Keskus- ja perifeeriset kolinolitit (virtsatiet)

Stimulaatio kolinergisiin muskariinireseptoreihin myometrium syitä parannettu fosfoinositidihydrolyysiin, aktivaatio fosfolipaasi ₂, aktivointi proteiinikinaasi C: n, pienentää. Fosfosinoositidien hydrolyysin tehostuminen estyy selektiivisesti 4-DAPR: llä, mutta ei pyrenesiinillä eikä AF-DX116: lla. Kyky muskariiniantagonisteja vähentää myometrisia aiheuttama supistuminen agonistin ja tiedot vuorovaikutus M-antagonistin M-kolinergisiin reseptoreihin myometrium saadaan toiminnallinen tutkimuksissa ja sitoutumiskokeissa, sama. Uskotaan, että on vaikea katsoa, että myometriumissa on muscariinisten kolinergisten reseptorien eri alatyyppejä. On ehdotettu, että marsun myometrian muskariiniset kolinergiset reseptorit kuuluvat M1-alatyyppeihin. Muskariinivasteita ovat monimuotoinen ionista mekanismeja kuin nikotiini-, muskariini, ilmeisesti kaikissa tapauksissa, jotka liittyvät ionikanaviin, ei suoraan, vaan järjestelmän biokemiallisia reaktioita. On kaksi päätapaa - fosfoinositidin aineenvaihdunnan lisääntyminen ja adenylaattisyklaasiaktiivisuuden estäminen. Molemmat kaskadireaktiot voivat johtaa lisääntyneeseen solunsisäiseen Ca ²⁺ -pitoisuuteen, jota tarvitaan monille muskariinireaktioille. Se toteutetaan lisäämällä membraanin läpäisevyyttä, mikä sallii kalsiumionien pääsyn soluun ympäristössä tai vapauttamalla Ca ²⁺ solunsisäisistä myymälöistä.

Antikolinergisten aineiden käyttö sukuissa, toisin sanoen aineet, jotka estävät kolinoreaktiivisia biokemiallisia rakenteita edullisella keskus- tai perifeerisellä vaikutuksella, näyttää lupaavalta. Tiettyjen antikolinergisten aineiden käytön vuoksi lääkäri pystyy selektiivisesti vaikuttamaan kolinergisten impulssien lähettämiseen aivojen eri osissa tai kehällä - ganglioissa. Jos otetaan huomioon, että geneeristen tekijöiden säätelyyn osallistuvat kolinergiset mekanismit ovat erityisen voimakkaita synnytyksen aikana, tämän erittäin herkän järjestelmän yliarvostuksen vaara tulee ilmeiseksi. Farmakologian syvyys seikkojen kehitystä osoitti, että keskeinen vaikutus jotkut antikolinergiset johtaa rajoittaa keskeinen virtauksen pulssien ja siten auttaa normalisoimaan suhde suurempi keskusten hermoston ja sisäelimissä. Tämä antaa jälkimmäiselle välttämättömän fysiologisen lepotilan ja toiminnan heikentymisen palauttamisen.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) tarkoittaa ryhmää Keski antikolinergiset aineet, koska se on selvä vaikutus keskus- kolinergisen synapsien. Keski antikolinerginen vaikutuksen tehostamiseksi neurotrofisten ja analgeettisina aineina, ja, toisin kuin M-antikolinergit, on helpottava vaikutus korkeampi hermoston toiminta muodossa vahvistaa kiihottavien ja estävä prosesseja, tehostaa korkeampi hermoston toiminta.

Spasmoliitilla on suhteellisen pieni atropyopodobnoy-aktiivisuus (j4) aktiivisuus atropiini). Terapeuttisissa annoksissa sillä ei ole vaikutusta oppilaan kokoon, syljeneritykseen ja sykkeeseen. Kliinisten käytäntöjen kannalta on tärkeää, että lääkeaineen antispasmodisilla vaikutuksilla on suuri rooli sen miotrooppisessa toiminnassa, joka ei ole pahempi kuin papaveriinilla. Tältä osin spasmoliittia käytetään klinikalla yleisenä antispasmodisena aineena. Spasmoliinilla on estovirta kasvuville ganglia-, lisämunuaisen ja imusolmukoi- tusjärjestelmälle.

