Amikasiini

Amikacin on aminoglykosidi-antibiootti, jota käytetään erityyppisten bakteeri-infektioiden, etenkin gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamien, hoitoon. Amikacin on tehokas monenlaisia patogeenejä vastaan, mukaan lukien monen tyyppiset mikro-organismit, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille.

Amikasiini sitoutuu bakteeriribosomien 30-luvun alayksikköön, mikä häiritsee proteiinisynteesiä, mikä johtaa bakteerikuolemaan. Tämä vaikutusmekanismi tekee amikacinista tehokkaan infektioita vastaan, jotka aiheuttavat monien aerobisten gram-negatiivisten ja joidenkin grampositiivisten bakteerien kanssa.

Viitteitä Amikasiini

1. Hengitysteiden infektiot: Pneumonia, mukaan lukien gram-negatiiviset infektiot, kuten Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ja muut bakteerit.
2. Iho- ja pehmytkudoksen infektiot: mukaan lukien palovammat, märkivät infektiot ja muut gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat iho-infektiot.
3. Virtsatieinfektiot: mukaan lukien akuutti ja krooninen pyelonefriitti, kystiitti ja infektiot, jotka ovat aiheuttaneet Pseudomonas aeruginosan ja muiden bakteerien aiheuttamat.
4. Luu- ja nivelinfektiot: Osteomyeliitti, tarttuva niveltulehdus ja muut gram-negatiiviset tuki- ja liikuntaelin-infektiot.
5. Vatsainfektiot: peritoniitti ja muut gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat vatsainfektiot.
6. Septinen shokki: Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttama sepsiksen tehohoito.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Amikasiini vaikuttaa sitoutumalla bakteeriribosomeihin (30S-alayksiköt), mikä häiritsee proteiinisynteesiä bakteerisoluissa. Tämä mekanismi johtaa proteiinisynteesin häiriöihin ja viime kädessä bakteerisolun kuolemaan.

2. Laaja aktiivisuus: Amikacinilla on laaja aktiivisuusspektri monia grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien taudinaiheuttajat, kuten:

Gram-positiiviset bakteerit:

1. Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniherkät kannat).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (ryhmä A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (ryhmä B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans-ryhmä.

Gram-negatiiviset bakteerit:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oksitoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Ristiresistenssi ja superinfektiot: On tärkeää huomata, että joissakin bakteereissa voi kehittyä vastus amikaciinille, etenkin väärän tai usein käytön yhteydessä. Tämä voi johtaa superinfektioihin tai ristiinresistenssiin muiden antibioottien kanssa.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Amikacinia ei yleensä imeytyä maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen, ja sitä yleensä annetaan laskimonsisäisen tai lihasinjektion avulla.
2. Jakelu: Se tunkeutuu hyvin erilaisiin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien plasma, keuhko, munuaiset, iho, luu, pehmytkudokset ja aivo-selkäydinneste (CSF). Jakelutilavuus on yleensä suuri.
3. Proteiinien sitoutuminen: Amikasiini sitoutuu veren plasmaproteiineihin merkityksettömään laajuuteen (noin 10-20%).
4. Aineenvaihdunta: Amikacinia ei käytännössä metaboloitu kehossa.
5. EXPREMATIO: Munuaiset erittyvät useimpiin amikaciiniin glomerulaarisen suodatuksen avulla. Sen glomerulaarinen suodatus riippuu munuaisten toiminnasta ja se voi vähentää potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
6. EXPREATIONHALF-elämä: Amikacinin eliminaation puoliintumisaika kehosta riippuu glomerulaarisen suodatuksen nopeudesta ja on yleensä noin 2-3 tuntia aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Käyttö Amikasiini raskauden aikana

Amikasiinin (aminoglykosidiantibiootin) käytön raskauden aikana tulisi perustua tiukkoihin lääketieteellisiin indikaatioihin ja lääkärin valvonnassa. Lääkäri voi määrätä amikacinia, kun äidille hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollinen riski.

On tärkeää ottaa huomioon, että aminoglykosidi-antibiootit, kuten amikacin, voivat kulkea istukan läpi ja vaikuttaa kehittyvään sikiöön. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että aminoglykosidit voivat aiheuttaa synnynnäisiä poikkeavuuksia ja muita haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen. Ihmispotilailla tietoja amikacinin turvallisuudesta raskauden aikana ovat kuitenkin rajoitetut.

