Aviks

Avix on määrätty, kun on välttämätöntä estää aterotromboottisia oireita.

Viitteitä Aviksa

Aviks on määrätty, kun on välttämätöntä estää aterotromboottisia oireita:

•  Potilaat, joilla on ollut sydäninfarkti (Aviks annetaan kerran muutamassa päivässä, ja kolmekymmentä viiden päivän ajan), iskeeminen aivohalvaus (hoidonjälkeistä viikolla ja kuusi kuukautta), ja jos diagnoosi ilmeni, että reuna-valtimotauti on;
•  potilaat, joilla on akuutti sepelvaltimotauti ilman ST-segmenttien nostamista (epästabiilin angina pectoris tai sydäninfarkti ilman Q-aaltoa). Tähän kuuluvat potilaat, jotka saivat stenttipaikan aikana sellaisen menetelmän, kuten perkutaaninen sepelvaltimoiden angioplastia, yhdessä, johon on annettu asetyylisalisyylihappoa;
•  potilaat, joilla on akuutti sydäninfarkti, jossa on ST-segmentin korkeus (yhdistelmä asetyylisalisyylihappoa) standardilääkkeillä, jos trombolyyttinen hoito on osoitettu.

Julkaisumuoto

Lääke Avix on saatavana tablettien muodossa, jotka on päällystetty kalvokalvolla.

Farmakodynamiikka

Klopidogreelin on selektiivinen inhibitio adenosiinidifosfaatin (ADP) verihiutaleiden reseptoreihin ja seuraava ADP-välitteisen GPIIb / IIIa-kompleksin, jonka vuoksi inhiboi verihiutaleiden aggregaatiota. Klopidogreelin biotransformaatio on tarpeen verihiutaleiden aggregaation estämiseksi.

Klopidogreeli auttaa myös estämään verihiutaleiden aggregaatiota, johon muut agonistit vaikuttavat, estämällä vapautuneen ADP: n verihiutaleiden aktivaation lisääntyminen.

Klopidogreeli muuttaa verrattain muutoksia verihiutaleiden ADP-reseptoreihin. Tästä johtuen verihiutaleet muuttuvat ikuisesti (niin kauan kuin muuttunut verihiutaleiden erä jatkuu). Verihiutaleiden normaali toiminta palautuu, kun ne täydellisesti päivittyvät. Kun toistuva annos oli 75 mg päivässä ensimmäisestä päivästä lähtien, ADP aiheutti merkittävän verihiutaleiden aggregaatiota. Tulokset nousivat tasaisesti ja stabiloitiin kolmen päivän ja viikon välillä. Stabiilille tilalle oli ominaista keskimääräinen depression taso, joka havaittiin, kun 75 mg: n annosta päivässä käytettiin ja oli 40-60%. Verihiutaleiden aggregaation tilasta ja verenvuodon kestosta vähitellen saatiin alkuarvoja, useimmiten aika oli viisi päivää hoidon peruuttamisen jälkeen.  

Farmakokinetiikkaa

Jos otat toistuvat oraaliset annokset jopa 75 mg: iin, tapahtuu klopidogreelin nopea imeytyminen. Mutta lähtöyhdiste pysyy veriplasmassa hyvin pieninä pitoisuuksina, alempi kuin 2:00 kvantifioinnin jälkeen kynnys (0,00025 mg / l). Kuten tulokset määrityksen klopidogreeli erittyy virtsaan, organismin absorboi ainakin puoli siitä. Maksa metaboloituu laajalti klopidogreelillä. Veriplasmassa päämetaboliitti kiertää 85%: n määrästä yhdistettä. Tämä metaboliitti on karboksyylihappojen johdannainen, sitä ei erotella aktiivisuuden perusteella. Yhden tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta havaitaan tämän metaboliitin huipputaso veriplasmassa. Piikin taso on noin 3 mg / l sen jälkeen, kun oraalinen annos on annettu 75 mg). Aktiivinen metaboliitti, johdannainen tioli, saadaan hapetuksen jälkeen klopidogreelin 2-okso-klopidogreeli seuraa hydrolyysi. Hapetus vaiheessa säädellään pääasiassa isoentsyymien 2B6 ja 3A4 sytokromi P450 ja hieman vähemmän - 1A1, 1A2, ja 2C19.

