Rauhoittavat toimittajat

Pienten rauhoittavien aineiden joukosta toimitettaessa, käytä trioksatsiinia, nosepaa, fenatsepaamia, sibatsonia (seduusiinia, diaeepamia) jne.

Trioksazin

Onko kohtalainen rauhoittava vaikutus yhdistettynä aktivaatioon, tiettyyn mielialan lisääntymiseen ilman uneliaisuutta ja henkistä hidastumista, ei ole lihasten rentouttavaa vaikutusta. Trioxazine mitään sivuvaikutuksia muodossa uneliaisuus, lihasheikkous, vähentynyt refleksi ärtyvyyttä, autonomisen häiriöt et ai., Joka on usein ominaista muiden rauhoittavien. Eläinkokeissa huumeiden erittäin alhainen myrkyllisyys havaittiin 2,6 kertaa pienemmäksi kuin meprobamatilla.

Trioksatsiini on tehokas pelon ja jännityksen oloissa; parempi kuin andaksiini ja muut aineet, eliminoi kasvua ja toiminnallisia häiriöitä, mikä johtaa kasvullisen yliherkkyyden diffuusiin vähenemiseen. Terapeuttista vaikutusta osoittavat lukuisat kliiniset havainnot. Trioksatsiinitablettien oton jälkeen potilaat, joilla on neuroottisia kerrostumia, pienensivät jännitystä, ahdistusta, pelkoa ja käyttäytymistä normalisoituneiksi häiritsemättä korkeampia henkisiä prosesseja ja vähentäen kiinnostusta ulkoisiin tapahtumiin. Useimmat kirjoittajat, jotka tutkivat trioksatsiinia, eivät paljastaneet sivuvaikutuksia. Virtsan, veren, maksan, munuaisten ja muiden järjestelmien muutoksia ei havaittu myöskään pitkäaikaisen lääkkeen käytön aikana. Vastauksia ei löytynyt. Aivojen kiihottumisen voittamiseksi yleensä riittävä määrä 300-600 mg trioksatsiinia sisältä. Keskimäärin 1200 - 1600 mg annetaan päivässä neuroottisten kerrosten poistamiseksi.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - diatsepiinin johdannainen. Diaepam syntetisoitiin vuonna 1961 Stembach ja samana vuonna farmakologisesti tutkittu Randall ja työtovereiden. Diaepami on bentsodiatsepiinijohdannainen. Cibaeonin myrkyllisyys on erittäin alhainen. DL "hiirille on 100-800 mg / kg erilaisilla antotavoilla. Vain silloin, kun eläimille annetut sibatsonin annokset vastaavat ihmisillä (15-40 mg / kg) ja niiden antaminen toistettiin, havaittiin maksan, munuaisten ja veren loukkauksia.

Seduxenin metaboliaa ja farmakokinetiikkaa ei ole ymmärretty hyvin. 75% lääkkeestä erittyy virtsaan. Puoliintumisaika on 10 tuntia. Laskimonsisäisesti (0,1 mg / kg) seduigeeni on 96,8% sitoutunut plasman proteiineihin. Tietomme osoittivat, että tehokkain seduksin annos työssä on 20 mg. Tutkimukset farmakokinetiikkaa relanium (diatsepaami) ihmisissä laskimoon, lihakseen ja suun kautta aineen ovat identtiset, eli määrä aloittaneen annos on 20,3 mg .. (Käytännössä - 20 mg) pitäisi johtaa pitoisuutena 0,4 mg / l, ja diatsepaamin keskimääräinen tehokas pitoisuus veressä on täsmälleen 0,4 mg / l (Kleinin mukaan).

Sibazon tunkeutuu istukan esteen sisään. Sen pitoisuus äidin ja sikiön veressä on sama. Asianmukaisilla annoksilla haitallisia vaikutuksia äiti ja sikiö ei pellettiä.