Jos tarvitaan amikacinia raskaana olevan naisen tartunnan hoitamiseksi, lääkärin tulisi arvioida huolellisesti mahdolliset hyödyt ja riskit. Jos amikaciinia määrätään raskauden aikana, suositellaan mahdollisten sivuvaikutusten huolellista sikiön seurantaa ja seurantaa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys aminoglykosidiantibiooteille, mukaan lukien amikacin, tulisi käyttää lääkettä varoen tai välttää sitä kokonaan.
2. Munuaisten vajaatoiminta: Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, voivat kokea amikaciinin kertymisen kehossa, mikä voi johtaa myrkyllisiin vaikutuksiin. Annosta tulisi säätää munuaisten vajaatoiminnan asteesta riippuen.
3. Neuromuskulaariset sairaudet: Amikasiinin käyttö voi olla vaarallista ihmisille, joilla on Myasthenia gravis (neuromuskulaarisen leviämisen häiriö), koska se voi potenssoida neuromuskulaarisia salpaajia.
4. Raskaus ja imetys: Tiedot amikaciinin käytöstä raskauden aikana on rajoitettua. Siksi amikaciinin käyttö tällä kaudella tulisi suorittaa vain tiukat indikaatiot ja lääketieteellisen valvonnan alaisena. On myös tarpeen kysyä lääkäriltä mahdollisuutta käyttää amikaciinia imetyksen aikana.
5. Akustinen: Käytettäessä aminoglykosideja, mukaan lukien amikacin, akustinen neuriitti voi kehittyä, mikä johtaa kuulovammaisuuteen. Tämä on erityisen tärkeää potilailla, joilla on kuulovamma.
6. Myasthenia Gravis: Myasthenia gravis, jolle on ominaista heikentynyt neuromuskulaarinen leviäminen, amikaciinin käyttö voi tehostaa neuromuskulaarisia salpaajia ja pahentaa sairauden oireita.

Sivuvaikutukset Amikasiini

1. Munuaisvaurio: Amikasiini voi aiheuttaa munuaistoksisuutta, etenkin potilailla, joilla on taipumus munuaisten vajaatoimintaan. Tämä voi ilmenee munuaisten toiminnan, proteiinin virtsaoireyhtymän tai veren pahenemisella virtsassa.
2. Kuulo: Yksi amikacinin vakavimmista sivuvaikutuksista on kuulovaurio, mukaan lukien kuulon menetys tai tinnitus. Tämä on yleensä väliaikaista, mutta harvinaisissa tapauksissa voi olla pysyvää.
3. Tasapaino- ja koordinaatiohäiriöt: Jotkut potilaat voivat kokea huimausta tai tasapainon häiriöitä amikacinin seurauksena.
4. Allergiset reaktiot: Sisältää urtikaria, kutina, ihottuma, huulten tai kasvojen turvotus, angioödeema ja anafylaksia. Jos allergisen reaktion merkkejä, hae välitöntä lääketieteellistä hoitoa.
5. Muut sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu voi myös esiintyä

Yliannos

1. Munuaisten toimintahäiriöt: Amikacinin yliannostus voi aiheuttaa munuaisten myrkyllisiä vaikutuksia, jotka voivat ilmetä munuaistoiminnan, turvotuksen ja elektrolyytin tasapainon häiriöiden huonontumisena.
2. Kuulokomplikaatiot: Amikasiini voi aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksia vestibulaariseen laitteeseen ja kuulonhermoon, mikä voi johtaa kuulon menetykseen tai huimaukseen.
3. Neurotoksisuus: Joillakin potilailla voi kehittyä neurotoksisuuden oireita, kuten lihasheikkouksia, pareesia, ravistamista tai raajojen kipua.
4. Anemia ja muu verenvuoto: Hematopoieesin, kuten anemian, trombosytopenian ja leukopenian komplikaatiot.
5. Yleiset yliannostuksen oireet: Tähän voi kuulua pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, kohtaukset ja yleinen heikkous.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut aminoglykosidi-antibiootit: yhdistetty amikasiinin käyttö muiden aminoglykosidiantibioottien kanssa voi lisätä niiden myrkyllisiä vaikutuksia munuaiseen ja kuuloon.
2. Nefrotoksiset lääkkeet: Amikaciinin käyttö muiden munuaisten lääkkeiden, kuten amfoterisiini B: n tai syklosporiinin kanssa, voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
3. Neurotoksiset lääkkeet: Amikacinin yhdistetty käyttö lääkkeisiin, joilla on neurotoksisia vaikutuksia, kuten vismutti, vinkristiini tai anestesia, voivat lisätä neurotoksisia vaikutuksia.
4. Myorelaksantit: Amikacin voi lisätä myorelaksanttien, kuten pancuroniumin tai vecuroniumin, myorelaksanttivaikutuksia.
5. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Amikaciinin käyttö lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan, kuten diureetteihin, voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
6. Lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuuksia: Amikacinin yhdistetty käyttö lääkkeisiin, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuuksia, kuten spironolaktonia tai angiotensiiniä konvertoivia entsyymien estäjiä (ACEIS), voivat johtaa hyperkalemiaan.