[1]

Annostus ja antotapa

Avixin vakiot annos on 75 mg kerran päivässä. Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman segmentin nousua ST (läsnä ollessa epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti ilman Q-aalto EKG), ensimmäinen yksittäinen aloitusannos 300 mg, enemmän kuin 75 mg kerran vuorokaudessa (lisäksi asetyylisalisyylihappoa 75-325 mg päivässä). Suuri annos asetyylisalisyylihappoa voi johtaa verenvuotoon, joten sitä ei suositella käytettäväksi yli 100 mg: n annoksina. Hoidon ehdot vaihtelevat kussakin yksittäisessä tapauksessa, optimaalinen muunnos ei ole tähän mennessä perustettu. Lääketieteellisissä yleisiä tapauksissa, joissa lääkehoidon Aviks virtaa vuoden aikana, ja suurin vaikutus saavutetaan kolme kuukautta ensimmäisen annoksen jälkeen. Potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, jossa ST-segmentin nousu on lääkitystä Aviks annoksena 75 mg päivän aikana, alussa - yhden kuormaus- 300 mg yhdessä asetyylisalisyylihapon (tai ilman trombolyyttisen niitä). Kun potilas on yli 75-vuotias, klopidogreelin annosta ei ole ladattu. Yhdistelmähoito tulee aloittaa mahdollisimman lyhyessä ajassa, kun oireet on todettu, sen tulee olla vähintään kuukausi. Klopidogreeli yhdistettynä aspiriinin sairauden aikana yli kuukausi, lääketieteen harjoittamiseen tutkineet toistaiseksi ei ole. 

[5], [6]

Käyttö Aviksa raskauden aikana

Nykyään Avixin vaikutus raskauden kulkuun ei ole tutkittu nykyaikaisella tiedolla, joten lääkärit eivät suosittele tämän lääkityksen ottamista, kun lapsi on raskaana. Lääkkeen subtletioita äidinmaitoon ei ole tutkittu, joten imetyksen aikana Avixia ei voida ottaa. 

Vasta

Avioks on vastustuskykyinen:

•  yliherkkyys lääkkeen aineosille;                                       
•  vaikea maksan vajaatoiminta;                                                                     
•  akuutti verenvuoto (peptinen haava, kallonsisäinen verenvuoto);
•  perinnöllinen suvaitsemattomuus galaktoosiin, lappeaasilaktaasipuutos, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö;
•  raskauden ja imetyksen aika;                                                                          
•  lääke on vasta-aiheinen lapsille.                                                                                 

[2]

Sivuvaikutukset Aviksa

Lääkkeen yleisimmät sivuvaikutukset ovat verenvuodon esiintyminen.

Jotta voidaan luokitella sivuvaikutuksia esitellään näiden luokkien: usein (kerran tai 100 saakka käytetään yhdestä kymmenen), joskus (yhdestä tuhannesta temppuja sata), harvoin (kerran kymmenessä tuhanteen vastaanotot - kerran tuhatta), hyvin harvoin (kerran yli kymmenentuhatta vastaanottoa).

Avixin haittavaikutukset, jotka luokitellaan eri elinjärjestelmien mukaan.

Avixin haittavaikutukset veren ja imunestejärjestelmän hoidossa:

•  On harvinainen havaita trombosytopenian, leukopenian ja eosinofilia-läsnäolo;
•  esiintyy harvoin neutropeniaa sekä vaikeaa neutropeniaa;
•  erittäin harvoin - läsnä tromboottinen trombosytopeeninen purppura, aplastinen anemia, pansytopenia, agranulosytoosi, vakava trombosytopenia, granulosytopenia, anemia.

Avixin haittavaikutukset immuunijärjestelmään:

• hyvin harvinaisia tapauksia seerumin sairaudesta, anafylaktiset reaktiot.

Avicin haittavaikutusten joukossa voi olla psykiatrisia häiriöitä:

• hyvin harvoin voi ilmetä aistiharhat, sekavuus.

Avixin haittavaikutukset hermostoon:

• potilaalle harvinaista lääkkeen ottamisen takia saattaa esiintyä kallonsisäistä verenvuotoa (erityisesti harvinaisissa tapauksissa mahdollinen kuolemaan johtava lopputulos), päänsärky, parestesia, huimaus;
• Hyvin harvoin lääkkeen haittavaikutukset voivat ilmetä makuaistinmuutoksessa.  

Aviksin sivuvaikutukset voivat ilmetä silmäsairauksissa:

• harvoin on mahdollista kohdata verenvuoto silmämunien alueella (sidekalvojen, silmän, verkkokalvon esiintyminen).

Avixin sivuvaikutukset korvaan ja labyrinttiin:

• harvoin on huimausta.

Avixin haittavaikutukset, jotka aiheuttavat verisuonisairauksia:

•  huumeiden käytön vuoksi hematomit ovat usein tavallisia;
• hyvin harvoin on merkittäviä verenvuotoja, verenvuoto haavoista, vaskuliitti, valtimon hypotensio.

Aviks-lääkkeen haittavaikutukset - hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

• nenäverenvuoto esiintyy usein;
• hyvin harvinaisissa tapauksissa hengitysteiden verenvuoto (hemoptys, keuhkoverenvuoto), bronkospasmi, interstitiaalinen pneumoniitti on mahdollinen.