Lääkeaineilla on voimakas rauhoittava vaikutus ja kuuluvat rauhoittavien ja rentouttavien aineiden ryhmään. Sen ominaispiirre on kyky torjua pelon, ahdistuksen, stressin tunne ja lopettaa psykomotorisen agitaation eli estää emotionaalinen stressi.

Seduxenin tehokkuus psyko-sedatiivina on vahvistettu iho-galvaanisen refleksin tutkimuksilla.

Annoksesta riippuen seduksen voi aiheuttaa väsymystä, muistinmenetys, ja lopuksi unenomainen fysiologinen, joiden pääasiallisena refleksejään, mutta jyrkkä lasku reaktio kipua. Tutkimusten mukaan, seduksen on alenemiseen aivokuori, vähentää excitability, hypotalamus, limbisen järjestelmän, aivoverkostossa ja polysynaptisiin rakenteita. Nämä tiedot vahvistetaan elektrofysiologisissa tutkimuksissa. Lääke antaa voimakkaan somaattisen vaikutuksen, joka liittyy sen vaikutukseen hypokampukseen ja temporaaliseen lohkoon. Tutkijat päättelivät, että seduksen estää siirron herätteen afferenttien ja efferent aivojen järjestelmiin, jotka antavat aihetta olettaa, että lääke pystyy luomaan luotettava autonominen suojan erilaisiin stressitilanteissa. Jotkut tekijät selittävät myös hemodynamiikan vakautta analgesian olosuhteissa.

Seduksen

Seduxenilla ei ole mitään vaikutusta sydänlihaksen supistumiseen, EKG: n parametreihin eikä keskushermostoon. Abel et ai. Että Seduxen kasvattaa hieman sydänlihaksen supistumista parantamalla sepelvaltimon verenkiertoa ja lyhyen ajan kuluessa vähentää kokonaiselinten vastustuskykyä. On todettu, että lääke lisää merkittävästi sydänlihaksen hajoavuutta ja vahvistaa lidokaiinin antiarytmistä vaikutusta. Seduxenin rytmihäiriölääkkeellä on keskeinen genesi. Kun niitä annetaan keuhkojen tuuletus seduksena muutos ei tapahdu se ei muuta herkkyyttä hengityskeskusta CO ₂. Seduxenum estää maitohapon kerääntymisen, mikä poistaa yhden ahdevahingon tärkeimmistä syistä psyykkisesti, eli lisää aivojen vastustuskykyä hypoksian. Seduxen ei lisää vagushermon sävyä, ei aiheuta muutoksia endokriinisessä järjestelmässä, adrenoreseptoreiden herkkyys, sillä on merkittävä antihistamiinivaikutus.

Tutkimuksen mukaan seduxen vähentää kohtuun perustason sävyä, jolla on säätelyvaikutus kohtuun liittyvään kontrastin aktiivisuuteen. Tämä johtuu siitä, että yksi sedustin toiminnan kohteista on limbinen alue, joka on vastuussa syntymäaktiviteetin vapauttamisesta ja säätelystä.

Seduxen voimistaa voimakkaasti huumausaineiden ja kipulääkkeiden vaikutusta. Erityisen voimakas potentiaalivaikutus seduxenin ja dipidolorin yhdistelmän kanssa.

Seduxen ei vaikuta suolen verenvuotoon. Lääkeaineen alkiotoksista ja teratogeenistä vaikutusta ei ollut. Lääke aiheuttaa kipureaktion tunne-käyttäytymisen komponenttia, mutta ei vaikuta perifeeriseen kipuherkkyyteen. Tämä osoittaa, että diatsepaami ei käytännössä muuta kipuherkkyyden kynnystä, vaan vain lisää toleranssia toistuviin ja pitkittyneisiin tuskallisiin ärsytyksiin, mikä on epäilemättä tärkeätä synnytystyössä. Tällöin ilmaantuu yksiselitteisiä käyttäytymishäiriöitä, riippumatta diatsepaamin antamisesta. Seduxen, erityisesti yhdessä dipidolorin kanssa, stabiloi hemodynamiikan parametrit alkuperäisen anestesian aikana.

