Dopaminergiset lääkkeet

Levodopa. Dioksifenyylialaniini (DOPA tai DOPA) on elimistössä tyrosiinista muodostuva biogeeninen aine ja dopamiinin esiaste, joka puolestaan muuttuu noradrenaliiniksi ja sitten adrenaliiniksi. Levodopa imeytyy hyvin suun kautta otettuna, ja sen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1–2 tunnissa. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta, vähemmän ulosteeseen.

Lääke otetaan suun kautta aterioiden aikana tai niiden jälkeen. Aloitusannos on yleensä 0,25 g, ja annosta suurennetaan 0,25 g:lla 3 grammaan vuorokaudessa 2–3 päivän välein.

Lääke vähentää psykomotorisia ja emotionaalisia reaktioita.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että levodopa palauttamalla sympaattisen hermoston toiminnan edistää sydämen vajaatoiminnan oireiden nopeampaa häviämistä ja kiihdyttää korjaavia prosesseja. Levodopa-hoitojakson jälkeen dopamiinin erittyminen lisääntyi 3,4-kertaisesti ja noradrenaliinin erittyminen 65 %, mikä osoittaa sekä dopamiinin että noradrenaliinin biosynteesin intensiteetin merkittävää lisääntymistä. Samalla adrenaliinin erittyminen pysyi muuttumattomana. Näin ollen noradrenaliini/adrenaliini-suhde kasvaa 1,5-kertaisesti.

Levodopa stimuloi noradrenaliinin synteesiä, mikä edistää sydämen vajaatoiminnan oireiden nopeampaa häviämistä. Samanlaisia vaikutuksia havaitaan useissa raskauden ja synnytyksen komplikaatioissa – noradrenaliini/adrenaliini-suhde häiriintyy, ja siksi levodopan käyttö on tehokasta synnytyksen heikkouden ehkäisyssä.

Rotilla, hiirillä ja kaneilla tehdyissä kokeissa ei havaittu alkiotoksisia tai teratogeenisia vaikutuksia; edes 75-150-300 mg/kg annoksilla rotille tiineyden 6-15 päivinä annettu lääke ei vaikuttanut haitallisesti sikiöön.

Levodopaa käytetään onnistuneesti 0,25–2 g/vrk annoksina keskenmenon monimutkaisessa hoidossa.

Lääkettä käytettäessä on mahdollista esiintyä erilaisia sivuvaikutuksia dyspeptisten ilmiöiden (pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus), ortostaattisen hypotension, rytmihäiriöiden, päänsäryn, tahattomien liikkeiden, ahdistuksen ja takykardian muodossa.

Vapautumismuoto: 0,25 ja 0,5 g:n kapselit ja tabletit 100 ja 1000 kappaleen pakkauksissa.

Methyldopa (methyldopum, dopegyt). "Väärän" adrenergisen välittäjän alfa-metyylinoradrenaliinin esiaste, dopadekarboksylaasin estäjä, metyylidopa, kuten klonidiini, estää synaptisia impulsseja ja aiheuttaa valtimopaineen laskua. Hypotensioon liittyy sydämen supistumisten hidastuminen, sydämen minuuttitilavuuden ja perifeerisen vastuksen väheneminen.

Methyldopaa käytetään verenpainetta alentavana aineena, joka vähentää perifeeristä verisuonten vastusta ja on tehokas verenpainetaudissa. Lääkkeellä ei ole voimakkaampaa verenpainetta alentavaa vaikutusta kuin sympatolyytit, mutta se on paremmin siedetty ja aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia. Siksi sitä käytetään yhä enemmän valtimoverenpainetaudin hoidossa raskauden, synnytyksen ja synnytyksen jälkeisenä aikana ilman, että sillä on negatiivisia vaikutuksia äidin elimistöön, sikiön tilaan ja vastasyntyneeseen. Ei ole vielä täysin selvää, läpäiseekö metyylidopa istukan, mutta sen käyttö raskauden viimeisen kolmanneksen aikana ei ole paljastanut sikiötoksisia tai teratogeenisia vaikutuksia.

Methyldopaa määrätään suun kautta 0,25 g:n tabletteina. Yleensä ne alkavat 0,25–0,5 grammalla päivässä, sitten annosta nostetaan 0,75–1 grammaan ja jos vaikutus ei ole riittämätön, 1,5–2 grammaan päivässä.

On otettava huomioon, että metyylidopan vaikutus on lyhytaikainen ja verenpaine nousee uudelleen lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Vapautumismuoto: 0,25 g:n tabletit 50 kappaleen pakkauksessa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]