Doksatsosiini

Doksatsosiini on alfa-adrenerginen antagonisti, jota käytetään usein korkean verenpaineen (hypertension) ja hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) oireiden hoitoon miehillä.

Doksatsosiinin pääasiallinen vaikutus on laajentaa ääreisvaltimoita ja laskimoita, mikä johtaa verenvirtauksen vastuksen ja verenpaineen laskuun. Siksi se on tehokas verenpainetaudin hoidossa.

Lisäksi doksatsosiinia voidaan käyttää myös parantamaan BPH:hen liittyviä oireita, kuten tiheä virtsaaminen, yöaikainen virtsaaminen, virtsaamisvaikeudet ja heikko tai ajoittainen virtsan virtaus. Se toimii rentouttamalla virtsarakon kaulan ja eturauhasen sileää lihasta ja parantaen urogenitaalisia oireita.

On tärkeää huomata, että doksatsosiinin käytön tulee tapahtua lääkärin valvonnassa, koska se voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia ja yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa.

Viitteitä Doksatsosiini

1. Verenpainetauti: Doksatsosiinia käytetään korkean verenpaineen (hypertension) hoitoon. Se auttaa alentamaan verenpainetta laajentamalla ääreisvaltimoita ja laskimoita, mikä parantaa verenkiertoa ja alentaa painetta.
2. Eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu (BPH): Doksatsosiinia voidaan käyttää parantamaan BPH-oireita miehillä. Näitä oireita voivat olla tiheä virtsaaminen, virtsaamisen aloittamisvaikeudet, heikko virtsan virtaus ja muut urogenitaaliset ongelmat.
3. Naisten urogenitaalisten oireiden lievitys: Doksatsosiinia voidaan joskus käyttää lievittämään naisten urogenitaalisten oireiden oireita, kuten tiheä virtsaaminen tai hallitsematon virtsaaminen.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Doksatsosiinin yleisin muoto on suun kautta otettavat tabletit. Tabletit voivat olla joko tavallisia tai pitkävaikutteisia.
2. Depotkapselit: Doksatsosiinia on saatavana myös depotkapselina, mikä takaa vakaammat veren tasot ja voi vähentää annostelutiheyttä kerran päivässä.

Farmakodynamiikka

1. α1-adrenergisten reseptorien salpaus: Doksatsosiini on selektiivinen α1-adrenergisten reseptoreiden salpaaja. Tämä tarkoittaa, että se estää norepinefriinin toiminnan näihin reseptoreihin, mikä johtaa verisuonten laajentumiseen ja perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemiseen. Tämän seurauksena verenpaine laskee.
2. Sileiden lihasten rentoutuminen: Doksatsosiini rentouttaa myös verisuonten sileää lihasta, mikä auttaa laajentamaan valtimoita ja laskimoita, parantamaan verenkiertoa ja vähentämään perifeeristä vastusta.
3. BPH:n oireiden hoito: Verenpainetta alentavien vaikutustensa lisäksi doksatsosiini voi auttaa vähentämään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireita, kuten virtsaamistiheyttä ja painon tunnetta.
4. Pitkävaikutteinen: Doksatsosiinia otetaan yleensä kerran päivässä, koska sen vaikutus on pitkäkestoinen, mikä helpottaa sen ottamista ja ylläpitää vakaat verenpainetasot.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Doksatsosiinia annetaan yleensä suun kautta tabletin muodossa. Lääkkeen ottamisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 2-3 tunnin kuluttua annosta.
2. Metabolia: Doksatsosiini metaboloituu maksassa hapettumisen, glukuronidoinnin ja N-demetylaation kautta. Päämetaboliitti on 4-aminometyylipiperatsiini-1-karboksamidi (M-8), jolla on myös farmakologista aktiivisuutta.
3. Elinaatio: Vapautunut lääke ja sen metaboliitit poistuvat elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, annosta on muutettava, koska doksatsosiinin puhdistuma pienenee.
4. Sitoutuminen proteiiniin: Doksatsosiini sitoutuu plasman proteiineihin pienenä määrinä (noin 98 %).
5. Jatkuva altistuminen: Jotkut potilaat saattavat vaatia useiden viikkojen säännöllistä käyttöä maksimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Annostus ja antotapa

Käyttötapa:

• Doksatsosiini otetaan yleensä suun kautta kerran päivässä.
• Lääke on parasta ottaa samaan aikaan joka päivä, jotta veren taso pysyy vakaana.
• Tabletti voidaan ottaa ruuan kanssa tai ilman, mutta on tärkeää noudattaa samaa antoreittiä, jotta varmistetaan, että imeytyminen on vakaa.