Vuonna 1977, kaksi ryhmää tutkijoiden lähes samanaikaisesti ja toisistaan riippumatta on havaittu aivojen ihmisten ja eläinten erityisten -reseptorisitoutumiskohdissa benzodiaeepinov ja ehdotti läsnäolo kehossa endogeenisten ligandien näiden reseptorien.

Bentsodiatsepiinisarjan rauhoittavat aineet vapauttavat emotionaalisen stressin tilan sekä odotusaikana että välittömän nociceptive-altistuksen aikana. Useimmat tutkijat pitävät diatsepaamia arvokkaana lääkkeenä monimutkaisen anestesiassa.

Suuri rauhoittajat

Tällä hetkellä yleisimmin käytetty lääkitys raskaana olevien valmistustekniikat synnytys- ja kivunhoito tulee yhdistelmällä psychopharmacological aineiden - niin sanottu "suurten" ja "pienten" rauhoittavia antispasmodisten ja spazmoanalgetikami.

Nämä aineyhdisteet ovat epäilemättä / lupaavia, koska ne mahdollistavat selektiivisen vaikutuksen äidin psykosomaattiseen tilaan työelämässä, niillä on voimakas rauhoittava vaikutus ja spasmolyyttinen vaikutus, jolla on vain vähän toksisuutta. Tämä on sitäkin tärkeämpää, koska tutkimuksen mukaan olemme päässeet aikakauteen, jossa stressillä on ratkaiseva merkitys ihmisten sairauksien kehittymisessä. Pelletier väittää, että jopa 90% kaikista sairauksista voi liittyä stressiin.

On myös merkittävää, että neurotrooppisilla lääkkeillä ei ole negatiivista vaikutusta äitiyteen, kohdun ja sikiön supistumiseen, minkä ansiosta ne voivat olla yksi lupaavimmista ja yleisemmin käytetyistä aineista synnytyskäytännössä.

Viime vuosina raskauden ja synnytyksen komplikaatioiden estämiseksi käytetään yhä enemmän psykofarmakologisia aineita, jotka auttavat poistamaan useita negatiivisia tunteita, pelon tunteita ja sisäisiä jännitteitä. Pieniä rauhoittavia aineita (tosiasiallisesti rauhoittavia aineita) eristetään jollakin neljästä psykofarmakologisten aineiden ryhmästä.

Kaikkia rauhoittavien lääkkeiden kliinisten vaikutusten erilaisia piirteitä voidaan pitää niiden psykotrooppisen aktiivisuuden perusteella ilmaistuna yleisvaikutelmana emotionaaliseen hajoamiseen ja affektiiviseen kyllästymiseen. Mukaan sedaatio, rauhoittajat eroavat unilääkkeet ja huumausaineiden, koska ne säilyttävät riittävän reagoida ulkoisiin ärsykkeisiin ja kriittinen arvio siitä, mitä tapahtuu. Rauhoittavan vaikutuksen lisäksi joissakin tässä ryhmässä olevilla aineilla on myös adrenolyyttisiä ja antikolinergisiä ominaisuuksia. Rauhoittajien tärkeä ja neurovegetrooppinen vaikutus, joka on erittäin tärkeä synnytystapauksissa.

Kun käytetään "suuria" rauhoittavia aineita fenotiatsiiniryhmästä (aminatsiini, propatsiini, dipratsiini), syntymätapahtumaprosessissa ei ole mahdollista saada aikaan merkittävää kipua lievittävää vaikutusta. Siksi on suositeltavaa anestetisoida työvoimaa intramuskulaarisesti tai laskimonsisäisesti kipulääkkeitä näiden aineiden (promedoli, morfiini jne.) Kanssa.

