tai hyperkalemia;
• aortan tai mitraalisen venttiilin suun ahtauma;
• vähennetty BCC.

Sivuvaikutukset Exforge

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisten haittavaikutusten kehittymistä:

• yskä, rhinofaryngiitti, vuotava nenä, flunssan kaltaiset tilat, sinuiitti, kipu kurkunpäässä tai nielussa;
• ummetus, epigastrinen kipu, ripuli, pahoinvointi ja lisäksi haimatulehdus, gastriitti ja hepatiitti;
• exanthema, erythema (myös polyforma), anafylaksia, ihottumat ja kutina sekä Quincken urtikaria ja turvotus;
• päänsärky, huimaus (myös ortostaattinen tyyppi), uneliaisuus, ahdistuneisuus, unettomuus ja tunnepitoisuus;
• tuntoharhat, nivelkipu, lihaskouristuksia, vaskuliitti, turvotus nivelissä, kipu, selkäkipu, turvotusta perifeeristen tyyppi, sekä liiallinen hikoilu;
• kasvojen myrkyllisyys, visuaaliset häiriöt ja lisäksi polyuria ja polukuriya;
• takykardia, ortostaattinen romahtaminen, kohonnut angina pectoris, sydämen rytmihäiriö;
• hyperglykemia, leuko-, trombosyto-, neutropenia;
• vuorovedet, synkopeat, korva-kohina, raskauden tunne, hengenahdistus ja lisäksi keuhkoödeema ja asteeniset tilat;
• suun limakalvon kuivuus, limakalvon hyperplasia kumimaassa;
• kaljuuntuminen, kreatiniinipitoisuuden nousu;
• impotenssi tai gynecomastia;
• neuropatian perifeerinen muoto.

Yliannos

Exforge-myrkytystä ei ole olemassa. Teoriassa refleksilajin huimaus, sokki ja takykardia voivat kehittyä ja paine voi laskea.

Kun otat suuren määrän tabletteja, on tarpeen oksentaa, huuhdella mahalaukku ja antaa potilasabsorbentteja. Kun kyseessä on yliannostuksen ja vähentää painetta uhrin makaamaan, nostaa jalat. Kalsiumglukonaattia ja vasokonstriktiivisia lääkkeitä voidaan myös määrätä. Hemodialyysillä ei ole haluttua vaikutusta.

[10], [11], [12]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä β-adrenoreseptoreita estävien lääkkeiden kanssa lisää lääkkeiden antianginaalisia ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Myös amlodipiinin käyttöön liittyvä refleksityyppinen takykardia eliminoituu. Samanaikaisesti ottamisen yhteydessä sinun on seurattava verenpainetta.

Orgaanisten nitraattien yhdiste johtaa antianginaalisen vaikutuksen summaan. Lisäksi on reflektiivisen takykardian voimistuminen ja verenpaineen voimakas lasku todennäköisyyden kasvaessa.

CYP3A4-isoentsyymi-inhibiittoreiden lääkeaineet lisäävät amlodipiinipitoisuutta plasmassa.

Lääkeaineet isoentsyymin CYP3A4 (kuten karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni, fenytoiini ja fosfenytoiinin rifampisiinin kanssa, ja mäkikuisma lääke) voi vähentää suorituskykyä amlodipiinin plasmassa.

Kaliumia sisältävät lääkkeet (tämä sisältää myös kaliumia säästävät diureetit) yhdistettynä Exforgeen voi johtaa hyperkalemian kehittymiseen.

Kun lääkeaine yhdistetään NSAID: iin, sen antihypertensiiviset ominaisuudet vähenevät.

Diureettien yhdistelmä voi johtaa hypoglykemian kehittymiseen ja pahentaa munuaisten toimintaa.

Samanaikainen vastaanotto diabeteksen kanssa voi voimistaa hypoglykemiaa.

Valmisteet, jotka estävät α-adrenoreseptoreita, voimistavat Exforgen antihypertensiivistä vaikutusta.

Yhdistettynä litiumlääkkeisiin munuaisten litiumin erittyminen on vähentynyt ja litiumia sisältävien lääkkeiden toksisen vaikutuksen lisääntyminen.

Yleisen anestesian valmistukset yhdessä Exforge-valmisteen kanssa aiheuttavat huomattavan paineen alenemisen.

[13]

Varastointiolosuhteet

Tallentaa Exforge vaaditaan standardiolosuhteissa Pharmaceuticals, lämpötilassa, joka on enintään 30 ^ja C

[14], [15], [16], [17]

Erityisohjeet

Arviot

Exforge on erittäin tehokas lääke, joka toimii hyvin pitkäaikaisen hypertension vuoksi, jota on vaikea hoitaa. Monien arvosteluiden mukaan lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus ja verenpaine on täysin hallinnassa. Tässä tapauksessa haittavaikutusten kehittyminen on harvinainen (harvoissa tapauksissa on huimaus ja pahoinvointi - lääkkeet ovat pitkään käytössä, nämä reaktiot häviävät yksinään).

Tämän lääkkeen haitta on sen korkeat kustannukset, joten jokaisella ei ole varaa tähän lääkkeeseen, koska Exforge-hoidon pitäisi olla pitkä.

[18], [19]

Säilyvyys

Exforgea voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen. Exforge H: n viimeinen käyttöpäivä on 2 vuotta.

[20], [21]