Avix-lääkkeen sivuvaikutukset, jotka ilmenevät ruuansulatuskanavassa:

• usein on maha-suolikanavan verenvuoto, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt
• luokassa "harvoin" huomata vatsan ja pohjukaissuolihaavan, gastriitin, oksentelun, pahoinvoinnin, ummetuksen, ilmavaivat jne.;
• harvoin - retroperitoneaaliset verenvuodot;
• hyvin harvoin mahdollista läsnä maha-suolikanavan verenvuotoa ja retroperitoneaalisen (kuolema mukaan lukien), haimatulehdus, koliitti (haavainen tai lymfosyyttinen), stomatiitti.

Avixin haittavaikutukset, jotka vaikuttavat hepataarijärjestelmään:

•  hyvin harvoin - akuutti maksan vajaatoiminta, hepatiitti, maksan toiminnan epänormaalit tulokset

Avixin haittavaikutukset, jotka vaikuttavat ihoon ja ihonalaiseen kudokseen:

• ihonalaiskerrokset ovat usein;
• Harvinaiset ihottumaa, kutinaa, ihonsisäisiä verenvuotoja (purppura);
• hyvin harvinainen läsnä -rakkulaihottuma (toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme), angioedeema, ihottuma, nokkosihottuma, ihottuma, punajäkälä.

Avixin haittavaikutukset, jotka vaikuttavat tuki- ja liikuntaelimistöön, sidekudokseen ja luukudokseen:

• hyvin harvoin mahdollista tuki- ja liikuntaelinten verenvuoto (hemarthrosis), niveltulehdus, niveltulehdus, myalgia.

Avixin haittavaikutukset, jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan ja virtsateiden toimintaan:

• hematuria harvinainen ilmeneminen;
• Hyvin harvinainen glomerulonefriitin ilmaus, joka lisää kreatiniinin määrää verenkiertojärjestelmässä.

Avixin haittavaikutukset, jotka ilmenevät yleisessä tilassa ja reaktiot operaation esittelyssä:

• verenvuototapahtumat pistoskohdassa;
• On erittäin harvinaista kohdata kuumetta Avixia saavilla potilailla.

Avix-lääkkeen sivuvaikutukset, joilla oli vaikutusta laboratoriotutkimuksiin:

• Harvinaisissa tapauksissa verenvuodon havahtumisajan lisääntyminen, neutrofiilien ja verihiutaleiden määrä potilaan kehossa vähenee.

[3], [4]

Yliannos

Koska merkittävä sivuvaikutus lääkkeen Aviks on esiintyminen verenvuoto, yliannostuksen, ja siten sen tärkein vaikuttava aine - klopidogreeli - voi aiheuttaa vaikutuksen keston lisääminen verenvuoto, ja myöhemmin ulkonäkö komplikaatioita. Jos lääke on aiheuttanut verenvuotoa, on tarpeen ryhtyä asianmukaisiin toimenpiteisiin sen poistamiseksi. Tähän mennessä klopidogreelin nykyaikaista lääketieteellistä vasta-ainetta ei tunneta. Näissä tilanteissa, jos kiireesti poistaa pitkittynyt verenvuoto, voit suorittaa siirron verihiutaleita, mikä johtaa siihen, että vaikutus klopidogreelin vähenee. 

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Clopidogrelilla on CYP2C19: n vaikutuksen alainen ominaisuus muuttua aktiiviseksi metaboliitiksi. Siksi, jos käytät tämän entsyymin aktiivisuutta vähentäviä lääkkeitä, klopidogreelin aktiivisen metaboliitin konsentraatio plasmassa pienenee ja sen seurauksena Avixin kliininen teho vähenee.

Jos lääke johtaa CYP2C19: n aktiivisuuden vaimentamiseen, sitä ei tule ottaa yhdessä Avicomin kanssa.

Protonipumpun estäjiä ei myöskään saa käyttää samanaikaisesti Avicomin kanssa, paitsi poikkeustilanteissa.

Tähän mennessä klopidogreelilla ei ole todettu vähentävän lääkkeitä, jotka vähentävät hapon tuotantoa ruoansulatuskanavassa, esimerkiksi H2-salpaajia tai antasidit.

Toiminta omepratsoli эzomeprazola, fluvoksamiini, fluoksetiini, moklobemidi, vorikonatsoli, flukonatsoli, tiklopidiini, siprofloksasiini, simetidiini, karbamatsepiini, okskarbatsepiini ja kloramfenikolia sostoit vuonna podavlenii toimintaan CYP2C19.

