Duspatalin

Duspatalin (mebeveriini) on lääke, jota käytetään lievittämään ärtyvän suolen oireyhtymän (IBS) oireita ja muita hypertonisiin sileisiin lihaksiin liittyviä maha-suolikanavan häiriöitä.

Mebeveriinin vaikutusmekanismi on estää kalsiumkanavia suolen sileissä lihaksissa, mikä johtaa sen rentoutumiseen. Tämä auttaa vähentämään kouristuksia, vähentämään kipua ja parantamaan suoliston läpäisevyyttä.

Duspatalin otetaan yleensä suun kautta tabletteina tai kapseleina. Se otetaan yleensä ennen ateriaa tai tarpeen mukaan lääkärin ohjeiden mukaan.

Viitteitä Duspatalina

1. Ärtyvän suolen oireyhtymään (IBS) liittyvä vatsakipu ja epämukavuus.
2. Suoliston kouristukset ja kolkkikipu.
3. Epätäydellinen suolen toiminta ja muut suolen toimintahäiriöön liittyvät oireet.

Julkaisumuoto

Duspatalin on yleensä saatavana tabletteina tai kapseleina suun kautta annettavaksi.

Farmakodynamiikka

1. Toimintamekanismi:

   • Selektiivinen antispasmodinen vaikutus: Mebeverine rentouttaa selektiivisesti suoliston sileää lihasta vaikuttamatta merkittävästi normaaliin suoliston motiliteetiin. Tämän avulla voit vähentää kouristuksia ja niihin liittyvää kipua häiritsemättä normaalia motorista toimintaa.
   • Natriumkanavan esto: Mebeveriini estää natriumkanavia sileän lihassolun solukalvoissa, mikä johtaa kalvon stabiloitumiseen ja estää natriumin hallitsemattoman pääsyn soluihin. Tämä estää depolarisaatiota ja sitä seuraavaa sileän lihaksen supistumista.
   • Spasmodinen vaikutus: Lääke vähentää suoliston sileän lihaksen kohonnutta sävyä ja hypermotorista aktiivisuutta, mikä auttaa lievittämään oireita, kuten kipua, kouristuksia ja vatsakipua.

2. Vaikutukset ruuansulatuskanavaan:

   • Kivun ja epämukavuuden vähentäminen: Rentouttamalla suoliston sileää lihaksia mebeveriini auttaa vähentämään toiminnallisiin suoliston häiriöihin liittyvää kipua ja epämukavuutta.
   • Ei vaikutusta normaaliin motiliteettiin: Toisin kuin jotkin muut kouristuksia estävät lääkkeet, mebeveriini ei tukahduta normaalia suoliston motiliteettia, mikä välttää sivuvaikutuksia, kuten ummetusta tai hidasta suolen toimintaa.

3. Kliiniset vaikutukset:

   • Potilaan tilan parantaminen: Mebeverine on tehokas ärtyvän suolen oireyhtymän (IBS) ja muiden toiminnallisten maha-suolikanavan häiriöiden hoidossa. Potilaat havaitsevat kivun voimakkuuden vähenemisen, kouristuksen vähenemisen ja yleisen hyvinvoinnin paranemisen.

4. Edut:

   • Minimaalit systeemiset vaikutukset: Suoliston lihaksiin kohdistuvan vaikutuksen selektiivisyyden vuoksi mebeveriinillä on vain vähän systeemisiä sivuvaikutuksia, mikä tekee siitä turvallisen pitkäaikaisessa käytössä.
   • Ei antikolinergisiä vaikutuksia: Mebeveriinillä ei ole antikolinergisiä ominaisuuksia, joten se ei aiheuta sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, näön hämärtymistä tai virtsan kertymistä, jotka ovat tyypillisiä joillekin muille kouristuksia vähentäville lääkkeille.

Farmakokinetiikkaa

1. Imu:

   • Oraalisen annon jälkeen mebeveriini imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. Modifioidusti vapauttavat formulaatiot, kuten kapselit, vapauttavat vaikuttavaa ainetta hitaasti, jotta plasmataso pysyy vakaana.

2. Jakelu:

   • Mebeveriini jakautuu hyvin kudoksiin, erityisesti suolen sileisiin lihaksiin, missä se vaikuttaa.
   • Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 75 %, mikä viittaa kohtalaiseen proteiinisitoutumiseen.

3. Aineenvaihdunta:

   • Mebeveriini metaboloituu intensiivisesti maksassa esterien hydrolyysin kautta, jolloin muodostuu veratiinihappoa ja mebeveriinialkoholia.
   • Päämetaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta, mikä minimoi systeemisten sivuvaikutusten riskin.

4. Peruuttaminen:

   • Mebeveriinin metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 60 % metaboliiteista erittyy virtsaan karboksyylihappojen ja niiden glukuronidien muodossa.
   • Osa metaboliiteista saattaa erittyä sappeen.