Ihmisillä aminatsiini vähentää retikulaarisen muodostumisen aktiivisuutta, tämän lääkkeen tukahduttavat sen rostraliset osat aiemmin ja voimakkaammiksi kuin kaudet, ja myös estää stressireaktioiden liipumekanismin. Fenotiaattit aiheuttavat psykosomaattisen tilan normalisointia kivun stimulaatiolla, vähentävät tuskallisten supistusten voimakkuutta.

Siten suurille rauhoittaville aineille kuuluvat erilaisen kemiallisen rakenteen aineet, joilla on erilaisia mekanismeja. Tämä sisältää fenotiatsiinijohdannaisten (aminatsiini, propatsiini, pipolfen, dipratsiini) lisäksi butyrofenonijohdannaiset (droperidoli, haloperidoli jne.). Fenotiaatti-johdannaisilla on pääasiassa keskeinen vaikutus. Nopea toiminta tässä tapauksessa johtuu niiden masentavasta vaikutuksesta lähinnä aivoihin (retikulaarinen muodostuminen, hypotalamus). Koska tällä alueella neekonat, jotka reagoivat katekoliamiineihin, lokalisoidaan, fenotiatsiinijohdannaisten rauhoittava vaikutus johtuu osittain niiden adrenoliittisista ominaisuuksista. Tämän seurauksena aivokuoriin tulevien tonisten impulssien virtaus heikkenee runko-osan verkkokerroksen muodostamisessa, kuoren sävy pienenee. Toinen aivojen alue, johon fenotiatsiinien toiminta on suunnattu, on posteriorinen hypotalamus. Kuten keski-aivoissa, funktion kannalta, epinefriini ja norepinefriini ovat tässä tärkeitä.

Aminatsiini (klooripromatsiini)

Yksi tärkeimmistä neuroleptisten aineiden edustajista. Farmakologiset vaikutukset, jotka aiheuttavat aminatsiinia, ovat enemmän tai vähemmän ominaisia muiden fenotiaatti-sarjan valmisteisiin. Aminatsiinin käyttöönoton jälkeen on yleistä rauhallisuutta, johon liittyy motorisen aktiivisuuden väheneminen ja luuston lihasten lieventyminen. Tietoisuus aminatsiinin käyttöönoton jälkeen on edelleen. Lääke heikentää erilaisia interoceptiivisia refleksejä, parantaa kipulääkkeiden, lääkkeiden ja hypnoottisten aineiden toimintaa ja sillä on voimakas antiemeettinen vaikutus.

Yksi ainoa aminatsiniannos naisilla, joilla on ilmaistu psykomotorinen agitaatio, on 25 - 50 mg lihaksensisäisesti. Aminatsiinin annos ei saa ylittää 75 mg annoksen aikana. Näissä tapauksissa aminatsiini ei vaikuta haitallisesti äidin, kardiovaskulaarisen, kohdun supistumiseen ja sikiön ja vastasyntyneen tilaan.

[1], [2], [3]

Propatsiini (promatssiini)

Mukaan rakenteen eri klooripromatsiini propatsiini puute klooriatomi 2-asemassa fenotiatsiini sarja, ja sen vuoksi on vähemmän toksisuutta. Farmakologisilla ominaisuuksilla on lähellä aminatsiinia. Kuten jälkimmäinen, sillä on rauhoittava vaikutus, vähentää moottorin toimintaa, lisää huumausaineiden toiminnan kestoa ja voimakkuutta. Sedatiolla propatsiini on kuitenkin alhaisempi kuin aminatsiini. Yksi ainoa annos propatsinista naisilla - 50 mg; Synnytysvaiheen aikana propatsiniannos ei saisi ylittää 100 mg intramuskulaarisesti. Lääke on vasta naiset synnyttävät läsnäollessa samanaikaisesti sairauksien ilmaisi: maksasairaus (maksakirroosi, hepatiitti, ja raskas al.), Munuaiset (munuaistulehdus, akuutti pyelitis, virtsakivitauti) -tion kompensoimaton sydänsairaus, vakava valtimohypotensio.