Varfariinin suhteen hänen ei ole suositeltava käyttää klopidogreeliä, koska tämän vuoksi verenvuoto voi muuttua voimakkaammaksi.

IIb / IIIa: n estäjien tilanteessa, jos potilaat saavat heidät, trauman, kirurgisten toimenpiteiden tai minkä tahansa muun patologisen tilan riski johtuu verenvuodosta.

Aspiriini ei tuota muutoksia klopidogreeli välitteistä verihiutaleiden aggregoitumista, mutta koska klopidogreeli monistetaan asetyylisalisyylihappo kolagenindutsirovannuyu vaikutus verihiutaleiden aggregaatiota. Mutta samaan aikaan, kun käytetään viisisataa milligrammaa asetyylisalisyylihapon kahdesti päivässä, merkittävän kasvun keston verenvuodon vuoksi klopidogreeli ei tapahdu. Klopidogreelin ja asetyylisalisyylihapon voivat olla vuorovaikutuksessa farmakodynaamisesti, tällaisessa tilanteessa asetyylisalisyylihappoa voi johtaa kasvuun vuotoriski. Koska samaan aikaan ottaa nämä kaksi lääkettä pitäisi olla hyvin varovainen.

Jos klopidogreeliä käytetään yhdessä hepariinin kanssa, jälkimmäisen annosta ei tarvitse muuttaa, mutta hepariinin vaikutuksen muuttaminen veren hyytymiseen ei tapahdu. Clopidogrel ja hepariini voivat olla vuorovaikutuksessa farmakodynamiikan kanssa, minkä vuoksi verenvuodon riski kasvaa. Koska nämä kaksi lääkettä on myös otettava varoen.

Kun potilas on akuutti sydäninfarkti, jos molemmat klopidogreelin ja soveltaa fibriini-fibriinispesifinen tai ei-trombolyyttisten aineiden ja hepariinin, kliinisesti merkittävä verenvuoto esiintyy usein kuin silloin, kun käytetään trombolyyttisesti aktiivisia aineita ja hepariinin yhdessä asetyylisalisyylihapon.

Jos klopidogreelia ja naprokseeniä käytetään samanaikaisesti, piilevä ruoansulatuskanavan verenvuoto saattaa yleistyä. Mutta vuorovaikutus klopidogreelin kanssa muiden steroideihin tulehduskipulääkkeitä tunnetaan huonosti, koska tänään ei ole selvää, onko todennäköisyyttä korko kasvattaa ruoansulatuskanavan tulehdus, jos käytämme steroideihin tulehduskipulääkkeitä. Siksi ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien COX-2-estäjät, yhdessä klopidogreelin kanssa, tulisi tehdä varoen.

Kliinisesti merkittäviä farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun klopidogreeli käytettiin samanaikaisesti lääkkeiden kuten atenololin, nifedipiinin tai kahden kanssa samanaikaisesti. Lisäksi klopidogreelin farmakodynamiikka lähes muuttui, vaikka pentobarbitaalia, simetidiiniä tai estrogeeneja samanaikaisesti käytettiin. Farmakokinetiikassa ei ole muutoksia, jos klopidogreeliä käytetään yhdessä digoksiinin ja teofylliinin kanssa. Ei ole vaikutusta siihen, miten antokidit absorboivat klopidogreeliä. Sytokromi P4502C9-aktiivisuuden estäminen voi johtua klopidogreelin karboksyylisten metaboliittien aiheuttamista vaikutuksista. On mahdollista, että fenytoiinin ja tolbutamidin plasmatasot sekä p4502C9: n metaboliittiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet lisääntyvät. Clopidogrel yhdistyy turvallisesti fenytoiiniin ja tolbutamidiin.

Selosimme klopidogreelin erityisiä yhteisvaikutuksia, joka on osa Avixia. Muita tietoja klopidogreelin yhteisvaikutuksesta joidenkin muiden lääkkeiden kanssa, joita yleensä käytetään aterotromboottisten potilaiden hoidossa, ei ole tällä hetkellä saatavilla.

Oli olla paljon tapauksia, kun potilaille annettiin kulkua eri vastaavia lääketieteellisen hoidon diureetit, beeta-salpaajat, inhibiittorit agiotenzinkonvertiruyuschego entsyymi, kalsiuminestäjät, lääkkeet, jotka vähentävät kolesterolin, vasodilataattorit sepelsuonia diabeteslääkkeitä (mukaan lukien insuliinia), epilepsialääkkeet, hormonikorvaushoito hoito ja glykoproteiini IIb / IIIa: n antagonistit sekä kaikki kliinisesti merkittävät haitalliset yhteisvaikutukset Via poissa.

[7]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä poissa lapsilta, säilytyslämpötila 15-30 ºC.

Säilyvyys

Avixin säilyvyys on kaksi vuotta.