5. Puoliintumisaika:

   • Mebeveriinin ja sen metaboliittien puoliintumisaika on noin 5-6 tuntia, joten lääke voidaan ottaa 2 kertaa päivässä depotkapseleita käytettäessä.

Erityisohjeet:

• Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta:
  • Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, joten mebeveriiniä on helppo käyttää näissä potilasryhmissä.
• Ruokien vuorovaikutus:
  • Ruoka ei vaikuta merkittävästi mebeveriinin imeytymiseen, mutta lääkkeen ottamista suositellaan 20 minuuttia ennen ateriaa parhaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Annostus ja antotapa

Suositellut annokset ja antotavat riippuvat vapautumismuodosta.

Depotkapselit (200 mg):

• Suositeltu annos: Yksi kapseli (200 mg) kahdesti päivässä.
• Käyttöohje: Kapselit tulee ottaa kokonaisina, pureskelematta, riittävän vesimäärän (vähintään puoli lasillista) kera. On suositeltavaa ottaa kapselit 20 minuuttia ennen ateriaa (aamulla ja illalla).

Tabletit (135 mg):

• Suositeltu annos: Yksi tabletti (135 mg) kolme kertaa päivässä.
• Käyttöohjeet: Tabletit tulee ottaa kokonaisina runsaan veden kera. On suositeltavaa ottaa tabletit 20 minuuttia ennen ateriaa.

Yleiset suositukset:

1. Hoidon kesto:

   • Lääkäri määrittää hoitojakson keston yksilöllisesti potilaan tilan ja hoitovasteen mukaan.
   • Hoitoa voidaan jatkaa, kunnes tilassa saavutetaan vakaa parannus, minkä jälkeen annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan.

2. Annos puuttuu:

   • Jos unohdat ottaa kapselin tai tabletin, ota se mahdollisimman pian. Jos on melkein aika ottaa seuraava annos, älä tuplaa annosta, vaan jatka lääkkeen ottamista tavalliseen tapaan.

3. Hoidon lopettaminen:

   • Lääke voidaan lopettaa asteittain oireiden mahdollisen uusiutumisen välttämiseksi. On suositeltavaa kääntyä lääkärin puoleen annoksen asteittaisesta pienentämisestä.

Erityisohjeet:

• Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta: annosta ei tarvitse muuttaa.
• Ikääntyneet potilaat: Annosta ei tarvitse muuttaa.
• Raskaana olevat ja imettävät naiset: Lääkkeen käytöstä on sovittava lääkärin kanssa.

Arvioitu käsittelyaikataulu:

Pitkäaikaisesti vapautuvat kapselit:

• Aamulla: 1 kapseli 20 minuuttia ennen aamiaista.
• Iltaisin: 1 kapseli 20 minuuttia ennen illallista.

Tabletit:

• Aamulla: 1 tabletti 20 minuuttia ennen aamiaista.
• Päivä: 1 tabletti 20 minuuttia ennen lounasta.
• Iltaisin: 1 tabletti 20 minuuttia ennen illallista.

Käyttö Duspatalina raskauden aikana

Kysymys sen turvallisuudesta raskauden aikana on tärkeä, jotta vältetään mahdolliset äidille ja sikiölle aiheutuvat riskit.

Tehokkuus ja turvallisuus

1. Funktionaalisten maha-suolikanavan häiriöiden hoito: Tutkimukset osoittavat, että Duspatalin on tehokas kolekystektomian jälkeisten maha-suolikanavan kouristusten hoidossa. Se vähentää vatsakivun ja dyspepsian oireita, normalisoi ulosteiden tiheyttä ja koostumusta, mikä parantaa potilaiden elämänlaatua (Maev et al., 2018).
2. Vaikutus munuaisiin ja sikiöön: Valkoisilla rotilla tehty tutkimus osoitti, että mebeveriini voi aiheuttaa histologisia muutoksia raskaana olevien rottien ja niiden sikiöiden munuaisissa, kun sitä käytetään pitkään raskauden aikana. Nämä tiedot korostavat tarvetta käyttää lääkettä huolellisesti ja neuvotella lääkärin kanssa ennen sen käyttöä (Al-Essawi et al., 2022).
3. Aineenvaihdunta ja stabiilisuus: Mebeveriini metaboloituu nopeasti elimistössä, joten sitä ei melkein havaita veriplasmassa. Mebeveriinin päämetaboliitteja ovat desmetyylimebeverihappo (DMAC) ja muut johdannaiset, jotka voivat vaikuttaa lääkkeen farmakologiseen vaikutukseen (Moskaleva et al., 2019).

Vasta

Absoluuttiset vasta-aiheet:

1. Yliherkkyys:

   • Yliherkkyys tai allergia mebeveriinille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle. Jos potilas on aiemmin kokenut allergisia reaktioita tästä lääkkeestä, sen käyttö on ehdottomasti vasta-aiheista.

