Diatsepaami

Diatsepaami on bentsodiatsepiinien luokkaan kuuluva lääke, jota käytetään laajasti lääketieteessä epilepsialääkkeenä, rauhoittavana aineena, lihasrelaksanttina ja ahdistusta vähentävänä aineena.

Diatsepaamin tärkeimpiä lääketieteellisiä käyttötarkoituksia ovat:

1. Epilepsiahoito: Diatsepaamia käytetään usein estämään epilepsiakohtauksia, mukaan lukien status epilepticus, joka on vakava ja pitkittynyt kohtauskohtaus.
2. Toimenpidettä edeltävä sedaatio: Lääkettä voidaan käyttää rauhoittamiseen ennen kirurgisia toimenpiteitä, endoskopiaa, diagnostisia toimenpiteitä ja muita lääketieteellisiä toimenpiteitä.
3. Lihasrelaksaatio: Diatsepaamia voidaan käyttää lihasspasmien ja -jännityksen lievittämiseen erilaisissa olosuhteissa, kuten spastisissa olosuhteissa, lihaskrampissa ja lihasjännitysoireyhtymissä.
4. Ahdistuneisuuden hoito: Diatsepaami on yksi lääkkeistä, joita käytetään vähentämään ahdistusta ja lievittämään paniikkikohtauksia ja ahdistuneisuushäiriöitä.
5. Masennuslääke: Diatsepaamia voidaan joskus käyttää lisäaineena masennuksen hoidossa, erityisesti tapauksissa, joissa masennukseen liittyy ahdistusta tai ahdistuneisuutta.

Diatsepaamia on yleensä saatavana tabletteina suun kautta, liuoksena suonensisäistä tai lihaksensisäistä antoa varten sekä suorakaiteen muotoisina rakeina peräsuolen kautta.

Viitteitä Diatsepaami

1. Epilepsia: Diatsepaamia voidaan käyttää pitkittyneiden tai toistuvien epilepsiakohtausten pysäyttämiseen tai vähentämiseen, mukaan lukien status epilepticus, joka on tila, joka vaatii välitöntä lääkärinhoitoa.
2. Antianksiolyyttinen vaikutus: Diatsepaamia käytetään vähentämään ahdistusta, paniikkikohtauksia ja muita ahdistuneisuutta.
3. Lihasspasmit: Lääkettä voidaan käyttää lihasspasmien, kuten spastisten tilojen, lihasvammojen tai leikkauksen jälkeisten tilojen, lievittämiseen.
4. Rauhoittava ja stressin lievitys ennen toimenpiteitä: Diatsepaamia voidaan käyttää rauhoittamaan ja lievittämään psykomotorista agitaatiota ennen kirurgisia tai diagnostisia toimenpiteitä.
5. Alkoholivieroitusoireyhtymä: Vaikeassa alkoholin vieroitusoireyhtymässä diatsepaamia voidaan käyttää vähentämään kiihtyneisyyden, ahdistuneisuuden ja deliriumin oireita.
6. Hengitysvaikeusoireyhtymä: Diatsepaamia voidaan käyttää rauhoittavana ja ahdistusta lievittävänä aineena potilailla, joilla on hengitysvaikeusoireyhtymä.
7. Diagnostiset ja hoitotoimenpiteet: Lääkettä voidaan käyttää rauhoittamaan ja vähentämään potilaiden ahdistusta sellaisten toimenpiteiden aikana, kuten endoskopia, kolonoskopia, katetrointi ja muut.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on yksi yleisimmistä diatsepaamin muodoista. Tableteilla voi olla erilaisia annoksia, yleensä 2–10 mg.