Annostus:

• Korkea verenpaine: Aloitusannos on yleensä 1 mg nukkumaan mennessä ortostaattisen hypotension (verenpaineen laskun noustessa) välttämiseksi. Annosta voidaan nostaa asteittain (yleensä enintään 16 mg:aan päivässä) hoitovasteen ja siedettävyyden mukaan.
• Eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu: Aloitusannos on myös 1 mg päivässä. Kliinisestä vasteesta ja siedettävyydestä riippuen annosta voidaan asteittain nostaa 2 mg:aan, 4 mg:aan, 8 mg:aan ja enintään 8 mg:aan vuorokaudessa.

Erityisohjeet:

• Hoidon aloitus ja annoksen suurentaminen tulee tehdä lääkärin valvonnassa verenpaineen laskuun liittyvien riskien minimoimiseksi.
• Doksatsosiinihoidon aikana on tärkeää mitata verenpainetta säännöllisesti sen tason seuraamiseksi.
• Potilaiden, erityisesti iäkkäiden potilaiden, tulee olla varovaisia noustaessaan makuu- tai istuma-asennosta huimauksen ja mahdollisen verenpaineen laskun aiheuttaman kaatumisen välttämiseksi.

Käyttö Doksatsosiini raskauden aikana

Doksatsosiinin (Doxazin) käyttö raskauden aikana voi sisältää riskejä, kuten useimmat lääkkeet, varsinkin kun ei ole tietoa sen turvallisuudesta raskaana oleville naisille. Doksatsosiini on alfasalpaaja, jota käytetään yleisesti korkean verenpaineen ja laajentuneen eturauhasen oireiden hoitoon.

Tutkimuksessa doksatsosiinin käytöstä raskaana olevalla naisella, jolla on feokromosytooma (katekoliamiinia erittävä kasvain, joka johtaa korkeaan verenpaineeseen), osoitettiin, että lääke voi läpäistä istukan ja kulkeutua äidinmaitoon. Doksatsosiinin havaittiin myös olevan tehokas korkean verenpaineen hallinnassa ennen synnytystä ja sen jälkeen ilman merkittäviä sivuvaikutuksia tässä kliinisessä tapauksessa. Tämä tutkimus ei kuitenkaan anna täydellistä kuvaa lääkkeen turvallisuudesta, koska se perustuu vain yhteen tapaukseen (Versmissen et al., 2016).

Tämän valossa doksatsosiinin käyttöä raskauden aikana tulee harkita huolellisesti, ja sitä tulee käyttää vain, jos äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin mahdolliset riskit sikiölle. Muista keskustella lääkärisi kanssa kaikista vaihtoehdoistasi ja riskeistäsi ennen tämän tai minkä tahansa muun lääkkeen käyttöä raskauden aikana.

Vasta

1. Yliherkkyys doksatsosiinille tai muille lääkkeen aineosille. Jos olet allerginen doksatsosiinille tai olet saanut allergisia reaktioita muille alfasalpaajille, doksatsosiini voi olla vaarallista käyttää.
2. Ortostaattinen hypotensio tai taipumus kokea äkillisiä verenpaineen laskuja kehon asennon vaihtamisen yhteydessä (esimerkiksi noustessa istuma- tai makuuasennosta). Doksatsosiini voi pahentaa tätä ongelmaa.
3. Maksan toimintahäiriö. Koska doksatsosiini metaboloituu maksassa, sen käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, saattaa edellyttää annoksen muuttamista tai se voi olla vasta-aiheista maksan vajaatoiminnan asteesta riippuen.