Dipratsiini (pipolfen, prometatsiini)

Vaikutuksessaan neuroleptinen dipratsiini on myös lähellä aminatsiinia, mutta se eroaa siitä heikomman sympatolyyttisen ja keskushoidon vaikutuksesta, jolla on voimakkaampi antihistamiinivaikutus. Lääkeaineella on rauhoittavia, antispasmodisia, antiemeettisiä, analgeettisia ominaisuuksia, sekä kyky estää interoceptive refleksit. Kliinisissä tutkimuksissa dipraziiniannoksessa 1/5 mg / kg aiheutti voimakkaan ja pysyvän (jopa 2 h) lisääntyneen sävyn ja lisääntyneen kohdun supistumisen. Lääke ei aiheuta hengityslamaa, ei muuta verenpainetta. Pifoleenin yksittäinen annos työhön on 50 mg intramuskulaarisesti. Annostusten aikana annoksia, jotka ylittävät 150 mg intramuskulaarisesti, ei suositella.

Butyrofenonijohdannaiset

Butyrofenoniryhmän tärkeimmät valmisteet ovat voimakkaita psykoosilääkkeitä, niitä käytetään laajalti lääketieteessä, ovat hyvin imeytyneitä ja niillä on nopea parantava vaikutus.

Butyrofenonin johdannaisista käytetään kahta lääkettä - droperidolia ja haloperidolia. Lääkkeet aiheuttavat rauhoittavaa vaikutusta, joka on tyypillistä psykotrooppisille lääkkeille ("suuret" rauhoittavat aineet) ja huomattavasti suurempi kuin fenotiaattiryhmän neuroleptit.

Parenteraalisen antamisen ansiosta lääkeaineen vaikutus kehittyy nopeasti ja mahdollistaa minkä tahansa luonteeltaan akuutin psyykkisen herätteen pysäytyksen. Butyrofenonien rauhoittavaa vaikutusta on tutkittu vähän. Kaiken kaikkiaan kuvan sedaatio butirofenonov olipa lokalisoinnin keskushermostoon ja muistuttaa toiminta fenotiatsiineista - siellä tulee tarkoittaa täydellistä lepoa, liikunta ei ole lihaksia, mutta niiden sävy lisääntyy estämällä estovaikutukset ekstrapyramidaalijärjestelmä. Siksi työvoiman syntymässä työvoiman toisen vaiheen yrityksiä ei vähennetä. Näihin aineisiin verrattuna fenotiatsiineihin verrattuna on suhteellisen heikko perifeerinen a-adrenerginen vaikutus ja niiden käyttö ei aiheuta uhkaa verenpaineen jyrkkää laskemista. Kohtalainen hypotensio esiintyy vain henkilöillä, joiden verenkierros on vähentynyt.

Koska sen keskeinen inhibitio autonomisen refleksit ja heikko ja adrenoliticheskoe vaikutus kehällä, butyrofenonit tukahduttaa liiallinen verisuonten reaktioita kipu, on anti-shokki vaikutus on erityisen korostunut kyky voimistaa huumaavien ja kipulääkkeiden anestesian aikana. Huumeilla on voimakas antiemeettinen vaikutus, 50 kertaa suurempi kuin aminatsiinilla; droperidolin kiihottava vaikutus hengitysteitse.

Droperidoli hajottaa impalssit talamono-hypotalamuksessa ja retikulaarisen muodostumisen a-adrenergisen eston seurauksena ja nopeuttaa katekoliamiinien inaktivointia. Ehkä se kilpailee kilpailtavasti GABA-reseptoreihin, mikä heikentää jatkuvasti reseptorikalvojen läpäisevyyttä ja tekee impulsseja aivojen keskushermostolle.