Uskotaan, että kliinisen käytön kannalta lupaavimpia ovat spasmolystiini ja aprofeeni. Toisin kuin M-holinolitikov, H-holinolitikilla on vähemmän haittavaikutuksia (laajentuneet oppilaat, kuivat limakalvot, myrkytys, uneliaisuus jne.).

Spazmolitin annoksella 100 mg suun kautta paranee refleksi aktiivisuus ihmisillä, vaikuttamalla kolinergisiin H-toistuvia rakenteita ja vaikuttaa lisääntynyt lokomotorisen aktiivisuuden, joka on tärkeä naisille, joilla on vaikea psykomotorinen sekoittaen. Näin ollen huomattava moottorireitit synnytyksessä havaitaan 54,5 prosentissa tapauksista.

Antikolinergit keskeinen salpaamisen kautta cholinoreactive järjestelmiä aivojen, ensisijaisesti aivoverkostossa, ja aivokuori, ja estää overdriving ehtyminen keskushermostoon ja siten estää sokkitilojen.

Spasmolyyttinen annos raskauden ja synnytyksen aikana: yksittäinen kerta-annos 100 mg suun kautta; Spasmoliinin kokonaisannos annostelun aikana on 400 mg. Sivuvaikutuksia ja kontraindikaatioita spasmolyyttisten aineiden käytöstä raskaana oleville naisille ja raskaana oleville naisille ei ole havaittu.

Aprofen. Lääkeaineella on perifeerinen ja keskeinen M- ja H-kololinolyyttinen vaikutus. Perifeerinen koliinolyyttinen vaikutus on aktiivisempi kuin spasmolyyttinen. On myös antispasmodinen vaikutus. Lisääntynyt äänenvoimakkuus ja lisääntynyt kohdun supistuminen.

Synnytykseen Käytännössä käytetään synnytyksen: samalla vahvistamaan kohdun supistusten aprofen vähentää kouristus kurkun ja edistää nopeampaa kohdunkaulan laajentuma I- vaiheessa työvoimaa.

Annetaan sisälle ruokailun jälkeen annoksella 0,025 g 2-4 kertaa päivässä; ihon alle tai lihaksensisäisesti injektoituna 0,5 - 1 ml 1-prosenttista liuosta.

Metacin. Lääke on erittäin aktiivinen M-kolinolyyttinen aine. Se on selektiivisesti toimiva perifeerinen antikolinerginen aine. Perifeeristen kolinergisten reseptoreiden kohdalla metasiini vaikuttaa voimakkaammin kuin atropiini ja spasmolyyttinen. Metasiinia käytetään kolinolyyttisenä ja antispasmodisena aineena sairauksiin, joihin liittyy sileiden lihaselinten kouristuksia. Metakiinin avulla voidaan lievittää kohtuun kohdistuvaa lisääntynyttä herjautta, jos ennenaikainen syntymä ja myöhäiset keskenmenot saattavat aiheuttaa keisarileikkauksen toimintaa. Lääkkeen käyttö vähentää kohdun supistusten amplitudiota, kestoa ja taajuutta.

Metasini on määrätty ennen aterioita 0,002 - 0,005 (2-5 mg) 2-3 kertaa päivässä. Injektoidaan 0,5-2 ml 1-prosenttista liuosta ihon, lihasten ja laskimoon.

Halidor (bentsiklaani) on lääke monta kertaa suurempi kuin papaveriinin tehokkuus perifeerisen, spasmolyyttisen ja vasodilatoivan vaikutuksen varalta. Lisäksi lääkeaineella on rauhoittava ja paikallispuuduteva vaikutus. Halidor - yhdiste on vähän myrkyllistä ja aiheuttaa vain vähäisiä sivuvaikutuksia.

On osoitettu, että halidi on vähemmän kuin myrkyllinen kuin papaveriini kaikissa käyttömuodoissa. Teratogeenista vaikutusta tutkittiin useilla eläimillä - hiirillä, kaneilla, rotilla (100-300). Tutkimusten mukaan, kun halideja annettiin 10-50-100 mg / kg rotilla ja hiirillä ja 5-10 mg / kg - kaneja ei havaittu raskauden alusta huolimatta äärimmäisen suurista annoksista huolimatta.

Galidorilla on selvä myotrooppinen vaikutus: pitoisuus 2-6 kertaa pienempi kuin papaveriini, se lievittää oksatasiinin aiheuttamaa myometrian kouristuksia. Lääkeaineella on myös selkeä paikallispuudutusvaikutus.