Farmakodynamiikka

1. Anksiolyyttiset vaikutukset: Diatsepaamilla on ahdistusta lievittäviä ominaisuuksia, mikä tarkoittaa, että se voi vähentää ahdistusta ja jännitystä. Se saavuttaa tämän lisäämällä toiminnan estoa tietyillä aivojen alueilla, erityisesti amygdalassa, joka liittyy tunnereaktioiden säätelyyn.
2. Rauhoittavat vaikutukset: Diatsepaamilla on rauhoittava vaikutus, mikä tarkoittaa, että se voi aiheuttaa rentoutumista, uneliaisuutta ja vähentää levottomuutta. Tämä saavutetaan myös lisäämällä estoa keskushermostossa.
3. Lihaksia rentouttava vaikutus: Diatsepaami pystyy vähentämään lihasjännitystä ja kouristuksia. Se on hyödyllinen hoidettaessa sairauksia, joihin liittyy lihaskramppeja.
4. Antikonvulsiivinen vaikutus: Diatsepaamia käytetään kohtausten hallintaan, koska se pystyy tukahduttamaan keskushermoston kiihtyneisyyttä ja ehkäisemään kohtauksia.
5. Amnestiset vaikutukset: Diatsepaami voi aiheuttaa tilapäistä muistin menetystä tai amnesiaa, etenkin suurilla annoksilla, mikä tekee siitä hyödyllisen lääketieteellisessä käytännössä suoritettaessa toimenpiteitä, jotka voivat aiheuttaa ahdistusta tai epämukavuutta potilaalle.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Diatsepaami imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Plasman huippupitoisuudet saavutetaan yleensä noin 1-2 tunnin kuluttua annosta.
2. Jakautuminen: Diatsepaami on erittäin rasvaliukoinen ja jakautuu siksi hyvin koko kehoon, mukaan lukien aivot ja keskushermosto (CNS).
3. Metabolia: Diatsepaami metaboloituu maksassa muodostaen useita aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien desmetyylidiatsepaami ja oksatsepaami. Niillä on myös farmakologista aktiivisuutta.
4. Erittyminen: Diatsepaamin puoliintumisaika elimistöstä on noin 20-100 tuntia metaboliiteista riippuen. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta konjugaattien muodossa.

Annostus ja antotapa

1. Ahdistuneisuushäiriöt ja kohtaukset:

   • Aikuisten suositellaan yleensä aloittavan annoksella 2–10 mg päivässä, jaettuna useisiin annoksiin.
   • Lapsille annos lasketaan yleensä painon ja iän perusteella. Lapsille määrätään yleensä 0,1–0,3 mg/kg vuorokausiannos, joka on myös jaettu useisiin annoksiin.
   • Kouristuskohtauksissa diatsepaamia voidaan käyttää lääkintähenkilöstön antamana injektiona.

2. Rauhoitukseen ja leikkausta edeltävään anestesiaan:

   • Aikuisille annos voi vaihdella 5-20 mg riippuen yksilöllisestä herkkyydestä lääkkeelle ja vaaditusta rauhoittavasta tasosta.
   • Lapsille annostus lasketaan painon ja iän mukaan.

3. Unettomuuden hoitoon:

   • Aikuisille suositellaan yleensä aloitusta 5–15 mg:n annoksella ennen nukkumaanmenoa.
   • Lapsille annos lasketaan yksilöllisesti iän ja sairauden mukaan.

4. Kouristuskohtausten hoitoon epilepsiaa sairastavilla lapsilla:

   • Diatsepaamia voidaan käyttää myös peräsuolen peräpuikkojen muodossa lasten kohtausten nopeaan lievitykseen.

Käyttö Diatsepaami raskauden aikana

Diatsepaamin käyttöön raskauden aikana voi liittyä riskejä, varsinkin jos lääkettä käytetään ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana tai suurina annoksina. Tärkeitä kohtia tutkimuksesta:

1. Vaikutukset sikiön kehitykseen: Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että diatsepaami voi aiheuttaa muutoksia sikiön kehityksessä, mukaan lukien käyttäytymispoikkeavuudet jälkeläisissä. Tämä johtuu sen kyvystä tunkeutua istukan esteeseen ja vaikuttaa hermosolujen kehitykseen (Lyubimov et al., 1974).
2. Synnynnäisten epämuodostumien riski: Vaikka diatsepaamin synnynnäisten epämuodostumien kokonaisriskiä ei ole lopullisesti osoitettu, on näyttöä siitä, että sen käyttö saattaa liittyä tiettyjen poikkeavuuksien, kuten synnynnäisten sydänvikojen, esiintyvyyden lisääntymiseen, jos lääke on otettu suurina annoksina tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa (Gidai et al., 2008).
3. Vaikutukset vastasyntyneisiin: Kohdussa diatsepaamille altistuneiden imeväisten on havaittu kokevan sopeutumisongelmia syntymän jälkeen, mukaan lukien sykkeen vaihtelun paheneminen, mikä saattaa viitata diatsepaamin hermostoon kohdistuviin vaikutuksiin (Geijn et al., 1980).

