Amikasiini

Amikasiini on aminoglykosidiantibiootti, jota käytetään erilaisten bakteeri-infektioiden, erityisesti gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Amikasiini on tehokas monenlaisia ​​patogeenejä vastaan, mukaan lukien monenlaisia ​​mikro-organismeja, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille.

Amikasiini sitoutuu bakteerien ribosomien 30S-alayksikköön ja häiritsee siten proteiinisynteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Tämä vaikutusmekanismi tekee amikasiinista tehokkaan monien aerobisten gramnegatiivisten ja joidenkin grampositiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita vastaan.

Viitteitä Amikasiini

1. Hengitysteiden infektiot: Keuhkokuume, mukaan lukien gramnegatiiviset infektiot, kuten Pseudomonas aeruginosan, Klebsiella pneumoniaen ja muiden bakteerien aiheuttamat infektiot.
2. Ihon ja pehmytkudosten infektiot: Mukaan lukien palovammat, märkivä infektiot ja muut gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat ihotulehdukset.
3. Virtsatietulehdukset: Mukaan lukien akuutti ja krooninen pyelonefriitti, kystiitti ja Pseudomonas aeruginosan ja muiden bakteerien aiheuttamat infektiot.
4. Luu- ja nivelinfektiot: Osteomyeliitti, tarttuva niveltulehdus ja muut gramnegatiiviset tuki- ja liikuntaelininfektiot.
5. Vatsan infektiot: Peritoniitti ja muut gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat vatsan infektiot.
6. Septinen shokki: Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttaman sepsiksen tehohoito.

Farmakodynamiikka

1. Toimintamekanismi: Amikasiini toimii sitoutumalla bakteerien ribosomeihin (30S-alayksiköihin), mikä häiritsee proteiinisynteesiä bakteerisoluissa. Tämä mekanismi johtaa proteiinisynteesin häiriintymiseen ja lopulta bakteerisolun kuolemaan.

2. Laaja kirjo toimintaa: Amikasiinilla on laaja vaikutus moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin, mukaan lukien patogeenit, kuten:

Gram-positiiviset bakteerit:

1. Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliinille herkät kannat).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (ryhmän A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (ryhmän B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans -ryhmä.

Gram-negatiiviset bakteerit:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Ristiresistenssi ja superinfektiot: On tärkeää huomata, että joissakin bakteereissa voi kehittyä resistenssiä amikasiinille, etenkin jos niitä käytetään väärin tai usein. Tämä voi johtaa superinfektioihin tai ristiresistenssiin muiden antibioottien kanssa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amikasiini ei yleensä imeydy maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen, ja se annetaan yleensä laskimoon tai lihakseen.
2. Jakelu: Se tunkeutuu hyvin erilaisiin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien plasma, keuhkot, munuaiset, iho, luu, pehmytkudokset ja aivo-selkäydinneste (CSF). Jakautumistilavuus on yleensä suuri.
3. Proteiini sitoutuminen: Amikasiini sitoutuu veriplasman proteiineihin merkityksettömässä määrin (noin 10-20 %).
4. Aineenvaihdunta: Amikasiini ei käytännössä metaboloidu elimistössä.
5. Erittyminen: Suurin osa amikasiinista erittyy munuaisten kautta glomerulussuodatuksen kautta. Sen glomerulussuodatus riippuu munuaisten toiminnasta ja saattaa heikentyä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
6. Erittyminen puolikas elämä: Amikasiinin eliminaation puoliintumisaika elimistöstä riippuu glomerulussuodatuksen nopeudesta ja on yleensä noin 2-3 tuntia aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Käyttö Amikasiini raskauden aikana

Amikasiinin (aminoglykosidiantibiootti) käytön raskauden aikana tulee perustua tiukoihin lääketieteellisiin indikaatioihin ja lääkärin valvonnassa. Lääkäri voi määrätä amikasiinia, kun äidille koituva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

On tärkeää ottaa huomioon, että aminoglykosidiantibiootit, kuten amikasiini, voivat kulkeutua istukan läpi ja vaikuttaa kehittyvään sikiöön. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että aminoglykosidit voivat aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia ja muita haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen. Tietoa amikasiinin turvallisuudesta raskauden aikana on kuitenkin rajoitetusti ihmispotilailla.