Kun tutkitaan Halidorum toimia verenkiertoa kokeessa nukutetuilla koirilla ja kissoilla laskimoon annoksella 1-10 mg / kg kehon paino aiheutti väliaikaisen verenpaineen lasku, mutta vähemmässä määrin ja vähemmän pitkittynyt kuin papaveriini. Lääke lisää sepelvaltimoiden verenkiertoa ja vähentää vastus sepelvaltimoiden, ja hallinto valmisteen vnutrikarotidnoe aiheutuu merkittävää mutta ohimenevää verenkierto aivoihin (kokeessa kissoille).

Aivoverenkiertoon vaikuttavan voimakkuuden ja keston vuoksi halidori on parempi kuin ei-shpa ja papaveriini ilman, että se synnyttää epätasapainon aivojen verenkierron ja aivokudoksen hapen kulutuksen välillä.

Kliinisissä oloissa ilmeni halidorin merkittävää perifeeristä verisuonia laajentavaa vaikutusta. Lääkeaineena käytetään myös perifeeristen kouristusten poistoa anestesiassa ja leikkauksessa. Halidoria käytetään laajalti sepelvaltimon häiriöiden hoidossa, koska se voimakkaasti lisää myokardiumin hapenkäyttöä ja muuttaa hapettuneiden ja vähentyneiden muotojen pitoisuuden suhdetta jälkimmäisen sydänlihaksen akkumulaatioon.

Viime aikoina on saatu uusia tietoja halidorin vaikutuksesta sydämeen. Sen "klassinen", laajentava sepelvaltimoiden vaikutus on suotuisa erilaisille anginaalisille kipuille, koska lääke ei ole liian vahva vasodilataattori - sillä on antiserotoniinivaikutus. Sydämen vagolyyttinen vaikutus sekä tiettyjen metabolisten prosessien erityinen inhibitio, joka vaikuttaa sydämen aineenvaihduntaan, on paljastunut.

Synnynnäistä käytäntöä varten halidorin viskeraalinen spasmolyyttinen vaikutus on tyypillisin. Tunnistettiin dysmenorreaa kipua. Koska sen rauhoittava vaikutus, lääke vähentää henkistä jännitystä premenstrual aikana. Kokeessa jotkut kirjoittajat ovat kehittäneet menetelmän arvioimiseksi in vivo aktiivisuus kouristuksia huumeiden rotilla mittaamalla sileän lihaksen supistumisen vastauksena paikalliseen soveltamiseen asetyylikoliinin. Ehdotettu järjestelmä on järjestely kokeiden avulla on mahdollista nopeasti arvioida mahdollinen selektiivisyys antispasmodisten erottamiseksi sisäelimiin - määritetään suhteellinen aktiivisuus antispasmodisten suhteessa tukahduttaminen onton kappaleen supistukset (kohtu, virtsarakko, paksusuoli ja peräsuoli), jotka aiheutuvat paikallisista asetyylikoliinin.

Galidor on menestyksekkäästi nimitetty kaula-aukon ja sikiön karkottamisen aikana. Kun kohdun spastinen uloste kutistuu lääkeaineen vaikutuksen alaisena, I- ja II-syntymäajan kesto vähenee. Tutkimuksissa tutkittiin halidorin spasmolyyttistä vaikutusta koordinoidussa laborissa, kohdunkaulan dystoosi. Avautumisajan lyhentäminen ja pään tasaisempi liike yleisten polkujen suuntaisesti.

Vertailussa ei-shpa: n ja papaveriinin kanssa halogenidilla on voimakkaampi antispasmodinen vaikutus ilman pulssin ja verenpaineen muutoksia. Lääke on hyvin siedetty naisilla, jotka synnyttävät 50-100 mg: n annoksen sisä-, lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti seoksessa, jossa on 20 ml 40-prosenttista glukoosiliuosta.

Absoluuttiset vasta-aiheet halidorin käyttöön. Haittavaikutukset ovat erittäin harvinaisia ja vaarattomia. On raportoitu pahoinvointia, huimausta, päänsärkyä, suun kuivumista, kurkkua, uneliaisuutta sekä allergisia ihottumia.

Kun huumeiden parenteraalinen antaminen erittäin harvoissa tapauksissa on paikallisia reaktioita.

Formaldehydi: tabletit (pillerit) 0,1 g: ksi (100 mg); 2,5% liuosta ampulleissa 2 ml (0,05 g tai 50 mg lääkeainetta).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]