2. Ikä enintään 18 vuotta:

   • Lääkkeen käyttöä ei suositella lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta tässä ikäryhmässä ovat rajalliset.

Suhteelliset vasta-aiheet:

1. Raskaus ja imetys:

   • Raskaus: Mebeveriinin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa ja lääkärin tiukassa valvonnassa. Tietoja lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille on rajoitetusti.
   • Imetys: Ei tiedetä, erittyykö mebeveriini äidinmaitoon, joten sen käyttöä imetyksen aikana ei suositella. Jos hoito on tarpeen, imetyksen lopettamista tulee harkita.

2. Vaikea maksan tai munuaisten toimintahäiriö:

   • Potilaiden, joilla on vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta, tulee käyttää mebeveriiniä varoen ja lääkärin valvonnassa.

Erityisohjeet:

• Porfyriapotilaat:
  • Mebeveriinin käytöstä porfyriapotilailla ei ole tietoa, joten sen käyttöä tällaisille potilaille ei suositella.

Sivuvaikutukset Duspatalina

Mahdolliset sivuvaikutukset:

1. Allergiset reaktiot:

   • Ihottumat
   • Kutina
   • Nokkosihottuma (urtikaria)
   • Angioödeema (angioödeema), joka on kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotusta, joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia ja vaatii välitöntä lääkärinhoitoa.
   • Anafylaktiset reaktiot (erittäin harvinainen)

2. Ruoansulatuskanava:

   • Pahoinvointi
   • Rpuli
   • Ummetus
   • Matsakipu

3. Hermoston puolelta:

   • Päänsärky
   • huimaus (harvinainen)

4. Sydän- ja verisuonijärjestelmä:

   • Sydämentykytys (nopea syke) (erittäin harvinainen)

Huomioitavaa:

• Haittavaikutusten harvinaisuus: Yleensä mebeveriini on hyvin siedetty ja vakavat sivuvaikutukset ovat harvinaisia.
• Yksittäinen reaktio: Reaktio lääkkeeseen voi vaihdella yksilöllisesti, ja joillakin potilailla voi esiintyä sivuvaikutuksia, joita ei ole mainittu yllä. Jos epätavallisia tai vakavia oireita ilmenee, ota yhteys lääkäriin.

Yliannos

1. Keskushermosto:

   • Jännitystä
   • huimaus
   • Päänsärky

2. Sydän- ja verisuonijärjestelmä:

   • Takykardia (nopea syke)

3. Ruoansulatuskanava:

   • Pahoinvointi
   • oksentelu
   • Rpuli

4. Allergiset reaktiot:

   • Ihottuma
   • Kutina
   • Nokkosihottuma

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkevuorovaikutukset:

1. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet:

   • Vaikka mebeveriinillä itsessään ei ole merkittäviä keskusvaikutuksia, sen samanaikainen käyttö rauhoittavien lääkkeiden, masennuslääkkeiden tai kouristuslääkkeiden kanssa saattaa edellyttää potilaan seurantaa mahdollisten lisääntyneiden sedatiivisten vaikutusten tai muiden keskusreaktioiden varalta.

2. Antikolinergiset aineet:

   • Mebeveriinillä ei ole antikolinergisiä ominaisuuksia, mutta teoriassa sen yhdistelmä muiden antikolinergisten lääkkeiden kanssa voi lisätä suoliston kouristuksia estävää vaikutusta, mikä saattaa vaatia annoksen säätämistä ja seurantaa.

3. Sienilääkkeet (esimerkiksi ketokonatsoli):

   • Mebeveriinin ja sienilääkkeiden välillä ei ole tunnettuja merkittäviä yhteisvaikutuksia, mutta ketokonatsoli saattaa muuttaa joidenkin lääkkeiden metaboliaa. Mahdolliset yhteisvaikutukset tulee ottaa huomioon ja potilasta seurata yhdistelmähoidon aikana.

4. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet:

   • Mebeverine voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat suoliston motiliteettiin. Tämä voi sisältää prokinetiikkaa (esim. Metoklopramidia), joilla voi olla vastakkaisia vaikutuksia suoliston motiliteettiin.

Vuorovaikutukset ruoan ja alkoholin kanssa:

1. Ruoka:

   • Ruokalla ei ole merkittävää vaikutusta mebeveriinin imeytymiseen ja tehokkuuteen. On suositeltavaa ottaa Duspatalin 20 minuuttia ennen ateriaa parhaan vaikutuksen saavuttamiseksi.

2. Alkoholi:

   • Alkoholi voi lisätä mebeveriinin sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja sedaatiota. On suositeltavaa välttää alkoholin käyttöä Duspatalin-hoidon aikana.