Jos amikasiinia tarvitaan raskaana olevan naisen infektion hoitoon, lääkärin on arvioitava huolellisesti mahdolliset hyödyt ja riskit. Jos amikasiinia määrätään raskauden aikana, sikiön huolellista seurantaa ja mahdollisten sivuvaikutusten seurantaa suositellaan.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä aminoglykosidiantibiooteille, mukaan lukien amikasiini, tulee käyttää lääkettä varoen tai välttää sitä kokonaan.
2. Munuaiset vajaatoiminta: Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, amikasiini voi kertyä elimistöön, mikä voi johtaa toksisiin vaikutuksiin. Annostusta tulee säätää munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan.
3. Neuromuskulaariset sairaudet: Amikasiinin käyttö voi olla vaarallista ihmisille, joilla on myasthenia gravis (hermo-lihasvälityshäiriö), koska se voi tehostaa hermo-lihassalpaajia.
4. Raskaus ja lVaikutus: Tietoa amikasiinin käytöstä raskauden aikana on rajoitetusti. Siksi amikasiinia tulee käyttää tänä aikana vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti ja lääkärin valvonnassa. On myös tarpeen neuvotella lääkärin kanssa mahdollisuudesta käyttää amikasiinia imetyksen aikana.
5. Akustinen hermotulehdus: Käytettäessä aminoglykosideja, mukaan lukien amikasiini, voi kehittyä akustinen neuriitti, joka voi johtaa kuulon heikkenemiseen. Tämä on erityisen tärkeää potilaille, joilla on kuulovamma.
6. Myasthenia gravis: Myasthenia graviksessa, jolle on ominaista heikentynyt hermo-lihasvälitys, amikasiinin käyttö voi voimistaa hermo-lihaksen salpaajia ja pahentaa sairauden oireita.

Sivuvaikutukset Amikasiini

1. Munuaisvaurio: Amikasiini voi aiheuttaa munuaistoksisuutta, erityisesti potilailla, joilla on taipumus munuaisten vajaatoimintaan. Tämä voi ilmetä munuaisten toiminnan heikkenemisenä, proteiinivirtsan oireyhtymänä tai veressä virtsassa.
2. Kuulo vahingoittaa: Yksi amikasiinin vakavimmista sivuvaikutuksista on kuulovaurio, mukaan lukien kuulon heikkeneminen tai tinnitus. Tämä on yleensä väliaikaista, mutta harvoissa tapauksissa voi olla pysyvää.
3. Tasapaino- ja koordinaatiohäiriöt: Jotkut potilaat voivat kokea huimausta tai tasapainohäiriöitä amikasiinin käytön seurauksena.
4. Allergiset reaktiot: Mukaan lukien urtikaria, kutina, ihottuma, huulten tai kasvojen turvotus, angioödeema ja anafylaksia. Jos havaitset merkkejä allergisesta reaktiosta, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
5. Muut sivuvaikutukset: Pahoinvointia, oksentelua voi myös esiintyä

Yliannos

1. Munuaisten toimintahäiriö: Amikasiinin yliannostus voi aiheuttaa toksisia vaikutuksia munuaisiin, jotka voivat ilmetä munuaisten toiminnan heikkenemisenä, turvotuksena ja elektrolyyttitasapainohäiriöinä.
2. Kuulokomplikaatiot: Amikasiini voi aiheuttaa toksisia vaikutuksia vestibulaarilaitteeseen ja kuulohermoon, mikä voi johtaa kuulon heikkenemiseen tai huimaukseen.
3. Neurotoksisuus: Joillekin potilaille saattaa kehittyä neurotoksisuuden oireita, kuten lihasheikkoutta, pareesia, vapinaa tai kipua raajoissa.
4. Anemia ja muu verenvuoto: Hematopoieesin komplikaatioita, kuten anemiaa, trombosytopeniaa ja leukopeniaa, saattaa esiintyä.
5. Yleisiä yliannostuksen oireita: Tämä voi sisältää pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä, kouristuksia ja yleistä heikkoutta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut aminoglykosidiantibiootit: Amikasiinin käyttö yhdessä muiden aminoglykosidiantibioottien kanssa voi lisätä niiden toksisia vaikutuksia munuaisiin ja kuuloon.
2. Nefrotoksiset lääkkeet: Amikasiinin käyttö muiden nefrotoksisten lääkkeiden, kuten amfoterisiini B:n tai siklosporiinin, kanssa voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
3. Neurotoksiset lääkkeet: Amikasiinin käyttö yhdessä lääkkeiden kanssa, joilla on neurotoksisia vaikutuksia, kuten vismutti, vinkristiini tai anesteetit, voi lisätä neurotoksisia vaikutuksia.
4. Myorelaksantit: Amikasiini voi lisätä myorelaksanttien, kuten pankuroniumin tai vekuroniumin, myorelaksanttivaikutuksia.
5. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Amikasiinin käyttö munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten diureettien, kanssa voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
6. Lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta: Amikasiinin käyttö yhdessä veren kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden, kuten spironolaktonin tai angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjien (ACEI) kanssa, voi johtaa hyperkalemiaan.