Vasta

1. Yliherkkyys: ihmisten, jotka ovat yliherkkiä diatsepaamille tai muille bentsodiatsepiineille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Myasthenia gravis: Tämä on autoimmuunisairaus, jolle on ominaista luustolihasten heikkeneminen ja väsymys. Diatsepaami voi pahentaa tämän tilan oireita.
3. Glaukooma: Jos silmänsisäinen paine tai kaaren sulkukulma on kohonnut, diatsepaamia tulee välttää, koska se voi lisätä silmänpainetta.
4. Hengityslama: Diatsepaami voi heikentää aivojen hengityskeskusta, ja siksi se on vasta-aiheinen akuutin hengitysvajauksen yhteydessä.
5. Maksan vajaatoiminta: Vaikeissa maksan toimintahäiriöissä lääke voi kertyä elimistöön ja voimistaa sen vaikutuksia, joten sitä tulee käyttää varoen.
6. Raskaus ja imetys: Diatsepaamin käyttöön raskauden aikana voi liittyä riskejä sikiön kehitykselle. Lääke erittyy myös äidinmaitoon ja voi vaikuttaa imetykseen.
7. Lapset: Diatsepaamin käyttö lapsilla saattaa olla vasta-aiheista vakavien sivuvaikutusten riskin vuoksi.
8. Alkoholi- tai lääkemyrkytys: Näissä olosuhteissa diatsepaami voi voimistaa keskushermostoa lamaavaa vaikutusta.

Sivuvaikutukset Diatsepaami

1. Uneliaisuus ja väsymys: Tämä on yksi diatsepaamin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea uneliaisuutta, heikentynyttä keskittymiskykyä ja lyhentynyttä reaktioaikaa.
2. Lihasjännityksen ja koordinaatiokyvyn heikkeneminen: Diatsepaami voi aiheuttaa lihasheikkoutta ja heikentää koordinaatiota.
3. Hitehuimaus ja päänsärky: Jotkut potilaat voivat kokea huimausta tai päänsärkyä diatsepaamin käytön aikana.
4. Muistin menetys: Joillakin ihmisillä voi esiintyä lyhytaikaista muistin heikkenemistä tai keskittymisvaikeuksia, jos diatsepaamia käytetään pitkään.
5. Matala verenpaine: Diatsepaami saattaa alentaa verenpainetta, mikä voi johtaa huimaukseen tai pyörtymiseen.
6. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Sisältää suun kuivumisen, ummetuksen tai ripulin.
7. Riippuvuus ja vieroitusoireet: Diatsepaamin pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä fyysinen ja henkinen riippuvuus, ja lääkkeen käytön lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita.
8. Allergiat: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai kasvojen turvotusta.

Yliannos

1. Uneliaisuus ja yleinen masennuksen tunne: Potilas voi kokea syvää uneliaisuutta, heikentynyttä vastetta ulkoisiin ärsykkeisiin, letargiaa ja havaitsemisvaikeuksia.
2. Hengityslama: Hengitys voi hidastua pisteeseen, jossa veri ei saa riittävästi happea.
3. Hypotensio ja romahdus: Matala verenpaine voi johtaa romahdukseen ja tajunnan menetykseen.
4. Lihasjännityksen heikkeneminen: Potilas voi kokea vaikeaa hypotoniaa ja lihashallinnan menetystä, mikä voi johtaa kaatumisiin tai liikkuvuuden menettämiseen.
5. Kooma: vakavassa yliannostuksessa voi kehittyä kooma.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Alkoholi: Alkoholi lisää diatsepaamin vaikutuksia keskushermostoon, mikä voi johtaa lisääntyneeseen lihasten rentoutumiseen, rauhoittamiseen ja koordinaation heikkenemiseen. Tämä voi lisätä onnettomuusriskiä, erityisesti ajaessasi tai suoritettaessa muita vaarallisia toimintoja.
2. Muut keskushermoston masennuslääkkeet: Diatsepaamin käyttö muiden lääkkeiden, kuten opiaattien, barbituraattien tai unilääkkeiden, kanssa voi lisätä keskushermoston lamaa.
3. Kipulääkkeet: Jotkut kipulääkkeet, kuten opiaatit, voivat lisätä diatsepaamin vaikutuksia ja lisätä sivuvaikutusten riskiä.
4. Mielenterveyslääkkeet: Diatsepaamin ja masennuslääkkeiden, psykoosilääkkeiden tai muiden mielenterveyssairauksien hoitoon käytettävien lääkkeiden yhteisvaikutukset voivat lisätä tai heikentää sekä diatsepaamin että muiden lääkkeiden vaikutuksia.
5. Sytokromi P450:n kautta metaboloituvat lääkkeet: Diatsepaami saattaa vaikuttaa joidenkin maksassa sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, mikä voi muuttaa niiden tehokkuutta ja/tai veren pitoisuuksia.