Lisäksi tulee muistaa, että kun otat doksatsosiinia ensimmäistä kertaa tai annosta suurennetaan, niin sanottu "ensimmäisen annoksen vaikutus" voi ilmetä, jolloin verenpaineen jyrkkä lasku voi aiheuttaa huimausta, heikkoutta ja jopa pyörtyminen. Tämä on erityisen tärkeää iäkkäille potilaille ja doksatsosiinihoidon aloittaville.

Sivuvaikutukset Doksatsosiini

1. huimaus ja heikkous: Nämä oireet voivat johtua verenpaineen laskusta doksatsosiinia käytettäessä.
2. Ortostaattinen hypotensio: Tämä on tila, jossa verenpaine laskee jyrkästi siirryttäessä istuma-asennosta seisoma-asennosta. Tämä voi aiheuttaa huimausta, tajunnan menetystä tai jopa kaatumista.
3. Takykardia tai bradykardia: Nämä ovat muutoksia sydämen sykkeessä, joita voi esiintyä doksatsosiinin käytön yhteydessä.
4. Ruoansulatuskanavan häiriöt: mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus.
5. Turvotus: Joillakin potilailla saattaa esiintyä raajojen turvotusta tai joissakin tapauksissa kasvojen turvotusta.
6. Uneliaisuus tai väsymys: Jotkut potilaat voivat kokea uneliaisuutta tai väsymystä käyttäessään doksatsosiinia.
7. Siemensyöksyongelmat: Tämä voi sisältää siemennesteen määrän vähenemisen siemensyöksyssä tai siemensyöksyvaikeuksia.
8. Pänsärky: Doksatsosiinin käytön seurauksena saattaa ilmetä päänsärkyä.
9. Allergiset reaktiot: mukaan lukien ihottuma, kutina, angioödeema tai anafylaksia (harvoin).

Yliannos

1. Ortostaattinen hypotensio: Doksatsosiinin yliannostus voi aiheuttaa vakavan verenpaineen laskun, kun kehon asennossa tapahtuu äkillinen muutos (esimerkiksi noustessa istuma- tai makuuasennosta). Tämä voi johtaa huimaukseen, pyörtymiseen ja muihin ortostaattisiin reaktioihin.
2. Takykardia: Doksatsosiinin liialliset vaikutukset sydämeen voivat nostaa sydämen sykettä, mikä voi johtaa takykardiaan (nopea syke).
3. Huimaus ja uneliaisuus: Yliannostus voi aiheuttaa vakavaa huimausta, uneliaisuutta, heikkoutta ja yleistä huonovointisuutta.
4. Muut sivuvaikutukset: Muita doksatsosiinin yliannostuksen mahdollisia sivuvaikutuksia voivat olla letargia, lihasheikkous, hidas reaktioaika, hengitysvaikeudet ja jopa kooma.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Verenpainelääkkeet (verenpainelääkkeet): Doksatsosiinin yhdistäminen muihin verenpainelääkkeisiin, kuten beetasalpaajiin, angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjiin (ACEI) tai diureetteihin, voi tehostaa verenpainetta alentavia vaikutuksia ja lisätä hypotensiivisten reaktioiden riskiä. Huimauksena tai pyörtymänä.
2. Antiarytmiset lääkkeet: Yhdistelmä rytmihäiriölääkkeiden, kuten amiodaroni, tai luokan I tai III lääkkeiden kanssa voi voimistaa niiden sydäntä lamaavia vaikutuksia, mikä voi johtaa bradykardiaan tai rytmihäiriöihin.
3. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Doksatsosiini voi tehostaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, anksiolyyttien tai masennuslääkkeiden, rauhoittavia vaikutuksia.
4. Elektrolyyttitasapainoon vaikuttavat lääkkeet: Doksatsosiini voi olla vuorovaikutuksessa elektrolyyttitasapainoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten diureettien, kanssa, mikä voi lisätä ortostaattisen hypotension tai muiden haittavaikutusten riskiä.
5. Alfa-agonistit: Yhdistelmä muiden alfa-agonistien kanssa voi tehostaa niiden vaikutusta verisuonten sävyyn ja lisätä hypotensiivisten reaktioiden riskiä.