Huumeet ovat myrkyllisiä, eivät heikennä hengitystä eikä sydän- ja verisuonijärjestelmää. Kuitenkin droperidoli aiheuttaa lievää adrenergisen salpauksen etenevät pääasiassa a-adrenergisiin reseptoreihin, joten tämä toiminta on perusta hemodynaamisia vaikutuksia: verisuonten laajenemista, vähentää ääreisverenkierron vastuksen ja kohtalainen valtimon hypotensiota.

Laskimonsisäisen antamisen jälkeen 0,5 mg / kg maksimaalinen vaikutus ilmenee 20 minuutin kuluttua ja kestää jopa 3 tuntia, ja sen jälkeen lihakseen -. Kautta -30-40 min 8 h lääkkeen pääasiassa tuhosi maksassa, ja osa (jopa 10% ) muuttumattomana muodossa erittyy munuaisten kautta.

Lääkeaineen annostus työhön, droperidoli - 5-10 mg (2-4 ml) yhdessä fentanyylin 0,1-0,2 (2-4 ml) kanssa lihaksensisäisesti yhdessä ruiskussa. Keskimäärin kertaluonteinen droperidolin annos on 0,1-0,15 mg / kg ruumiinpainoa, fentanyyliä 0,001-0,003 mg / kg.

Valitessaan annos droperidoli, olisi noudatettava valtion äitien: kivuliaat supistukset läsnä ollessa, mutta ilman merkittävää sekoitusta droperidoli annosta voidaan pienentää 0,1 mg / kg kehon paino. Merkittävä psykomotorinen agitaatio ja kohonnut verenpaine 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Doksididolin annosta tulisi lisätä 0,15 mg / kg.

On huomattava, että tyypillisin komplikaatio on adrenoblockaation aiheuttaman kohtalaisen valtimotukoksen kehittyminen. Synnynnäisessä käytännössä tätä droperidolin ominaisuutta käytetään menestyksekkäästi naisilla, joilla on korkea verenpaine. Keskeinen tekijä, joka on vaikea hypotensio, joka on droperidolin vaikutuksen alaisena, on ratkaisematon verenvuoto. Suhteellisen harvinainen, mutta hyvin erikoinen komplikaatio droperidolin annon aikana on hyperkineto-hypertoninen oireyhtymä (Kulenkampf-Tarnov-oireyhtymä). Tämän komplikaation taajuus eri tekijöiden mukaan vaihtelee 0,3 - 10%.

Neurologiset oireet, jotka ilmenevät neuroleptien käytön aikana, liittyvät ensisijaisesti ylimääräisen pyramidijärjestelmän kanssa. Kliinisessä mielessä silmämunien, kasvojen, pyöreiden lihasten, pehmeän suuhun, kielen ja kaulan lihasten voimakkaimmat tonic spasms. Kielen kouristuksissa, turvotuksessa ja syanoosissa ilmenee. Usein motoristen komplikaatioiden mukana seuraa vakavia kasvullisia häiriöitä, joita aiheutuu interstitiaalisen aivojen reaktioista: vaaleneminen tai punoitus, runsas hikoilu, takykardia, kohonnut verenpaine. Konvulsatiivisten tilojen patogeneesi droperidolin antamisen jälkeen on monimutkainen eikä täysin selvä. Oletetaan, että droperidolin annon jälkeen havaitut neurologiset komplikaatiot johtuvat kolinergisten ja adrenergisten reaktioiden monimutkaisista loukkauksista aivorungon retikulaarisessa muodostumisessa.

Droperidolin aiheuttamien neurologisten komplikaatioiden hoito on suositeltavaa aloittaa atropiinin käyttöön. Vaikutuksen puuttuessa on mahdollista käyttää aineita, jotka stimuloivat adrenergisiä rakenteita. Hyviä tuloksia ovat syklodoli tai sen analogit - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Ekstrapyramidaalisten häiriöiden nopea helpotus havaitaan kofeiinin laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Vaikeissa häiriöissä barbituraatit (heksenaali, natriumtiopentaali) ovat tehokkaita.

[4], [5], [6], [7]